Piratsetam-Darnitsa (Pyracetamum-Darnitsa) qoplangan tabletkalar 200 mg №60 (6 blister x 10 tabletka)

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: пирацетам - 200 мг;

ёрдамчи моддалар: магний карбонати, қуйи молекуляр тиббий поливинилпирролидон, кальций стеарати, полисорбат (твин-80), сахароза (қанд), коллоид кремний диоксиди (аэросил), титан диоксиди (пигментли титан диоксиди), тропеолин О, тальк, асалари муми.

Думалоқ, икки томони қавариқ шаклли, сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Кобиқ билан қопланган таблеткалар.

Ноотроп восита. АТХ коди: N06BX03.

Фармакодинамикаси

Пирацетам - ноотроп восита, марказий нерв тизимига турли йўллар билан таъсир қилади: бош мияда нейротрансмиссияни модификация қилади; вазодилатацияга таъсир қилмасдан қоннинг реологик хусусиятларига таъсир қилади. Церебрал дисфункцияси бўлган пациентларда қўллаш, диққатни жамлашни оширади ва когнитив фаолиятни яхшилайди, бу электрокардиографиядаги ўзгаришлар (альфа- ва бета-фаолликни ошиши, дельта-фаолликни пасайиши) билан бирга кечади. Гипоксия, интоксикация каби турли бузилишлар ёки электр токи таъсирида мушакларни тиришишини даволаш оқибатидаги когнитив фаолиятларни тикланишига ёрдам беради. Чақирилган вестибуляр нейронитнинг давомийлигини камайтиради. Пирацетам тромбоцитларнинг юқори агрегацион фаоллигини ингибиция қилади ва, эритроцитларнинг патологик регидлиги ҳолида, уларнинг деформация ва фильтрация қобилиятини яхшилайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши. Ичга қабул қилинганидан кейин пирацетам меъда-ичак йўлларидан тез ва амалда тўлиқ сўрилади. Препаратнинг биокираолиши тахминан 100% ни ташкил қилади. Препарат 3,2 г дозада бир марта қабул қилинганидан кейин максимал концентрация (Сmax) 84 мкг/мл, 3,2 г кунига 3 марта қабул қилинганидан кейин - 115 мкг/мл ни ташкил қилади ва қон зардобида 1 соат ўтгач ва орқа мия суюқлигида 5 соат ўтгач эришилади. Овқат қабул қилиш Сmax ни 17% га пасайтиради ва максимал концентрацияга (Тmax) эришиш вақти 1,5 соатгача ошади. Аёлларда 2,4 г қабул қилинганда Сmax ва “концентрация-вақт” эгри чизиғи ости майдони (AUC) эркакларга қараганда 30% га катта.

Тақсимланиши. Тақсимланиш ҳажми (Vd) тахминан 0,6 л/кг ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланмайди. Пирацетам гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари, шунингдек гемодиализ мембраналари орқали ўтади. Пирацетам бош мия пўстлоғи тўқималарида, кўпроқ пешона, тепа ва энса бўлакларида, миячада ва базал ядроларда танлаб тўпланади. Плазма оқсиллари билан боғланмайди, организмда метаболизмга учрамайди.

Чиқарилиши. Қондан ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 4-5 соат ва орқа мия суюқлигидан - 8,5 соатни ташкил қилади. Пирацетамнинг 80-100% буйраклар орқали калава фильтрацияси йўли билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Пирацетамнинг соғлом кўнгиллилардаги умумий клиренси минутига 80-90 мл ни ташкил қилади. Буйраклар орқали чиқарилиши 30 соат давомида деярли тўлиқ (>95%). Буйрак етишмовчилигида (терминал буйрак етишмовчилигида - 59 соатгача) Т1/2 узаяди. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда пирацетамнинг фармакокинетикаси ўзгармайди.

Аниқланган деменция ташхиси бўлмагандаги интеллектуал-мнестик бузилишларни симптоматик даволаш. Пирацетамга сезувчан пациентларда монотерапия сифатида ҳам, мажмуавий даволаш таркибида ҳам кортикал миоклония кўринишларини камайтириш. (Аниқ ҳолда пирацетамга сезувчанликни аниқлаш мақсадида синама даволаш курсини ўтказиш мумкин.).

Ичга. Қобиқ билан қопланган таблеткалар чайнамасдан, сув билан бирга ютилади. Овқат қабул қилиш вақтида ёки оч қоринга.

