Мастик-ЛЦ

1 таблетка қуйидагилар саклайди:

фаол моддалар: монтелукастга эквивалент монтелукаст натрий - 10 мг, левоцетиризинга дигидрохлорид - 5 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, сувсиз кремний диоксид коллоиди, кроскармеллоза натрий, крахмал глюконат натрий, магний стеарат, кросповидон, тозаланган тальк.

Деярли ок рангли, думалоқ шаклли, текис, плёнка кобиқ билан қопланмаган, бир томони синдириш учун чизикчаси бор таблетка.

Таблеткалар.

Бронхолитик восита. АТХ коди: R03DC53.

Монтелукаст натрий ва левоцетиризиндан иборат мажмуавий аллергияга карши препарат. Монтелукаст лейкотриен рецепторларини селектив блоклайди.

Бронхиал астмада бронхларни персистирловчи гиперфаоллигини тутиб турувчи сурункали кучли медиаторлари бўлган цистеинил лейкотриенларни (ЛТСА, ЛТД» ва ЛТЕ4) CysLT:-рецепторларини специфик ингибирлайди. интинелик

Бронхиолаларни ва кон томирларни силлик мушакларини спазмини якколлигини, шишни. эозинофилларни ва макрофагларни мигарациясини камайтиради, шиллиқ қаватини секрециясини камайтиради ва мукоцилиар транспортни яхшилайди.

Ичга қабул қилинганда юқори самарали. Бронхолитик таъсири бир кун давомида ривожланади ва узоқ вақт сақланади.

Левоцетиризин Цетиризинни (R)- энантиомери бўлган левоцетиризин, периферик Н1- гистамин рецепторларини танлаб таъсир килувчи антагонисти ҳисобланади. Н1- гистамин рецепторларини блоклайди. Левоцетиризинни Н1- гистамин рецепторларига яқинлиги цетиризинга нисбатан 2 марта юкори. Аллергик реакцияларни гистаминга карам босқичига таъсир қилади, эозинофилларни миграциясини камайтиради, қон томирларини ўтказувчанлигини камайтиради, яллигланиш медиаторларини ажралиб чиқарилишини чеклайди. Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечувини енгиллаштиради, экссудацияга қарши, кичишишга қарши, яллигланишга қарши таъсир кўрсатади, деярли антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда деярли седатив самарага эга эмас.

Фармакокинетикаси

Монтелукаст

Ичга қабул килингандан кейин меда-ичак йўлларидан тез ва тўлик сўрилади. Катталарда 5-10мг дозада қабул килинганда қон плазмасида Свах 2-3 соатдан кейин эришилади. Ичга кабул килинганда биокираолишлиги 64-73% ташкил килади. Монтелукастни плазма оксиллари билан боғланиши 99% дан кўпни ташкил қилади. Ѵа Ўртача 8-11л ташкил килади. Суткала 1 марта 10 мг дозада қабул қилинганда фаол модданинг плазмада ўртача тўпланиши (14% атрофида) кузатилади.

Монтелукаст жигарда фаол метаболизмга учрайди. Катталарда ва болаларда терапевтик дозаларда қўлланганда қон плазмасидаги мувозанат ҳолатларда монтелукастнинг метаболитларини концентрацияси аниқланмайди.

Монтелукастнинг метаболизми жараёнида СҮРЗА4 ва СҮР2C9 изоферментлари иштирок этиши тахмин қилиниб, бунда монтелукаст терапевтик концентрацияларда СҮРЗА4, 209, 1А2, 2А6, 2019 ва 2D6 изоферментларини ингибирламайди.

Ёш соглом катталарда монтелукастни Т2 2.7 дан 5.5 соатгачани ташкил килади. Монтелукастни клиренси соглом катталарда ўртача минутига 45млни ташкил килади.

Монтелукастни перорал кабул қилингандан кейин 86% ахлат билан 5 кун давомида ва 0,2% дан ками сийдик билан чиқарилади, бу монтелукаст ва униниг метаболитларини деярли сафро билан чикарилишини тасдиклайди.

