Proloks (Prolox) mushak ichiga yuborish uchun eritma 15 mg / 1,5 ml № 3 (ampulalar)

Tarkib

Bir ampula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddasi: meloksikam - 15,0 mg.

yordamchi moddalar: meglyumin, glikofurol, poloksamer 188, glitsin, natriy xlorid, natriy gidroksid (1M eritma ko‘rinishida), inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar. ATX kodi: M01AC06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Absorbsiya

Meloksikam mushak orasiga yuborilganidan keyin to‘liq so‘riladi. Ichga qabul qilishdagi biosinguvchanlikka nisbatan nisbiy biosinguvchanligi deyarli 100% ni tashkil etadi, shuning uchun inyeksion shakllardan peroral shakllarga o‘tishda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Preparatning 15 mg mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, plazmadagi 1,6-1,8 mkg/ml atrofida bo‘lgan eng yuqori konsentratsiyasiga 1-1,6 soat ichida erishiladi. Mushak orasiga yuborilgandan so‘ng dozaning chiziqliligi 7,5 dan 15 mg gacha bo‘lgan terapevtik diapazonda namoyon bo‘ldi.

Taqsimlash

Meloksikam qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan juda yaxshi bog‘lanadi. Sinovial suyuqlikka o‘tadi, sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning taxminan 50% ini tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi past bo‘lib, mushak orasiga yuborilgandan so‘ng o‘rtacha 11 l ni tashkil etadi. Individual tebranishlar - 30-40%.

Metabolizm

Meloksikam jigarda deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi va 4 ta farmakologik faol bo‘lmagan hosilalarni hosil qiladi. Asosiy metabolit 5’-karboksi meloksikam (doza miqdorining 60% i) oraliq metabolit 5’-gidroksimetil meloksikamning oksidlanishi orqali hosil bo‘ladi, u ham ekskretsiyalanadi, lekin kamroq darajada (doza miqdorining 9% i). In vitro tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, ushbu metabolik o‘zgarishda SUR 2S9 muhim rol o‘ynaydi, CYP ZA4 izofermenti qo‘shimcha ahamiyatga ega. Bemor organizmidagi peroksidaza faolligi, ehtimol, boshqa ikkita metabolitning paydo bo‘lishiga olib keladi, ular kiritilgan dozaning mos ravishda 16% va 4% ni tashkil qiladi.

Chiqarish

Meloksikam asosan metabolitlar ko‘rinishida axlat va siydik bilan teng miqdorda chiqariladi. O‘zgarmagan holda najas bilan sutkalik doza miqdorining 5% dan kamrog‘i chiqariladi, siydikda o‘zgarmagan holda preparat faqat izli miqdorda aniqlanadi. Meloksikamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri ichga, mushak orasiga va vena ichiga yuborilgandan keyin 13 dan 25 soatgacha o‘zgarib turadi.

Umumiy plazma klirensi bir marta ichga, vena ichiga yoki rektal qabul qilingandan so‘ng taxminan 7-12 ml/daqiqani tashkil etadi.

Jigar/buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Jigar yetishmovchiligi va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishning kamayishi kuzatildi. Terminal buyrak yetishmovchiligida taqsimlanish hajmining ortishi erkin meloksikamning yuqori konsentratsiyalariga olib kelishi mumkin, shuning uchun bu bemorlarda sutkalik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak.

Keksa bemorlar

Keksa yoshdagi erkak bemorlar uchun farmakokinetik parametrlar yosh erkak bemorlar uchun farmakokinetik parametrlarga o‘xshash edi. Keksa yoshdagi ayol bemorlarda ikkala jinsdagi yosh bemorlarga nisbatan AUC ning yuqori qiymati va uzoqroq yarim chiqarilish davri kuzatildi.

Keksa bemorlarda farmakokinetikaning barqaror holati davrida o‘rtacha plazma klirensi yosh bemorlarga qaraganda biroz pastroq bo‘ladi.

Farmakodinamika

Meloksikam oksikamlar guruhiga mansub nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Meloksikamning yallig‘lanishga qarshi ta’siri yallig‘lanishning barcha standart modellarida aniqlangan.

