Radiksoba-Tsommer

Tarkib

1 ml preparat tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: edaravon - 1,5 mg;

yordamchi moddalar: limon kislotasi monogidrati, trinatriy sitrat, dinatriy EDTA, etanol (hajm bo‘yicha 99,9%), inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Neyroprotektor vosita. ATX kodi: N07XX14.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Erkin radikallar ishemiya tufayli kelib chiqadigan serebral qon tomir buzilishining rivojlanishiga asosiy sabab bo‘ladi. Ishemiyada araxidon kislotasi ishlab chiqarilishining anomal ortishi tufayli hosil bo‘lgan erkin radikallar miqdori ko‘payadi, bu esa hujayra membranasining shikastlanishiga va oxir-oqibatda bosh miya disfunksiyasiga olib keladi.

Edaravon kislorodning faol shakllarini va erkin radikallarni, shu jumladan peroksinitritni bog‘lashda yaqqol namoyon bo‘ladi. Fiziologik sharoitlarda taxminan 50% edaravon anion sifatida mavjud bo‘lib, u radikallarni yutib, radikalga elektron beradi. Edaravonning ionlashmagan shakli biologik membranalar orqali passiv diffuziyalanishi mumkin va shuning uchun edaravon ham suv, ham lipid fazasida radikallarni bog‘lay oladi.

Edaravon o‘zining antioksidant faolligini askorbin kislotasi, E vitamini va koenzim Q10 kabi antioksidantlar bilan birgalikda namoyon qiladi.

Edaravon to‘qimalarni erkin radikallardan tozalaydi va lipidlarning qayta oksidlanishini to‘xtatadi, shu bilan miya hujayralarining (qon tomir endotelial hujayralari/nerv hujayralari) oksidlanishli shikastlanishini oldini oladi.

Preparat o‘tkir ishemik insult holatida miyani himoya qiladi, serebral shish, bosh miya infarkti, nevrologik buzilishlar va neyronlar o‘limi kabi ishemik serebral qon tomir buzilishlarining rivojlanishi va avj olishiga (zo‘rayishiga) qarshi ingibirlovchi xususiyati bilan ta’sir qiladi.

Yon amiotrofik skleroz (YAS) kasalligining rivojlanishi va avj olishi etiologiyasi noma’lum bo‘lsa-da, bunda erkin radikallar keltirib chiqaradigan oksidlovchi stress ishtirok etishi mumkin deb taxmin qilinadi.

Yon amiotrofik skleroz (YAS) holatida, bu preparat asab hujayralarining oksidlanishli shikastlanishi rivojlanishiga qarshi ingibirlovchi ta’sir ko‘rsatib, kasallikning rivojlanishini to‘xtatadi.

Neyroprotektiv ta’sir

NAA (N-Atsetilaspartat) hayotiy asab hujayralari uchun maxsus marker bo‘lib, uning darajasi ishemik insult boshlanganidan so‘ng darhol sezilarli darajada kamayadi va 24 soat o‘tgach, shikastlangan to‘qimalarda deyarli aniqlanmaydi. O‘tkir ishemik insult bilan og‘rigan bemorlarga Edaravon yuborilgandan so‘ng 1H-MRS (magnit-rezonans spektroskopiya) yordamida NAA aniqlanganda, infarkt o‘chog‘ining markazida NAA darajasi nazorat guruhiga nisbatan kasallik boshlanganidan keyin 28-kuni sezilarli darajada saqlanib qoldi.

Serebral ishemiyada serebroprotektor ta’sir

Ishemiya va ishemik reperfuziya paydo bo‘lgandan so‘ng bosh miya qon tomirlarining ishemik buzilishida Edaravonning vena ichiga yuborilishi miya shishi va ishemik insultning rivojlanishini to‘xtatadi. Shu bilan birga, keyingi nevrologik buzilishlarni yumshatadi va neyronlarning sekinlashgan o‘limini bostirishga imkon beradi.

Farmakokinetika

Plazmadagi konsentratsiya

Edaravonning plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga (Cmax) infuziya oxiriga kelib erishiladi. Edaravonning konsentratsiya-vaqt egri chizig‘i (AUC) va Cmax ostidagi sohada dozaning ko‘proq proporsional oshishiga moyillik kuzatildi. Ko‘p marta yuborilganda edaravon plazmada to‘planmaydi.

Taqsimlash

Edaravon inson plazmasi oqsillari (92%), asosan albumin bilan 0,1 dan 50 mkmol/l gacha bo‘lgan oraliqda konsentratsiyaga bog‘liq bo‘lmagan holda bog‘lanadi.

Metabolizm

Edaravon farmakologik faol moddalar bo‘lmagan sulfat va glyukuronid kon’yugatlarigacha metabolizmga uchraydi. Edaravon glyukaronidining konyugatsiyasi jigar va buyraklarda uridindifosfatglyukuronoziltransferazaning ko‘plab izoformalarini (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 va UGT2B17) o‘z ichiga oladi. Odam plazmasida edaravon asosan sulfat kon’yugati sifatida topiladi, u sulfotransferazalar yordamida hosil bo‘lishi taxmin qilinadi.

Chiqarish

Edaravonning T1/2 4,5-6 soatni, metabolitlarining T1/2 2 dan 2,8 soatgacha tashkil etadi.