Хотирани бузилишларида, интеллектуал бузилишларда суткада 2,4-4,8 г дан бир неча қабулда биринчи бир неча хафта давомида, сўнгра суткада 2,4 мг 2-3 қабулда тутиб турувчи дозага ўтилади, суткада 1,2 г қабул қилиш ҳам мумкин.

Кортикал миоклонияни даволаш суткада 7,2-24 г дан бошланади, аҳамиятсиз терапевтик самарада ёки уни йўқлигида даволаш 7-нчи куни тўхтатилади, даволашга ижобий жавоб бўлганда, миоклония пайдо бўлганча, 24 г доза хар 2 кунда 1,2 г га камайтирилади. Бу ўртача самарали дозани билиш имкониятини беради. Пирацетамнинг суткалик дозасини 2-3 қабулга бўлиш керак. Миоклонияни даволаш учун бошқа препаратларнинг дозаси ўзгартирилмайди. Сўнгра, кейинчалик даволашнинг натижалари бўйича, миоклонияни даволаш учун бошқа препаратларнинг дозаларини қайта кўриб чиқишга йўл қўйилади. Пирацетам билан даволаш бошланганидан кейин касалликнинг симптомлари сақлангунча, даволаш давом эттирилади. Шунга қарамасдан, хар 6 ойда дозани пасайтириш ёки препаратни бекор қилишга уриниб кўриш керак. Тўсатдан қайталанишдан сақланиш учун хар 2 кунда доза 1,2 г га пасайтирилади. Перорал қабул қилиш мумкин бўлмаган холда препарат ўша дозада вена ичига юборилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган кекса пациентларда дозани тузатиш керак (қуйида “Буйрак етишмовчилиги” бўлимига қаранг). Узоқ муддатли даволашда дозани тузатиш заруратини аниқлаш мақсадида, мунтазам креатинин клиренсини (КК) баҳолашни ўтказиш керак.

Жигар етишмовчилиги. Жигар фаолиятини алоҳида бузилиши бўлган пациентлар дозага тузатиш киритишга мухтож эмаслар. Ҳам буйрак, ҳам жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш схема бўйича амалага оширилади (юқоридаги “Буйрак етишмовчилиги” га қаранг).

Клиник текширишлар давомида энг кўпроқ нохуш реакциялар қуйидаги тизим-аъзолар синфларида (ЖССТ таснифи бўйича) пайдо бўлган:

Рухий бузилишлар

Марказий ва периферик нерв тизимини бузилишлари

Моддалар алмашинуви ва овқатланиш бузилишлари

Умумий бузилишлар.

Қуйида пирацетам гуруҳидаги тез-тезлиги, плацебо гуруҳидаги тез-тезлигидан юқори бўлган дориларнинг нохуш реакциялари (ДНР) келтирилган.

Пострегистрацион тажриба

Эшитиш аъзоси ва лабиринт томонидан: вертиго.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: абдоминал оғриқ (шу жумладан юқори бўлимларда), диарея, кўнгил айниши, қусиш.

Иммун тизими томонидан: анафилактоид реакциялар, ўта юқори сезувчанлик.

Аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик, анафилактик реакциялар, ангионевротик шиш.

Нерв тизими томонидан: атаксия, мувозанатни бузилиши, тутқаноқни кечишини зўрайиши, бош оғриғи, уйқусизлик, уйқучанлик, тремор.

Рухият томонидан: ажитация, хавотирлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: Квинке шиши, дерматит, қичишиш, эшакеми.

Репродуктив тизими томонадан: сексуал мойилликни кучайиши.

Пирацетамга ёки пирролидон хосилаларига, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик, мия қон айланишини ўткир бузилиши (геморрагик инсульт), сурункали буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи, Гентингтон касаллиги.

Клоназепам, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрий билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Қайталанувчи веноз тромбози бўлган пациентларда пирацетам суткада 9,6 г дозада, 2,5-3,5 га тенг халқаро нормаллаштирилган нисбатга эришиш учун керак бўлган аценокумаролнинг дозасига таъсир қилмайди, лекин фақат бир аценокумаролнинг самаралари билан солиштирганда, суткада 9,6 г дозада пирацетамни қўшиш тромбоцитлар агрегециясини, β-тромбоглобиннинг ажралиб чиқишини, фибриногеннинг концентрациясини ва Виллебранд омилини (VIII: C; Vw: Ag; VIII: vW: RCo), шунингдек янги қон ва плазманинг қовушқоқлигини аҳамиятли пасайтиради.

