Radiksoba-Zommer in'ektsiya uchun eritma 1,5 mg / ml, 20 ml (ampula)

1 мл препарата содержит:

активное вещество: эдаравон - 1,5 мг;

вспомогательные вещества: моногидрат лимонной кислоты, тринатрий цитрат, динатрия ЭДТА, этанол (99,9% по объему), вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Раствор для инъекций.

Нейропротекторное средство. Код АТХ: N07XX14.

Фармакодинамика

Свободные радикалы становятся основной причиной развития сосудистого церебрального расстройства, вызванного ишемией. При ишемии из-за аномального увеличения выработки арахидоновой кислоты увеличивается количество произведенных свободных радикалов, что приводит к повреждению клеточной мембраны и в конечном итоге к дисфункции головного мозга.

Эдаравон проявляет выраженную способность связывать активные формы кислорода и свободные радикалы, включая пероксинитрит. В физиологических условиях приблизительно 50% эдаравона присутствует в качестве аниона, который поглощает радикалы, передавая радикалу электрон. Неионизированная форма Эдаравона может пассивно диффундировать через биологические мембраны, и поэтому эдаравон способен связывать радикалы как в водной, так и в липидной фазе.

Эдаравон проявляет свою антиоксидантную активность совместно с антиоксидантами, такими как аскорбиновая кислота, витамин Е и коэнзим Q10.

Эдаравон очищает ткани от свободных радикалов и ингибирует липидное переокисление, тем самым предотвращает окислительное повреждение клеток головного мозга (сосудистых эндотелиальных клеток/ нервных клеток).

Препарат защищает мозг в случае острого ишемического инсульта, действуя своим ингибирующим свойством против развития и прогрессирования (обострения) ишемических церебральных сосудистых нарушений, таких как церебральный oтек, инфаркт головного мозга, неврологические расстройства, и смерть нейронов.

Хотя этиология развития и прогресса болезни бокового амиотрофического склероза (БАС) неизвестна, предполагается, что в этом возможно участие окислительного стресса, вызванного свободными радикалами.

В случае бокового амиотрофического склероза (БАС), этот препарат подавляет прогрессирование заболевания, оказывая ингибирующее действие против развития окислительного повреждения нервных клеток.

Нейропротективное действие

NAA (N-Ацетиласпартат) является специфическим маркером для жизнеспособных нервных клеток, уровень которого, значительно уменьшается сразу же после начала ишемического инсульта и его едва можно обнаружить в поврежденных тканях по истечении 24 часов. При определении NAA с помощью 1H-MRS (магнитно-резонансной спектроскопии) после введения Эдаравона пациентам с острым ишемическим инсультом, уровень NAA в центре очага поражения инфарктом был значительно сохранен на 28-й день после начала заболевания по сравнению с контрольной группой.

Церебропротекторное действие при церебральной ишемии

При ишемическом церебральном сосудистом расстройстве после возникновения ишемии и ишемической реперфузии внутривенное введение Эдаравона подавляет прогрессирование отека мозга и ишемического инсульта. Вместе с тем, смягчает последующие неврологические расстройства и позволяет подавить замедленную смерть нейронов.

Фармакокинетика

Концентрация в плазме

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) эдаравона достигается к концу инфузии. Наблюдалась тенденция к более пропорциональному увеличению дозы в области под кривой концентрация-время (AUC) и Cmax эдаравона. При многократном введении эдаравон не накапливается в плазме.

Распределение

Эдаравон связывается с белками человеческой плазмы (92%), главным образом с альбумином, без концентрационной зависимости в диапазоне от 0,1 до 50 мкмоль/л.

Метаболизм

Эдаравон метаболизируется до конъюгата сульфата и глюкуронида, которые не являются фармакологически активными субстанциями. Конъюгация глюкаронида эдаравона включает множественные изоформы уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 и UGT2B17) в печени и почках. В человеческой плазме эдаравон в основном обнаруживается как конъюгат сульфата, который, как предполагается, образуется с помощью сульфотрансфераз.

Выведение

T1/2 эдаравона составляет 4,5-6 ч. T1/2 его метаболитов составляют от 2 до 2,8 часов.

В исследованиях на здоровых добровольцев эдаравон выводился главным образом с мочой в виде конъюгата глюкуронида (70-90% дозы). Примерно 5-10% дозы было обнаружено в моче в виде конъюгата сульфата, и только 1% дозы или менее выводится в неизмененной форме. Исследования in vitro показывают, что конъюгат сульфата гидролизуется в эдаравон, который затем превращается в конъюгат глюкуронида в почках перед экскрецией в мочу.

