Флуконазол Mr

1 мл эритмада қуйидагилар сақланади:

фаол модда: флуконазол - 2 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.

Тиниқ ёки бироз товланувчи рангсиз суюқлик ёки бироз сарғиш суюқлик.

Инфузия учун эритма.

Замбуруғларга қарши восита. Код ATX: J02AC01.

Флуконазол - замбуруғларга қарши воситаларнинг триазол синфи вакилидир, замбуруғларнинг ҳужайрасида стериоллар синтезини селектив ингибитори ҳисобланади. Препарат Candida spp., Cryptococcus neoformans. Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis ва Histoplasma capsulatum томонидан чақирилган микозларда фаолдир.

Фармакокинетикаси

Вена ичига юборилгандан сўнг флуконазол организмнинг тўқима ва суюқликларига яхши киради. Препаратнинг сўлак ва балғамдаги концентрацияси унинг плазмадаги даражаси билан бир хил. Замбуруғли менингити бўлган беморларда флуконазолнинг орқа мия суюқлигидаги миқдори плазмадаги даражасининг мувофиқ равишда 80% га етади.

Плазмадаги концентрацияси дозага тўғри пропорционал боғлиқ бўлади. Тўқсон фоизли мувозанатли концентрациясига суткада бир дозадан бир неча марта юборилгандан сўнг 4-5 кунга келиб эришилади.

Биринчи куни одатдаги суткалик дозадан икки марта юқори дозани қўлланилиши, иккинчи кунга келиб, плазмада препаратнинг 90% ли мувозанатли концентрациясига яқин даражасига эришиш имконини беради.

Тахминий тақсимланиш ҳажми организмдаги суюқликнинг умумий миқдорига яқинлашади. Плазма оқсиллари билан флуконазолнинг озгина қисми (11-12%) боғланади. Ярим чиқарилиш даври - анча узоқ (30 соат).

Флуконазол организмдан асосан буйрак орқали чиқарилади; бунда юборилган дозанинг тахминан 80% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Флуконазолнинг клиренси креатинин клиренси билан тўғри пропорционал боғлиқликка эга. Периферик қонда метоболитлари аниқланмаган.

Флуконазол қуйидаги касалликларни даволаш учун қўлланилади:

Криптококкоз: криптококкли менингит, ўпка ва терининг криптококкли инфекциялари: ОИТС билан хасталанган беморларда криптококкоз қайталанишларини олдини олиш, аъзоларни кўчириб ўтказишда ёки иммунитет танқислигининг бошқа ҳолатларида.

Тарқалган кандидомикоз: кандидемия, диссеминацияланган кандидомикоз ва инвазив кандиоз инфекцияларининг бошқа шакллари (қорин бўшлиғи, эндокард, кўз, нафас ва сийдик йўлларининг инфекциялари).

Шиллиқ қаватлар кондидомикози: оғиз бўшлиғи, халқум, қизилўнгач бронх ва ўпканинг ноинвазив инфекциялари, кандидурия.

Вагинал кандидоз: ўткир ёки сурункали қайталанувчи шакли.

Цитостатиклар ёрдамида кимётерапия ва нур муолажаси натижасида шундай инфекицяларга чалинишга мойил бўлган хавфли ўсмалари бўлган беморларда замбуруғли инфекцияларни олидини олишда қўлланилади.

Флуконазол инъекция учун эритма кўринишида вена ичига томчилаб, минутига кўпи билан 20 мг (10 мл) тезликда юборилади. Вена ичига юборишдан капсулаларни қабул қилишга ўтишда ва аксинча суткалик дозани ўзгартиришнинг зарурати йўқ.

Инфузия учун эритма қуйидаги эритувчилар билан мутаносиб: 20% ли глюкоза эритмаси, Рингер эритмаси, Хартман эритмаси, калий хлоридининг глюкоза эритмасидаги эритмаси, аминофузин, натрий хлориднинг изотоник эритмаси.

Флуконазолнинг инфузияларини трансфузиялар учун мўлжалланган оддий тизимлар орқали, юқорида санаб ўтилган суюқликлардан фойдаланилган ҳолда ўтказиш мумкин.

Катталарда қўлланиши

Криптококкли инфекцияларда даволашнинг биринчи куни одатдаги доза бир суткада бир марта 400 мг ташкил этади, кейинчалик - 200-400 мг дан суткада бир марта буюрилади. Криптококкли инфекцияларда даволаш давомийлиги микологик тадқиқот ёрдамида тасдиқланган клиник самарадорликка боғлиқ бўлади; одатда 6 дан 8 ҳафтагача бўлган муддатни ташкил этади.

ОИТС билан касалланган беморларда криптококкли менингитларни қайталанишини олдини олиш учун бирламчи тўлиқ даволаш курси тугаганидан кейин флуконазолни беморга узоқ муддат давомида суткада камида 200 мг дозада буюрилади.

