Rozuvastatin plyonka bilan qoplangan planshetlar 10 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: rozuvastatin (rozuvastatin kalsiy ko‘rinishida) - 10 mg yoki 20 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Gipoxolesterinemik va gipotriglitseridemik preparatlar. ATX kodi: C10AA07.

Farmakologik xususiyatlari

Rozuvastatin GMG-KoA-reduktazaning selektiv va raqobatbardosh ingibitori bo‘lib, GMG-KoA-ni mevalonatga, XSning o‘tmishdoshiga aylantiradi. Rozuvastatinning birlamchi ta’sir qilish joyi jigar bo‘lib, u yerda XS miqdori tartibga solinadi.

Rozuvastatin hujayralar yuzasida jigar PZLP retseptorlari sonini, shuningdek, PZLPni qamrab olish va katabolizmini oshiradi, bu esa o‘z navbatida PZLP va ZJPLPning umumiy miqdorini kamaytirib, ZJPLP sintezining susayishiga olib keladi. Rozuvastatin PZLP XS, umumiy XS va TG ning ortiqcha miqdorini kamaytiradi va YUZLP XS miqdorini oshiradi. U, shuningdek, apolipoprotein B (ApoV), PZLP bo‘lmagan XS, ZJPLP XS, ZJPLP TG miqdorini kamaytiradi va apolipoprotein A-1 (ApoA-1) miqdorini oshiradi. Rozuvastatin, shuningdek, PZLP XS/YUZLP XS nisbatini, umumiy PZLP XS/YUZLP XS va PZLP bo‘lmagan XS/YUZLP XS va ApoV/ApoA-1 nisbatini pasaytiradi.

Terapevtik samaraga terapiya boshlangandan keyin 1 hafta davomida erishiladi, davolashning 2 haftasidan keyin esa - maksimal mumkin bo‘lganidan 90% ga yetadi.

Maksimal samaraga 4-haftada erishiladi va keyingi qabul qilishda davom ettiriladi.

Farmakokinetika

So‘rish

Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, rozuvastatinning qon plazmasidagi Cmax ko‘rsatkichiga 5 soatdan so‘ng erishiladi.

Taqsimlash

Rozuvastatin XS birlamchi sintezi va PZLP XS klirensi joyi bo‘lgan jigarda to‘planadi. Rozuvastatinning taqsimlanish hajmi taxminan 134 l ni tashkil etadi. Rozuvastatinning 90% ga yaqini qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi.

Metabolizm

Rozuvastatin kam miqdorda metabolizmga uchraydi (taxminan 10%). Odam gepatotsitlari yordamida in vitro metabolizmini o‘rganish shuni ko‘rsatadiki, rozuvastatin sitoxrom R450 fermentlari asosidagi metabolizm uchun kuchsiz substrat hisoblanadi. Asosiy ishtirok etuvchi izoferment CYP 2C9 bo‘lib, 2C19, 3A4 va 2D6 biroz kamroq rol o‘ynaydi. Asosiy aniqlangan metabolitlar N-desmetil va lakton metabolitlaridir. N-desmetil-metabolit rozuvastatinga qaraganda taxminan 50% kamroq faol, lakton metaboliti klinik jihatdan faol emas deb hisoblanadi. Aylanma GMG-KoA-reduktaza ingibitorining 90% dan ortiq faolligi rozuvastatinga to‘g‘ri keladi.

Chiqarish

Rozuvastatin dozasining taxminan 90% o‘zgarmagan holda najas bilan chiqariladi (ta’sir etuvchi modda birgalikda so‘rildi va so‘rilmadi), qolgan miqdori siydik bilan chiqariladi. Taxminan 5% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Qon plazmasidagi T1⁄2 taxminan 19 soatni tashkil etadi va doza oshirilganda oshmaydi. Preparatning qon plazmasidan klirensining o‘rtacha geometrik qiymati taxminan 50 l/soatni tashkil etadi (variatsiya koeffitsiyenti - 21,7%). GMG-KoA-reduktazaning boshqa ingibitorlari singari, rozuvastatinning jigar tomonidan qamrab olinishi rozuvastatinning jigardan chiqarilishida muhim rol o‘ynaydigan membrana tashuvchisi OATP-C ishtirokida sodir bo‘ladi.

