Prexetil dr tabletkalari 10 mg / 10 ml №30 (2 blister x 15 tabletka)

1 таблетка содержит:

активное вещество: доксиламина сукцинат - 10,0 мг, пиридоксина гидрохлорид - 10,0 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат дигидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без надреза.

Таблетки.

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Доксиламин, комбинации. Код АТХ: R06AA59.

Механизм действия препарата ПРЕКСЕТИЛ ДР точно неизвестен. В проведенном двойном слепом рандомизированном многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании была подтверждена безопасность и эффективность комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида при лечении тошноты и рвоты во время беременности.

Взрослые женщины в возрасте 18 лет и старше, со сроком гестации от 7 до 14 недель (в среднем 9 недель) с тошнотой и рвотой во время беременности были рандомизированы по группам, получившим в течение 14 дней или комбинацию доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида, или плацебо; пациентки принимали 2 таблетки комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида (или плацебо) перед сном в первый день. Если симптомы тошноты и рвоты сохранялись во второй половине дня 2-го дня, женщинам было рекомендовано принять той же ночью обычную дозу (2 таблетки перед сном), и, начиная с 3-го дня, принимать по 1 таблетке утром и по 2 таблетки перед сном. На основании оценки оставшихся симптомов при посещении клиники на 4-й день (±1 день) пациенткам было рекомендовано принять дополнительную таблетку в середине дня.

Ежедневно женщины принимали не более 4-х таблеток (одна утром, одна в середине дня и две таблетки перед сном). За время лечения 19% пациенток получали комбинированное лечение доксиламина сукцинатом и пиридоксина гидрохлоридом в количестве 2 таблеток в день, 21% получали 3 таблетки в день, и 60% получали 4 таблетки в день. Первичной конечной точкой эффективности было изменение показателя на 15-й день на основе шкалы индивидуальной количественной оценки тошноты при беременности (PUQE, Pregnancy Unique- Quantification of Emesis) в сравнении с исходным уровнем. Показатель PUQE рассчитывался на основании количества ежедневных эпизодов и общего количества рвоты, дневной продолжительности тошноты в часах и общей оценки частоты проявляемых симптомов (от 3, нет проявлений, до 15, наиболее тяжелые проявления). Средний исходный балл PUQE в группах составил 9,0 у пациенток, получавших комбинированную терапию доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида, и 8,8 в группе пациенток, получавших плацебо. Среднее снижение показателя PUQE (т.е, улучшение симптомов тошноты и рвоты) в сравнении с исходным уровнем на 15-й день у пациенток, применявших комбинацию доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида, в сравнении с группой плацебо составило 0,7 балла (показатель ошибки р=0,006 для 95% доверительный интервала от 0,2 до 1,2).

Лечение тошноты и рвоты у беременных женщин при неэффективности консервативной терапии.

Для приема внутрь.

Препарат рекомендуется принимать натощак, запивая стаканом воды.

Пациенты должны быть информированы, что таблетки не следует раздавливать, разжевывать или разламывать.

В первый день лечения рекомендуемая доза препарата составляет две таблетки перед сном. В случае установления контроля над симптомами на следующий день рекомендуется продолжать прием по две таблетки в сутки перед сном. В случае если симптомы сохраняются до полудня 2-го дня, принимают обычную дозу - две таблетки перед сном, а далее принимают по три таблетки, начиная с 3-го дня (одну таблетку утром и две таблетки перед сном). Если симптомы сохраняются до 4-го дня, принимают по четыре таблетки, начиная с 4-го дня (одну таблетку утром, одну таблетку в середине дня и две таблетки перед сном).

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет четыре таблетки (одна таблетка утром, одна таблетка в середине дня и две таблетки перед сном).

Особые группы пациентов

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте младше 18 лет.

Сообщалось о случаях со смертельным исходом при передозировке доксиламина у детей. Для передозировки характерны кома, судороги и внезапная остановка сердца. Дети, по всей видимости, подвергаются высокому риску остановки сердца. Токсической для детей считается доза, превышающая 1.8 мг/кг. 3-летний ребенок умер через 18 часов после приема 1000 мг доксиламин сукцината. Тем не менее, корреляция между количеством принятого доксиламина, уровнем доксиламина в плазме и клинической симптоматикой не наблюдается.

Пациенты пожилого возраста

Данные отсутствуют.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение препарата Прексетил ДР у пациентов с нарушением функции печени не изучалось.

Пациенты с почечной недостаточностью

Применение препарата Прексетил ДР у пациентов с нарушением функции почек не изучалось.

Поскольку клинические исследования проводились в различных условиях, частота возникновения нежелательных реакций, наблюдаемая при проведении клинических исследований препарата, не может непосредственно сравниваться с частотой возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях других препаратов, и не может отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

Безопасность и эффективность комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида сравнивали с плацебо в двойном слепом рандомизированном многоцентровом клиническом исследовании с участием 261 женщины с тошнотой и рвотой во время беременности. Средний срок беременности при включении в исследование составил 9,3 недели, в диапазоне от 7 до 14 недель беременности.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость, падения и несчастные случаи, вызванные применением веществ, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему, включая алкоголь.