Қалқонсимон безининг йод сақловчи гормонлари билан бир вақтда қўлланганида онгни чалкашиши, таъсирчанлик ва уйқуни бузилиши пайдо бўлиши мумкин.

Бошқа дори препаратларининг таъсири остида пирацетамни фармакокинетикасини ўзгаришини имконияти паст, чунки 90% препарат сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

In vitro пирацетам 142, 426 ва 1422 мкг/мл концентрацияларда, цитохром Р450 нинг CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 ва 4А9/11 изоформаларини сусайтирмайди. 1422 мкг/мл концентрацияда CYP2A26 (21%) ва 3А4/5 (11%) катта бўлмаган сусайиши аниқланган. Лекин бу CYP изомерларнинг 1422 мкг/мл дан ошгандаги корреляция даражаси етарли. Шунинг учун бошқа препаратлар билан метаболик ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам.

Пирацетамни суткада 20 г дозада қабул қилиш доимий дозани олаётган, тутқаноғи бўлган беморлар қон зардобида тутқаноққа қарши препаратларнинг (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат кислотаси) концентрациясининг чўққиси ва эгри чизиғи даражасини ўзгартирмаган.

Алкоголь билан бирга қабул қилиш зардобдаги пирацетамнинг концентрация даражасига таъсир қилмаган ва 1,6 г пирацетам қабул қилганда қон зардобида алкоголнинг концентрацияси ўзгармаган.

Марказий нерв тизимини рағбатлантирувчи дори воситалари билан бир вақтда қўлланганда, марказий нерв тизимини ҳаддан зиёд рағбатлантирилиши мумкин.

Нейролептиклар билан буюрилганида экстрапирамид бузилишлар пайдо бўлиши хавфини камайтиради.

Антиагрегант самараси оқибатида (“Фармакодинамикаси” бўлимига қаранг), пирацетамни оғир геморрагик бузилишлари, қон кетишлар хавфи (масалан, меъда ярасида), гемостазни бузилишлари бўлган пациентларда, хирургик аралашувлари бўлган пациентларда, шу жумладан стоматологик аралашувларда, антикоагулянтлар ва антиагрегантларни, шу жумладан ацетилсалицил кислотасининг паст дозаларини қабул қилаётган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Пирацетам буйраклар орқали чиқарилиши туфайли, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг).

Кекса пациентларни узоқ муддат даволашда КК ни мунтазам назорат қилиш керак, чунки дозани тузатиш талаб этилиши мумкин. Кортикал миоклонияни даволашда, даволашни кескин тўхтатишдан сақланиш керак, чунки бу хуружларни қайта тикланишини чақириши мумкин. Гемодиализ аппаратларининг фильтрловчи мембраналари орқали ўтади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Пирацетамни ҳомиладорлик вақтида фақат истисно ҳолларда, агарда она учун фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган, ҳомиладорнинг клиник ҳолати эса пирацетам билан даволашни талаб қилган ҳолда буюриш керак.

Эмизишни бекор қилиш ёки пирацетам билан даволашдан воз кечишга қарор қилинганида, бола учун эмизишдан фойдани, аёл учун даволашдан фойда билан қиёслаш керак.

Дори препаратини транспорт воситаларини, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш даврида автотранспортни ҳайдашда, механизмлар билан ишларни бажаришда, диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: абдоминал оғриқ, қон аралашган диарея.

Даволаш: симптоматик даволаш, у гемодиализни (пирацетам учун гемодиализнинг самарадорлиги 50-60% ни ташкил қилади) ўз ичига олиши мумкин. Специфик антидоти йўқ.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар 200 мг.

10 ёки 24 қобиқ билан қопланган таблеткадан поливинилхлорид плёнка ва босма лакланган алюмин фольгали контур уяли ўрамларда.

60 қобиқ билан қопланган таблеткадан полимер банкаларда.

Ҳар бир банка ёки 2, 3, 5 ёки 6 контур уяли ўрамлар (10 қобиқ билан қопланган таблеткадан), ёки 1 контур уяли ўрам (24 қобиқ билан қопланган таблеткадан) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойди, 30 °С дан юқори бўлмаган ҳарорада.

Рецепт бўйича.

Дарница,Фарм.фирма,ЧАО, Украина.