Karbamazepin Nika

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: Карбамазепин - 200 мг.

Ёрдамчи моддалар: аэросил 300, картошка крахмали, қуйи молекулярли поливинилпирролидон, тальк, магний стеарини.

Оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли таблеткалар.

Таблеткалар.

Тиришишга қарши восита. АТХ коди: N03AF01.

Тиришишга қарши препарат, трициклик иминостильбен ҳосиласидир. Тиришишга қарши таъсири нейронларининг натрий каналларини фаолсизлантириш орқали такрорий харакат потенциалларини ривожланишини юқори тезлигини тутиб туриш қобилиятини пасайтириши билан боғлиқ деб тахмин қилинади. Бундан ташқари, эхтимол, пресинаптик натрий каналларини ва харакат потенциалини ривожланишини блокланиши йўли орқали нейромедиаторларни ажралиб чиқишини тормозланиши аҳамиятга эга бўлиб, бу эса ўз навбатида синаптик ўтказувчанликни пасайтиради.

Карбамазепин шунингдек, ўртача антиманикал, антипсихотик таъсир, шунингдек нейроген оғриқларда оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади. Таъсир механизмида, эхтимол, гамма-аминомой кислоталарини рецепторлари жалб қилинган бўлиб, улар кальций каналлари билан боғлиқ бўлиши мумкин; шунингдек, эхтимол, карбамазепиннинг нейро - ўтказувчанликнинг модуляторлари тизимига таъсири ҳам аҳамият касб этади.

Карбамазепиннинг антидиуретик таъсири осморецепторларга гипоталамик таъсири билан боғлиқ бўлиши мумкин, у антидиуретик гормоннинг секрецияси орқали, шунингдек найчаларга тўғридан-тўғри таъсири орқали амалга ошади.

Препаратнинг тиришишга қарши фаоллиги антидепрессив (тимолептик) ва норматимик самаралари билан бирга қўшилади. Препарат эпилептик хуружларнинг жадаллиги ва сонини камайтиради ва терапевтик таъсирининг ўта кенглиги билан характерланади.

Уч шохлик нервнинг невралгиясида анальгетик таъсир кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин карбамазепин амалда деярли сўрилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 75% ни ташкил қилади.

Ичга бир марта қабул қилинганида, қон плазмасидаги фаол модданинг ўзгармаган ҳолдаги чўққи концентрациясига 4-10 соатдан кейин эришилади. Ўзгармаган карбамазепинни қондан ярим чиқарилиш даври ичга бир марталик стандарт дозада қабул қилинганидан сўнг 12-30 соатни ташкил қилади.

Карбамазепин жигар ферментларининг индуктори ҳисобланади ва ўзининг метаболизмини рағбатлантиради.

Қабул қилинган дозанинг 70% сийдик билан (фаол бўлмаган метаболитлар кўринишида) ва 30% аҳлат билан чиқарилади.

• тарқалган тутқаноқ хуружлари;
• оддий ва мураккаб симптомлар билан кечувчи ўчоқли (парциал) хуружлар;
• тутқаноқ билан боғлиқ бўлган хулқни бузилишлари;
• маниакал - депресссив психоз хуружларини олдини олиш;
• уч шохлик нервнинг невралгияси;
• диабетик невропатия;
• алкоголли абстинент синдроми;
• марказий генезли қандсиз диабет;
• тутқаноқда қўлланади.

Препарат катталар ва болаларга буюрилади.

Ичга, овқатланиш вақтида унча кўп бўлмаган суюқлик билан бирга қабул қилинади. Тутқаноқни даволашда катталар ва болаларга, агар бунинг иложи бўлса, карбамазепин монодаволаш кўринишда қўлланади. Бошланғич доза - 100-200 мг дан суткада 1-2 марта. Зурурат бўлганида доза 1 ҳафталик интервал билан суткада кўпи билан 200 мг га ошириш мумкин. Тутиб турувчи доза бир неча марта қабул қилиш учун одатда суткада 600-1200 мг ни ташкил қилади. Катталар ва 15 ёшдан ошган ўсмирлар учун максимал суткалик доза суткада 1,2 г ни ташкил қилади, якка холларда катталарга суткада 1,6 г буюрилади. 12-15 ёшли ўсмирлар учун доза суткада 1 г дан ошмаслиги лозим.

Болалар учун ўртача суткалик доза кунига тана вазнига 10-20 мг/кг ҳисобидан аниқланади ва 4-12 ойлик болалар учун суткада 100-200 мг ни, 1 ёшдан 5 ёшгача - 200-400 мг ни, 5 дан - 10 ёшгача - 400-600 мг ни, 10 дан 15 ёшгача - 600 мг - 1,0 г ни ташкил қилади, суткалик доза бир неча марта қабул қилишга бўлинади. Болаларда препаратни қўллашда дозани суткада 1 г дан ошириш тавсия этилмайди.

