Paratsetamol (Paratsetamolum) Dentafill Plus rektal suppozitorlari 125 mg №10 (2 blister х 5 sham)

Tarkib

1 ta shamcha tarkibida: paratsetamol 100 mg.

Farmakologik ta’siri

Analgetik-antipiretik. Og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va kuchsiz yallig‘lanishga qarshi ta’sirga ega. Ta’sir mexanizmi prostaglandinlar sintezining ingibirlanishi, asosan gipotalamusdagi termoregulyatsiya markaziga ta’siri bilan bog‘liq.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng paratsetamol oshqozon-ichak traktidan, asosan ingichka ichakda, asosan passiv transport yo‘li bilan tez so‘riladi. 500 mg dozada bir marta qabul qilingandan so‘ng, qon plazmasida 10-60 daqiqadan so‘ng erishiladi va taxminan 6 mkg/ml ni tashkil etadi, so‘ngra asta-sekin pasayadi va 6 soatdan so‘ng 11-12 mkg/ml ni tashkil etadi.

To‘qimalarda va asosan yog‘ to‘qimasi hamda orqa miya suyuqligidan tashqari organizmning suyuq muhitlarida keng tarqalgan.

Oqsillar bilan bog‘lanishi 10% dan kam bo‘lib, dozasi oshirib yuborilganda biroz ortadi. Sulfat va glyukuronid metabolitlari hatto nisbatan yuqori konsentratsiyalarda ham plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi.

Paratsetamol asosan jigarda glyukuronid bilan konyugatsiya, sulfat bilan konyugatsiya va jigar hamda sitoxrom P450 aralash oksidazalari ishtirokida oksidlanish orqali metabolizmga uchraydi.

Salbiy ta’sirga ega bo‘lgan gidroksillangan metabolit - N-atsetil-p-benzoxinonimin, aralash oksidazalar ta’sirida jigar va buyraklarda juda oz miqdorda hosil bo‘ladi va odatda glyutation bilan bog‘lanib detoksikatsiyalanadi, paratsetamol dozasi oshirib yuborilganda qizishi va to‘qimalarning shikastlanishiga olib kelishi mumkin.

Kattalarda paratsetamolning ko‘p qismi glyukuron kislotasi va kamroq darajada sulfat kislotasi bilan bog‘lanadi. Bu konyugatsiyalangan metabolitlar biologik faollikka ega emas. Chala tug‘ilgan bolalarda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va hayotining birinchi yilida sulfat metaboliti ustunlik qiladi.

Siydik bilan asosan glyukuronid va sulfat kon’yugatlari holida chiqariladi. 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan paratsetamol ko‘rinishida chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Turli genezli kuchsiz va o‘rtacha intensivlikdagi og‘riq sindromi (shu jumladan bosh og‘rig‘i, migren, tish og‘rig‘i, nevralgiya, mialgiya, algodismenoreya; jarohatlar, kuyishlar paytidagi og‘riq). Infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida isitma.

Qo‘llash usuli va dozalari

Rektal yo‘l bilan kuniga 2-3 marta. O‘rtacha bir martalik doza bolaning tana vazniga 10-12 mg/kg ni tashkil etadi. Davolash kursi 3-5 kun.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - dispeptik hodisalar, uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda qo‘llanilganda - gepatotoksik ta’sir.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, pansitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, qichishish, eshakemi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Surunkali alkogolizm, paratsetamolga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: teri rangining oqarishi; anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qon plazmasida jigar transaminazalarining oshishi, protrombin vaqtining uzayishi, kechroq jigar sohasida og‘riq paydo bo‘lishi, glyukoza metabolizmining buzilishi, metabolik atsidoz. Og‘ir hollarda jigar yetishmovchiligi, gepatonekroz, ensefalopatiya va komatoz holat rivojlanadi. Kamdan kam hollarda jigar yetishmovchiligi yashin tezligida rivojlanadi va tubulyar nekroz fonida o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bilan asoratlanishi mumkin. Pankreatit.

