Prasuseyf (Prasusafe) 10 mg plyonka bilan qoplangan planshetlar №30 (3 blister х 10 tabletka)

Прасусейф 5

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

активное вещество: прасугреля гидрохлорида (эквивалентного Прасугрелю 5,49 мг) - 5 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (PH 102) - 73,36 мг, маннитол (стадия DC) - 5,00 мг, гидроксипропиловая целлюлоза (Klucel EF) - 2,25 мг, кроскармелоза натрия - 3,00 мг, магния стеарат - 0,90 мг, Insta Glow-IG-001*** - 0,50 мг, краситель Opadry White OY 58900* - 2,50 мг.

Прасусейф 10

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

активное вещество: прасугреля гидрохлорида (эквивалентного Прасугрелю 10,98 мг) - 10 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (PH 102) - 146,72 мг, маннитол (стадия DC) - 10,00 мг, гидроксипропиловая целлюлоза (Klucel EF) - 4,50 мг, кроскармелоза натрия - 6,00 мг, магния стеарат - 1,80 мг, Insta Glow-IG-001*** - 0,50 мг, краситель Opadry White OY 58900* - 5,00 мг.

Таблетки для приёма внутрь по 5, 10 мг.

Антиагрегант.

Антиагрегант. Антагонист аденозиндифосфата (ADP)-рецепторов класса тиенопиридина, является сильным ингибитором активации и агрегации тромбоцитов, опосредованной тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y12.

Действие обусловлено необратимым связыванием активного метаболита прасугреля с тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y12.

Поскольку тромбоциты играют роль в возникновении и/или прогрессировании тромботических осложнений при атеросклеротических заболеваниях, ингибирование функции тромбоцитов приводит к уменьшению частоты летального исхода и частоты ишемических сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

Фармакокинетика

Прасугрель является пролекарством и быстро метаболизируется до фармакологически активного метаболита и неактивных метаболитов. Значения AUC активного метаболита характеризуются вариабельностью от низкой до умеренной степени: межиндивидуальная вариабельность составляет 27%, внутрииндивидуальная - 19%. Фармакокинетические параметры прасугреля одинаковы у здоровых испытуемых, у пациентов с атеросклерозом стабильного течения и у пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному воздействию.

После приема внутрь абсорбция составляет 79% и более. Абсорбция и метаболизм происходят быстро. Cmax активного метаболита в плазме крови достигается примерно через 30 мин после приема. AUC активного метаболита повышается пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз. В клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев показано, что AUC активного метаболита не меняется при приеме прасугреля с пищей с высоким содержанием жиров, с высококалорийной пищей, при этом Cmax уменьшалась на 49%, а время достижения Cmax увеличивалось с 0,5 ч дo 1,5 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Метаболиты прасугреля характеризуются ограниченной проницаемостью в эритроциты.

Прасугрель не определяется в плазме после приема внутрь. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит при участии преимущественно CYP3A4 и CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19. Активный метаболит подвергается дальнейшей биотрансформации путем S-метилирования или конъюгации с цистеином с образованием 2 неактивных соединений.

Выводится в виде неактивных метаболитов приблизительно 68% дозы с мочой и 27% - с калом. T1/2 активного метаболита составляет около 7,4 ч (2-15 ч).

В клинических исследованиях показано, что у пациентов старческого возраста (75 лет и старше) значения AUC активного метаболита были на 16% выше, по сравнению с пациентами младше 75 лет.

Значения AUC активного метаболита приблизительно на 30-40% выше у здоровых добровольцев с массой тела менее 60 кг и у пациентов с массой тела менее 60 кг, по сравнению с таковыми с массой 60 кг и более.

Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых:

• у больных, перенёсших инфаркт миокарда (начало лечения - через несколько дней, но не позже чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения - через 7 дней, но не позже чем через 6 месяцев после возникновения), или у которых диагностировано заболевание периферических артерий (поражение артерий и атеротромбоз сосудов нижних конечностей);
• у больных с острым коронарным синдромом: с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрезкожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК); с острым инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

Взрослые и больные пожилого возраста. Прасусейф назначают по 10 мг 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи.

У больных с острым коронарным синдромом без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение прасугрелем начинают с одноразовой нагрузочной дозы 60 мг, а потом продолжают в дозе 10 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечений, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная длительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.

У больных с острым инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST прасугрель назначают по 10 мг 1 раз в сутки, начиная с одноразовой нагрузочной дозы 60 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появлений симптомов и продолжать четыре недели. Польза от применения комбинации прасугреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

Почечная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

Печёночная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

У пациентов с массой тела <60 кг следует иметь в виду возможность применения в поддерживающей дозе 5 мг.

Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения различной локализации.

Со стороны системы кроветворения: тяжелая тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий, брадикардия.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия/гиперлипидемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) боль в спине, слабость, боль в груди некардиального генеза, сыпь, повышение температуры тела, периферические отеки, боли в конечностях; по данным постмаркетинговых исследований - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Острое патологическое кровотечение; транзиторное нарушение мозгового кровообращение в анамнезе или инсульт; тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); повышенная чувствительность к прасугрелю.

Передозировка Прасугрель таблеток может привести к длительным кровотечениям и последующим осложнениям кровотечения. Нет никаких данных об реверсировании фармакологического действия Прасугреля, однако, если немедленная остановка длительного кровотечения не требуется, трансфузии тромбоцитов и/или другие препараты крови могут быть рассмотрены.

