Revmoksikam

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: meloksikam 10 mg 100% modda hisobida;

yordamchi moddalar: meglyumin (N-metilglyukamin), glitsin, poloksamer 188, glikofurol, natriy xlorid, 0,1 M natriy gidroksid eritmasi, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq sariq yoki yashil-sariq rangli suyuqlik.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma. 1,5 ml dan ampulada. Blisterda 3 yoki 5 ampuladan. Qadoqda 1 ta blister yoki qadoqda 5 ta ampula.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar. ATX kodi: M01AC06.

Farmakologik xususiyatlari

Revmoksikam - yallig‘lanishga qarshi nosteroid vosita bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi, analgetik va antipiretik ta’sir ko‘rsatadi. Sanab o‘tilgan ta’sirlarning umumiy mexanizmi Revmoksikamning yallig‘lanish mediatorlari - prostaglandinlar biosintezini ingibirlash qobiliyatidan iborat bo‘lishi mumkin.

Revmoksikamning xavfsizroq ta’sir mexanizmi siklooksigenaza-2 (SOG-2) ning siklooksigenaza-1 (SOG-1) ga nisbatan selektiv ingibirlanishi bilan bog‘liq. Bugungi kunda YAQNDVning terapevtik ta’siri SOG-2 sintezini ingibirlashi bilan bog‘liqligi, SOG-1 ingibitsiyasi esa oshqozon va buyraklarda nojo‘ya ta’sirlarga olib kelishi aniq.

Meloksikamning SOG-2 ni ingibirlash selektivligi ko‘plab in vitro va ex vivo tadqiqotlar bilan tasdiqlangan. Meloksikam (7,5 mg va 15 mg) asosan SOG-2 ni ex vivo ingibirlaydi, bu qondagi tromboksan ishlab chiqarilishiga (SOG-1) nisbatan lipopolisaxarid stimulyatsiyasiga javoban PGE2 ishlab chiqarilishini ko‘proq ingibirlashi bilan tasdiqlanadi. Bu ta’sirlar dozaga bog‘liq. Meloksikam tavsiya etilgan dozalarda ex vivo qo‘llanilganda trombotsitlar agregatsiyasiga yoki qon ketish vaqtiga ta’sir ko‘rsatmaydi, indometatsin, diklofenak, ibuprofen va naproksen esa trombotsitlar agregatsiyasini sezilarli darajada ingibirlaydi va qon ketishini uzaytiradi.

Klinik tadqiqotlar boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarning standart dozalariga nisbatan meloksikamning tavsiya etilgan dozalarini qo‘llashda oshqozon-ichak nojo‘ya ta’sirlarining (teshilishlar, yaralar hosil bo‘lishi va qon ketishi) past chastotasini aniqladi.

Farmakokinetika

Meloksikam mushak orasiga inyeksiyadan so‘ng to‘liq so‘riladi, bu esa mutlaq biosinguvchanlikni (deyarli 100%) ko‘rsatadi.

Meloksikamning farmakokinetikasi chiziqli va 7,5 mg va 15 mg mushak ichiga yuborilganda dozaga bog‘liq. Meloksikamning qon plazmasidagi konsentratsiyasi mushak orasiga inyeksiyadan 60 daqiqa o‘tgach eng yuqori darajaga yetadi. Barqaror konsentratsiyaga 3-5 sutkada erishiladi. Uzoq vaqt davomida (masalan, 6 oy) uzluksiz davolanish farmakokinetik ko‘rsatkichlarda o‘zgarishlarga olib kelmadi, meloksikamni kuniga 15 mg dan 2 haftalik peroral qabul qilish bilan taqqoslaganda.

Davolashning davomiyligi 6 oydan oshganda ham qandaydir o‘zgarishlar ehtimoli kam.

Qonda 99% dan ko‘prog‘i plazma oqsillari (asosan albumin) bilan bog‘lanadi. Meloksikam sinovial suyuqlikka qon plazmasiga qaraganda taxminan ikki baravar kam konsentratsiyada kiradi.

