Lipostatin

Липостатин 10 мг

1 таблетка содержит:

действующее вещество: аторвастатин кальция эквивалентно аторвастатина - 10 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, PVPК-30(Повидон), магния стеарат, кроскармеллоза натрия, таблеточное покрытие TC Blue.

Липостатин 20 мг

1 таблетка содержит:

действующее вещество: аторвастатин кальция эквивалентно аторвастатина - 20 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, PVPК-30(Повидон), магния стеарат, кроскармеллоза натрия, таблеточное покрытие TC White.

Липостатин 10 мг

Круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки голубого цвета гладкие с обеих сторон.

Липостатин 20 мг

Круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки белого цвета гладкие с обеих сторон.

Таблетки.

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Код АТХ: C10AA05.

Липостатин (аторвастатин кальция) - селективный конкурентный ингибитор фермента З-гидрокси-З-метилглутарил-коэнзима ГМГ- КоА редуктазы.

Этот фермент катализирует превращение ГМГ- КоА в мевалонат, ранний и лимитирующий этап синтеза холестерина. Основным местом действия ингибиторов ГМГ- КоА редуктазы является печень. Ингибирование синтеза холестерина в печени ведет к повышающей регуляции ЛПНП-рецепторов и повышенному распаду ЛПНП. Также отмечается некоторое снижение образования ЛПНП как результат ингибирования печеночного синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), предшественников ЛПНП- холестерина

Липостатин (аторвастатин кальция) снижает общий холестерин, ЛПНП-холестерин и апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, с не-семейными формами гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями; снижает уровень ЛПОНП-холестерин и триглицеридов и вызывает различное увеличение уровня ЛПВП-холестерина и аполипопротеина А1.

Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, ЛПНП-холестерина, ЛПНП-холестерина, апо-В, триглицеридов и не-ЛПВП-холестерина и увеличивает уровень ЛПВП-холестерина у лиц с изолированной тпертригпицеридемией. Препарат также снижает уровень липопротеинов промежуточной плотности (ЛППП)-холестерина у пациентов с бис-бета- липопротеинемией

Фармакокинетика

Абсорбция

Липостатин (аторвастатин кальция) быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Повышение абсорбции происходит пропорционально дозе аторвастатина.

Абсолютная биодоступность аторвастатина (парентеральное введение) составляет приблизительно 14% и системная доступность ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы составляет приблизительно 30%. Низкая системная доступность связана с пресистемным клиренсом в слизистой желудочно-кишечного тракта и/или с метаболизмом при первом прохождении через печень. Хотя прием пищи снижает уровень и объем всасывания препарата примерно на 25% и 9%, соответственно, как это видно из результатов оценки Стах и AUC, снижение ЛПНП- холестерина при приеме аторвастатина совместно или отдельно от пищи одинаково. Концентрации аторвастатина в плазме ниже (приблизительно на 30% для Стах и AUC) после вечернего приема препарата по сравнению с утренним. Тем не менее, снижение уровня ЛПНП-холестерина одинаково вне зависимости от времени приема аторвастатина.

Распределение

Средний объем распределения липостатина (аторвастатина кальция) составляет примерно 381 литр. Аторвастатин более чем на 98% связывается с белками плазмы. Соотношение уровней кровь/плазма составляет около 0.25, что указывает на плохую проницаемость препарата в эритроциты. Основываясь на данных экспериментов на крысах, возможно предположить, что аторвастатин проникает в грудное молоко у человека.

Метаболизм

Липостатин (аторвастатин кальция) в значительной степени метаболизируется в орто- и парзгидроксилированные производные и различные продукты бета-окисления. Ингибирование ГМГ-КоА-редукгазы In vitro орто- и парагидроксилированными метаболитами такое же. как и аторвастатином. Приблизительно 70% активности ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в крови обусловлено активными метаболитами.

Экскреция

Липостатин (аторвастатин кальция) и его метаболиты в основном выводятся с желчью после печеночного и/или висло1 гоночного метаболизма; тем не менее, скорее всего препарат не подвергается печеночной рециркуляции. Среднее значение времени погтувы ведения аторвастатина в плазме у человека составляет около 14 часов, но период половинного снижения ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20 - 30 часов из-за влияния активных метаболитов. После приема внутрь менее 2% дозы аторвастатина обнаруживается в моче.

Липостатин (аторвастатин кальция) показан для:

• снижения риска инфаркта миокарда;
• снижения риска инсульта;
• снижения риска процедуры реваскуляризации и стенокардии.

У пациентов с клинически выраженными признаками поражений коронарных сосудов сердца липостатин (аторвастатин кальция) показан для:

• снижения риска фатального инфаркта миокарда;
• снижения риска фатального и не фатального инсульта;
• снижения риска при процедуре реваскуляризации;
• снижения риска госпитализации из-за закупорки сосудов сердца;
• снижения риска стенокардии.

Липостатин также рекомендован в следующих случаях:

• как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина, апо-В и уровней . триглицеридов у лиц с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией);
• в качестве дополнительной терапии к диете при лечении лиц повышенным уровнем триглицеридов;
• при лечении пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III Фредриксона) в отсутствие адекватного ответа;
• для снижения уровней общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией ш дополнение к другим средствам, снижающим уровень липидов (т е аферез ЛПНП), или при неэффективности такого лечения.

Как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина у мальчиков и девочек после наступления первой менструации, в возрасте 10 -17 лет, страдающих гетерозиготной семейной гиперлипопротеинемией если после адекватно подобранной диетотерапии наличествуют следующие признаки:

• уровень ЛПНП-холестерина остается 190 мг/мл;
• уровень ЛПНП-холестерина остается 160 мг/мл;
• если в семье наблюдались случаи ранних сердечно-сосудистых заболеваний или
• у ребенка присутствуют два или более других фактора риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия.

