Progestin-KR (Progestinum-KR) gel 10 mg/g 40 g (naycha)

Действующее вещество: 1 г геля содержит прогестерон - 10 мг.

Вспомогательные вещества: макрогол 400; глицерин этанол 96%; карбомер; триэтаноламин; масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное вода очищенная.

Гель.

Основные физико-химические свойства: гель бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, со специфическим запахом.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Прогестерон. Код АТХ: G03DA04.

Фармакологические.

Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, который является одним из естественных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, повышается вследствие действия эстрогенов. Прогестерон участвует в регуляции роста и дифференциации молочных протоков и долей, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестин-КР^® применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающиеся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.

Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17β-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное преобразования эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.

В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавление молочных протоков.

Термогениий эффект почти отсутствует через другой путь метаболизма прогестерона; применен чрескожно прогестерон превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально примененного прогестерона, который метаболизируется в термогенные бета-восстановленные производные.

За счет угнетения канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличение клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развития болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Кроме того, действие прогестерона связана с блокировкой рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэз.

Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также влиять на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и связанных с ним симптомов масталгии.

Фармакокинетика

Всасывания прогестерона через кожу составляет примерно 10% от дозы, что вызывает высокую концентрацию лекарственного средства (в 10 раз выше концентрацию в системном кровотоке) в тканях молочной железы без попадания в системный кровоток в количествах, способных оказывать системное воздействие, особенно на матку.

Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при применении лекарственного средства Прожестин-КР^® показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

При трансдермального применении прогестерон достигает тканей молочных желез, не разрушаясь в печени и не проявляя неблагоприятного системного воздействия на организм.

Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Мастодинии и доброкачественные мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности.

Прожестин-КР^®Не показан для применения мужчинам.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Рак молочной железы, узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии, опухоли (опухолевидные образования) молочной железы неясной этиологии, рак половых органов (в качестве монотерапии).

Действие препарата может усиливаться на фоне контрацепции с комбинированными гормональными препаратами.

Исследование взаимодействия не проводились.

Согласно имеющейся в настоящее время информации взаимодействия с другими препаратами не наблюдалось.

Превышать рекомендуемую дозу.

Нанесение геля осуществляется после мытья, на сухую кожу. Применять независимо от дней менструального цикла. При нарушении менструального цикла можно рекомендовать совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином. После нанесения следует избегать прямых солнечных лучей.

Лекарственное средство предназначено только для наружного применения - его не следует глотать.

Данное лекарственное средство НЕ контрацептивов.

Не исключен развитие нежелательных реакций у других лиц при контакте с кожей больного с нанесенным лекарственным средством, хотя отдельно этот риск не изучался но не проявлялся.

При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системный кровоток. Поэтому применение лекарственного средства в данном случае не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит масло касторовое, которая может привести к развитию кожных реакций.

С осторожностью применять при таких состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита и тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища неясной этиологии, порфирия, артериальная гипертензия, сахарный диабет.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат не показан для применения в период беременности. Не существует достаточного опыта применения препарата в период беременности.

Препарат не показан для применения в период кормления грудью. Прогестерон может частично проникать в грудное молоко. Однако негативное влияние на ребенка не описан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Отсутствуют данные.

Применять наружно. Одну дозу аппликатора (2,5 г геля) 1 раз в сутки наносить на поверхность каждой молочной железы и втирать до полного впитывания. Продолжительность курса лечения - обычно не менее 3 месяцев (устанавливает врач индивидуально).

Дети.

Препарат не применять в педиатрической практике.

Сообщения о случаях передозировки отсутствуют. Учитывая способ применения передозировка маловероятна.

Менструации могут начинаться на 1-2 суток раньше - в таком случае лекарственное средство можно применять с 10-го по 25-й день цикла. Нормальная продолжительность цикла будет восстановлена сразу же после прекращения лечения.

Возможны аллергические реакции.

В некоторых случаях менструации могут начинаться на 1-2 суток раньше, без каких-либо изменений в обычном месячном объеме выделений. Установлена слабая секреторная ЛГ-миметичних активность, не имеет общих признаков с эффектами при системном применении аналогичной дозы прогестерона.

При соблюдении рекомендуемого способа применения попадания прогестерона в системный кровоток маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных побочных эффектов, в том числе нарушений менструального цикла, аменореи, прорывных кровотечений, головной боли, болезненности молочных желез, приливов, метроррагии, снижение либидо, реакции гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля, отек губ и шеи, лихорадку, головную боль, тошноту.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 40 г геля в тубе № 1 в комплекте со шпателем-дозатором; в пачке из картона.

По рецепту.

ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ».

Адрес

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.