Левоцетиризин

Левоцетиризин ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади.

Овкатни кабул килиш сўрилишни, унинг тезлигини камайтирсада, тўликлигига таъсир қилмайди. Бир марта ичга кабул қилингандан кейин 0,9 соатдан сўнг қон плазмасида Сах эришади. Мувозанатли ҳолатга 2 кундан кейин эришади. Бир марта ва кайта (ҳар куни 5 ыгдан) кабул килингандан кейин Стая 270нг/мл ва 308нг/млга мувофиқни ташкил килади. Плазма оксиллари билан богланиши 90% ташкил қилади. Препаратни тўкималарда тақсимланиши ва ГЭТ оркали ўтиши тўғрисида маълумотлар йўк. Ѵa 0.4л/кгни ташкил килади. Кўкрак сути билан чикарилади. Юборилган дозанинг 14% дан ками жигарда ароматик ҳалкани оксидаланиш. № ва Одеалкилланиш ва таурин билан конъюгация килиниш йўли билан метаболизмга учрайди. Деалкилланиш асосан СҮРЗА4 билан катализ килинади, аромитик ҳалкани оксидланишида эса СҮР ни изошакллари иштирок этади. Левоцетиризин перорал 5мг кабул килингандаги чўқки концентрациялардан ошадиган концентрацияларда СҮРΙΑΣ, 209, 2019, 206, 2Е1ва 3А4 изоферментларига таъсир килмайди. Унчалик катта бўлмаган метаболизми ва метаболик бостирилишни йўқлиги натижасида асноцетири кании бошка моддалар билан ўзаро таъсирлашув эхтимоли кам.

Т1/2 7,9±1.9 соатни ташкил қилади. Умумий клиренси 0.63 мл/мин/кг ташкил қилади. Левоцетиризин ва унинг метаболити асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанияг 85.4%) калавали фильтрация ва фаол найчалар секрецияси йўли билан чикарилади. Ичак орқали чикарилиши 12,9% ташкил қилади.

Бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддат даволаш, шу жумладан касалликнинг кундузи 1511 тунда кузатиладиган симптомларини олдини олиш; ацетилсалицил кислотасига сезувчанлиги юқори бўлган пациентлардаги бронхиал асмани даволаш; жисмоний зўрикиш окибатида келиб чиккан бронхоспазмни олдини олиш учун қўлланади.

Препарат мавсумий ёки сурункали аллергик ринит симптомларини даволаш учун. мавсумий аллергик ринитии профилактика қилиш ва аллергик ринит билан кечадиган астмани даволаш мақсадида қўлланади.

Препарат қўлланиши тайинланган астмаси бўлган пациентларда, препарат шунингдек мавсумий аллергик ринит симптомларини ҳам енгиллаштиради.

Доминант компоненти жисмоний юклама билан индукцияланган бронхоспазм бўлган. астмани олдини олиш учун ҳам қўлланилади.

Таблеткаларни ичга қабул қилинади.

Катталар ва 15 ёшдан катта болалар учун Мастик-ЛЦ препаратини кунига битта таблеткадан ёки шифокорни кўрсатмаси бўйича буюрилади.

Астмаси ва астма ва йўлдош мавсумий аллергик ринити бўлган 15 ёш ва ундан катта ёшдаги пациентлар учун доза суткада кечқурун 10 мг (1 таблетка) ни ташкил килади.

Умумий тавсиялар

Препаратининг бронхиал астмани назорат қилиш кўрсаткичларига терапевтик таъсири 1 кун давомида ривожланади. Препаратни овқат қабул килишдан катъий назар кабул килиш мумкин. Пациентларии, хаттоки астмани назорат килишга эришилмаган бўлса ҳам, ва астманинг кечиши ёмонлашган даврларда ҳам, препаратни кабул килишлари зарурлиги тўғрисида хабардор қилиш керак.

