Prednizolon (Prednizolon) Abureyxan farmatsevtika tabletkalari 5 mg №100 (10 blister х 10 tabletka)

Tarkib

faol modda: prednizolon;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati (sut shakari) 216,1 mg, kartoshka kraxmali 19,8 mg, povidon (polivinilpirrolidon) 6,6 mg, stearin kislotasi 2,5 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Glyukokortikoid. ATX kodi: H02AB06.

Farmakologik ta’siri

GKS. Leykotsitlar va to‘qima makrofaglari funksiyasini susaytiradi. Yallig‘lanish sohasiga leykotsitlar migratsiyasini cheklaydi. Makrofaglarning fagotsitoz hamda interleykin-1 hosil qilish qobiliyatini buzadi. Lizosoma membranalarini barqarorlashtirishga yordam beradi va shu bilan yallig‘lanish sohasida proteolitik fermentlar konsentratsiyasini pasaytiradi. Gistamin ajralib chiqishi tufayli kapillyarlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi. Fibroblastlar faolligini va kollagen hosil bo‘lishini susaytiradi.

Fosfolipaza A faolligini ingibirlaydi, bu esa prostaglandinlar va leykotrienlar sintezining susayishiga olib keladi. SOG (asosan SOG-2) ajralib chiqishini susaytiradi, bu ham prostaglandinlar ishlab chiqarilishini kamaytirishga yordam beradi.

Qon aylanishida bo‘lgan limfotsitlar (T- va V-hujayralar), monotsitlar, eozinofillar va bazofillarning qon tomir o‘zanidan limfoid to‘qimaga o‘tishi natijasida ularning sonini kamaytiradi; antitelolar hosil bo‘lishini susaytiradi.

Prednizolon gipofiz tomonidan AKTG va β-lipotropin ajralib chiqishini to‘xtatadi, ammo aylanib yuruvchi β-endorfin miqdorini kamaytirmaydi. TTG va FSG sekretsiyasini so‘ndiradi.

Bevosita tomirlarga applikatsiya qilinganda vazokonstriktor ta’sir ko‘rsatadi.

Prednizolon uglevodlar, oqsillar va yog‘lar metabolizmiga yaqqol dozaga bog‘liq ta’sirga ega. Glyukoneogenezni rag‘batlantiradi, jigar va buyraklar tomonidan aminokislotalarning o‘zlashtirilishiga yordam beradi va glyukoneogenez fermentlarining faolligini oshiradi. Jigarda prednizolon glikogen to‘planishini kuchaytiradi, glikogen sintetaza faolligini va oqsil almashinuvi mahsulotlaridan glyukoza sintezini rag‘batlantiradi. Qonda glyukoza miqdorining ortishi insulin ajralishini faollashtiradi.

Prednizolon glyukozaning yog‘ hujayralari tomonidan qamrab olinishini susaytiradi, bu esa lipolizning faollashishiga olib keladi. Biroq, insulin sekretsiyasining ko‘payishi natijasida lipogenez rag‘batlantiriladi, bu esa yog‘ to‘planishiga yordam beradi.

Limfoid va biriktiruvchi to‘qimalarda, muskullarda, yog‘ to‘qimasida, terida, suyak to‘qimasida katabolik ta’sir ko‘rsatadi. Gidrokortizonga qaraganda suv-elektrolit almashinuvi jarayonlariga kamroq darajada ta’sir ko‘rsatadi: kaliy va kalsiy ionlarining chiqarilishiga, organizmda natriy va suv ionlarining ushlanib qolishiga yordam beradi. Osteoporoz va Itsenko-Kushing sindromi GKSni uzoq muddatli davolashni cheklovchi asosiy omillar hisoblanadi. Katabolik ta’sir natijasida bolalarda bo‘y o‘sishining susayishi mumkin.

Yuqori dozalarda prednizolon miya to‘qimalarining qo‘zg‘aluvchanligini oshirishi va tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytirishi mumkin. Oshqozonda xlorid kislota va pepsinning ortiqcha ishlab chiqarilishini rag‘batlantiradi, bu esa peptik yara rivojlanishiga olib keladi.

Tizimli qo‘llanilganda prednizolonning terapevtik faolligi yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, immunodepressiv va antiproliferativ ta’siri bilan bog‘liq.

Tashqi va mahalliy qo‘llanganda prednizolonning terapevtik faolligi yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi va antiekssudativ (vazokonstriktor ta’siri tufayli) ta’siri bilan bog‘liq.

Gidrokortizonga nisbatan prednizolonning yallig‘lanishga qarshi faolligi 4 marta yuqori, mineralokortikoid faolligi 0,6 marta kam.

