Mobil eritma D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar)

Tarkib

1 ampula tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: meloksikam - 15 mg;

yordamchi moddalar: dinatriy edetat, natriy sulfit, natriy metabisulfit, natriy gidroksid, propilenglikol, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Och sariq rangli tiniq eritma.

Dori shakli

Mushak orasiga yuborish uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar. ATX kodi: M01AC06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Meloksikam - yallig‘lanishga qarshi, analgetik va antipiretik ta’sir ko‘rsatadigan enol kislotasi sinfiga mansub nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYAQV). Sanab o‘tilgan ta’sirlarning umumiy mexanizmi meloksikamning yallig‘lanish mediatorlari - prostaglandinlar biosintezini ingibirlash qobiliyatidan iborat bo‘lishi mumkin.

Meloksikamning xavfsizroq ta’sir mexanizmi siklooksigenaza-2 (SOG-2) ning siklooksigenaza-1 (SOG-1) ga nisbatan selektiv ingibirlanishi bilan bog‘liq. Bugungi kunda YAQNDVning terapevtik ta’siri SOG-2 sintezini ingibirlashi bilan bog‘liqligi, SOG-1 ingibitsiyasi esa oshqozon va buyraklarda nojo‘ya ta’sirlarga olib kelishi aniq.

Meloksikamning SOG-2 ni ingibirlash selektivligi ko‘plab in vitro va in vivo tadqiqotlar bilan tasdiqlangan. Meloksikam (7,5 mg va 15 mg) asosan SOG-2 ni in vivo ingibirlaydi, bu qondagi tromboksan ishlab chiqarilishiga (SOG-1) nisbatan lipopolisaxarid stimulyatsiyasiga javoban PGE2 ishlab chiqarilishini ko‘proq ingibirlashi bilan tasdiqlanadi. Bu ta’sirlar dozaga bog‘liq. Meloksikam tavsiya etilgan dozalarda in vivo qo‘llanilganda trombotsitlar agregatsiyasiga yoki qon ketish vaqtiga ta’sir ko‘rsatmaydi, indometatsin, diklofenak, ibuprofen va naproksen esa trombotsitlar agregatsiyasini sezilarli darajada ingibirlaydi va qon ketishini uzaytiradi.

Klinik tadqiqotlar boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarning standart dozalariga nisbatan meloksikamning tavsiya etilgan dozalarini qo‘llashda oshqozon-ichak nojo‘ya ta’sirlarining (teshilishlar, yaralar hosil bo‘lishi va qon ketishi) past chastotasini aniqladi.

Farmakokinetika

Meloksikam mushak orasiga inyeksiyadan so‘ng to‘liq so‘riladi, bu esa mutlaq biosinguvchanlikni (deyarli 100%) aks ettiradi.

Meloksikam farmakokinetikasi chiziqli va 7,5 mg va 15 mg mushak orasiga qo‘llanganda dozaga bog‘liq. Meloksikamning qon plazmasidagi konsentratsiyasi mushak orasiga inyeksiyadan 60 daqiqa o‘tgach eng yuqori darajaga yetadi. Barqaror konsentratsiyaga 3-5 sutkada erishiladi. Uzoq vaqt davomida (masalan, 6 oy) uzluksiz davolanish farmakokinetik ko‘rsatkichlarda o‘zgarishlarga olib kelmadi, meloksikamni kuniga 15 mg dan 2 haftalik peroral qabul qilish bilan taqqoslaganda.

Davolashning davomiyligi 6 oydan oshganda ham qandaydir o‘zgarishlar ehtimoli kam.

Qonda 99% dan ko‘prog‘i plazma oqsillari (asosan albumin) bilan bog‘lanadi. Meloksikam sinovial suyuqlikka qon plazmasiga qaraganda taxminan ikki baravar kam konsentratsiyada kiradi.

Meloksiklar jigarda ekstensiv biotransformatsiyaga uchraydi. Meloksikam to‘rtta farmakologik inert metabolitgacha deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit, 5’-karboksimeloksikam (dozaning 60% i) oraliq metabolit 5’-gidroksimetilmeloksikamning oksidlanishi natijasida hosil bo‘ladi, u ham kamroq miqdorda (dozaning 9%) ajralib chiqadi. In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatadiki, CYP2S9 metabolizm jarayonida muhim rol o‘ynaydi, CYP3A4 izoenzimlari esa kamroq darajada. Bemorlardagi peroksidaza faolligi, ehtimol, belgilangan dozaning mos ravishda 16% va 4% ni tashkil etuvchi boshqa ikkita metabolit uchun javobgardir.