Кандидемия, диссеминацияланган кандидоз ва бошқа инвазив, кандидозли инфекцияларда биринчи суткаларда суткалик доза 400 мг ва кейинги кунлари 200 мг ни ташкил этади. Препаратнинг клиник самарадорлигига қараб, доза суткада 400 мг га оширилиши мумкин. Даволаш давомийлиги клиник самарадорликка боғлиқ.

Орофарингеал кандидозда, шу жумладан иммунитетини бузилишлари бўлган беморларда, одатдаги доза 7-14 кун давомида суткада бир марта 50-100 мг ни ташкил этади. Зарурат туғилганида даволаш, айниқса иммунитетнинг оғир бузилишларида узайтирилиши мумкин,

Бошқа кандидозли инфекцияларда, масалан эзофагитда, бронх ва ўпканинг ноинвазив инфекцияларида, кандидурияларда, тери ва шиллиқ қаватларнинг кандидозида одатдаги суткалик доза 14-30 кун давомида 50-100 мг ни ташкил этади.

Хавфли ўсмалари бўлган беморларда замбуруғли инфекцияларни олдини олиш учун флуконазолнинг дозаси, бемор цитостатик кимётерапия ва нур билан даволаш натижасида оқибатидаги юқори хавф гуруҳида бўлгунга қадар, суткада бир марта 50 мг ни ташкил этиши лозим.

Болаларда қўлланилиши

Катталардаги худди шундай инфекцияларда бўлгани каби, даволаш давомийлиги клиник ва микологик самарага боғлиқ. Болаларда суткалик доза катталардаги дозадан ошмаслиги керак. Флуконазол ҳар куни суткада бир марта қўлланилади.

Шиллиқ қаватлар кандидозида флуконазолнинг тавсия этилган дозаси суткада 3 мг/кг ни ташкил этади. Биринчи куни доимий мувозанатли концентрацияларига тезроқ эришиш мақсадида 6 мг/кг зарб доза буюрилиши мумкин.

Тарқалган кандидоз ва криптококкли инфекцияни даволашда тавсия этиладиган доза касалликнинг оғирлилик даражасига қараб, суткада 6-12 мг/кг ни ташкил этади.

Иммунитети тушиб кетган беморларда цитостатик кимётерапия ва нур билан даволаш оқибатида ривожланадиган нейропения билан боғлиқ замбуруғли инфекцияларни олдини олиш учун препарат индукцияланган нейропениянинг кўриниши ва сақланиш муддатидан келиб чиққан ҳолда, суткада 3-12 мг/кг дозада буюрилади (катталар учун дозалаш тартибига қаранг; буйрак етишмовчилиги бўлган болалар учун - буйрак етишмовчилигида дозалаш тартибига қаранг).

4 ҳафталик ва ундан кичик болаларда қўлланилиши

Янги туғилган чақалоқларда флуконазол секин чиқарилади. Ҳаётининг биринчи 2 ҳафтасида флуконазол худди каттароқ ёшдаги болалар учун мўлжалланган дозада (мг/кг) 72 соатлик интервал билан буюрилади. 3 ва 4 ҳафталик гўдаклар учун худди шу дозани 48 соатлик интервал билан юборилади.

Кекса ёшдаги пациентларда қўлланилиши

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлмаган ҳолларда препаратни дозалаш бўйича одатдаги тавсияларга амал қилиш керак. Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси <50 мл/минут) бўлган беморлар учун дозалаш тартибига қуйида кўрсатилганидек тузатиш киритиш лозим.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда қўлланилиши

Флуканозол асосан буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Бир марта қабул қилинганда дозага ўзгартириш талаб этилмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморлар (жумладан, болалар) учун, препаратни такрор қабул қилинганда аввал бошланғич 50 мг дан 400 мг гача бўлган «зарб» дозани юбориш керак. «Зарб» доза юборилгандан сўнг суткалик доза (кўрсатмаларга қараб) қуйидаги жадвал бўйича аниқланади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, ич кетиши, метеоризм, қоринда оғриқ, таъмни ўзгариши, қусиш, кам ҳолларда - жигар фаолиятини бузилиши (сариқлик, гипербилирубинемия, аминотрансферазалар ва ишқорий фосфотаза фаоллигини ошиши, гепатит, гепатоцеллюляр некроз), шу жумладан ўлим билан якунланадиган ҳолатлар.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, кам ҳолларда - тиришишлар.

Қон яратиш тизими аъзолари томонидан: кам ҳолларда - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергик реакциялар: тери тошмалари, кам ҳолларда - кўп шаклли экссудатив эритема (жумладан, Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), анафилактоид реакциялар (жумладан, ангионевротик шиш, юз шиши, эшакеми, терини қичишиши).

Юрак-қон томир тизими томонидан: Q-T интервалини узайиши, юрак қоринчалари хилпиллаши/липиллаши.

Бошқалар: кам ҳолларда - буйрак фаолиятини бузилиши, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Флуконазолни прерпаратга ёки тузилиши бўйича унга яқин бўлган азол бирикмаларга юқори сезувчанлиги бўлган беморларда қўллаш мумкин эмас.