Chiziqlilik

Rozuvastatinning tizimli ta’siri dozaga mutanosib ravishda ortadi. Har kuni ko‘p marta qo‘llanilganda farmakokinetika ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Yoshi va jinsi. Kattalarda rozuvastatin farmakokinetikasiga yosh yoki jinsning klinik jihatdan ahamiyatli ta’siri kuzatilmadi. Geterozigotali oilaviy giperxolesterinemiya bilan og‘rigan bolalar va o‘smirlarda rozuvastatin farmakokinetikasi katta yoshli ko‘ngillilarnikiga o‘xshash edi.

Irq. Farmakokinetika o‘rganilganda, mongoloid irqi (yapon, xitoy, filippin, vetnam va koreys) bemorlarida AUC va Cmax ning mediana qiymatlari yevropaliklarga qaraganda taxminan ikki baravar yuqori ekanligi aniqlandi; hindularda AUC va Cmax ning mediana qiymatlari taxminan 1,3 baravar oshgan. Populyatsion farmakokinetika tahlili yevropeoid va negroid irqdagi bemorlar o‘rtasida klinik jihatdan ahamiyatli farqlarni aniqlamadi.

Buyrak funksiyasining buzilishi. Turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarni o‘rganishda, zaif yoki o‘rtacha yetishmovchiligi bo‘lgan shaxslarda rozuvastatin yoki N-desmetil-metabolitning plazma konsentratsiyasida o‘zgarishlar kuzatilmadi. Buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi <30 ml/min) rozuvastatinning plazma konsentratsiyasi sog‘lom ko‘ngillilarga qaraganda 3 baravar, N-desmetil-metabolit darajasi esa 9 baravar yuqori bo‘lgan. Gemodializda bo‘lgan bemorlarda rozuvastatinning plazmadagi muvozanat konsentratsiyasi sog‘lom ko‘ngillilarga qaraganda taxminan 50% yuqori edi.

Jigar faoliyatining buzilishi

Jigar funksiyasining turli darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarni o‘rganishda, Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha ≤7 ball bilan baholangan bemorlarda rozuvastatinning yuqori ekspozitsiyasi belgilari aniqlanmadi. Biroq, Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 8 va 9 ball to‘plagan ikki bemorda tizimli ekspozitsiya kamroq ball to‘plagan bemorlarga qaraganda kamida ikki baravar yuqori edi. Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha holati 9 balldan yuqori bo‘lgan bemorlarda rozuvastatinni qo‘llash tajribasi mavjud emas.

Genetik polimorfizm

GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari, shu jumladan rozuvastatin OATR1V1 va BCRP transport oqsillari ishtirokida taqsimlanadi. SLCO1B1 (OATP1B1) va/yoki ABCG2 (BCRP) genetik polimorfizmi bo‘lgan bemorlarda rozuvastatin ta’sirining oshishi xavfi mavjud. SLCO1B1 s.521SS va ABCG2 s.421AA polimorfizmining alohida shakllarida rozuvastatin (AUC) ekspozitsiyasi SLCO1B1 s.521TT yoki ABCG2 s.421SS genotiplariga nisbatan yuqori bo‘ldi. Klinik amaliyotda maxsus genotiplash ko‘zda tutilmagan, ammo bunday polimorfizmga ega bo‘lgan bemorlarga preparatning past dozasini qo‘llash tavsiya etiladi.

Bolalar

10-17 va 6-17 yoshdagi geterozigotali oilaviy giperxolesterinemiyali bolalarda (jami 214 nafar bemor) rozuvastatinning ikkita farmakokinetik tadqiqotida preparatning bolalardagi ta’siri katta yoshli bemorlardagi ta’sirga o‘xshash yoki undan past ekanligi ko‘rsatilgan. Rozuvastatinning dozasi va vaqti bo‘yicha ta’siri ikki yillik davr davomida bashorat qilingan.

Ko‘rsatmalar

Giperxolesterinemiyani davolash.

Birlamchi giperxolesterinemiya (IIa turi, oilaviy geterozigotali giperxolesterinemiyadan tashqari) yoki aralash dislipidemiya (IIb turi) bilan og‘rigan kattalar, o‘smirlar va 10 yoshdan oshgan bolalarga parhez yoki boshqa dori-darmonsiz davolash usullari (masalan, jismoniy mashqlar, tana vaznini kamaytirish) yetarli bo‘lmaganda, parhez terapiyasiga qo‘shimcha sifatida.

Gomozigotali oilaviy giperxolesterinemiyada parhez va lipidlar miqdorini kamaytirish bo‘yicha boshqa choralarga (masalan, PZLP aferezi) qo‘shimcha ravishda yoki bunday terapiyani o‘tkazish maqsadga muvofiq bo‘lmagan hollarda.