Meloksiklar jigarda ekstensiv biotransformatsiyaga uchraydi. Meloksikam deyarli to‘liq to‘rtta farmakologik inert metabolitgacha metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit, 5’-karboksimeloksikam (dozaning 60% i) oraliq metabolit 5’-gidroksimetilmeloksikamning oksidlanishi natijasida hosil bo‘ladi, u ham kamroq miqdorda (dozaning 9%) ajralib chiqadi. In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatadiki, CYP 2S9 metabolizm jarayonida muhim rol o‘ynaydi, CYP 3A4 esa izoenzimlar kamroq darajada. Bemorlardagi peroksidaza faolligi, ehtimol, belgilangan dozaning mos ravishda 16% va 4% ni tashkil etuvchi boshqa ikkita metabolit uchun javobgardir.

Meloksiklarga asosan metabolitlar shaklida siydik va axlat bilan bir xil miqdorda chiqariladi. Kunlik dozaning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda najasga ajraladi, o‘zgarmagan tarkibiy qismlarning izlari esa siydik bilan ajraladi. Yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil etadi. Jigar va buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Plazma klirensi 8 ml/min. Klirens keksa yoshdagi ayollarda pasayadi. Taqsimot hajmi past, o‘rtacha 11 litr. Individual og‘ishlar mushak ichiga qo‘llangandan keyin 30-40% ni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Revmatoid artritni, osteoartritlardagi og‘riqlarni (artrozlar, bo‘g‘imlarning degenerativ kasalliklari), ankilozlovchi spondilitni boshlang‘ich va qisqa muddatli simptomatik davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Revmoksiklarni mushak orasiga chuqur yuborish kerak.

Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalar uchun tavsiya etilgan doza og‘riqning intensivligi va yallig‘lanishning og‘irligiga qarab kuniga 7,5-15 mg ni tashkil etadi.

Davolash kursi kasallikning xarakteri va davolash samaradorligiga bog‘liq. Preparat mushak orasiga davolashning birinchi kunlarida buyuriladi, keyin esa peroral shaklini qo‘llash lozim. Doza va davolash davomiyligi ortishi bilan nojo‘ya ta’sirlar xavfi ortadi, shuning uchun eng kam samarali dozani va eng qisqa davolash kursini qo‘llash zarur. Preparatning turli dori shakllari birgalikda qo‘llanganda, meloksikamning umumiy sutkalik dozasi 15 mg dan oshmasligi kerak.

Dializda bo‘lgan buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakli bilan og‘rigan bemorlarda sutkalik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak.

Revmoksikamlarni boshqa dori vositalari bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez - dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qabziyat, diareya, meteorizm; ko‘pincha - jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining vaqtinchalik buzilishi (masalan, transaminazalar yoki bilirubinning oshishi), kekirish, ezofagit, gastroduodenal yara, gastrointestinal qon ketish; kamdan-kam hollarda - gastrointestinal perforatsiya, kolit, gepatit, gastrit. Me’da-ichakdan qon ketishi, yara yoki teshilish o‘limga olib kelishi mumkin.

Qon tizimi tomonidan: juda tez-tez - anemiya; ko‘pincha - qon formulasidagi o‘zgarishlar, shu jumladan leykotsitar formula, leykopeniya va trombotsitopeniya. Potensial miyelotoksik preparat, ayniqsa metotreksatni bir vaqtda qo‘llash sitopeniya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Teri tomonidan: juda tez-tez - qichishish, terining ta’sirlanishi; tez-tez - stomatit, eshakemi; kamdan-kam hollarda - fotosensibilizatsiya. Ayrim hollarda polimorf eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik-epidermal nekroliz rivojlanishi mumkin.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarga allergiyasi bo‘lgan shaxslarda astma xurujlari.

Markaziy asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - yengil bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; tez-tez - quloqlarda shovqin, lanjlik; kamdan-kam hollarda - ongning chalkashishi va dezoriyentatsiya, kayfiyatning o‘zgarishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda tez-tez - shishlar; ko‘pincha - qon bosimining ko‘tarilishi, toshqinlar, yurak urishi hissi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: ko‘pincha - buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi (kreatinin va/yoki mochevinaning oshishi); kamdan-kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash siydik ajralishining buzilishi, shu jumladan o‘tkir siydik tutilishi bilan kechishi mumkin.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: kamdan-kam hollarda - konyunktivit, ko‘rishning buzilishi, shu jumladan ko‘rishning noaniqligi.

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - angionevrotik shish, anafilaktoid/anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.

