Парацетамол-УБФ таблетки по 500 мг №50 (5 блистеров х 10 таблеток)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi modda: paratsetamol 500 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali 26,66 mg, stearin kislotasi 5,5 mg, kraxmal patokasi 14,94 mg, jelatin (oziq-ovqat jelatini) 2,9 mg.

Tavsif

Oq yoki sarg‘ish tusli oq rangli, dumaloq yassi silindrsimon, faskali va chiziqli tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Absorbsiya yuqori, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) 0,5-2 soat; maksimal konsentratsiya (Smax) 5-20 mkg/ml. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 15%. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Emizikli ona tomonidan qabul qilingan paratsetamol miqdorining 1% dan kamrog‘i ko‘krak sutiga o‘tadi.

Jigarda uchta asosiy yo‘l bilan metabolizmga uchraydi: glyukuronidlar bilan konyugatsiya, sulfatlar bilan konyugatsiya, jigarning mikrosomal fermentlari bilan oksidlanish. Oxirgi holatda zaharli oraliq metabolitlar hosil bo‘ladi, ular keyinchalik glutation, so‘ngra sistein va merkaptur kislotasi bilan konyugatsiyalanadi. Ushbu metabolizm yo‘li uchun sitoxrom R450 ning asosiy izofermentlari CYP2E1 (asosan), CYP1A2 va CYP3A4 (ikkilamchi rol) izofermentlaridir. Glutation yetishmovchiligida bu metabolitlar gepatotsitlarning shikastlanishiga va nekrozga uchrashiga sabab bo‘lishi mumkin.

Metabolizmning qo‘shimcha yo‘llari 3’-gidroksiparatsetamolgacha gidroksillanish va 3’-metoksiparatsetamolgacha metoksillanish bo‘lib, ular keyinchalik glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan birikadi.

Kattalarda glyukuronlanish, chaqaloqlarda (shu jumladan chala tug‘ilganlarda) va yosh bolalarda sulfatlanish ustunlik qiladi. Paratsetamolning konyugatsiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glutation bilan konyugatlari) past farmakologik (shu jumladan toksik) faollikka ega.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) 1-4 soat. Buyraklar orqali metabolitlar, asosan kon’yugatlar ko‘rinishida, faqat 3% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Keksa bemorlarda preparat klirensi pasayadi va T1/2 ortadi.

Farmakodinamika

Narkotik bo‘lmagan analgetik asosan markaziy asab tizimida SOG-1 va SOG-2 siklooksigenazaning ikkala izoformasi faolligini bloklaydi, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta’sir qiladi. Yallig‘langan to‘qimalarda hujayra peroksidazalari paratsetamolning siklooksigenazaga ta’sirini neytrallaydi, bu esa yallig‘lanishga qarshi ta’sirning deyarli yo‘qligini tushuntiradi. Periferik to‘qimalarda prostaglandinlar sinteziga bloklovchi ta’sirning yo‘qligi uning suv-tuz almashinuviga (natriy va suv ionlarini ushlab qolish) va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatiga salbiy ta’sir ko‘rsatmasligini ta’minlaydi.

Ko‘rsatmalar

O‘rtacha yoki kuchsiz og‘riq sindromi (bosh og‘rig‘i, tish og‘rig‘i, migren, artralgiya, nevralgiya, mialgiya), algodismenoreya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ko‘p miqdordagi suyuqlik bilan, ovqatdan keyin 1-2 soat o‘tgach (ovqatdan keyin darhol qabul qilish ta’sirning kechikishiga olib keladi).

Kattalar va 12 yoshdan oshgan o‘smirlar (tana vazni 40 kg dan ortiq) uchun bir martalik doza 500 mg; maksimal bir martalik doza 1 g. Maksimal sutkalik doza 4 g.

Jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan, Jilber sindromi bo‘lgan bemorlarda, keksa bemorlarda sutkalik doza kamaytirilishi kerak (qabul qilish oralig‘i uzaytirilishi kerak).

Bolalar: maksimal sutkalik doza 8-9 yoshli (30 kg gacha) bolalar uchun 1,5 g, 9-12 yoshli (40 kg gacha) bolalar uchun 2 g.

Shifokor maslahatisiz davolanishning maksimal davomiyligi 3 kun (isitma tushiruvchi dori vositasi sifatida qabul qilinganda) va 5 kun (og‘riq qoldiruvchi sifatida).

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar (toshma, qichishish, angionevrotik shish, eshakyemi), kamdan-kam hollarda qon yaratilishining buzilishi (anemiya, trombotsitopeniya, metgemoglobinemiya).

Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya ta’sirlarning birortasi kuchaysa yoki yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan boshqa nojo‘ya ta’sirlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.

Qarshi ko‘rsatmalar

Paratsetamolga yuqori sezuvchanlik.