Yurak-qon tomir buzilishlarining oldini olish.

Birinchi yurak-qon tomir kasalligi xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda sezilarli yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolashni boshlashdan oldin bemorni XS miqdori kamaytirilgan standart parhezga o‘tkazish lozim, u keyinchalik davolash davomida ushbu parhezga rioya qilishi lozim. Dozalar terapiyaning maqsadi va unga javobni hisobga olgan holda, joriy kelishilgan tavsiyalarga amal qilgan holda individual ravishda tanlanadi.

Rozuvastatinni ovqatlanishdan qat’i nazar, kunning istalgan vaqtida qabul qilish mumkin. Tabletkani chaynash yoki maydalash mumkin emas. Tabletka butunligicha suv bilan yutiladi.

Giperxolesterinemiyani davolash

Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza - ilgari statinlar guruhi preparatlarini qabul qilmagan yoki ilgari boshqa preparatlar - GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini qabul qilgan bemorlar uchun kuniga 1 marta 5/10 mg ichish.

Boshlang‘ich dozani tanlashda individual ko‘rsatkichlar - XS darajasi va yurak-qon tomir tizimi tomonidan xavf, shuningdek, nojo‘ya ta’sirlar xavfini hisobga olish lozim.

Zarurat bo‘lganda dozani oshirish bilan korreksiyalash 4 haftadan keyin amalga oshiriladi. Preparatni 40 mg dozada qabul qilishda pastroq dozalarga nisbatan nojo‘ya ta’sirlar holatlari ko‘payganligi sababli, dozani 40 mg gacha oshirish faqat og‘ir darajali giperxolesterinemiya bilan og‘rigan bemorlarni davolashda, yurak-qon tomir tizimi tomonidan hodisalarning rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganda, preparatni 20 mg dozada qabul qilish kerakli natijani ta’minlamaganda, muntazam ravishda shifokor nazorati ostida tavsiya etiladi.

Yurak-qon tomir tizimi buzilishlarining oldini olish

Preparatning yurak-qon tomir tizimi tomonidan asoratlar rivojlanish xavfini kamaytirishga ta’sirini o‘rganish davomida preparat 20 mg/sut dozada qo‘llanildi.

Keksa yoshdagi shaxslar

Preparatni ≥70 yoshda qo‘llanganda, tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 5 mg bo‘lishi kerak. Bemorning yoshi bilan bog‘liq bo‘lgan dozani keyinchalik tuzatish talab etilmaydi.

Yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida dozani tuzatish talab etilmaydi.

Preparatni o‘rta darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <60 ml/min) bo‘lgan bemorlarda qo‘llashda tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza - 5 mg. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda rozuvastatinni har qanday dozada qo‘llash mumkin emas.

Jigar yetishmovchiligi

Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha ≤7 ball bilan jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda rozuvastatinni qabul qilishda tizimli ta’sir ko‘rsatkichlarining oshishi kuzatilmadi. Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 8 va 9 ball bilan jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar tomonidan qabul qilinganda rozuvastatinning tizimli ta’siri ko‘rsatkichlarining oshishi aniqlandi. Bunday toifadagi bemorlarni davolashda buyrak faoliyatini ham muntazam tekshirib turish lozim. Jigar yetishmovchiligi Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha >9 ball bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q. Jigar kasalliklari zo‘raygan bemorlarda rozuvastatinni qo‘llash mumkin emas.

Irq. Mongoloid irqiga mansub bemorlarda preparatni qo‘llashda tizimli ta’sir ko‘rsatkichlarining oshishi qayd etildi. Mongoloid irqiga mansub bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil etadi.

Genetik polimorfizm

Genetik polimorfizmning ma’lum turlari rozuvastatin ta’sirining oshishiga olib kelishi mumkin (qarang: Farmakokinetika). Bunday polimorfizm turlari ma’lum bo‘lgan bemorlarga rozuvastatinning past dozasini qo‘llash tavsiya etiladi.

Miopatiyaga moyil bemorlar uchun dozalash tartibi. Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza - 5 mg.