Уч шохлик нерви невралгиясини даволашда: бошланғич доза кунига 200-400 мг дан бошланади, сўнгра зарурат бўлганида доза аста-секин бир неча марта қабул қилиш учун 600-800 мг гача оширилади. Даволашни 7-10 кун давомида давом эттирилади. Оғриқ йўқолганидан кейин доза аста-секин кунига 200 мг гача пасайтирилади.

Диабетик невропатияларда: 200 мг дан суткада 2-4 марта буюрилади.

Қандсиз диабетда: 200 мгдан суткада 2-3 марта буюрилади.

Алкоголли абстинент синдромда препаратни 200 мг дан суткада 3 марта буюрилади.

Аффектив рецидивларни ва шизоаффектив психозларни олдини олиш учун биринчи ҳафтада суткалик доза 200-400 мг ни ташкил қилади. Кейинчалик доза ҳафтада 200 мг га ошириб, уни 1 г гача етказилади. Суткалик дозани 3-4 қабулга тенг бўлинади. Даволаш давомийлиги шахсий равишда белгиланади.

Марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: тез-тез - бош айланиши, атаксия, уйқучанлик, бош оғриғи, кам холларда аккомадацияни бузилиши, диплопия, нистагм, кўз ҳаракатларини бузилиши, дизартрия, қулоқларни шанғиллаши, периферик невритлар, парестезиялар, мушак кучсизлиги, нимфалаж симптомлари, тажаввузкор хулқ, галлюцинациялар, депрессия, толиқиш, онгни бузилиши, психозларни фаоллашуви кузатилади.

Овкат-ҳазм қилиш тизими томонидан: қусиш, кўнгил айниши, оғизни қуриши кам холларда - зардобда трансаминазаларнинг фаоллигини ошиши, сариқлик, диарея, қабзият, иштаҳани пасайиши, қорин оғриғи, глоссит, стоматит, гепатит кузатилади.

Юрак-томир тизими томонидан: кам холларда - миокард ўтказувчанлигини бузилиши, брадикардия, аритмия, AV-блокада синкопе билан, юрак етишмовчилиги, тромбофлебитлар, тромбоэмболиялар, коллапс кузатилади.

Қон ҳосил қилиш тизими томонидан: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения бўлиши мумкин, кам холларда - лейкоцитоз, анемия бўлиши мумкин.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда - буйраклар фаолиятини бузилиши, интерстициал нефрит ва буйрак етишмовчилиги кузатилади. Бундан ташқари, тана вазнини ошиши, шиш, модда алмашинувини бузилиши, қалконсимон без фаолиятини бузилиши, пневмония, тери тошмаси, артральгиялар кузатилиши мумкин.

Моддалар алмашинуви томонидан: гипонатриемия, суюқликни организмда тутилиши, шишлар, тана вазнини ошиши, плазманинг осмолярлигини камайиши, алоҳида ҳолларда - ўткир ўзгариб турувчи перфирия, фолат кислотаси танқислиги, кальций алмашинувини бузилиши, холестерин ва триглициридлар даражасини ошиши кузатилади.

Эндокрин тизимини томонидан: гинекомастия ёки галакторея, кам - қалқонсимон бези фаолиятини бузилиши бўлиши мумкин.

Нафас тизимини томонидан: алоҳида ҳолларда - диспноэ, пневмонитлар ёки пневмониялар.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш; кам - лимфаденопатия, иситма, гепатоспленомегалия, артралгиялар кузатилади.

• атриовентрикуляр блокада;
• моноаминооксидаза ингибиторлари ва литий препаратларини бир вақтда қабул қилиш;
• карбамазепинга ва трициклик антидепрессантларга юқори сезувчанлик;
• жигар, буйраклар ва юрак фаолиятини оғир бузилишлари;
• суяк кўмигини шикастланишлари;
• анамнездаги ўзгариб турувчи перфирия;
• глаукома;
• ҳомиладорликни биринчи уч ойлиги;
• лактацияда қўллаш мумкин эмас.

Карбамазепин жигарнинг микросомал ферментлари фаоллигини кучайтиради, шунинг учун жигарда метаболизмга учрайдиган айрим препаратларнинг (перорал антикоагулянтлар, гормонал контрацептивлар, фолат кислотасининг) таъсирини сусайтириши мумкин. Препарат шунингдек қалқонсимон без гормонларининг элиминациясини кучайтириши мумкин.

Карбамазепин билан даволашни бошлашдан камида 2 ҳафта олдин монооксидаза ингибиторлари билан даволашни тўхтатиш зарур.

Фенобарбитал ва гексамидин карбамазепиннинг тиришишга қарши таъсирини сусайтиради.

Орал контрацептивлар қўлланганида гормонал ҳомилага қарши воситаларни таъсири туфайли, кутилмаган ациклик қон кетишлар юз бериши мумкин. Карбамазепин билан даволаш вақтида контрацепциянинг ногормонал усулларидан фойдаланиш тавсия этилади.