Meloksikamning ta’sir mexanizmi uning prostaglandinlar - yallig‘lanishning ma’lum mediatorlari sintezini ingibirlash qobiliyatidan iborat.

Ko‘rsatmalar

Meloksikamni peroral yoki rektal qabul qilish imkoni bo‘lmagan hollarda, revmatoid artrit, osteoartrit va ankilozlovchi spondilit (Bexterev kasalligi) xurujlarini simptomatik qisqa muddatli davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak orasiga yuboriladi.

Bir inyeksiya 15 mg dan kuniga bir marta.

Meloksikamning sutkalik dozasi 15 mg dan oshmasligi kerak.

Parenteral yuborish usulini qo‘llash, qoida tariqasida, davolashning boshida bir doza bilan cheklanadi. Asoslangan hollarda, davolashning maksimal davomiyligi 2-3 kunni tashkil etishi mumkin (masalan, meloksikamni og‘iz orqali yoki rektal qabul qilish imkonsiz bo‘lsa).

Bemorlarning alohida guruhlari

Keksa yoshdagi va nojo‘ya ta’sirlar xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarda tavsiya etilgan sutkalik doza 7,5 mg (1/2 ampula) ni tashkil etadi.

Noxush hodisalar xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda davolash kuniga 7,5 mg dozada boshlanishi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan dializ ostidagi bemorlarda sutkalik doza 7,5 mg dan (1/2 ampula) oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyatining yengil yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 25 ml/daqiqadan ortiq) dozani kamaytirishga hojat yo‘q. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Yengil yoki o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani kamaytirishga hojat yo‘q.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Qo‘llash usuli

Inyeksiya asta-sekin va chuqur, qat’iy aseptik sharoitda dumba yuqori tashqi kvadrantiga yuborilishi kerak. Takroriy qo‘llash holatida chap va o‘ng dumbaga navbatma-navbat qo‘llash zarur. Inyeksiyadan oldin har doim igna venada emasligiga ishonch hosil qilish kerak. Agar inyeksiya paytida sezilarli og‘riqlar kuzatilsa, inyeksiya darhol to‘xtatilishi kerak.

Chanoq-son bo‘g‘imi endoprotezlangan bemorlarda inyeksiyalar qarama-qarshi tomonda o‘tkazilishi kerak.

Nojo‘ya ta’siri

Klinik tadqiqotlar va epidemiologik ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, ba’zi nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qo‘llash (ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddatli davolashda) arterial trombozlar xavfining biroz oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin (masalan, miokard infarkti yoki insult).

NYAQV qabul qilish bilan bog‘liq shishlar, arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi rivojlanishi haqida xabar berilgan. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar oshqozon-ichak tizimidagi buzilishlardir. Yara kasalligining asoratlari rivojlanishi mumkin: perforatsiya yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi, ba’zan o‘lim bilan tugaydi, ayniqsa keksalarda. Ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, meteorizm, qabziyat, dispepsiya, qorin og‘rig‘i, melena, qon aralash qusish, yarali stomatit, yarali kolit va Kron kasalligining kuchayishi, ba’zan gastrit rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Tizimli-a’zo sinflari ichida nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi bo‘yicha quyidagi toifalar qo‘llaniladi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kamdan-kam (≥1/10 000, <1/1000); juda kamdan-kam (<1/10 000); aniqlanmagan.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda: anemiya; kam hollarda: qon formulasining o‘zgarishi (shu jumladan leykotsitar formulaning o‘zgarishi), leykopeniya, trombotsitopeniya. Juda kam hollarda - agranulotsitoz.

Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam: allergik reaksiyalar; chastotasi aniqlanmagan: anafilaktik shok, anafilaktoid/anafilaktik reaksiyalar.

Ruhiyat tomonidan: kamdan-kam: kayfiyatning o‘zgarishi, tungi qo‘rqinchli tushlar; chastotasi aniqlanmagan: ongning chalkashligi, dezoriyentatsiya.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez: bosh og‘rig‘i; kamdan-kam: bosh aylanishi, uyquchanlik.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: kamdan-kam hollarda: ko‘rishning buzilishi, ko‘rishning xiralashishi, konyunktivit.