Bir vaqtda qo‘llash

Rozuvastatin turli xil transport oqsillari (masalan, OATP1B1 va BCRP) uchun substrat hisoblanadi. Miopatiya xavfi (jumladan, rabdomioliz) preparatni ushbu transport oqsillari (masalan, siklosporin va ba’zi proteaza ingibitorlari, shu jumladan ritonavirning atazanavir, lopinavir va/yoki tipranavir bilan kombinatsiyasi) bilan o‘zaro ta’siri orqali qon plazmasidagi rozuvastatin konsentratsiyasini oshirishi mumkin bo‘lgan ma’lum dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilinganda ortadi. Iloji bo‘lsa, muqobil davolashni ko‘rib chiqish va zarur bo‘lsa, rozuvastatin bilan davolashni vaqtincha to‘xtatish lozim. Ushbu dori vositalarini rozuvastatin bilan bir vaqtda yuborishdan qochib bo‘lmaydigan vaziyatlarda, qo‘shimcha davolashning barcha afzalliklari va xavflarini hisobga olish va dori dozasini sinchkovlik bilan tanlash kerak.

Bolalar

Pediatriya amaliyotida preparatni faqat shifokor tayinlaydi. 10-17 yoshdagi bolalar va o‘smirlarda (o‘g‘il bolalar - Tanner bo‘yicha I yoki undan yuqori bosqichdagi pubertat rivojlanishga erishgandan so‘ng, qizlar - menarxedan kamida 1 yil o‘tgach) qo‘llaniladi.

Geterozigotali oilaviy giperxolesterinemiyasi bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun boshlang‘ich sutkalik doza 5 mg/sutkani tashkil etadi. Odatdagi dozalar diapazoni kuniga 1 marta og‘iz orqali 5-20 mg ni tashkil qiladi. Dozani oshirish individual reaksiya va chidamlilikni hisobga olgan holda, pediatriya amaliyotida qo‘llash bo‘yicha tavsiyalarga muvofiq amalga oshiriladi. Rozuvastatin bilan davolashni boshlashdan oldin bolaga XS miqdori kam bo‘lgan standart parhez tayinlanishi kerak, unga davolash davrida ham rioya qilish lozim. Ushbu populyatsiyani davolashda preparatni 20 mg dozada qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Rozuvastatin qo‘llanganda qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar odatda yengil va vaqtinchalik bo‘ladi. Nojo‘ya reaksiyalar chastotasi va tizimli-a’zo sinflari bo‘yicha tasniflangan.

Nojo‘ya reaksiyalar chastotasi bo‘yicha quyidagicha taqsimlangan: tez-tez (≥1/100 va <1/10), tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100), kamdan-kam (≥1/10 000 va <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10 000), noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra baholash imkonsiz).

Qon tomonidan: kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan angionevrotik shish.

Endokrin tizim tomonidan: ko‘pincha - qandli diabet.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; juda kam hollarda - polineyropatiya, xotira yo‘qolishi; chastotasi noma’lum - periferik neyropatiya, uyqu buzilishi, shu jumladan uyqusizlik va tungi qo‘rqinchli tushlar.

Ruhiy buzilishlar: chastotasi noma’lum - depressiya.

Nafas olish a’zolari tomonidan: chastotasi noma’lum - yo‘tal, hansirash.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - qabziyat, ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - pankreatit; chastotasi noma’lum - diareya.

Gepatobiliar tizim tomonidan: kam hollarda - jigar transaminazalari faolligining oshishi; juda kam hollarda - sariqlik, gepatit.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qichishish, toshma, eshakemi; chastotasi noma’lum - Stivens-Jonson sindromi.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan: ko‘pincha - mialgiya; kamdan-kam hollarda - miopatiya (shu jumladan miozit), rabdomioliz; juda kam hollarda - artralgiya; chastotasi noma’lum - immun vositachiligidagi nekrotik miopatiya, pay kasalliklari, ba’zan ularning yorilishi bilan asoratlangan.

Buyraklar va siydik ajratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - gematuriya.

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: kamdan-kam hollarda - ginekomastiya.

Umumiy buzilishlar: ko‘pincha - asteniya; chastotasi noma’lum - shishlar.

GMG-KoA-reduktazaning boshqa ingibitorlarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, nojo‘ya reaksiyalarning chastotasi preparatning dozasiga bog‘liq.

Chastota xavf omillarining mavjudligiga bog‘liq (och qoringa qondagi glyukoza darajasi ≥5.6 mmol/l, tana vazni indeksi (TVI) >30 kg/m2, anamnezda TG, AG darajasining oshishi).