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda edaravon asosan siydik bilan glyukuronid kon’yugati (dozaning 70-90%) ko‘rinishida chiqarildi. Taxminan dozaning 5-10% siydikda sulfat kon’yugati ko‘rinishida aniqlangan va dozaning faqat 1% yoki undan kamrog‘i o‘zgarmagan shaklda chiqariladi. In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatadiki, sulfat kon’yugati edaravonga gidrolizlanadi, so‘ngra u siydikka chiqarilishidan oldin buyraklarda glyukuronid kon’yugatiga aylanadi.

Ko‘rsatmalar

o‘tkir ishemik insult va u bilan bog‘liq asab tizimi faoliyatining buzilishi;

yon amiotrofik skleroz

Qo‘llash usuli va dozalari

Yuborishdan oldin ampula tarkibi 100 ml 0,9% li natriy xloridda eritiladi. BASda edaravonning tavsiya etilgan dozasi 60 mg/sut. vena ichiga, 60 daqiqa davomida quyidagi davolash sxemasiga muvofiq yuboriladi:

Siydik ajratish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom.

Teri tomonidan: toshma, qizarish, shish, qichishish hissi, eritema.

Gepatobiliar tizim tomonidan: jigar faoliyatining buzilishi, jigar yetishmovchiligi, fulminant gepatit, sariqlik.

Asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh og‘rig‘i.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining ko‘tarilishi.

Qon tomonidan: agranulotsitoz, DVS sindromi, eritrotsitlar sonining kamayishi, leykotsitoz, leykopeniya, gematokrit darajasining kamayishi, gemoglobin pasayishi, trombotsitoz, trombotsitopeniya.

Nafas olish tizimi tomonidan: pireksiya, yo‘tal, nafas qisilishi, ko‘krak qafasi rentgenografiyasi anomaliyalari bilan kechadigan o‘pkaning o‘tkir shikastlanish sindromi.

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: rabdomioliz.

Immun tizimi tomonidan: shok, anafilaktik shok (eshakemi, qon bosimining pasayishi, nafas olishning qiyinlashishi va boshqalar).

Laborator ko‘rsatkichlarning o‘zgarishi: qon zardobida AlAT, AsAT, LDG, γ-glutamiltranspeptidaza, bilirubin, kreatinin, siydik kislotasi miqdorining oshishi, glyukozuriya, gematuriya, proteinuriya.

Inyeksiya joyidagi o‘zgarishlar: inyeksiya joyida qizarish, inyeksiya joyida shish.

Umumiy buzilishlar: gipertermiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

O‘tkir buyrak yetishmovchiligi va anamnezida ushbu preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Davolashning boshlanishida qondagi mochevina azotini, kreatinin, AsAT, AlAT, LDG, KFK, eritrotsitlarni aniqlash, buyrak faoliyati testini va trombotsitlar tahlilini o‘tkazish lozim.

Radiksob-Zommer preparatini buyurishda jigar, buyrak faoliyati va qon tahlillarini muntazam nazorat qilib borish lozim. Ko‘rsatkichlarda g‘ayritabiiy o‘zgarishlar aniqlangan taqdirda, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish va tegishli choralar ko‘rish lozim.

Bundan tashqari, inyeksiyalar tugagandan keyin ham bemorning ahvolini sinchiklab kuzatishni davom ettirish kerak.

Radiksob-Zommer preparatini qabul qilish fonida yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (qizarish, pufakchalar va ko‘p shaklli eritema) va anafilaksiya holatlari (eshakemi, qon bosimining pasayishi va nafas qisilishi) kuzatilishi mumkin.

Keksa yoshdagilar uchun foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarda har qanday nojo‘ya ta’sirlar aniqlanganda, ushbu preparatni qo‘llashni to‘xtatish va tegishli terapevtik choralarni ko‘rish zarur.

Bolalar

Preparatni bolalarda qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlarga buyurish maqsadga muvofiq emas.

Ayollar preparatni qo‘llash davrida emizishdan tiyilishlari kerak, chunki preparat ko‘krak sutiga o‘tadi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati aniqlanmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Antibiotiklar (sefazolin natriy, sefotiam gidroxlorid, piperatsillin natriy va boshqalar) bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash zarur. Preparatni antibiotiklar bilan birga qo‘llash buyrakka tushadigan yuklamaning ortishiga olib kelishi mumkin. Preparatni tarkibida turli xil qandlar bo‘lgan boshqa vena ichiga yuborish uchun eritmalar bilan aralashtirish edaravon konsentratsiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin.

Preparatni parenteral oziqlantirish uchun eritmalar va/yoki aminokislotalarni o‘z ichiga olgan eritmalar bilan birga qo‘llash, shuningdek, xuddi shu infuzion tizimlar orqali yuborish mumkin emas.

Preparatni kaliy kanrenoat (diuretik), tutqanoqqa qarshi preparatlar, shu jumladan diazepam, natriy fenitoin va boshqalar bilan birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki loyqa hosil bo‘lishi mumkin.

Chiqarish shakli

1,5 mg/ml dan 20 ml dan 1 ta shisha ampula plastik lotokka solinadi.

Bitta plastik lotok qo‘llanmasi bilan karton qutiga joylangan.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Samrudh Pharmaceuticals Pvt. Ltd."

J-174, J-168 & J-168/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist. Palghar - 401506, Maharashtra, Hindiston.