Eshitish organlari va labirint tomonidan: kamdan-kam hollarda: bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda: quloq shang‘illashi.

Yurak tomonidan: kamdan-kam hollarda: yurak urishi. YAKNDV qabul qilish bilan bog‘liq yurak yetishmovchiligi holatlari haqida xabar berilgan.

Tomirlar tomonidan: tez-tez emas: AB ko‘tarilishi, "toshqin" hissi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: kamdan-kam hollarda: bronxial astma (atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: tez-tez: qorin og‘rig‘i, dispepsiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; kamdan-kam: oshqozon-ichakdan yashirin yoki yaqqol qon ketishi, gastrit, stomatit, qabziyat, qorin dam bo‘lishi, kekirish; kamdan-kam hollarda: gastroduodenal yaralar, kolit, ezofagit; juda kam hollarda: oshqozon-ichak trakti teshilishi. Oshqozon-ichakdan qon ketishi, perforatsiya, oshqozon yarasi og‘ir kechishi va ayniqsa keksa bemorlarda o‘limga olib kelishi mumkin.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: kam hollarda: jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining tranzitor o‘zgarishlari (masalan, transaminazalar yoki bilirubin faolligining oshishi); juda kam hollarda: gepatit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: kamdan-kam hollarda: angionevrotik shish, qichishish, teri toshmasi; kamdan-kam hollarda: toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi, eshakemi; juda kam hollarda: bullyoz dermatit, ko‘p shaklli eritema; chastotasi aniqlanmagan: fotosensibilizatsiya.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda: kaliy va suvning ushlanib qolishi, gipokaliyemiya, buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi (qon zardobida kreatinin va/yoki mochevina darajasining oshishi); juda kam hollarda: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, ayniqsa xavf omillari bo‘lgan bemorlarda.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: tez-tez: yuborish joyidagi og‘riq va shish; kamdan-kam: shishlar.

Suyak ko‘migini susaytiruvchi dori vositalari (masalan, metotreksat) bilan birga qo‘llanganda sitopeniyani keltirib chiqarishi mumkin.

Boshqa YAQNDV kabi interstitsial nefrit, glomerulonefrit, buyrak medullyar nekrozi, nefrotik sindrom paydo bo‘lishi ehtimoldan xoli emas.

Qarshi ko‘rsatmalar

Meloksikam yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik ma’lum; atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalariga nisbatan kesishgan sezuvchanlik rivojlanish ehtimoli mavjud.

Ilgari atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV qabul qilganidan keyin bronxial astma belgilari, burun poliplari, angionevrotik shish yoki eshakemi kuzatilgan bemorlarga.

Qarshi ko‘rsatmalar

Meloksikam yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik ma’lum; atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalariga nisbatan kesishgan sezuvchanlik rivojlanish ehtimoli mavjud.

Ilgari atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV qabul qilganidan keyin bronxial astma belgilari, burun poliplari, angionevrotik shish yoki eshakemi kuzatilgan bemorlarga.

Aorta-koronar shuntlashda (AKSH) intraoperatsion og‘riqlarni davolash uchun qarshi ko‘rsatma.

O‘tkir yoki yaqinda o‘tkazilgan oshqozon-ichak yarasi/teshilishi (ikki yoki undan ortiq tasdiqlangan epizodlar).

Qo‘zg‘alish bosqichidagi ichakning nospetsifik yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit).

Og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (gemodializ o‘tkazilmasa).

Oshqozon-ichak traktidan ochiq qon ketishi, yaqinda bosh miya qon tomirlaridan qon ketishi yoki qon ketishi bilan kechadigan boshqa aniqlangan somatik kasalliklar.

Og‘ir nazorat qilib bo‘lmaydigan yurak yetishmovchiligi.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Homiladorlikning uchinchi trimestri.