Рекомендуемая начальная доза липостатина (аторвастатина кальция) составляет 10 или 20 мг один раз в сутки Пациентам которым требуется большее снижение уровня ЛПНП (более 45%), можно назначить начальную дозу 40 мг один раз в сутки Уровень доз составляет от 5 до 80 мг один раз в сутки.

Липостатин можно применять однократно в любое время суток, с едой или отдельно. После начала приема или повышения титра аторвастатина, уровни липидов необходимо контролировать в течение 2 - 4 недель и подбирать дозу соответственно результатам.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия и педиатрическая практика (возраст 10-17 пат)

Рекомендуемая начальная доза липостатина (аторвастатина кальция) составляет 10 мг в сутки; максимальная рекомендованная доза - 20 мг/сут (дозы свыше 20 мг для данной популяции пациентов не исследовались). Корректировки следует проводить с интервалами 4 недели или более.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Дозы липостатина (аторвастатина кальция) у этих пациентов составляют 10 - 80 мг в сутки. У таких пациентов липостатин (аторвастатин кальция) следует применять как дополнение к другим способам снижения уровня липидов (т.е. ЛПНП аферез) или если такое лечение неэффективно.

В целом липостатин переносится хорошо.

Обычно отмечаемые побочные эффекты - это запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе, головная боль, тошнота, миалгия, диарея, астения и бессонница.

• повышенной чувствительности к любым компонентам препарата;
• заболеваний печени в активной стадии или невыясненного постоянного повышения трансаминаз сыворотки, более чем втрое превышающих границы нормы;
• беременности и лактации.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Перед началом приема липостатина (аторвастатин кальция) врача следует предупредить о следующем:

Аллергии к аторвастатину или другим медикаментам.

Предупредить врача и провизора о приеме рецептурных и не рецептурных препаратов, витаминов, пищевых добавок и растительных продуктов. Обязательно необходимо сообщить о приеме следующих препаратов: противогрибковых препаратов, таких как итраконазол и кетоконазол; циметидина; дигоксина; эритромицина; препаратов, подавляющих иммунную систему, таких как циклоспорин; оральных контрацептивов (препараты контроля рождаемости); других препаратов, снижающих уровень холестерина, таких как фенофибрат, гемфиброзил и ниацин, и спиронолактона. Доктор может изменить дозы принимаемого препарата или тщательно контролировать побочные эффекты.

Если пациент употребляет большие количества алкоголя и у него в настоящий момент или в прошлом были заболевания печени или почек.

Если пациент подвергся операции, включая стоматологические вмешательства, следует предупредить врача или стоматолога о приеме аторвастатина.

Если у пациента серьезная инфекция, операция, травма, низкое кровяное давление или судороги во время приема аторвастатина, об этом следует сообщить врачу и временно прекратить прием препарата.

Статины следует принимать совместно с соблюдением диеты, выполнением упражнений, контролем веса и другими приемами контроля стиля жизни, направленными на достижение целевых уровней холестерина. Перед началом приема статинов следует всесторонне оценить те показатели, которые могут вызвать аномалии жирового обмена.

Функцию печени следует контролировать перед началом лечения статинами, через 3,6 и 12 месяцев терапии, а затем раз в год.

Так как статины могут вызвать миопатию или рабдомиолиз, особенно в комбинации с некоторыми препаратами, то пациентов необходимо предупредить о необходимости сообщить врачу о любых необъяснимых напряжениях в мышцах, болях или мышечной слабости и информировать организации здравоохранения о приеме статина.

Беременность и период лактации

Если беременность наступила во время приема аторвастатина, следует немедленно прекратить прием препарата и сразу же проконсультироваться с врачом. Аторвастатин может причинить вред плоду.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности

Не влияет.

Риск развития миопатии при лечении статинами увеличивается при их использовании в сочетании с циклоспорином, фибратами, эритромицином, никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, сильными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, итраконазолом).

При использовании аторвастатина в сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например циклоспорином, макролидными антибиотиками - эритромицином и кларитромицином;

итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы) могут повышать плазменные концентрации аторвастатина (метаболизм аторвастатина осуществляется при участии CYP3A4); следует проявлять особую осторожность при использовании аторвастатина в сочетании с вышеупомянутыми средствами

При комбинированном применении аторвастатина в дозе 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в день было выявлено увеличение AUC аторвастатина в 3 раза по сравнению с AUC при монотерапии.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз (лопинавир/ритонавир, ритонавир/саквинавир) сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 40 мг и комбинации лопинавир+ритонавир (в дозе 400/100 мг 2 раза в день) было выявлено увеличение AUC аторвастатина в 5,9 раза по сравнению с AUC при монотерапии. При применении аторвастатина в дозе 40 мг с комбинацией ритонавир+саквинавир (в дозе 400/400 мг 2 раза в день) его AUC увеличивалось в 3,9 раза.

Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина Css дигоксина повышается примерно на 20% (за больными необходимо наблюдение).

При совместном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов AUC норэтистерона и этинилэстрадиола увеличивается примерно на 30 и 20% (этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин).

При одновременном приеме с эритромицином (ингибитор CYP3A4) плазменная концентрация аторвастатина увеличивается примерно на 40%. Гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию или активность эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. кетоконазол, спиронолактон, циметидин), увеличивает риск снижения выработки эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксид, концентрации аторвастатина в плазме снижались примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг N28 (2x14) (блистеры).

Хранить при температуре до 25 °С.

3 года.

По рецепту.

Oxford Laboratories Pvt. Ltd. Индия.