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны психики: неизвестно - беспокойство, дезориентация, бессонница, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы: неизвестно - головокружение, головная боль, мигрень, парестезии, психомоторная гиперактивность.

Нарушения со стороны органа зрения: неизвестно - нечеткость зрения, нарушения зрения.

Нарушения со стороны сердца: неизвестно - одышка, ощущение сердцебиения, неритмичное сердцебиение.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: неизвестно - вертиго.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно - вздутие живота, боль в животе, запор, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - гипергидроз, зуд, сыпь, макуло-папулезная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - дизурия, задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: неизвестно - чувство дискомфорта в грудной клетке, усталость, раздражительность, недомогание.

• гиперчувствительность к доксиламин сукцинату, другим антигистаминным препаратам производных этаноламина, пиридоксин гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ;
• одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) в связи с усилением и пролонгацией нежелательных реакций препарата на центральную нервную систему.

Симптомы передозировки могут включать такие признаки, как беспокойство, сухость во рту, расширенные зрачки, сонливость, головокружение, спутанность сознания и ощущение сердцебиения.

При введении в токсических дозах доксиламин вызывает антихолинергические эффекты, в том числе судороги, рабдомиолиз, острую почечную недостаточность и смерть.

Если возникает необходимость лечения, необходимо проведение полного промывания кишечника, включая промывание желудка или применение активированного угля, а также симптоматическое лечение.

Прексетил ДР обладает антихолинергическими свойствами, и в связи с этим следует соблюдать осторожность при применении у женщин с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой, пептической язвой, пилородуоденальной непроходимостью и непроходимостью шейки мочевого пузыря.

Применение лекарственного препарата Прексетил ДР не рекомендовано, если женщина одновременно принимает вещества, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), включая алкоголь. Сопутствующее применение может привести к сильной сонливости, ведущей к падению или несчастным случаям.

Сообщалось о ложноположительных результатах скрининга мочи на наличие метадона, опиатов и фенциклидина при применении комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида.

Беременность и период лактации

Предназначен для лечения тошноты и рвоты у беременных женщин, у которых отсутствует ответ на консервативную терапию. В настоящее время обсуждаются риски на организм матери при приеме комбинации лекарственных веществ - доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида. В эпидемиологических исследованиях с участием беременных женщин повышенного риска врожденных пороков развития не зарегистрировано.

Комбинация доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида была предметом многих эпидемиологических исследований (когортных, исследований методом «случай-контроль» и мета-анализов), предназначенных для выявления возможной тератогенности. В результате проведенного мета-анализа 16 когортных исследований и 11 исследований методом «случай-контроль» не выявлено увеличения риска пороков развития при применении доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида в первом триместре беременности. Второй мета-анализ 12 когортных исследований и 5 исследований методом «случай-контроль» не выявил статистически значимых взаимосвязей между аномалией плода и применением в первом триместре комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида. При применении в течение трех месяцев, независимо от добавления дицикломин гидрохлорида, статистически значимой связи с аномалиями плода не отмечено.

В период кормления грудью женщинам не следует применять препарат Прексетил ДР.

Молекулярная масса доксиламина сукцината достаточно низкая, чтобы ожидать попадания в грудное молоко. У грудных детей, подвергшихся воздействию доксиламина сукцината через грудное молоко, были зарегистрированы возбуждение, раздражительность и седация, возможно вызванные, доксиламином сукцината. Грудные дети с апноэ или другими респираторными синдромами могут быть особенно уязвимы к седативному действию препарата Прексетил ДР, приводящего к ухудшению апноэ или респираторных заболеваний.

Пиридоксина гидрохлорид выделяется через грудное молоко. Сообщения о побочных эффектах у грудных детей, предположительно подвергшихся воздействию пиридоксина гидрохлорид через грудное молоко, не поступали.

Дети

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может вызывать сонливость в связи с действием доксиламина сукцината, пациентам необходимо избегать применения препарата при видах деятельности, требующей бдительности, таких как управление транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Применение лекарственного препарата Прексетил ДР противопоказано у женщин, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), которые способны продлевать и усиливать антихолинергическое действие антигистаминных препаратов.

Одновременное применение алкоголя и других веществ, обладающих угнетающим действием на ЦНС (таких как, снотворные препараты, транквилизаторы и т.д.) и препарата не рекомендуется.

Исследования взаимодействия с пищей продемонстрировали задержку начала действия и ослабление действия препарата Прексетил ДР. При приеме препарата с пищей его влияние может быть значительно снижено. Вследствие этого препарат следует принимать натощак, запивая стаканом воды.

При применении комбинации доксиламин сукцината и пиридоксин гидрохлорида возможен ложноположительный результат при проведении скрининга на наличие метадона, опиатов и фенциклидина.

Для подтверждения идентичности вещества в случае положительного результата иммуноанализа необходимо использовать подтверждающие тесты, такие как газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ/МС).

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из полиакрила/алюминия/ПВХ-алюминия.

По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Ilko Ilac Sanayi ve Ticaret A.S., Турция.