Gemostazi buzilgan yoki antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarga: mushak ichi gematomalari hosil bo‘lishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Dozaga bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Belgilari: hushning buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, MIY qon ketishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, nafas to‘xtashi, asistoliya.

Davolash: simptomatik terapiya. Tezlashtirilgan diurez, siydikni ishqorlash, gemodializ meloksikamning plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi tufayli kam samara beradi. Maxsus antidot yo‘q.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi, preparatni anamnezida oshqozon-ichak trakti kasalliklari bo‘lgan va antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Oshqozon-ichak kasalliklari belgilari bo‘lgan bemorlarni kuzatib borish lozim. Yara kasalligi yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi belgilari paydo bo‘lganda preparat bilan davolashni to‘xtatish lozim.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, davolanish jarayonida istalgan vaqtda oldingi simptomlar yoki jiddiy oshqozon-ichak kasalliklari bilan yoki ularsiz o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan oshqozon-ichak qon ketishi, yaralar yoki perforatsiyalar paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hodisalarning oqibatlari odatda keksa yoshdagi bemorlarda jiddiyroq bo‘ladi.

YAQNDV qo‘llanilganda juda kam hollarda jiddiy teri reaksiyalari kuzatilgan, ularning ba’zilari o‘limga olib kelgan, jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz. Bunday reaksiyalar paydo bo‘lishining yuqori xavfi davolashning boshida kuzatilgan, bunda aksariyat hollarda bunday reaksiyalar davolashning birinchi oyi davomida paydo bo‘lgan. Teri toshmalari, shilliq qavatlarning zararlanishi yoki boshqa haddan tashqari sezuvchanlik belgilari birinchi marta paydo bo‘lganda, qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Yurak-qon tomir va serebrovaskulyar ta’siri

YAQNDVlar o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan jiddiy yurak-qon tomir trombotik hodisalari, miokard infarkti va insult xavfini oshirishi mumkin. Davolash davomiyligi ortishi bilan bu xavf ortishi mumkin. Bunday xavf yurak-qon tomir kasalliklari yoki bunday kasalliklar rivojlanishi uchun xavf omillari bo‘lgan bemorlarda ortishi mumkin.

Anamnezida gipertoniya va/yoki yengil dekompensatsiyalangan o‘rta og‘irlikdagi yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni tegishli nazorat qilish va maslahat berish talab etiladi, chunki YAQNDV terapiyasi bilan birgalikda hujayralar va shishlarga suyuqlik kiritilishi haqida xabar berilgan.

Xavf guruhidagi bemorlarda meloksikamni qabul qilishdan oldin va xususan, terapevtik qabul qilishni boshlashda qon bosimining klinik monitoringi tavsiya etiladi.

Klinik tadqiqotlar va epidemiologik ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, ba’zi nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini, jumladan meloksiklarni qo‘llash (xususan, yuqori dozalarda va uzoq muddatli davolashda) arterial trombotik hodisalar (masalan, miokard infarkti yoki apoplektik insult) xavfining biroz oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Meloksikam uchun bunday xavfni istisno qilish uchun yetarli ma’lumotlar mavjud emas.

Tekshirilmagan yuqori qon bosimi, yurak yetishmovchiligi, mavjud yurak ishemik kasalligi, periferik arteriya kasalligi va/yoki serebrovaskulyar kasalligi bo‘lgan bemorlarda meloksikamni tayinlash to‘g‘risidagi qaror faqat sinchkovlik bilan o‘lchab ko‘rilgandan so‘ng qabul qilinishi kerak. Yurak-qon tomir kasalliklarining xavf omillari (masalan, yuqori qon bosimi, giperlipidemiya, qandli diabet, chekish) bo‘lgan bemorlarni davolashdan oldin ham baholash kerak.

Aksariyat nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan davolashda bo‘lgani kabi, transaminazalar darajasi yoki jigar faoliyatining boshqa ko‘rsatkichlari oshishining ayrim holatlari tasvirlangan. Aksariyat hollarda bu og‘ishlar sezilarli darajada bo‘lib, vaqtinchalik xarakterga ega edi. Jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining me’yordan barqaror va sezilarli darajada og‘ishi kuzatilganda, davolashni to‘xtatish va nazorat testlarini o‘tkazish lozim. Jigar sirrozi klinik stabil kechayotgan bemorlar uchun dozani kamaytirmaslik kerak.