Farmakokinetika

Ichilganda MIYdan yaxshi so‘riladi. Plazmada Cmax 90 daqiqadan so‘ng qayd etiladi. Plazmada prednizolonning ko‘p qismi transkortin (kortizol bog‘lovchi globulin) bilan bog‘lanadi. Asosan jigarda metabolizmga uchraydi.

T taxminan 200 daqiqani tashkil etadi. Buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi - 20%.

Ko‘rsatmalar

Ichga va parenteral qo‘llash uchun: revmatizm; revmatoid artrit, dermatomiozit, tugunchali periarteriit, sklerodermiya, Bexterev kasalligi, bronxial astma, astmatik status, o‘tkir va surunkali allergik kasalliklar, anafilaktik shok, Addison kasalligi, buyrak usti bezlari po‘stlog‘ining o‘tkir yetishmovchiligi, adrenogenital sindrom; gepatit, jigar komasi, gipoglikemik holatlar, lipoid nefroz; agranulotsitoz, leykemiyaning turli shakllari, limfogranulematoz, trombotsitopenik purpura, gemolitik anemiya; kichik xoreya; po‘rsildoq, ekzema, qichima, eksfoliativ dermatit, psoriaz, qichima, seboreyali dermatit, SQV, eritrodermiya, alopetsiya.

Bo‘g‘im ichiga yuborish uchun: surunkali poliartrit, posttravmatik artrit, yirik bo‘g‘imlar osteoartriti, alohida bo‘g‘imlarning revmatik zararlanishi, artrozlar.

To‘qimalarga infiltratsion yuborish uchun: epikondilit, tendovaginit, bursit, yelka-kurak periartriti, keloidlar, ishialgiyalar, Dyupyuitren kontrakturasi, bo‘g‘imlar va turli to‘qimalarning revmatik hamda ularga o‘xshash zararlanishi.

Oftalmologiyada qo‘llash uchun: allergik, surunkali va noodatiy konyunktivit va blefarit; shikastlanmagan shilliq qavatda shox pardaning yallig‘lanishi; tomir pardasining oldingi kesmasi, sklera va episkleraning o‘tkir va surunkali yallig‘lanishi; ko‘z olmasining simpatik yallig‘lanishi; jarohatlar va operatsiyalardan keyin ko‘z olmalarining uzoq vaqt ta’sirlanishida.

Ginekologiyada qo‘llash uchun: vaginitlarni davolash (antibiotiklar va zamburug‘larga qarshi vositalar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Qo‘llash usuli

Muayyan preparatni qo‘llash usuli va dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Muayyan preparatning qo‘llaniladigan dori shaklining qo‘llash ko‘rsatmalari va dozalash tartibiga muvofiqligiga qat’iy rioya qilish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Endokrin tizim tomonidan: hayz siklining buzilishi, buyrak usti bezi faoliyatining susayishi, Itsenko-Kushing sindromi, gipofiz-buyrak usti bezi tizimi faoliyatining susayishi, uglevodlarga tolerantlikning pasayishi, steroidli diabet yoki latent qandli diabetning namoyon bo‘lishi, bolalarda o‘sishning sekinlashishi, bolalarda jinsiy rivojlanishning kechikishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichakning steroid yarasi, pankreatit, ezofagit, oshqozon-ichak yo‘lining qon ketishi va teshilishi, ishtahaning oshishi yoki pasayishi, meteorizm, hiqichoq. Kamdan kam hollarda - jigar transaminazalari va IF faolligining oshishi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: oqsillar katabolizmi tufayli manfiy azot balansi, organizmdan kalsiyning ko‘p miqdorda chiqarilishi, gipokalsiyemiya, tana vaznining ortishi, ko‘p terlash.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kaliy yo‘qotilishi, gipokaliemik alkaloz, aritmiya, bradikardiya (hatto yurak to‘xtashigacha); steroid miopatiya, yurak yetishmovchiligi (simptomlarning rivojlanishi yoki kuchayishi), EKGda gipokaliemiyaga xos o‘zgarishlar, AB ko‘tarilishi, giperkoagulyatsiya, trombozlar. O‘tkir miokard infarkti bilan og‘rigan bemorlarda nekroz o‘chog‘ining tarqalishi, chandiqli to‘qima shakllanishining sekinlashishi, bu esa yurak mushagining yorilishiga olib kelishi mumkin.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: bolalarda o‘sish va suyaklanish jarayonlarining sekinlashishi (epifizar o‘sish sohalarining muddatidan oldin yopilishi), osteoporoz (juda kam hollarda patologik sinishlar, yelka va son suyagi boshchasining aseptik nekrozi), mushak paylarining yorilishi, mushaklar kuchsizligi, steroid miopatiya, mushak massasining kamayishi (atrofiya).

