Bisillin-5

Бензатин бензилпенициллин - 1200000 ТБ

Бензилпенициллиннинг новокаинли тузи (бензилпенициллин прокаин) - 300000 ТБ.

Қуйқа ҳосил бўлишига мойиллиги бўлган, сув қўшилганда барқарор суспензия ҳосил қиладиган оқ ёки бироз сарғиш тусли оқ рангли кукун.

Инъекция учун суспензия тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик (пенициллинлар гуруҳи.

Узоқ таъсирга эга бензилпеницилиннинг иккита тузидан иборат бўлган мажмуавий бактерицид антибиотик. Микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини бостиради. Граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus spp. (пенициллиназани ҳосил қилмайдиганлар), Streptococcus spp., (шу жумладан Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэроб спора ҳосил қилувчи тайёқчалар, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамманфий микроорганизмлар: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Treponema spp.ларга нисбатан фаол.

Препаратнинг таъсирига пенициллиназа ишлаб чиқарувчи Staphylococcus spp., штаммлари чидамли.

Фармакокинетикаси

Бициллин-5 узоқ муддатли таъсирга эга препаратдир, антибиотикнинг қондаги юқори концентрацияси 4-ҳафтагача сақланиб қолади.

Бензатин бензилпенициллин.

Мушак ичига инъекциядан сўнг бензатин бензилпенициллин жуда секин гидролизланиб, бензилпенициллин ажратиб чиқаради. Препаратнинг қон зардобидаги максимал концентрациясига инъекциядан сўнг 12-24 соатдан сўнг эришилади. Давомли ярим чиқарилиш даври препаратнинг қондаги барқарор ва узоқ муддатли концентрациясини таъминлайди: 2400000 ХБ препарат юборилганидан сўнг 14-кунга келиб зардобдаги концентрацияси 0,12 мкг/мл ни, 1200000 ХБ препарат юборилганидан сўнг 21-кунга келиб эса, - 0,06 мкг/мл (1 ХБ = 0,6 мкг) ни ташкил этади. Препаратнинг суюқликларга диффузияси тўлиқ, тўқималарга диффузияси жуда кучсиз. Плазма оқсиллари билан боғланиши 40-60%. Бензатин бензилпенициллин кўп бўлмаган миқдорларда йўлдош тўсиғидан ўтади, шунингдек она сутига ўтади. Препаратнинг биотрансформацияси жуда оз. Асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. 8 сутка ичида юборилган дозанинг 33% гачаси чиқарилади.

Бензилпенициллин прокаин.

Қон плазмасидаги максимал концентрациясига мушак ичига юборилганидан кейин 20-30 минут ўтгач эришилади. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври 30-60 минутни ташкил этади, буйрак етишмовчилигида эса 4-10 соат ва ундан кўпроқни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 60%. Ликвор, кўз ва простата тўқималаридан ташқари аъзолар, тўқималар ва биологик суюқликларга ўтади. Менингеал пардалар яллиғланишида гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига ўтади. Буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Сезгир қўзғатувчилар томонидан чиқарилган бактериал инфекциялар: ревматизмнинг қайталанишларини давомий (йил давомидаги) олдини олиш; сифилис, (фрамбезия), стрептококкли инфекциялар (В гуруҳ стрептококклар томонидан чақирилган инфекциялардан ташқари) - ўткир тонзиллит, скарлатина, жароҳатли инфекциялар, сарамас.

Мушак ичига.

Катталарга - 1200000 ТБ + 300000 ТБ дан 4 ҳафтада 1 марта.

Мактабгача ёшдаги болаларга - 480000 ТБ + 120000 ТБ дан 3 ҳафтада 1 марта, 8 ёшдан ошган болаларга - 960000 ТБ + 240000 ТБ 4 ҳафтада 1 марта.

Суспензияни тайёрлаш учун инъекция учун стерил сув, натрий хлоридининг изотоник эритмаси ёки прокаин (новокаин) нинг 0,25-0,5% ли эритмаси ишлатилади.