Терфенадин, астемизол ва цизапридни бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: жигар етишмовчилиги, юза жойлашган замбуруғли инфекцияси ва инвазив/тизимли инфекцияси бўлган пациентларда флуконазолни қўллаш фонида тошмаларни пайдо бўлиши, кўпгина хавф омиллари бўлган пациентларда потенциал проаритмоген ҳолатлар (юракнинг органик касалликлари, электролит балансини бузилишлари, аритмияларни чақириши мумикн бўлган дори воситаларни бир вақтда қабул қилиш) да эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Антикоагулянтлар: флуконазол ва кумаринли антикоугулянтлар қабул қилаётган беморларда протромбин вақти синчков назорат қилиниши керак, чунки бу кўрсаткич ошиши мумкин.

Перорал гипогликемик воситалар (сульфонилмочевина ҳосилалари): флуконазол сульфонилмочевина ҳосилаларини ярим чиқарилиш даврини узайтириши мумкин, шунинг учун улар бирга қўлланганда гипогликемияни ривожланиш эҳтимолини ҳисобга олиш керак.

Фенитоин: флуконазол ва фенитоинни бир вақтда қўлланиши фенитоиннинг концентрациясини клиник аҳамиятли ошиши билан кечиши мумкин, бу эса унинг дозасини пасайтиришни талаб этади.

Рифампицин: рифампицин ва флуконазол бир вақтда қабул қилинганда, флуконазолнинг максимал концентрацияси камаяди ва уни ярим чиқарилиш даври қисқаради, шунинг учун бирга қўллаш зарурати туғилганда флуконазолнинг дозасини ошириш лозим.

Рифабутин: флуконазол ва рифабутинни бир вақтда қўлланиши рифабутиннинг зардобдаги даражасини ошиши билан кечади, увеит ривожланиш эҳтимоли бор.

Циклоспорин: флуконазол ва циклоспорин бир вақтда қўлланганда, циклоспорининг қондаги концентрациясини назорат қилиш тавсия этилади, чунки бу ошиб кетиши мумкин.

Терфенадин ва астемизол: терфенадин ёки астемизол билан бирга азол тузилишига эга замбуруғларга қарши воситаларни қабул қилган беморларда жиддий, ҳаётга хавф туғдирувчи аритмиялар вужудга келишини ҳисобга олиб, уларни бирга қўллаш мумкин эмас.

Цизаприд: флуконазол ва цизапридни бир вақтда қабул қилиганда юрак томонидан ноҳуш реакциялар, шу жумладан юрак қоринчалари тахикардияси пароксизмлари таърифланган. Бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.

Зидовудин: бирга қўлланганда зидовудиннинг қон плазмасидаги концентрацияси ошиши мумкин. Бундай мажмуани қабул қилаётган беморларни, зидовудиннинг ножўя таъсирларини аниқлаш мақсадида кузатиш лозим.

Теофиллин: флуконазолни қабул қилиш креатининни қон плазмасидан клиренсининг ўртача тезлигини пасайишига олиб келади, демак, теофиллиннинг токсик таъсирини ривожланиши ва дозасини ошириб юборилиши хавфи ошади.

Гарчи фармацевтик номутаносибликнинг аниқ ҳолатлари келтирилмаган бўлсада, инфузиядан олдин флуконазол эритмасини бошқа препаратларнинг эритмаси билан аралаштириш тавсия этилмайди.

Цитохром Р450 тизими ёрдамида метоболизмга учрайдиган бошқа препаратларни бир вақтда қабул қилаётган беморларда флуконазол қўлланганда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим.

Кам ҳолларда флуконазолни қўлланиши жигарга токсик таъсир билан, жумладан жиддий ёндош касалликлари бўлган беморларда ўлим билан кечган. Жигар фаолиятини назорат қилиш лозим. Флуконазолни қўлланиши билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган жигарни шикастланиш белгилари намоён бўлганда препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

Даволаш жараёнида қон кўрсаткичлари, буйрак фаолиятини назорат қилиб туриш керак. Буйрак фаолиятини бузилиши юз берган ҳолларда препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Иммунодепрессияси бўлган беморларда тери тошмалари пайдо бўлганида пациентни синчков кузатиш лозим, тери реакцияси авж олган ҳолларда (Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдромини ривожланиш хавфи) даволашни тўхтатиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугагандан сўнг ишлатилмасин.

Симптомлари: галлюцинация, параноидал хулқ.

Препаратнинг дозасини ошириб юборилган ҳолларида симптоматик даволашнинг ўзи етарли бўлиши мумкин.

Флуконазол асосан буйрак орқали чиқарилади: жадаллаштирилган диурез препаратни организмдан чиқарилишини тезлаштириши мумкин. Уч соатлик гемодиализдан сўнг флуконазолнинг қон плазмасидаги концентрацияси тахминан 50% га камаяди.

100 мл дан шиша бутилкаларда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда +10 дан +25 °С бўлган ҳароратда сақлансин. Музлашига йўл қўйилмасин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

MERRYMED FARM, ООО, Узбекистан.