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, kalla ichi bosimining oshishi, deliriy, dezoriyentatsiya, eyforiya, gallyutsinatsiyalar, maniakal-depressiv psixoz, depressiya, asabiylik yoki bezovtalik, uyqusizlik, bosh aylanishi, vertigo, miyacha soxta o‘smasi, tutqanoq xurujlari.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: orqa subkapsulyar katarakta, ko‘z ichki bosimining oshishi (ko‘ruv nervi shikastlanishi mumkin), shox pardaning trofik o‘zgarishlari, ekzoftalm, ikkilamchi infeksiya (bakterial, zamburug‘li, virusli) rivojlanishiga moyillik.

Teri va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan: petexiyalar, ekximozlar, terining yupqalashishi va mo‘rtligi, giper- yoki gipopigmentatsiya, husnbuzarlar, striyalar, piodermiya va kandidozlar rivojlanishiga moyillik.

Immunodepressiv ta’sirga bog‘liq reaksiyalar: regeneratsiya jarayonlarining sekinlashishi, infeksiyalarga chidamlilikning pasayishi.

Parenteral yuborilganda: kamdan kam hollarda anafilaktik va allergik reaksiyalar, giper- yoki gipopigmentatsiya, teri va teri osti kletchatkasi atrofiyasi, intrasinovial qo‘llanilgandan keyin zo‘rayish, Sharko tipidagi artropatiya, steril abssesslar, boshdagi o‘choqlarga yuborilganda - ko‘rlik.

Qarshi ko‘rsatmalar

Hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha qisqa muddatli qo‘llash uchun - prednizolonga yuqori sezuvchanlik.

Bo‘g‘im ichiga va bevosita shikastlanish o‘chog‘iga kiritish uchun: oldingi artroplastika, patologik qon ketish (endogen yoki antikoagulyantlarni qo‘llash natijasida), suyakning bo‘g‘im ichi sinishi, bo‘g‘imdagi infeksion (septik) yallig‘lanish jarayoni va periartikulyar infeksiyalar (shu jumladan anamnezda), shuningdek umumiy infeksion kasallik, yaqqol ifodalangan bo‘g‘im atrofi osteoporozi, bo‘g‘imda yallig‘lanish belgilarining yo‘qligi ("quruq" bo‘g‘im, masalan, sinovitsiz osteoartrozda), yaqqol ifodalangan suyak destruksiyasi va bo‘g‘im deformatsiyasi (bo‘g‘im tirqishining keskin torayishi, ankiloz), artrit natijasi sifatida bo‘g‘imning beqarorligi, bo‘g‘imni shakllantiruvchi suyak epifizlarining aseptik nekrozi.

Sirtga qo‘llash uchun: bakterial, virusli, zamburug‘li teri kasalliklari, teri sili, zaxmning teri ko‘rinishlari, teri o‘smalari, emlashdan keyingi davr, teri butunligining buzilishi (yaralar, yaralar), bolalik davri (2 yoshgacha, anus sohasidagi qichishishda - 12 yoshgacha), rozatsea, vulgar husnbuzarlar, perioral dermatit.

Oftalmologiyada qo‘llash uchun: ko‘zning bakterial, virusli, zamburug‘li kasalliklari, ko‘zning sil bilan zararlanishi, traxoma, ko‘z epiteliysi butunligining buzilishi.

Maxsus shartlar

Virusli, zamburug‘li yoki bakterial tabiatli parazitar va yuqumli kasalliklarda (hozirgi vaqtda yoki yaqinda o‘tkazilgan, shu jumladan yaqinda bemor bilan aloqada bo‘lgan) - oddiy gerpes, belbog‘simon gerpes (viremik faza), suvchechak, qizamiq, amyobiaz, strongiloidoz (aniqlangan yoki gumon qilingan), tizimli mikoz; faol va yashirin sil. Og‘ir infeksion kasalliklarda faqat spetsifik terapiya fonida qo‘llash mumkin.