Meloksiklarga asosan metabolitlar shaklida siydik va axlat bilan bir xil miqdorda chiqariladi. Sutkalik dozaning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda najasga ajraladi, o‘zgarmagan tarkibiy qismlarning izlari esa siydik bilan ajraladi. Yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil etadi.

Jigar va buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Plazma klirensi 8 ml/min. Klirens keksa yoshdagi ayollarda pasayadi. Taqsimot hajmi past, o‘rtacha 11 litr. Individual og‘ishlar mushak ichiga qo‘llangandan keyin 30-40% ni tashkil qiladi.

Ko‘rsatmalar

revmatoid artritni boshlang‘ich va qisqa muddatli simptomatik davolash;

osteoartritlardagi og‘riqlar (artrozlar, bo‘g‘imlarning degenerativ kasalliklari);

ankilozlovchi spondilit (Bexterev kasalligi).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat mushak orasiga chuqur yuboriladi.

Preparatni mushak orasiga yuborish faqat dastlabki 2-3 kun davomida ko‘rsatilgan. Keyinchalik davolash peroral shakllar (tabletkalar) yordamida davom ettiriladi.

Tavsiya etilgan doza og‘riq intensivligi va yallig‘lanish jarayonining og‘irligiga qarab 7,5 mg yoki 15 mg sutkasiga 1 marta.

Preparatni vena ichiga yuborish taqiqlanadi.

Nojo‘ya ta’sirlar xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda sutkalik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida gemodializda bo‘lgan bemorlarda preparat dozasi 7,5 mg dan oshmasligi kerak. Buyrak faoliyatining uncha katta bo‘lmagan yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan ortiq) preparat dozasi 7,5 mg dan oshmasligi kerak.

Bolalar va o‘smirlarda mushak orasiga inyeksiya qilish uchun preparatning dozalash tartibi aniqlanmagan, ushbu dori shakli faqat katta yoshli bemorlarda qo‘llanilishi mumkin.

Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza - 15 mg.

Preparatning turli dori shakllari birgalikda qo‘llanganda, uning maksimal sutkalik dozasi tabletkalarda, shamchalarda va inyeksiya uchun eritma ko‘rinishida 15 mg ni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: 1% dan ortiq - dispepsiya, shu jumladan ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, qabziyat, meteorizm, ich ketishi; 0,1-1% - "jigar" transaminazalari faolligining o‘tkinchi oshishi, giperbilirubinemiya, kekirish, ezofagit, gastroduodenal yara, MIY qon ketishi (shu jumladan yashirin), stomatit; <0,1% - oshqozon-ichak traktining perforatsiyasi, kolit; gepatit, gastrit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: 1% dan ortiq - kamqonlik; 0,1-1% - qon formulasining o‘zgarishi, shu jumladan leykopeniya, trombotsitopeniya.

Teri qoplamlari tomonidan: 1% dan ortiq - qichishish, teri toshmasi; 0,1-1% - eshakem; 0,1% dan kam - fotosensibilizatsiya, bullyoz toshmalar, multiform eritema, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Nafas tizimi tomonidan: 0,1% dan kam - bronxospazm.

MNT tomonidan: 1% dan ortiq - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; 0,1-1% - vertigo, quloq shang‘illashi, uyquchanlik; 0,1% dan kam - ongning chalkashligi, dezoriyentatsiya, emotsional labillik.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: 1% dan ortiq - periferik shishlar; 0,1-1% - AB oshishi, yurak urishi, yuz terisiga qon "ko‘chib kelishi."

Siydik ajratish tizimi tomonidan: 0,1-1% - giperkreatininemiya va/yoki qon zardobida mochevinaning oshishi; 0,1% dan kam - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; meloksikamni qabul qilish bilan bog‘liqlik aniqlanmagan - interstitsial nefrit, albuminuriya, gematuriya.

Sezgi organlari tomonidan: 0,1% dan kam - konyunktivit, ko‘rishning buzilishi, shu jumladan ko‘rishning noaniqligi.

Allergik reaksiyalar: 0,1% dan kam - angionevrotik shish, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar.

Mahalliy reaksiyalar: 1% dan ortiq - yuborilgan joyda shish; 1% dan kam - yuborilgan joyda og‘riqli sezgi.