Риск кровотечения

Использование Прасугрель таблеток у пациентов с повышенным риском кровотечения следует рассматривать только тогда, когда преимущества в плане профилактики ишемических болезней превышает риск серьезного кровотечения. Применение прасугрель таблеток у пациентов в возрасте ≥ 75 лет, как правило, не рекомендуется, и их следует принимать с осторожностью только после того, как лечащий врач оценил, что преимущества в плане профилактики ишемических болезней превышает риск серьезных кровотечений. Если предписана низкая поддерживающая доза 5 мг, то поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется.

Терапевтический опыт работы с Прасугрелем ограничен у пациентов с почечной недостаточностью (ХПН в том числе) и у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Эти пациенты могут иметь повышенный риск кровотечения.

Пациенты должны быть извещены, что во время приема Прасугреля (в комбинации с АСК), остановка кровотечения может занять больше времени, и что они должны сообщить лечащему врачу о любых случайных кровотечениях (источнике кровотечения или продолжительности).

Хирургия

Пациентам следует информировать врача и стоматолога, о том, что они принимают Прасугрель до любой запланированной операции, и до начала приема любого нового лекарственного средства. Прием Прасугрель таблеток должен быть прекращен по крайней мере за 7 дней до операции. Пользу и возможный риск от использования Прасугреля следует особенно учитывать при назначении пациентам с неопределенным состоянием коронарной артерии и возможным неотложным аортокоронарным шунтированием.

Тромбоцитная и тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

TТП была выявлена при применении с другими тиенопиридинами. TTП является серьезным заболеванием и требует неотложного лечения.

Лактоза

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбции не должны принимать Прасугрель таблетки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований прасугреля у беременных женщин не проводилось. Применение прасугреля при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли прасугрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения прасугреля в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено прямого повреждающего действия на фертильность. Прасугрель не оказывает влияния на фертильность самцов и самок крыс при пероральных дозах до 300 мг/кг/, при этом AUC активного метаболита приблизительно в 1500 раз превышает значения, которые наблюдаются при применении в поддерживающей дозе предназначенной для человека. Показано, что прасугрел выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугреля у пациентов с тяжелым заболеванием печени не изучена. Прасугрель не следует применять у пациентов с тяжелым заболеванием печени, в связи с потенциальным риском кровотечения у этой популяции пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять прасугрель у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с конечной стадией заболевания почек) коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Прасугрель таблетки не рекомендуется для применения детям до 18 лет, так как, эффективность и безопасность применения прасугреля у детей не установлена.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Варфарин: Из-за возможности увеличения риска кровотечений, варфарин (или других производных кумарина) и прасугрель должны приниматься совместно с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): одновременное длительное использование с НПВП не было изучено. Из-за возможности увеличения риска кровотечений, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и прасугрель должны использоваться совместно с осторожностью.

Ацетилсалициловая кислота: таблетки Прасугрель следует принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (АСК). Хотя фармакодинамические взаимодействия с АСК приводят к увеличению риска кровотечения, эффективность и безопасность Прасугреля основывается на результатах данных пациентов, одновременно принимавших АСК.

Гепарин: Единичная внутривенная болюсная доза нефракционированного гепарина (100 U/kg) не вызывает значительных изменений ингибирования агрегации тромбоцитов, опосредованных прасугрелем. Так же, прасугрель не вызывает значительных изменений коагуляции, опосредованной гепарином. Кроме того, прасугрель незначительно изменяет действие гепарина на время свертывания. Следовательно, оба лекарственных препарата можно вводить одновременно. Повышенный риск кровотечения возможен при приеме Прасугрель таблеток совместно с гепарином.

Статины: Статины, являющиеся субстратами CYP3A не оказывают влияние на фармакокинетику прасугреля или его подавление агрегации тромбоцитов.

Ингибиторы CYP3A: Ингибиторы CYP3A, такие как антимикотики группы азолов, ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, телитромицин, верапамил, дилтиазем, индинавир, ципрофлоксацин и грейпфрутовый сок не оказывают значительного влияния на фармакокинетику активных метаболитов.

Индукторы цитохрома Р 450: Известные CYP3A индукторы, такие как Рифампицин, Карбамазепин и другие индукторы цитохрома P450 не будут оказывать значительное влияние на фармакокинетику активного метаболита.

Воздействие Прасугрель таблеток на другие лекарственные средства:

Дигоксин: прасугрель не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина. Лекарственные препараты метаболизируются с CYP2C9: прасугрель не ингибирует CYP2C9, так как он не оказывает влияние на фармакокинетику S варфарина. Из-за потенциального риска увеличения кровотечений, варфарин и прасугрель таблетки должны быть применены совместно с осторожностью.

Лекарственные препараты, метаболизируемые с CYP2B6: Прасугрель является слабым ингибитором CYP2B6. В здоровом организме, Прасугрель снижает концентрацию гидроксибупроприона, CYP2B6-связанного метаболита бупроприона, на 23%. Этот эффект, вероятно, будет клинически значимым только тогда, когда применяют совместно с лекарственными средствами, для которых CYP2B6 является единственным метаболическогоим путем, и имеют узкое терапевтическое окно (например, циклофосфамид, эфавиренц).

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере из альюминевой фольги, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света и влаги месте при температуре ниже 25 °С.

2 года.

По рецепту.

MSN LABORATORIES PRIVATE LIMITED,

Plot No 42. Anrich Industrial Estate,

Bollaram, Medak Dist. 502 325, A.P, INDIA