Бициллин-5 суспензияси асептик шароитда, бевосита қўллашдан олдин (ex tempore) тайёрланади: препаратли флаконга 5-6 мл эритувчи босим остида секин (20-25 секундда 5 мл тезлик билан) юборилади. Флакондаги аралашма гомоген суспензия (ёки осилма) ҳосил бўлгунича флаконни узунасига ўқи бўйлаб аралаштирилади ва чайқатилади. Бициллин-5 суспензиясини зудлик билан думбанинг юқори ташқи квадрантига мушак ичига чуқур қилиб юборилади. Инъекциядан сўнг думбани ишқалаш тавсия этилмайди. Препарат тайёрлангандан сўнг зудлик билан юборилмаса, препаратнинг физик ва коллоид хусусиятлари ўзгаради, бунинг оқибатида суспензия шприц игнаси орқали қийинчилик билан ўтади.

Аллергик реакциялари: анафилактик шок, анафилактоид реакциялар, эшакеми, иситма, артралгия, ангионевротик шиш, кўп шаклли экссудатив эритема, эксфолиатив дерматит. Лаборатор кўрсаткичлар: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Бошқалар: стоматит, глоссит.

Препаратга, бензилпенициллинга ва бошқа бета-лактам антибиотикларига ўта юқори сезувчанлик.

Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик, буйрак етишмовчилиги, аллергик реакцияларга мойиллик, бронхиал астма, сохтамембраноз колит.

Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан цефалоспоринлар, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидлар) синергик таъсир кўрсатади; бактериостатик антибиотиклар (шу жумладан макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар) - антагонистик таъсир этади.

Билвосита антикоагулянтларнинг самарадорлигини оширади (ичак микрофлорасини бостириб, протромбин индексини пасайтиради); перорал контрацептивларнинг самарадорлигини пасайтиради, метаболизими жараёнида парааминобензой кислотаси ҳосил бўладиган дори воситалари, этинилэстрадиол - «ёриб ўтиш» қон кетиши ривожланиш хавфини оширади. Диуретиклар, аллопуринол, найчалар секрециясининг блокаторлари, фенилбутазон, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, найчалар секрециясини пасайтириб, қонда ва тўқималарда бензилпенициллиннинг концентрациясини оширади. Аллопуринол аллергик реакциялар ривожланиши хавфини (тери тошмаси) оширади.

Тери остига, вена ичига, эндолюмбал ва шунингдек тана бўшлиқларига юбориш мумкин эмас. Тасодифан томир ичига юборилганида ўткинчи руҳий эзилиш, вахима ҳисси ва кўришни бузилиши (Уанье синдроми) ривожланиши мумкин. Препаратни тасодифан томир ичига юборилишига йўл қўймаслик учун, м/и инъекциясини ўтказишдан олдин игнани томир ичига тушганлигини аниқлаш мақсадида аспирация ўтказиш тавсия этилади.

Сифилисни даволашда, даволашни бошлашдан олдин ва сўнгра 4 ой давомида микроскопик ва серологик тадқиқотларни ўтказиш лозим. Замбуруғли инфекциялар ривожланиши мумкинлиги туфайли, В гуруҳи витаминлари ва С витаминини буюриш, зарурати бўлса - умумий қўллаш учун замбуруғларга қарши препаратларни буюриш мақсадга мувофиқдир. Етарли бўлмаган дозаларни қўлланилиши ёки даволашни ҳаддан ташқари эрта тўхтатиш, кўпинча қўзғатувчиларнинг резистент штаммларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Бициллин-5 оз миқдорларда йўлдош тўсиғи орқали ва она сутига ўтади. Ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган холдагина қўлланилиши мумкин.

Препаратни буюриш зарурати туғилганида, эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши бўйича маълумотлар йўқ.

Суспензия тайёрлаш учун кукун инъекция учун 1200000 ТБ + 300000 ТБ.

1200000 ТБ + 300000 ТБ 10 мл ёки 20 мл ҳажмли флаконларда.

10 ёки 50 флакон мос миқдордаги қўллаш йўриқномалари билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда 20оС юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

ОАЖ «Синтез»,

Россия Федерацияси, Курган ш., Конституция проспекти, 7.