Emlashdan 8 hafta oldin va 2 hafta keyin, BSJ emlashdan keyingi limfadenitda, immunitet tanqisligi holatlarida (shu jumladan OITS yoki OIV infeksiyasi) ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Oshqozon-ichak trakti kasalliklari: oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, ezofagit, gastrit, o‘tkir yoki latent peptik yara, yangi hosil qilingan ichak anastomozi, perforatsiya yoki abssess xavfi bo‘lgan nospetsifik yarali kolit, divertikulitda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklarida, shu jumladan yaqinda o‘tkazilgan miokard infarktidan keyin (o‘tkir va yarim o‘tkir miokard infarkti bilan og‘rigan bemorlarda nekroz o‘chog‘ining tarqalishi, chandiqli to‘qima shakllanishining sekinlashishi va buning natijasida yurak mushaklarining yorilishi mumkin), dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiyada, endokrin kasalliklarda - qandli diabetda (shu jumladan uglevodlarga tolerantlikning buzilishi), tireotoksikozda, gipotireozda, Itsenko-Kushing kasalligida, og‘ir surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligida, nefrourolitiazda, gipoalbuminemiyada va uning paydo bo‘lishiga moyil bo‘lgan holatlarda, tizimli osteoporozda, miasteniyada, o‘tkir psixozda, semizlikda (III-IV daraja), poliomiyelitda (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), ochiq va yopiq burchakli glaukomada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Bo‘g‘im ichiga yuborish zarur bo‘lganda, umumiy ahvoli og‘ir, oldingi 2 ta yuborish samarasiz (yoki qisqa muddatli) bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim (qo‘llanilgan GKSlarning individual xususiyatlarini hisobga olgan holda).

Davolash paytida (ayniqsa, uzoq muddatli) okulist kuzatuvi, AB va suv-elektrolit muvozanati, shuningdek, periferik qon manzarasi, qondagi glyukoza nazorati zarur; nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirish maqsadida anabolik steroidlar, antibiotiklar tayinlash, shuningdek, organizmga kaliy kirishini ko‘paytirish mumkin (parhez, kaliy preparatlari). Prednizolon bilan davolash kursidan so‘ng AKTG yuborish zarurligini aniqlashtirish tavsiya etiladi (teri sinamasini o‘tkazgandan so‘ng!).

Addison kasalligida barbituratlar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Davolash to‘xtatilgandan so‘ng bekor qilish sindromi, buyrak usti bezi yetishmovchiligi, shuningdek, prednizolon tayinlangan kasallikning kuchayishi yuzaga kelishi mumkin.

Interkurrent infeksiyalar, septik holatlar va sil kasalligida bir vaqtning o‘zida antibiotikoterapiya o‘tkazish zarur.

Bolalarda o‘sish davrida GKSni faqat mutlaq ko‘rsatmalar bo‘yicha va shifokorning sinchkov nazorati ostida qo‘llash lozim.

Sirtga 14 kundan ortiq qo‘llash mumkin emas. Oddiy yoki pushti husnbuzarlarda qo‘llangan taqdirda kasallikning zo‘rayishi mumkin.

Bolalarda qo‘llanilishi

Bolalarda o‘sish davrida GKSni faqat mutlaq ko‘rsatmalar bo‘yicha va shifokorning sinchkov nazorati ostida qo‘llash lozim.

Sirtga qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar: bolalar yoshi (2 yoshgacha, anus sohasidagi qichishishda - 12 yoshgacha).

Homiladorlik va emizish davrida

Homiladorlikda (ayniqsa, birinchi trimestrda) faqat hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llaniladi. Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lganda, davolashning ona uchun kutilayotgan foydasi va bola uchun xavfini sinchiklab baholash lozim.

Jigar faoliyati buzilishlarida

Og‘ir surunkali jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Buyrak faoliyati buzilganda

Og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Salisilatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish ehtimoli ortishi mumkin.

Diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda elektrolitlar almashinuvining buzilishi kuchayishi mumkin.

Gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qondagi glyukoza miqdorining pasayish tezligi kamayadi.

Yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda glikozid intoksikatsiyasi rivojlanish xavfi kuchayadi.

Rifampitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda rifampitsinning terapevtik ta’siri susayishi mumkin.

Gipotenziv vositalar bir vaqtda qo‘llanganda ularning samaradorligi pasayishi mumkin.

Kumarin hosilalari bir vaqtda qo‘llanganda antikoagulyant ta’sir susayishi mumkin.

Rifampitsin, fenitoin, barbituratlar bir vaqtda qo‘llanganda prednizolon ta’siri susayishi mumkin.

Gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda - prednizolon ta’sirining kuchayishi.

Atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llanganda qonda salitsilatlar miqdori kamayishi mumkin.

Prazikvantel bir vaqtda qo‘llanganda uning qondagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin.

Girsutizm va husnbuzarlarning paydo bo‘lishiga boshqa GKS, androgenlar, estrogenlar, peroral kontratseptivlar va steroid anaboliklarni bir vaqtda qo‘llash yordam beradi. GKS fonida antipsixotik vositalar, karbutamid va azatioprin qo‘llanilganda katarakta rivojlanish xavfi ortadi.

M-xolinoblokatorlar (jumladan, antigistamin preparatlar, tritsiklik antidepressantlar), nitratlar bilan bir vaqtda buyurish ko‘z ichi bosimining oshishiga olib keladi.

Chiqarish shakli

Oq rangli, yassi silindrsimon, faskali va chiziqli tabletkalar.