Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar)
- Tovar haqida hamma narsa
- Dorixonalardagi narxlar
- Analoglar (dan 19500 so'm)
![Sotib olish Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar) Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar)](https://liki.uz/images/noPhotoProd.jpg)
Dori vositalari va profilaktik dorilar, Og'riq qoldiruvchi vositalar, Qo'shimcha va mushak og'rig'iga qarshi dorilar, Analjeziklar, Bel og'rig'iga qarshi dorilar, Yallig'lanishga qarshi, Og'riq qoldiruvchi in'ektsiyalar, Mushak-skelet tizimini davolash uchun dorilar, Mushak tizimi uchun dorilar, Suyak va bo'g'imlarga tayyorgarlik, Revmatizmga qarshi dorilar
Meloksikam: 10 mg/ml
Uchun ko‘rsatma Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar)
1 ампула содержит:
активное вещество: мелоксикам - 15 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, сульфит натрия, метабисульфит натрия, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Раствор для внутримышечного введения.
Нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТХ: M01AC06.
Фармакодинамика
Мелоксикам - это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Общий механизм перечисленных эффектов может заключаться в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления.
Более безопасный механизм действия Мелоксикама связан с селективным ингибированием циклооксигеназы -2 (ЦОГ-2) в сравнении с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). На сегодня очевидно, что терапевтический эффект НПВС связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследованиями как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам (7,5 мг и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 in vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом, в сравнении с продукцией тромбоксана в крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз in vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение.
Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечение) при применении рекомендованных доз мелоксикама в сравнении со стандартными дозами других НПВС.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что отражает абсолютную биодоступность (практически 100%).
Фармакокинетика мелоксикама линейна и дозозависимо при внутримышечном применении 7,5 мг и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции. Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Беспрерывное лечение на протяжении длительного периода (например, 6 месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров, в сравнении с параметрами после 2 недель перорального введения мелоксикама по 15 мг в сутки.
Какие-либо изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев.
В крови более 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации приблизительно вдвое меньшей, чем в плазме крови.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологически инертных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путём окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, что также выделяется в меньшей мере (9% дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP2С9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP3А4 изоэнзимы в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, отвечает за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.
Экскретируется мелоксикам преимущественно в форме метаболитов с мочой и калом в одинаковом количестве. Менее 5% суточной дозы выделяется неизмененной в кал, тогда как следы неизменных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет приблизительно 20 часов.
Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объём распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40% после внутримышечного применения.
- начальное и кратковременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- боли при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов);
- анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Препарат вводят глубоко внутримышечно.
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Внутривенное введение препарата запрещено.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг.
Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.
Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; <0,1% - перфорация ЖКТ, колит; гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1% - анемия; 0,1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1-1% - крапивница; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: более 1% - головокружение, головная боль; 0,1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0,1-1% - повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отек, анафилактические/ анафилактоидные реакции.
Местные реакции: более 1% - отечность в месте введения; менее 1% - болезненные ощущения в месте введения.
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период лактации;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Симптомы: Нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: Специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Мелоксикам, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Беременность и период лактации
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами
Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
При одновременном применении с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой) увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.
1,5 мл раствора для внутримышечного введения в ампуле.
По 5 ампул в блистере вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
По рецепту.
«Laborate Pharmaceuticals India Ltd», Индия.
RAJBAN ROAD, PAONTA SAHIB H.O.: E-11, INDL. AREA, PANIPAT-132103.
Dori vositalari va profilaktik dorilar, Og'riq qoldiruvchi vositalar, Qo'shimcha va mushak og'rig'iga qarshi dorilar, Analjeziklar, Bel og'rig'iga qarshi dorilar, Yallig'lanishga qarshi, Og'riq qoldiruvchi in'ektsiyalar, Mushak-skelet tizimini davolash uchun dorilar, Mushak tizimi uchun dorilar, Suyak va bo'g'imlarga tayyorgarlik, Revmatizmga qarshi dorilar
Meloksikam: 10 mg/ml
Ko`p so`raladigan savollar
Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar) narxi 11000 so'm - 1 шт.
Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar) ning to`liq analoglari:
Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar) ni ishlab chiqaruvchi mamlakat Hindiston.
Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar) ning asosiy faol moddasi Meloksikam hisoblanadi.
Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar) ishlab chiqaruvchisi Laborate Pharmaceuticals India hisoblanadi.