Revmoksikam (Revmoxicam) rektal suppozitorlari 15 mg №5 (1 blister)

Tarkib

1 shamchada quyidagilar mavjud:

faol modda: meloksikam - 15 mg;

yordamchi moddalar: qattiq yog‘.

Tavsif

Yashilsimon tusli och sariq rangli, sigara shaklida. Shamcha yuzasida karash bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.

Dori shakli

Rektal shamchalar.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar. Meloksikam. ATX kodi: M01AC06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi, isitmani tushiruvchi vosita. Ta’sir mexanizmi asosan siklooksigenaza-2 ning selektiv ingibirlanishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu yallig‘lanish o‘chog‘ida yallig‘lanish oldi prostaglandinlari biosintezining susayishiga olib keladi.

Siklooksigenaza-1 ga yaqinligi past bo‘lganligi sababli, preparat terapevtik dozalarda oshqozon-ichak trakti va buyraklarda sitoprotektiv prostaglandinlar biosinteziga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi hamda trombotsitlarning funksional faolligini susaytirmaydi. Xondroneytral preparat bo‘lib, bo‘g‘im tog‘ayi xondrotsitlari tomonidan proteoglikan sinteziga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Rektal qo‘llanilganda meloksikam tizimli qon oqimiga yaxshi adsorbsiyalanadi, biosinguvchanligi 89% ni tashkil etadi. Qondagi barqaror terapevtik konsentratsiyaga davolash boshlanganidan 3-5 kun o‘tgach erishiladi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Jigarda asosan oksidlanish yo‘li bilan biotransformatsiyaga uchrab, to‘rtta nofaol metabolit hosil qiladi. Meloksikam metabolizmida asosiy rolni CYP2CP va CYP3A4 fermentlari hamda peroksidaza o‘ynaydi. Preparatning taqsimlanish hajmi past - o‘rtacha 11 l, plazma klirensi - 8 ml/min.

Yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil etadi, bu esa uni kuniga 1 marta qabul qilish imkonini beradi. Organizmdan buyraklar va ichaklar orqali teng nisbatda chiqariladi; Sutkalik dozaning 5% qismi ichak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Preparat gistogematik to‘siqlardan o‘tadi, sinovial suyuqlikka yaxshi o‘tadi, bu yerda uning konsentratsiyasi qon plazmasidagi darajaning 50% ini tashkil etadi.

Keksa yoshdagi shaxslarda preparatning yarim chiqarilish davri biroz uzayishi, shuningdek, plazma klirensining pasayishi (ayniqsa ayollarda) kuzatiladi.

Jigar yoki o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi - 20-40 ml/min) bo‘lgan bemorlarga meloksikam buyurilganda uning farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfining ortishi kuzatilmadi.

Ko‘rsatmalar

Simptomatik davolash:

osteoartritlarda (artrozlar, bo‘g‘imlarning degenerativ kasalliklarida) og‘riq sindromi;

revmatoid artritlar;

ankilozlovchi spondilitlar.

Qarshi ko‘rsatmalar

Meloksikam yoki dori vositasining boshqa tarkibiy qismlariga ma’lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlik.

Revmoksiklarni atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (NYAQD) bilan bog‘liq astma, burun poliplari, angionevrotik shish yoki eshakemi belgilari bo‘lgan bemorlarga buyurish mumkin emas, chunki kesishgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilishi mumkin.

Shuningdek, quyidagilar ham qarshi ko‘rsatmalar hisoblanadi:

ovqat hazm qilish traktida yara/perforatsiyaning faol shakli yoki yaqinda paydo bo‘lishi;

yo‘g‘on ichakning faol shakldagi yallig‘lanish kasalligi (Kron kasalligi yoki yarali kolit);

og‘ir jigar yetishmovchiligi;

dializ qo‘llanilmagan og‘ir buyrak yetishmovchiligi;

oshqozon-ichakdan yaqqol qon ketishi, yaqinda serebrovaskulyar qon ketishi yoki qon ivishining tizimli buzilishlari;

og‘ir nazorat qilib bo‘lmaydigan yurak yetishmovchiligi;

anamnezida proktit va to‘g‘ri ichakdan qon ketishi.

Revmoksikamni aortakoronar shuntlashda operatsiyadan keyingi davrda og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida qo‘llash mumkin emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga

Osteoartritlar: 15 mg/sutka (1 shamcha).

Revmatoid artritlar: 15 mg/sutka (1 shamcha).

Ankilozlovchi spondilitlar: 15 mg/sutka (1 shamcha).

Kattalar uchun maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 15 mg ni tashkil etadi.

Doza va davolash davomiyligi ortishi bilan nojo‘ya ta’sirlar xavfi ortishi sababli, davolashning eng qisqa davri davomida eng kam samarali sutkalik dozani qo‘llash zarur.