8 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Ehtiyotkorlik bilan

Buyrak va jigar yetishmovchiligi, xavfsiz giperbilirubinemiyalar (shu jumladan Jilber sindromi), virusli gepatit, jigarning alkogoldan zararlanishi, alkogolizm, keksa yosh.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qabul qilingandan keyingi dastlabki 24 soat davomida teri rangining oqarishi, ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qorin og‘rig‘i; glyukoza metabolizmining buzilishi, metabolik atsidoz. Jigar funksiyasining buzilishi belgilari dozani oshirib yuborgandan keyin 12-48 soat o‘tgach paydo bo‘lishi mumkin. Og‘ir dozani oshirib yuborishda progressiv, ensefalopatiya, koma bilan kechuvchi jigar yetishmovchiligi, tubulyar nekroz bilan kechuvchi o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (shu jumladan jigarning og‘ir shikastlanishi bo‘lmaganda); aritmiya, pankreatit.

Yuqori dozalarda uzoq vaqt qabul qilinganda gepatotoksik va nefrotoksik ta’sir ko‘rsatishi mumkin (buyrak sanchig‘i, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, metgemoglobinemiya, pansitopeniya).

Kattalarda gepatotoksik ta’siri 10 g va undan ortiq qabul qilinganda namoyon bo‘ladi.

Davolash: SH-guruh donorlari va glutation sintezi o‘tmishdoshlari metioninni dozani oshirib yuborgandan so‘ng 8-9 soat davomida va atsetilsisteinni 8 soat davomida yuborish.

Qo‘shimcha terapevtik tadbirlarni o‘tkazish zarurati (metioninning keyingi yuborilishi, atsetilsisteinning vena ichiga yuborilishi) paratsetamolning qondagi konsentratsiyasiga, shuningdek, uni qabul qilgandan keyin o‘tgan vaqtga qarab belgilanadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Paratsetamolni qo‘llash fonida davom etayotgan isitma sindromi 3 kundan ortiq va og‘riq sindromi 5 kundan ortiq bo‘lsa, shifokor maslahati talab etiladi.

Jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Plazmadagi glyukoza va siydik kislotasini miqdoriy aniqlashda laboratoriya tekshiruvlari ko‘rsatkichlarini buzib ko‘rsatadi.

Uzoq muddatli davolash vaqtida periferik qon manzarasi va jigarning funksional holatini nazorat qilish zarur.

Jigarning toksik shikastlanishini oldini olish uchun paratsetamolni alkogolli ichimliklar qabul qilish bilan birga qo‘llash, shuningdek, alkogolni surunkali iste’mol qilishga moyil bo‘lgan shaxslarga berish mumkin emas. Alkogolli gepatoz bilan og‘rigan bemorlarda jigar shikastlanishi xavfi ortadi.

Psixomotor reaksiyalarning diqqatni jamlash va tezkorlikni talab qiladigan transport vositalarini boshqarish va ishlarni bajarish qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila va bola uchun ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Urikozurik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.

Paratsetamolni yuqori dozalarda birga qo‘llash antikoagulyant dori vositalarining ta’sirini oshiradi (jigarda prokoagulyant omillar sintezining pasayishi).

Jigarda mikrosomal fermentlar induktorlari (fenitoin, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar), etanol va gepatotoksik dori vositalari gidroksillangan faol metabolitlar ishlab chiqarilishini ko‘paytiradi, bu esa hatto ozgina ortiqcha dozada ham og‘ir intoksikatsiyalar rivojlanishi mumkinligini taqozo etadi.

Barbituratlarni uzoq vaqt qo‘llash paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi.

Etanol o‘tkir pankreatit rivojlanishiga yordam beradi.

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari (jumladan, simetidin) gepatotoksik ta’sir xavfini kamaytiradi.

Paratsetamol va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni uzoq vaqt birga qo‘llash "analgetik" nefropatiya va buyrak papillyar nekrozi rivojlanishi, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi boshlanishi xavfini oshiradi.

Paratsetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlarni bir vaqtda uzoq muddat qo‘llash buyrak yoki qovuq saratoni rivojlanish xavfini oshiradi.

Diflunisal paratsetamolning plazma konsentratsiyasini gepatotoksiklik rivojlanish xavfini 50% ga oshiradi.

Miyelotoksik dori vositalari preparatning gematotoksik ta’sirini kuchaytiradi.

Chiqarish shakli

Termik payvandlanadigan qoplamali polivinilxlorid plyonka va alyuminiy bosma folgadan tayyorlangan konturli yacheykali o‘ramga 10 tadan tabletka solinadi.

Polimer bankalarga 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60 tadan tabletka solinadi.

Har bir banka yoki 1, 2, 3, 4, 5 ta konturli yacheykali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga pachkaga joylashtiriladi.

Ta’til shartlari

Retseptsiz beriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ishlab chiqaruvchi

"Uralbiofarm" OAJ, 620026, Rossiya, Yekaterinburg shahri, Kuybishev ko‘chasi, 60

Tel. (343) 254-01-83