Rozuvastatinni qabul qilishda buyraklarga ta’siri tahlil natijalariga ko‘ra aniqlangan kanalchalardan kelib chiqqan proteinuriya qayd etildi. Davolashning turli bosqichlarida siydikdagi oqsil miqdorining mutlaqo yo‘qligidan yoki ozgina miqdoridan ++ va undan ko‘prog‘igacha oshishi 10 va 20 mg dozada preparatni qabul qilgan bemorlarning <1% da va 40 mg dozada preparatni qabul qilgan bemorlarning taxminan 3% da qayd etilgan. Preparat 20 mg dozada qabul qilinganda, uning to‘liq yo‘qligidan yoki ozgina miqdoridan + gacha bo‘lgan miqdorning biroz oshishi kuzatildi.

Aksariyat hollarda proteinuriya ko‘rinishlari terapiyani davom ettirish fonida pasaydi yoki o‘z-o‘zidan yo‘qoldi.

Tadqiqotlar va marketingdan keyingi kuzatuvlarga ko‘ra, hozirgi vaqtda proteinuriya va o‘tkir yoki progressiv buyrak kasalligi o‘rtasida sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan.

Preparatni qo‘llash fonida gematuriya holatlari qayd etilgan; tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, uning chastotasi past.

Skelet mushaklariga ta’siri, masalan, mialgiya, miopatiya (shu jumladan miozit) va kamdan-kam hollarda O‘BE bilan yoki usiz rabdomioliz kabi skelet mushaklarining shikastlanishi rozuvastatinning har qanday dozalari, ayniqsa >20 mg qo‘llanilganda qayd etilgan.

Rozuvastatin qabul qilgan bemorlarda KFK miqdorining dozaga bog‘liq ravishda oshishi kuzatildi. Aksariyat hollarda bu hodisa kuchsiz, belgilarsiz va vaqtinchalik bo‘lgan.

KFK darajasi >5 VGN ga oshganda, keyingi terapiyani bekor qilish kerak.

Boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari kabi jigarga ta’siri, rozuvastatin qabul qilgan bemorlarning oz qismida transaminazalar faolligining dozasiga bog‘liq ravishda oshishi qayd etildi. Aksariyat hollarda bu hodisa kuchsiz, belgilarsiz va vaqtinchalik bo‘lgan. Rozuvastatin qo‘llanilganda ham HbA1c darajasining oshishi qayd etildi.

Statinlardan ba’zilari qo‘llanilganda, ayniqsa uzoq muddatli terapiya o‘tkazilganda, jinsiy funksiyalarning buzilishi, o‘pkaning interstitsial kasalligi kabi nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘ldi.

Rabdomioliz holatlari, buyrak va jigar tomonidan jiddiy buzilishlar (asosan jigar transaminazalari faolligining oshishi bilan ifodalangan) preparat 40 mg dozada qo‘llanganda ortadi.

Preparatni ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash jarayonida o‘limga olib keladigan va olib kelmaydigan jigar yetishmovchiligi kabi nojo‘ya ta’sirlar aniqlandi. Ushbu reaksiya noma’lum miqdordagi aholidan o‘z-o‘zidan xabar berilganligi sababli, uning chastotasini ishonchli baholash yoki preparatni qo‘llash bilan sababiy bog‘liqlikni aniqlash imkonsiz.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda vaqti-vaqti bilan statinlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan kognitiv funksiyalarning buzilishi (masalan, xotiraning pasayishi, unutuvchanlik, amneziya, ongning chalkashligi) haqida xabar berilgan. Bunday kognitiv muammolar barcha statinlar bilan bog‘liq holda qayd etilgan. Xabarlarda aytilgan hodisalar odatda yengil xarakterga ega va statinlar bekor qilingandan keyin o‘tib ketadi, shuningdek, simptomlar paydo bo‘lishidan (1 kundan bir necha yilgacha) va yo‘qolishidan (mediana - 3 hafta) turli vaqt bilan tavsiflanadi.

Bolalar

Bolalar va o‘smirlar ishtirokidagi 52 haftalik klinik tadqiqotda jismoniy zo‘riqish yoki jismoniy faollikning oshishidan keyin KFK darajasining oshishi >10 VGN va mushaklar tomonidan simptomlar kattalarga nisbatan ko‘proq qayd etilgan. Biroq, bolalar va o‘smirlarda rozuvastatinning xavfsizlik profili kattalarnikiga o‘xshash edi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Rozuvastatinga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik.

Jigar kasalliklarining qo‘zg‘alish bosqichida, shu jumladan etiologiyasi aniqlanmagan plazma transaminazalari konsentratsiyasining doimiy oshishi, shuningdek, plazma transaminazalari konsentratsiyasining me’yorning yuqori chegarasidan (VGN) 3 baravardan ortiq oshishi.