Qarshi ko‘rsatmalar

faol modda yoki yordamchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik;

aorta-koronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi davrda qo‘llash mumkin emas;

dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;

bronxial astmaning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi, burun shilliq qavati va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi hamda atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni ko‘tara olmaslik (shu jumladan anamnezda);

oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziv-yarali o‘zgarishlari, faol oshqozon-ichak qon ketishi;

ichak yallig‘lanish kasalliklarining kuchayishi (nospetsifik yarali kolit, Kron kasalligi);

serebrovaskulyar qon ketish yoki boshqa qon ketishlar;

ifodalangan jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;

dializga uchramaydigan bemorlarda yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam), zo‘rayib boruvchi buyrak kasalliklari, shu jumladan tasdiqlangan giperkaliyemiya;

homiladorlik, emizish davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Ehtiyotkorlik bilan:

Yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, surunkali yurak yetishmovchiligi, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriya kasalliklari, chekish, kreatinin klirensi 30 dan 60 ml/daqiqagacha.

Oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishi rivojlanishi haqidagi anamnestik ma’lumotlar, Helicobacter pylori infeksiyasining mavjudligi, keksa yosh, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni (NYQD) uzoq vaqt davomida qabul qilish, tez-tez spirtli ichimliklarni iste’mol qilish, og‘ir somatik kasalliklar, quyidagi dorilar bilan yondosh davolash:

antikoagulyantlar (masalan, varfarin);

antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel);

og‘iz orqali qabul qilinadigan glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon);

serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani iloji boricha qisqa kurs bilan qo‘llash kerak.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Hushning buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, oshqozon-ichakdan qon ketishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, nafas to‘xtashi, asistoliya.

Davolash: Maxsus antidot yo‘q; simptomatik terapiya. Tezlashtirilgan diurez, siydikni ishqorlash, gemodializ - preparatning qon oqsillari bilan yuqori bog‘liqligi tufayli kam samarali.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Anamnezida oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, antikoagulyant terapiyada bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak. Bunday bemorlarda oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali kasalliklari paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘ladi.

Preparatni keksa yoshdagi bemorlarda, qon aylanishi yetishmovchiligi belgilari bo‘lgan surunkali yurak yetishmovchiligi bilan og‘rigan bemorlarda, jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda, shuningdek, jarrohlik aralashuvlari natijasida gipovolemiya bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish va buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish lozim.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, agar kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan ortiq bo‘lsa, dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Dializda bo‘lgan bemorlarda preparat dozasi 7,5 mg/sutkadan oshmasligi kerak.

Bir vaqtning o‘zida siydik haydovchi vositalar va meloksikam qabul qilayotgan bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishlari kerak.

Davolash jarayonida allergik reaksiyalar (qichishish, teri toshmasi, eshakyemi, fotosensibilizatsiya) paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish masalasini hal qilish maqsadida shifokorga murojaat qilish zarur.

Meloksikam, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi, yuqumli kasalliklar alomatlarini yashirishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Prostaglandinlar sintezini bloklovchi boshqa preparatlar kabi meloksikamni qo‘llash fertillikka ta’sir qilishi mumkin, shuning uchun homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatni qo‘llash bosh og‘rig‘i va bosh aylanishi, uyquchanlik ko‘rinishidagi nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Diqqatni jamlashni talab qiladigan transport vositalarini boshqarish va mashina hamda mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishdan voz kechish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Boshqa YAQNDV (shuningdek, atsetilsalitsil kislotasi) bilan bir vaqtda qo‘llanganda eroziv-yarali shikastlanishlar va oshqozon-ichak traktidan qon ketish xavfini oshiradi.

Gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularning ta’sir samaradorligi pasayishi mumkin.

Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda litiy kumulyatsiyasi rivojlanishi va uning toksik ta’siri kuchayishi mumkin (qondagi litiy konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi).

Metotreksat bilan bir vaqtda qo‘llanganda, metotreksatning qon yaratish tizimiga nojo‘ya ta’siri kuchayadi (kamqonlik va leykopeniya xavfi, umumiy qon tahlilini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish ko‘rsatilgan).

Diuretiklar va siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganda buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi ortadi.

Bachadon ichi kontratseptiv vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, ularning ta’sir samaradorligi pasayishi mumkin.

Antikoagulyantlar (geparin, tiklopidin, varfarin), antiagregantlar (atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel) hamda fibrinolitik preparatlar (streptokinaza, fibrinolizin) bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi (qon ivish ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish zarur).

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi ortadi.

Chiqarish shakli

1,5 ml ampulada mushak orasiga yuborish uchun eritma.

Blisterdagi 5 ta ampula tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Laborate Pharmaceuticals India Ltd," Hindiston.

RAJBAN ROAD, PAONTA SAHIB H.O.: E-11, INDL. AREA, PANIPAT-132103.