Davolash: SH-guruh donorlari va glutation sintezi o‘tmishdoshlari metionin, ichga, dozani oshirib yuborgandan so‘ng 10 soatdan kechiktirmay va N-atsetiltsistein, vena ichiga dozani oshirib yuborgandan so‘ng 8 soat davomida (darhol 150 mg/kg, 50 mg/kg dan keyin har 4 soatda va 100 mg/kg dan keyin 16 soat davomida) yuborish; simptomatik terapiya; og‘ir intoksikatsiyalarda gemodializga murojaat qilinadi.

Maxsus shartlar

Jigar va buyrak faoliyati buzilgan, xavfsiz giperbilirubinemiyali bemorlarda, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Paratsetamolni uzoq muddat qo‘llashda periferik qon manzarasi va jigarning funksional holatini nazorat qilish zarur.

Hayz oldi zo‘riqish sindromini davolash uchun pamabrom (diuretik, ksantin hosilasi) va mepiramin (gistamin blokatori) bilan birgalikda qo‘llaniladi.

Homiladorlik va emizish davrida

Paratsetamol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Hozirgi vaqtgacha paratsetamolning odamdagi homilaga salbiy ta’siri qayd etilmagan.

Paratsetamol ko‘krak suti bilan ajraladi: sutdagi miqdori ona qabul qilgan dozaning 0,04-0,23% ini tashkil etadi.

Homiladorlik va emizish davrida paratsetamolni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, terapiyaning ona uchun kutilayotgan foydasi va homila yoki bola uchun ehtimoliy xavfini sinchiklab baholash lozim.

Eksperimental tadqiqotlarda paratsetamolning embriotoksik, teratogen va mutagen ta’siri aniqlanmagan.

Bolalarda qo‘llanilishi

Dozalash rejimiga ko‘ra qo‘llash mumkin.

Jigar faoliyati buzilishlarida

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Buyrak faoliyati buzilganda

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari, gepatotoksik ta’sirga ega bo‘lgan vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning gepatotoksik ta’sirini kuchaytirish xavfi yuzaga keladi.

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda protrombin vaqtining biroz yoki o‘rtacha darajada oshishi mumkin.

Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning so‘rilishi kamayishi mumkin.

Peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning organizmdan chiqarilishi tezlashadi va uning analgetik ta’siri kamayishi mumkin.

Urikozurik vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning samaradorligi pasayadi.

Faollashtirilgan ko‘mir bilan bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamolning biosinguvchanligi pasayadi.

Diazepam bilan bir vaqtda qo‘llanganda diazepam ekskretsiyasining kamayishi mumkin.

Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda zidovudinning miyelodepressiv ta’sirini kuchaytirish mumkinligi haqida xabarlar mavjud. Jigarning og‘ir toksik zararlanishi holati tasvirlangan.

Paratsetamolning izoniazid bilan bir vaqtda qo‘llanganda toksik ta’sirining namoyon bo‘lish holatlari tasvirlangan.

Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning samaradorligi pasayadi, bu uning metabolizmi (glyukuronlanish va oksidlanish jarayonlari) va organizmdan chiqarilishining oshishi bilan bog‘liq. Paratsetamol va fenobarbital bir vaqtda qo‘llanganda gepatotoksiklik holatlari tasvirlangan.

Paratsetamolni qabul qilgandan keyin 1 soatdan kam vaqt davomida kolistiramin qo‘llanilganda, paratsetamolning so‘rilishi kamayishi mumkin.

Lamotridjin bilan bir vaqtda qo‘llanganda lamotridjinning organizmdan chiqarilishi o‘rtacha darajada ortadi.

Metoklopramid bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamol absorbsiyasining oshishi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi mumkin.

Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamol klirensi kamayishi mumkin; rifampitsin, sulfinpirazon bilan - jigardagi metabolizmining oshishi tufayli paratsetamol klirensi oshishi mumkin.

Etinilestradiol bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning ichakdan so‘rilishi ortadi.

Chiqarish shakli

Bolalar uchun to‘g‘ri ichak suppozitoriylari konturli yacheykali plastik o‘ramlarda.

Maxsus saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil. Yaroqlilik muddati tugaga