Buyrak faoliyatining og‘ir darajadagi buzilishi (kreatinin klirensi <30 ml/daqiqa).

Miopatiya.

Siklosporinni bir vaqtda qo‘llash.

Homiladorlik va emizish davrida, shuningdek, tegishli kontratsepsiya vositalarini qo‘llamaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarda qo‘llash mumkin emas.

40 mg dozasi miopatiya/rabdomiolizga moyil bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi. Moyillik omillariga buyrak funksiyasining o‘rtacha darajadagi buzilishi (kreatinin klirensi <60 ml/min); gipotireoz; shaxsiy yoki oilaviy anamnezda mushaklarning irsiy kasalliklari mavjudligi; anamnezda boshqa dorilar - GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari yoki fibratlarni qo‘llashda mushak toksikligi holatlarining mavjudligi; surunkali alkogolizm; qon plazmasida preparat konsentratsiyasining oshishi mumkin bo‘lgan holatlar; mongoloid irqi; fibratlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash kiradi.

Dozani oshirib yuborish

Dozaning oshib ketishida maxsus davo yo‘q. Davolash simptomatik bo‘lishi kerak, zarurat tug‘ilganda qo‘llab-quvvatlovchi chora-tadbirlarni qo‘llash lozim.

Jigar faoliyati va KFK darajasini nazorat qilish zarur.

Gemodializning foydasi dargumon.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik va laktatsiya davri

Rozuvastatin homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanilmaydi. Reproduktiv yoshdagi ayollar tegishli kontratsepsiya vositalaridan foydalanishlari kerak.

Avtomobil va boshqa transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Rozuvastatinning avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sirini o‘rganish o‘tkazilmagan. Biroq, rozuvastatinning farmakodinamik xususiyatlarini hisobga olgan holda, preparatning bunday qobiliyatga ta’sir qilishi dargumon. Transport vositalarini boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda davolanish davrida yuz berishi mumkin bo‘lgan bosh aylanishini hisobga olish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Transport oqsillari ingibitorlari. Rozuvastatin ba’zi transport oqsillari, jumladan jigar transportini ta’minlovchi OATP1B1 va BCRP efflyuks tashuvchisi uchun substrat hisoblanadi. Rozuvastatinni ushbu transport oqsillarining ingibitorlari bo‘lgan dori vositalari bilan bir vaqtda yuborish qon plazmasida rozuvastatin konsentratsiyasining oshishiga va miopatiya xavfining oshishiga olib kelishi mumkin.

Siklosporin. Rozuvastatin va siklosporin bir vaqtda qo‘llanilganda, rozuvastatin AUC qiymati sog‘lom ko‘ngillilarnikidan o‘rtacha 7 baravar yuqori bo‘ldi. Bunda qon plazmasidagi siklosporin konsentratsiyasi o‘zgarmadi. Rozuvastatin bir vaqtning o‘zida siklosporin qabul qilayotgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi. Bir vaqtning o‘zida qo‘llash siklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmadi.

Proteaza ingibitorlari. O‘zaro ta’sirning aniq mexanizmi noma’lum bo‘lsa-da, proteaza ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qabul qilganda, rozuvastatinning ta’sir ko‘rsatkichlari sezilarli darajada oshishi mumkin. Ma’lumki, sog‘lom ko‘ngillilarga rozuvastatin 10 mg dozada va tarkibida ikkita proteaza ingibitori (300 mg atazanavir/100 mg ritonavir) bo‘lgan kombinatsiyalangan preparat bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda, rozuvastatinning dinamik muvozanat holatidagi AUC0-24 ko‘rsatkichi 3 marta, Cmax ko‘rsatkichi esa 7 marta oshganligi kuzatildi. Shunday qilib, proteaza ingibitorlarini qabul qilayotgan OIV bilan kasallangan bemorlarni davolashda rozuvastatinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Rozuvastatin va proteaza ingibitorlarining ba’zi kombinatsiyalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash, rozuvastatin ta’sirining kutilayotgan ko‘payishidan kelib chiqib, preparat dozasini sinchkovlik bilan tuzatgandan so‘ng amalga oshirilishi mumkin.

Gemfibrozil va boshqa lipidlarni pasaytiruvchi vositalar.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg, 20 mg N10, N10 (1x10), N20 (2x10), N30 (3x10) (konturli yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Flakon ochilgandan so‘ng preparat 1 oy davomida ishlatiladi.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

RADIKS, MCHJ, O‘zbekiston. ZIM LABORATORIES LTD, Hindiston.