Карбамазепин ва нейролептиклар ёки метоклопрамид билан бир вақтда буюриш, марказий нерв тизими, рухият томонидан ножўя таъсирларини намоён бўлишини кучайишига ёрдам беради. Карбамазепин литий препаратлари билан бир вақтда буюрилганида иккала препаратнинг нейротоксик таъсири кучаяди.

Карбамазепин изониазиднинг гепатотоксик таъсирини кучайтиради.

Сийдик ҳайдовчи препаратлар билан бир вақтда қўлланганида қон зардобида натрий миқдорини камайишига олиб келиши мумкин.

Карбамазепин антикоагулянтлар, гормонал ҳомилага қарши препаратлар, фолат кислотасининг метаболизмини рағбатлантиради.

Карбамазепин қалқонсимон бези гормонларини чиқарилишини кучайтириши мумкин.

Бир вақтда қўлланганида: фенобарбитал, фенитоин, примидон, валпроат кислотаси, теофиллин, карбамазепиннинг қон плазмасидаги концентрациясини камайтиради. Бир вақтда қўлланганида макролид гуруҳи антибиотиклари, изониазид, кальций антагонистлари, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, никотинамид (катталарда юқори дозаларда), циметидин ва дезипраминлар карбамазепиннинг қон плазмасидаги концентрациясини оширади.

Препарат атипик тутқаноқ ҳуружларида, миоклоник ёки атоник тутқаноқ ҳуружларда қўлланмайди. Оддий оғриқларни йўқотиш учун, уч шохлик нерв невралгиясининг узок давомли ремиссияси (тинчланган) даврида профилактика воситаси сифатида қўллаш мумкин эмас. Даволашни шифокор назорати остида ўтказиш керак. Препарат йўлдош юрак - томир тизими касалликлари, жигар ва/ёки буйраклар фаолиятини яққол бузилишлари, қандли диабет, кўз ички босимини ошишида, анамнезда бошқа препаратларни қўллашга гематолик реакцияларга кўрсатмалар бўлганида, гипонатриемияда, сийдикни тутилишида, трициклик антидепрессантларга юқори сезувчанликда, анамнезда карбамазепин билан даволаш курсини узилиш ҳоллари бўлганида, шунингдек болалар ва кекса ёшли беморларда эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Узок муддатли даволашда қон манзарасини, жигар, буйраклар фаолиятини, қон плазмасидаги электролитлар концентрациясини назорат қилиш, офтальмологик текширишларни ўтказиш лозим. Даволашнинг хавфсизлиги ва самарадорлигини назорат қилиш учун вақти-вақти билан кон плазмасида карбамазепиннинг миқдорини аниқлаш тавсия қилинади.

Препарат билан даволашни бошлашдан олдин жигар фаолиятини ва қон манзарасини текшириш керак, ва буни ҳафтада 1 марта, даволашни биринчи ойида, кейинроқ эса, 1 ойда 1 марта ўтказиш керак.

Даволаш даврида юқори диққат ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак; алкоголли ичимликларни қабул қилиш мумкин эмас.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: дезориентация, уйқучанлик, хаяжонланиш, галлюцинациялар ва кома, кўришнинг хиралашиши, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, тиришишлар, миоклонус, гипотермия; нафасни сусайиши, ўпка шиши; тахикардия, гипо-/гипертензия, хушни йўқолиши билан кечувчи юракни тўхташи; қусиш, йўғон ичак моторикасини сусайиши, суюқликни организмда тутилиши, олигурия ёки анурия, лаборатор кўрсаткичларини ўзгариши: гипонатриемия, метаболик ацидоз бўлиши мумкин, гипергликемия, креатининфосфокиназанинг мушак фракциясини ошиши кузатилади.

Даволаш: қусишни чақириши ёки меъдани ювиш, фаоллантирилган кўмир ва тузли сурги воситаларини буюриш, жадаллаштирилган диурез. Нафас йўлларини ўтказувчанлигини яхшилаш учун - трахея интубацияси, сунъий нафас ва (ёки) кислородни қўллаш. Гипотензияда ёки шокда - плазма ўрнини босувчилар, дофамин ёки добутамин, тиришишлар пайдо бўлганида - бензодиазепинлар (диазепам) ёки бошқа тиришишга қарши воситаларни юбориш керак (болаларда нафас сусайиши кучайиши мумкин).

Оғир заҳарланиш буйраклар етишмовчилиги билан бирга кечганда буйрак диализи қўлланади. Махсус антидоти йўқ. Тиришиш синдромида диазепам ва фенобарбитал қўлланади.

10 таблеткадан контур-уяли ўрамда.

1, 2, 3, 4, 5, 10 ёки 20 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

100, 200, 500 ёки 1000 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга қутига жойланган.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

“NIKA PHARM” ШХЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Сайрам 7 тор кўчаси, 48-А ўй.