Mahalliy reaksiyalar: ko‘pincha - inyeksiya joyida gematoma; ko‘pincha - inyeksiya sohasida og‘riq.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning boshqa komponentlariga ma’lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlik. Atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qabul qilish bilan bog‘liq astma belgilari, burun poliplari, angionevrotik shish yoki eshakemi bo‘lgan bemorlarga buyurish mumkin emas (kesishgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilishi mumkin). Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llash (mushak ichi gematomasi paydo bo‘lish xavfi). Oshqozon-ichak yara kasalligi (faol shakli) yoki anamnezida yaralar/perforatsiyalar. Yo‘g‘on ichakning qo‘zg‘alish davridagi yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit). Qon ketishi (oshqozon-ichakdan qon ketishi, yaqinda o‘tkazilgan gemorragik insult va boshqa qon ketishlar). Og‘ir nazorat qilib bo‘lmaydigan yurak yetishmovchiligi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi. Dializga berilmaydigan buyrak yetishmovchiligi. Aortakoronar shuntlashda operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantirish. Homiladorlik va laktatsiya davri. 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Prostaglandinsintetazaning boshqa ingibitorlari, jumladan glyukokortikoidlar va salitsilatlar (atsetilsalitsil kislotasi): nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar oshqozon-ichak yaralari va qon ketish xavfini oshiradi, shuning uchun bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi.

Litiy. YAQNDV qon plazmasida litiy konsentratsiyasini oshirishi haqida ma’lumotlar mavjud. Davolashning boshida, dozani tanlashda va Revmoksikam bilan davolashni to‘xtatishda qon plazmasidagi litiy miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Metotreksat. Revmoksikam metotreksatning gematologik toksikligini oshirishi mumkin - bu jiddiy nazoratni talab qiladi, ayniqsa metotreksat va nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar ketma-ket 3 kun buyurilganda.

Kontratsepsiya. YAQNDV homiladorlikka qarshi vositalarning samaradorligini pasaytiradi.

Diuretiklar. Suvsizlangan bemorlarni YAQNDV bilan davolash o‘tkir buyrak yetishmovchiligining potensial xavfi bilan bog‘liq. Shuning uchun davolashni boshlashdan oldin buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak, keyinchalik Revmoksikam va diuretiklar bir vaqtda qo‘llanganda bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak.

Antigipertenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar): Ma’lumki, YAQNDV antigipertenziv ta’sirni kamaytiradi va bu vazodilatator prostaglandinlarga ingibirlovchi ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq.

YAQNDV va angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari, shuningdek, AAF ingibitorlari koptokcha filtratsiyasini kamaytirishga sinergik ta’sir ko‘rsatadi. Anamnezida buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda bu o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin.

Xolestiramin me’da-ichak yo‘lida meloksikamlarni bog‘laydi, bu esa meloksikamning chiqarilishini tezlashtiradi.

YAQNDV buyrak prostaglandinlariga ta’siri tufayli siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytiradi, bu esa preparatlarni bir vaqtda qo‘llashda buyrak faoliyatini sezilarli darajada nazorat qilishni talab etadi.

Meloksikam deyarli to‘liq jigar metabolizmi orqali chiqariladi, uning uchdan ikki qismi R450 fermentlarining sitoxromlari (CYP) (CYP asosiy yo‘llari va CYP ikkilamchi yo‘llari) va uchdan bir qismi peroksidazaning oksidlanishi kabi boshqa yo‘llar orqali erishiladi.

Meloksikam va CYP 2S9 va/yoki CYP 3A4 orqali ingibirlash yoki metabolizmga uchrashi ma’lum bo‘lgan vositalar bir vaqtda qo‘llanganda yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sirni hisobga olish lozim.

Revmoksikamning antatsidlar, simetidin, digoksin va furosemid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Preparatning peroral antidiabetik vositalar bilan o‘zaro ta’siri ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi.

Meloksikamni peroral antikoagulyantlar, antitrombotsitar vositalar, tizimli yuborilganda geparin, trombolitik vositalar, shuningdek, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llash trombotsitlar funksiyasining tormozlanishi tufayli qon ketish xavfini oshiradi. Bunday davolash zarur bo‘lgan taqdirda bemorni diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Me’da-ichak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar. Anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan bemorlar Revmoksikamni qabul qilish vaqtida sinchkovlik bilan tibbiy nazoratni talab qiladilar. O‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan oshqozon-ichak qon ketishi, yara yoki teshilish davolash jarayonida istalgan vaqtda, oldingi alomatlar yoki jiddiy oshqozon-ichak kasalliklari bilan yoki ularsiz yuzaga kelishi mumkin. Eng jiddiy oqibatlar keksa yoshdagi odamlarda kuzatilgan.