• острый ишемический инсульт и связанное с ним нарушения деятельности нервной системы;
• боковой амиотрофический склероз.

Перед введением содержимое ампулы растворяют в 100 мл натрия хлорида 0,9%. Рекомендуемая доза эдаравона при БАС - 60 мг/сут. внутривенно, вводить в течение 60 минут, в соответствии со следующей схемой лечения:

• начальный этап лечения с ежедневным введением 60 мг в течение 14 дней с последующим 14-дневным перерывом;
• последующие этапы лечения с ежедневным введением 60 мг в течение 10 дней, затем перерыв 14 дней.

У пациентов с острым ишемическим инсультом препарат необходимо начинать в течение 24 ч после начала инсульта. Эдаравон назначают в/в капельно, в дозе 30 мг 2 раза в день.

Продолжительность терапии может быть сокращена в зависимости от клинического состояния пациента.

Правила приготовления

Ампулу следует вскрыть, вытягивая горловину вниз с круглой лобной марки. Для того чтобы избежать загрязнения посторонними веществами при разрезании ампулы, точку кроя ампулы перед открытием следует протереть тампоном, смоченным спиртом. Препарат должен быть разбавлен только физиологическим раствором.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Со стороны кожи: сыпь, покраснение, отек, ощущение зуда, эритема.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функций печени, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.

Со стороны крови: агранулоцитоз, ДВС-синдром, снижение количества эритроцитов, лейкоцитоз, лейкопения, уменьшение уровня гематокрита, снижение гемоглобина, тромбоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: синдром острого повреждения легких, сопровождающийся пирексией, кашлем, диспноэ, аномалиями рентгенографии грудной клетки.

Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Со стороны иммунной системы: шок, анафилактический шок (крапивница, снижение артериального давления, затрудненное дыхание и пр.).

Изменение лабораторных показателей: повышение уровней АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ɣ-глутамилтранспептидазы, билирубина, креатинина, мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозурия, гематурия, протеинурия.

Изменения в месте введения: покраснение в месте инъекций, припухлость в месте инъекций.

Общие расстройства: гипертермия.

Противопоказан больным с острой почечной недостаточностью и гиперчувствительностью в анамнезе к любому из компонентов этого препарата.

В начале лечения следует провести определение азота мочевины крови, креатинина, АсАТ, АлАТ, ЛДГ, КФК, эритроцитов, выполнить тест функционирования почек и анализ тромбоцитов.

При назначении препарата Радиксоба-Цоммер следует регулярно контролировать анализы функционирования печени, почек и анализы крови. В случае, обнаружения аномальных изменений в показателях, следует немедленно прекратить прием препарата и принять соответствующие меры.

Кроме того, следует продолжать тщательные наблюдения за состоянием пациента и после окончания инъекций.

На фоне приема препарата Радиксоба-Цоммер возможны реакции гиперчувствительности (покраснение, волдыри и мультиформная эритема) и случаи анафилаксии (крапивница, снижение артериального давления и одышка).

Использование в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста, при обнаружении любых побочных действий необходимо прекратить применение этого препарата и принять соответствующие терапевтические меры.

Дети

Безопасность применения препарата у детей не была установлена.

Беременность и период лактации

Назначение препарата беременным не желательно.

Женщинам в период применения препарата следует воздерживаться от кормления грудью, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не определена.

Необходимо с осторожностью применять одновременно с антибиотиками (цефазолина натрия, цефотиама гидрохлорид, пиперациллин натрия и тд.). Сочетание препарата с антибиотиками может привести к увеличению нагрузки на почки. Смешивание препарата с другими растворами для внутривенного введения, содержащих различные сахара, может привести к снижению концентрации эдаравона.

Препарат не следует совмещать с растворами для парентерального питания и/или растворами, содержащими аминокислоты, а также вводить через те же инфузионные системы.

Препарат не рекомендуется сочетать с калия канреноат (диуретиком), противосудорожными препаратами, включая диазепам, фенитоин натрия и др., из-за возможности образования мути.

1 стеклянная ампула по 1,5 мг/мл по 20 мл помещается в пластиковый лоток.

Один пластиковый лоток вместе с инструкцией по применению упакован в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Samrudh Pharmaceuticals Pvt. Ltd.»

J-174, J-168 & J-168/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist. Palghar - 401506, Maharashtra, Индия.