Revmoksikam preparatining turli shakllari birgalikda buyurilganda, umumiy sutkalik doza 15 mg dan oshmasligi kerak.

Salbiy ta’sirlar

Qon tizimi va limfa tizimi tomonidan: qon tahlili ko‘rsatkichlarining me’yordan chetga chiqishi (shu jumladan, tabaqalashtirilgan leykotsitar formula), leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya.

Potensial miyelotoksik preparat, ayniqsa metotreksatni bir vaqtda qabul qilish sitopeniya paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaksiya, anafilaktoid reaksiya va boshqa tezkor turdagi allergik reaksiya.

Ruhiy buzilishlar: ongning chalkashligi, dezoriyentatsiya, kayfiyatning o‘zgarishi.

Nevrologik buzilishlar: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rish funksiyasining buzilishi, jumladan ko‘rishning noaniqligi, konyunktivit.

Eshitish organlari va vestibulyar apparat tomonidan: bosh aylanishi, quloqlarda shovqin.

Kardial buzilishlar: yurak urishi hissi, shishlar.

Qon tomir buzilishlari: qon bosimining ko‘tarilishi, giperemiya, toshishlar.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda astma.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: oshqozon-ichak teshilishi, yashirin yoki makroskopik oshqozon-ichak qon ketishi, gastroduodenal yara, kolit, gastrit, ezofagit, stomatit, qorin og‘rig‘i, dispepsiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, meteorizm, kekirish.

Oshqozon-ichakdan qon ketishi, yaralanish yoki teshilish o‘limga olib kelishi mumkin.

Gepatobiliar tizimning buzilishlari: gepatit, jigar faoliyatining biokimyoviy ko‘rsatkichlari buzilishi (masalan, transaminazalar yoki bilirubinning oshishi).

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi, angionevrotik shish, bullyoz dermatit, polimorf eritema, toshma, eshakyemi, fotosensibilizatsiya, qichishish.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi (qon zardobidagi kreatinin va/yoki mochevinaning oshishi).

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash siydik ajralishining buzilishi, shu jumladan o‘tkir siydik tutilishi bilan kechishi mumkin.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: yuborish joyidagi o‘zgarishlar, jumladan anorektal sohada shish, achishish, qichishish.

Dozani oshirib yuborish

O‘tkir dozani oshirib yuborish belgilari: letargiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, oshqozon-ichakdan qon ketishi mumkin. Og‘ir zaharlanish arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar disfunksiyasi, koma, yurak to‘xtashiga olib kelishi mumkin. "Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limida tasvirlangan hodisalar kuzatilishi mumkin.

Davolash: preparatni bekor qilish, to‘g‘ri ichakni yuvish, simptomatik terapiya. Maxsus antidot yo‘q.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparat homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas.

Prostaglandinlar sintezining ingibirlanishi homiladorlik va/yoki embrion hamda homila rivojlanishiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Epidemiologik tadqiqotlar ma’lumotlari homiladorlikning erta davrida prostaglandinlar sintezi ingibitorlarini qo‘llashdan so‘ng homila tushishi va yurak nuqsonlari hamda gastroxizislar rivojlanishi xavfi ortishini taxmin qilish imkonini beradi. Yurak nuqsonlari rivojlanishining mutlaq xavfi 1% dan kamdan taxminan 1,5% gacha oshdi. Bu xavf doza va davolash davomiyligi oshishi bilan ortadi deb hisoblanadi.

Homiladorlikning III trimestrida prostaglandin sintezining barcha ingibitorlari homila uchun xavf tug‘dirishi mumkin:

yurak-o‘pka toksikligi (arterial yo‘lning muddatidan oldin yopilishi va o‘pka gipertenziyasi bilan);

buyrak faoliyatining buzilishi, bu oligogidroamnion bilan buyrak yetishmovchiligiga aylanishi mumkin;

Homiladorlikning so‘nggi muddatlarida ona va chaqaloq uchun xavflar:

juda past dozalarda ham qon ketish vaqtini va antiagregatsion ta’sirini oshirish imkoniyati;

bachadon qisqarishining susayishi, bu esa tug‘ruqning kechikishi yoki cho‘zilishiga olib keladi.

Meloksikam haqida aniq ma’lumotlar bo‘lmasa-da, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar ko‘krak sutiga o‘tishi mumkinligi ma’lum. Shuning uchun Revmoksikam emizikli ayollarga qo‘llanilmaydi.

Bolalar

Preparatni yuvenil revmatoid artrit (Still-Shoffar kasalligi) dan tashqari 12 yoshdan boshlab bolalarni davolash uchun qo‘llaniladi.