Funksional buyrak yetishmovchiligi

YAQNDV buyraklarda prostaglandinlar sintezini ingibirlaydi, prostaglandinlar buyrak perfuziyasini ushlab turishda ishtirok etadi. Buyrak qon oqimi pasaygan yoki aylanayotgan qon hajmi kamaygan bemorlarda YAQNDVni qo‘llash buyrak yetishmovchiligining dekompensatsiyasiga olib kelishi mumkin. YAQNDV bekor qilingandan keyin buyrak funksiyasi odatda dastlabki darajagacha tiklanadi. Ushbu reaksiyaning rivojlanish xavfi eng yuqori darajada keksa yoshdagi bemorlar; degidratatsiya, dimlangan yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom yoki klinik jihatdan namoyon bo‘ladigan buyrak kasalliklari qayd etilgan bemorlar; bir vaqtning o‘zida diuretik vositalar, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini qabul qiluvchi bemorlar, shuningdek, gipovolemiyaga olib keladigan jiddiy jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazgan bemorlardir. Bunday bemorlarda davolashning boshida diurez va buyrak faoliyatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Kamdan-kam hollarda YAQNDV interstitsial nefrit, glomerulonefrit, medullyar buyrak nekrozi yoki nefrotik sindromni keltirib chiqarishi mumkin.

Gemodializda bo‘lgan terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda meloksikam dozasi 7,5 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyatining uncha katta bo‘lmagan yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (KK 25 ml/daqiqadan ortiq) dozani kamaytirish talab etilmaydi.

YAQNDV natriy, kaliy, suvning ushlanib qolishini kuchaytirishi va diuretiklarning natriyuretik ta’siriga ta’sir qilishi, yurak buzilishi yoki AGni keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkin. Bunday bemorlarga klinik monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi.

Giperkaliyemiya

Giperkaliyemiya qandli diabet yoki plazmadagi kaliy darajasini oshiruvchi dorilar bilan yondosh davolash natijasida yuzaga kelishi mumkin.

Pemetreksed bilan kombinatsiya

Pemetreksed qabul qilayotgan yengil va o‘rta og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda meloksikamni qo‘llash pemetreksed bilan davolash boshlanishidan kamida 5 kun oldin to‘xtatilishi va pemetreksed qabul qilish tugaganidan 2 kun o‘tgach qayta tiklanishi kerak.

Meloksikam, boshqa har qanday nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi, yuqumli kasalliklar alomatlarini yashirishi mumkin.

Meloksikamni qo‘llash, SOG/prostaglandinlar sintezini ingibirlaydigan boshqa dori vositalari kabi, reproduktiv funksiyaga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin va homilador bo‘lishni istagan ayollarga tavsiya etilmaydi. Shuning uchun homilador bo‘lishni istagan yoki bepushtlik bo‘yicha tekshiruvdan o‘tayotgan ayollar uchun meloksikam qabul qilishni to‘xtatish imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim.

Alohida e’tibor talab qiladigan muhim dorilarning o‘zaro ta’siri haqida boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘limiga qarang.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Meloksiklar homiladorlik davrida qo‘llanilmaydi.

Prostaglandinlar sintezini ingibirlash homiladorlik va/yoki homila embrionining rivojlanishiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Epidemiologik tadqiqotlar ma’lumotlari homiladorlikning erta davrida prostaglandinlar sintezi ingibitorlarini qo‘llashdan so‘ng homila tushishi xavfi ortishi va yurak nuqsonlari hamda gastroshizis rivojlanishi mumkinligini taxmin qilish imkonini beradi. Yurak nuqsonlari rivojlanishining mutlaq xavfi 1% dan kamdan taxminan 1,5% gacha oshadi. Bu xavf doza va davolash davomiyligi ortishi bilan ortib boradi deb hisoblanadi.