Teri tomonidan reaksiyalar. Preparatni qabul qilish paytida juda kamdan-kam hollarda jiddiy teri reaksiyalari, jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kuzatilgan. Bunday reaksiyalar ko‘pincha davolanishning birinchi oyida namoyon bo‘ldi. Teri toshmasi, shilliq qavatlarning shikastlanishi yoki boshqa yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish lozim.

Yurak-qon tomir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan trombozlar, miokard infarkti va insult xavfini oshirishi mumkin. Davolash davomiyligi ortishi bilan bu xavf ortishi mumkin. Bunday xavf yurak-qon tomir kasalliklari yoki bunday kasalliklar rivojlanishi uchun xavf omillari bo‘lgan bemorlarda oshishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash qon hajmi va buyrak qon oqimi kamaygan bemorlarda buyrak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin, bu esa dori to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi. Bunday reaksiyaning yuzaga kelish xavfi keksa yoshdagi bemorlarda, degidratatsiya, dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, jigar sirrozi, nefrotik sindrom va surunkali buyrak buzilishlari bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, diuretik dorilar, APF ingibitorlari yoki angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari bilan birgalikdagi terapiyani olayotgan bemorlarda yoki gipovolemiyaga olib kelgan katta hajmli jarrohlik aralashuvlaridan keyin eng yuqori. Bunday bemorlarda terapiya boshida siydik ajralishi va buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur. Ayrim hollarda nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni (NYAQV) qo‘llash interstitsial nefrit, glomerulonefrit, buyrak medullyar nekrozi yoki nefrotik sindrom rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Klinik barqaror jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda Revmoksikam dozasini kamaytirish shart emas. Ayrim hollarda preparatni qo‘llashda transaminazalar miqdori yoki jigar faoliyatining boshqa ko‘rsatkichlari oshishi kuzatiladi. Aksariyat hollarda o‘zgarishlar ahamiyatsiz bo‘lib, vaqtinchalik xarakterga ega edi. Doimiy va me’yordan sezilarli darajada chetga chiqish kuzatilganda, preparat bilan davolashni to‘xtatish va bemorni tekshirish lozim.

Zaif bemorlar va keksa yoshdagi bemorlar. Kuchsizlangan bemorlar yanada sinchkovlik bilan tibbiy nazoratni talab qiladilar. Preparatni keksa yoshdagi bemorlarga buyrak, yurak va jigar faoliyatining pasayishi xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Boshqa effektlar. Meloksikam yuqumli kasalliklar alomatlarini yashirishi mumkin. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar qo‘llanganda organizmda natriy, kaliy va suyuqlik ushlanib qolishi mumkin. Buning oqibatida sezgir bemorlarda yurak yetishmovchiligi yoki arterial gipertoniya paydo bo‘lishi yoki kuchayishi mumkin. Bunday bemorlar sinchkovlik bilan tibbiy kuzatuvni talab qiladi.

Homilador bo‘lishga urinayotgan, urug‘lanish bilan bog‘liq muammolari bo‘lgan yoki bepushtlik bo‘yicha tekshiruvdan o‘tayotgan ayollar preparatni qabul qilishni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqishlari lozim.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Preparatni homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Bolalar

Preparat 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarni davolash uchun qo‘llanilmaydi.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatning reaksiya tezligiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q, lekin agar ko‘rish qobiliyati buzilsa yoki markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelsa, transport vositasini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish kerak.

Nomuvofiqlik

Bir shprisda boshqa dori vositalari bilan aralashtirmaslik kerak.

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda nojo‘ya ta’sirlar kuchayishi mumkin.

Davolash simptomatik. Maxsus antidot yo‘q. Xolestiramin meloksikamning chiqarilishini oshirishi haqida ma’lumotlar bor.

Saqlash shartlari

Yorug‘lik tushmaydigan joyda, 8 °C dan 25 °C gacha haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Farmak" OAJ.

Ukraina, 04080, Kiyev sh., Frunze ko‘chasi, 63.