Boshqa YAQNDVlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, preparatni qo‘llashda ham oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan va antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarning ahvolini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Peptik yara yoki oshqozon-ichakdan qon ketganda Revmoksiklarni buyurish taqiqlanadi.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, davolanish jarayonida istalgan vaqtda, oldingi alomatlar yoki jiddiy oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan yoki bo‘lmagan holda, o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan oshqozon-ichak qon ketishi, yara yoki teshilish yuzaga kelishi mumkin. Eng jiddiy oqibatlar keksa yoshdagi odamlarda kuzatilgan.

YAQNDVni qo‘llashda ba’zi hollarda jiddiy teri reaksiyalari kuzatilgan, ularning ba’zilari o‘limga olib kelgan, jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz. Bunday reaksiyalar paydo bo‘lishining eng yuqori xavfi davolashning boshida kuzatilgan, bunda aksariyat hollarda bunday reaksiyalar davolashning birinchi oyi davomida paydo bo‘lgan. Teri toshmalari, shilliq qavatlarning zararlanishi yoki yuqori sezuvchanlikning boshqa belgilari birinchi marta paydo bo‘lganda Revmoksikamni qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan jiddiy yurak-qon tomir trombotik hodisalari, miokard infarkti va insult xavfini oshirishi mumkin. Davolash davomiyligi ortishi bilan bu xavf ortishi mumkin. Bunday xavf yurak-qon tomir kasalliklari yoki bunday kasalliklar rivojlanishi uchun xavf omillari bo‘lgan bemorlarda ortishi mumkin.

YAQNDV buyrak qon oqimini saqlashda muhim rol o‘ynaydigan buyrak prostaglandinlari sintezini ingibirlaydi. Qon hajmi va buyrak qon oqimi kamaygan bemorlarda YAQNDVni qo‘llash davolash to‘xtatilgandan so‘ng qaytar xususiyatga ega bo‘lgan buyrak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin.

Bunday reaksiyaning eng yuqori xavfi keksa yoshdagi bemorlarda, degidratatsiya, dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, jigar sirrozi, nefrotik sindrom va surunkali buyrak buzilishlari bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, diuretiklar, APF ingibitorlari yoki angiotenzin-II retseptorlari blokatorlari bilan birgalikdagi terapiyani olayotgan bemorlarda yoki gipovolemiyaga olib kelgan katta hajmli jarrohlik aralashuvlaridan keyin kuzatiladi. Bunday bemorlar davolanishning boshida siydik ajralishini va buyrak faoliyatini nazorat qilishlari kerak.

Ba’zi hollarda YAQNDV interstitsial nefritlar, glomerulonefritlar, buyrak medullyar nekrozlari yoki nefrotik sindromlar rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Revmoksikamning dozasi dializda bo‘lgan terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun 7,5 mg dan (tabletka ko‘rinishida) oshmasligi kerak. Yengil yoki o‘rtacha buyrak buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun dozani kamaytirmaslik mumkin (kreatinin klirensi darajasi - daqiqasiga 25 ml dan ortiq).

Aksariyat nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan davolashda bo‘lgani kabi, transaminazalar darajasi yoki jigar funksiyasining boshqa ko‘rsatkichlari oshishining ayrim holatlari qayd etilgan. Aksariyat hollarda bu og‘ishlar ahamiyatsiz bo‘lib, vaqtinchalik xarakterga ega bo‘lgan. Jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining me’yordan turg‘un va sezilarli darajada og‘ishi kuzatilganda Revmoksikam bilan davolashni to‘xtatish va nazorat testlarini o‘tkazish lozim. Jigar sirrozi klinik jihatdan barqaror kechayotgan bemorlar uchun Revmoksikam dozasini kamaytirish shart emas. Kuchsizlangan bemorlar yanada sinchkovlik bilan kuzatuvga muhtoj. Boshqa YAQNDV bilan davolashda bo‘lgani kabi, buyrak, jigar va yurak faoliyati pasayishi ehtimoli ko‘proq bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarga nisbatan ehtiyot bo‘lish kerak.

YAQNDV natriy, kaliy va suvning ushlanib qolishini kuchaytirishi va diuretiklarning natriyuretik ta’siriga ta’sir ko‘rsatishi mumkin, bu esa yurak kasalliklari yoki arterial gipertenziyani keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkin. Bunday bemorlarga klinik monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi.

Meloksikam, boshqa har qanday YAQNDV kabi, yuqumli kasalliklar alomatlarini yashirishi mumkin.