Homiladorlikning III trimestrida prostaglandin sintezining barcha ingibitorlari homila uchun quyidagi xavflarni keltirib chiqarishi mumkin:

yurak-o‘pka toksikligi (arterial yo‘lning muddatidan oldin yopilishi va o‘pka gipertenziyasi bilan);

buyrak funksiyasining buzilishi, oligogidramnion bilan buyrak yetishmovchiligiga aylanishi mumkin.

Homiladorlikning so‘nggi muddatlarida ona va chaqaloq uchun yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan xavflar:

juda past dozalarda ham qon ketish vaqtini va antiagregant ta’sirini uzaytirish imkoniyati;

bachadon qisqarishining susayishi, bu esa tug‘ruqning kechikishiga yoki cho‘zilishiga olib keladi.

Siklooksigenaza va prostaglandinlar sintezini bloklovchi boshqa preparatlar kabi meloksikamni qo‘llash fertillikka ta’sir qilishi mumkin, shuning uchun homilador bo‘lishni rejalashtirayotgan ayollarga ushbu dori vositasi tavsiya etilmaydi. Meloksikam ovulyatsiyani kechiktirishi mumkin. Ayollarda homilador bo‘lish qobiliyati buzilganda yoki bepushtlik bo‘yicha tekshiruv o‘tkazilganda meloksikamni bekor qilish masalasini qo‘yish kerak.

Meloksikam haqida aniq ma’lumotlar bo‘lmasa-da, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarning ona sutiga o‘tishi mumkinligi ma’lum. Shuning uchun meloksiklarni emizikli ayollarga qo‘llash mumkin emas.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Dorilarning o‘zaro ta’sirini o‘rganish faqat kattalarda o‘tkazildi.

Giperkaliyemiya bilan bog‘liq xavflar: ba’zi preparatlar birgalikda qo‘llanganda giperkaliyemiya chaqirishi mumkin: kaliy tuzlari, kaliy saqlovchi diuretiklar, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, NYAQV, geparinlar (past molekulyar yoki fraksiyalashtirilmagan), siklosporin, takrolimus, trimetoprim.

Farmakodinamik o‘zaro ta’sir

Boshqa YAQNDV, shu jumladan salitsilatlar (atsetilsalitsil kislotasi): YAQNDVni bir vaqtda qo‘llash ta’sir sinergizmi tufayli oshqozon-ichak traktida yaralar va oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi. Yallig‘lanishga qarshi dozalarda (> 1 g bir martalik qabul yoki > 3 g umumiy sutkalik doza) buyuriladigan atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Kortikosteroidlar: kortikosteroidlarni bir vaqtning o‘zida qabul qilish oshqozon-ichak traktidan qon ketish va yaralar paydo bo‘lish xavfi yuqoriligi sababli ehtiyotkorlikni talab etadi.

Antikoagulyantlar yoki geparin: birgalikda qo‘llanganda trombotsitlar funksiyasining susayishi, oshqozon va ichak shilliq qavatining shikastlanishi oqibatida qon ketish xavfi ortadi. YAQNDV va peroral qo‘llash uchun antikoagulyantlarni yoki keksa yoshdagi bemorlar uchun geparinni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ushbu preparatlarni bir vaqtda qo‘llashdan qochishning iloji bo‘lmagan taqdirda, antikoagulyantlarning ta’sirini sinchkovlik bilan kuzatish zarur.

Trombolitik preparatlar va antiagregantlar: Meloksikam bilan birga qo‘llanganda qon ketish xavfi ortishi mumkin (qon ivish ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish zarur).

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari: oshqozon-ichak traktidan qon ketish xavfining oshishi.

Diuretiklar, AAFI va angiotenzin II antagonistlari: NYAQVlarni qo‘llash organizm suvsizlangan bemorlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi. Diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda adekvat gidratatsiya ta’minlanishi kerak. Davolashni boshlashdan oldin buyraklar funksiyasini tekshirish zarur.