Siklooksigenaza/prostaglandinlar sintezini ingibirlovchi boshqa dori vositalari kabi meloksikamni qo‘llash reproduktiv funksiyaga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin va homilador bo‘lishga urinayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi. Shuning uchun homilador bo‘lishni rejalashtirayotgan yoki bepushtlik bo‘yicha tekshiruvdan o‘tayotgan ayollar uchun meloksikam qabul qilishni to‘xtatish imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatning avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri haqida hech qanday ma’lumot yo‘q. Biroq, ko‘rish funksiyasining buzilishi, uyquchanlik yoki markaziy asab tizimining boshqa buzilishlari kabi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanganda, bunday faoliyatdan voz kechish tavsiya etiladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Prostaglandinsintetazaning boshqa ingibitorlari, shu jumladan glyukokortikoidlar va salitsilatlar (atsetilsalitsil kislotasi): Prostaglandinsintetaza ingibitorlarini birgalikda yuborish sinergik ta’siri tufayli qon ketish va ovqat hazm qilish traktida yaralar paydo bo‘lish xavfini oshirishi mumkin, shuning uchun bunday birgalikda davolash tavsiya etilmaydi. Meloksikamlarni boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Peroral antikoagulyantlar, antitrombotsitar vositalar, tizimli yuborilganda geparin, trombolitik vositalar, shuningdek, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari: trombotsitlar funksiyasining tormozlanishi tufayli qon ketish xavfi ortadi. Bunday birgalikdagi davolash zarur bo‘lganda, sinchkovlik bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Litiy: qon plazmasida litiy konsentratsiyasini oshiradigan YAQNDVlarga oid ma’lumotlar mavjud. Davolashning boshida, dozani tanlashda va Revmoksikam bilan davolashni to‘xtatishda qon plazmasidagi litiy miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Metotreksat: YAQNDV metotreksatning tubulyar sekretsiyasini kamaytirishi mumkin, shu bilan uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Shu sababli, metotreksatning yuqori dozasi (haftasiga 15 mg dan ortiq) bo‘lgan bemorlarga YAQNDVlarni birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi. NYAQV va metotreksatning o‘zaro ta’sir xavfini metotreksatning past dozasi bilan og‘rigan bemorlarda, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ham hisobga olish kerak. Kombinatsiyalangan davolash zarur bo‘lgan hollarda qon tahlili va buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak. NYAQV va metotreksatni ketma-ket uch kun qabul qilganda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki metotreksatning plazma darajasi oshishi va toksiklikni kuchaytirishi mumkin. Metotreksat (15 mg/hafta) farmakokinetikasi meloksikam bilan yondosh davolash ta’siriga uchramagan bo‘lsa-da, NYAQV bilan davolashda metotreksatning gematologik zaharliligi oshishi mumkin deb hisoblash lozim.

Kontratsepsiya: NYAQVlar homiladorlikka qarshi vositalarning samaradorligini pasaytiradi.

Diuretiklar: suvsizlangan bemorlarni YAQNDV bilan davolash o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishining potensial xavfi bilan bog‘liq. Shuning uchun davolashni boshlashdan oldin buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak, keyinchalik Revmoksikam va diuretiklar bir vaqtda qo‘llanganda bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak.

Antigipertenziv preparatlar (beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar): YAQNDV antigipertenziv ta’sirni kamaytiradi, bu vazodilatator prostaglandinlarga ingibirlovchi ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq.

YAQNDV va angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari, shuningdek, AAF ingibitorlari koptokcha filtratsiyasini kamaytirishga sinergik ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda bu o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.

Xolestiramin meloksiklarni oshqozon-ichak traktida bog‘lab, uning tez chiqib ketishiga olib keladi.

YAQNDV buyrak prostaglandinlariga ta’siri tufayli siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin, bu esa preparatlarni bir vaqtda qo‘llashda buyrak faoliyatini sezilarli darajada nazorat qilishni talab etadi.

Meloksikam deyarli to‘liq jigar metabolizmi orqali parchalanadi, uning taxminan uchdan ikki qismi sitoxrom (SYP) P450 ishtirokida va uchdan bir qismi peroksidaza oksidlanishi orqali sodir bo‘ladi.

Revmoksikam va boshqa preparatlarning metabolizm bosqichida SYP 2S9 va/yoki SYP 3A4 ga ta’siri tufayli farmakokinetik o‘zaro ta’siri bo‘lishi mumkin.

Revmoksikamning antatsidlar, simetidin, digoksin va furosemid bilan bir vaqtda qabul qilingandagi o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Preparatning peroral antidiabetik vositalar bilan o‘zaro ta’sirini istisno qilib bo‘lmaydi.

Chiqarish shakli

Blisterda 5 tadan shamcha. Qutida 1 tadan blister.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Preparatni qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamang.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Farmak" AJ.

Ukraina, 04080, Kiyev sh., Kirillovskaya ko‘chasi, 74.