Buyrak faoliyati buzilgan ba’zi bemorlarda (masalan, suvsizlanish bilan og‘rigan bemorlar yoki buyrak faoliyati buzilgan keksa yoshdagi bemorlar) AAF ingibitori yoki angiotenzin II antagonisti va siklooksigenaza ingibitorlarini birgalikda qo‘llash buyrak faoliyatining yanada yomonlashishiga, shu jumladan, odatda qaytariladigan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday kombinatsiyani, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Yondosh terapiya boshlangandan so‘ng va davolash davomida vaqti-vaqti bilan bemorni yetarli darajada suv bilan ta’minlash va buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Antigipertenziv vositalar (β-adrenoblokatorlar): YAQNDVlar tomirlarni kengaytiruvchi xususiyatlarga ega bo‘lgan prostaglandinlarni ingibirlashi tufayli antigipertenziv vositalarning ta’sirini pasaytiradi.

Kalsinevrin ingibitorlari (takrolimus, siklosporin): nefrotoksik ta’sirni kuchaytiradi. Kombinatsiyalangan terapiya o‘tkazilgan taqdirda, buyrak faoliyatini nazorat qilish lozim (ayniqsa, keksa bemorlarda).

Deferaziroks: oshqozon-ichak trakti nojo‘ya ta’sirlari xavfi yuqoriligi sababli bir vaqtning o‘zida qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Farmakokinetik o‘zaro ta’sir

Litiy: YAQNDV litiy buyrak ekskretsiyasini kamaytirish hisobiga qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini oshiradi. Plazmada litiy konsentratsiyasi toksik qiymatlarga yetishi mumkin. Litiy va NYAQVni birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bunday kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lgan taqdirda, meloksikam va litiy preparatlari bilan davolash kursi boshlanishidan oldin, davomida va tugagandan so‘ng qon zardobidagi litiy miqdorini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim.

Metotreksat: YAQNDV metotreksatning kanalcha sekretsiyasini kamaytirishi va shu tariqa qon plazmasida metotreksat konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Shu sababli, metotreksatning yuqori dozalarini (haftasiga 15 mg dan ortiq) qabul qilayotgan bemorlarga bir vaqtning o‘zida NYAQVni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Metotreksat va YAQNDVni bir vaqtda qo‘llashda o‘zaro ta’sir xavfi metotreksatning past dozalarini olayotgan bemorlarda, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ham kuzatilishi mumkin. Agar kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, qon formulasi va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak. Agar YAQNDV va metotreksat 3 kun davomida bir vaqtda qo‘llanilsa, ehtiyot bo‘lish kerak, chunki metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasi oshib ketishi va natijada toksik ta’sirlar paydo bo‘lishi mumkin. Meloksikamni bir vaqtning o‘zida haftasiga 15 mg dozada qo‘llash metotreksat farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmadi, biroq metotreksatning gematologik toksikligi bir vaqtning o‘zida NYAQV qabul qilinganda kuchayishini inobatga olish lozim.

Pemetreksed: kreatinin klirensi 45 dan 79 ml/min gacha bo‘lgan bemorlarda meloksikamni pemetreksed bilan birga qo‘llash uchun meloksikamni qabul qilishdan 5 kun oldin, qabul qilish kuni va pemetreksedni qabul qilgandan 2 kun o‘tgach to‘xtatish kerak. Agar meloksikamning pemetreksed bilan kombinatsiyasi zarur bo‘lsa, bemorlarni, ayniqsa miyelosupressiya va oshqozon-ichak tizimidagi nojo‘ya reaksiyalarni sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim. Kreatinin klirensi 45 ml/daqiqadan past bo‘lgan bemorlarda meloksikamni pemetreksed bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Xolestiramin: xolestiramin meloksikamning chiqarilishini tezlashtiradi, meloksikam klirensini 50% ga oshiradi, uning yarim chiqarilish davrini 13±3 soatga kamaytiradi. Bunday o‘zaro ta’sir klinik ahamiyatga ega.

Antatsidlar, simetidin va digoksin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, sezilarli klinik o‘zaro ta’sir kuzatilmaydi.

Chiqarish shakli

Ampulalar.

Saqlash shartlari

Namlik va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Lekfarm, Belarus