Инфекциялар ва инвазиялар: жуда тез-тез нафас олиш йўллари юкори бўлимларининг инфекциялари.

Кон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар: кам холларда кон кетишига мойилликнинг ортиши.

Иммун тизими талонидан бузилганар: тез-тез эмас ўта юкори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан, анафилаксия; жуда кам холларда жигарни эозинофил инфильтрацияси.

Руҳият томонидан бузилишлар: кам холларда патологик уйқулар, шу жумладан тунги дахшатлар, уйқусизлик, сомнамбулизм, қўзғалган ҳолат, ажитация, шу жумладан тажавузкор аҳлоқ ёки душманлик ҳисси, депрессия, психомотор гиперфаоллик (шу жумладан, таъсирчанлик, хавотирлик ва тремор), кам холларда хотирани ёмонлашиши, диққатни бузилиши; жуда кам холларда галлюцинациялар, дезориентация, суицидал фикрлар ва аҳлоқ (ўз жонига қасд килмоклик).

Нерв тизими томонидан бузининлар тез-тез эмас бош айланиши, уйқучанлик, парестезиялар/гипестезия, тиришишлар.

Юрак томонидан бузишилар: кам холларда юрак уришини хис килиш.

Респиратор тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиги аъзолари томонидан бузилишлар: кам холларда бурундан қон кетиши; жуда кам холларда Чердж Стросс синдроми, ўпка эозинофилияси.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез диарея, кўнгил айниши, қусиш; тез- тез эмас огизни куриши, диспепсия.

Гепатобичтар тизим томонидан бузилишлар тез-тез кон зардобида трансаминазалар (АЛТ, АСТ) даражаларини ошиши; жуда кам холларда гепатит (шу жумладан, холестатик, гепатоцеллюляр, шунингдек жигарни аралаш шикастланиши).

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар: тез-тез тошма; тез-тез эмас конталашлар, эшакеми, кичишиш; кам холларда холларда тугунли эритема, кўп шаклли эритема. ангионевротик аниш; жуда кам

Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар: тез-тез эмас- артралгия, миалгия, шу жумладан мушак спазмлари.

Умумий ҳолатни ва препаратни қўллаш усули билан боғлиқ бўлган бузилишлар: тез-тез пирексия; тез-тез эмас астения/толикиш, лоҳаслик, шиш.

• левоцетиризинга, монтелукастга ёки препаратнинг бошка компонентларига юкори сезувчанлик;
• препаратни шунингдек буйрак фаолиятининг огир шакли бўлган пациентларга креатинин клиренси минутига 10 млдан камида на гемодиализда бўлган пациентларга хам кўллаш мумкин эмас.

Монтелукаст

Монтелукастни 10 мг дозада бир марта фенобарбитал билан даволаш фонида кабул килинганда монтелукастни AUC 40% га пасаяди. Монтелукаст дозасини тўгрилаш бўйича тавсиялар йўк. Монтелукаст билан даволаниш фонида цитохром Р450 тизимини индукциялаш хусусиятига эга фенобарбитал, фенитоин, рифампицин каби дори воситаларини оладиган пациентларни адекват клиник кузатишни мақсадга мувофиклиги аниқланган.

Левоцетиризин

Теофиллинни (400 мг суткада 1 1 марта) кўп марта юборилганда цетиризин клиренсини камайиши (16%) кузатилган бўлиб, бунда теофиллинни фармакокинетикаси цетиризинни бир вақтда юборилганда ўзгармайди. Сезувчан пациентларда левоцетиризин ва этанолии ёки марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошка воситаларни бир вақтда қўллаш, марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирларни потенциланишига олиб келиши мумкин.

Монтелукаст

Монтелукастни бронхиал астманинг ўткир хуружларида, шу жумладан астматик ҳолатда бронхоспазмни йўқ қилиш учун қўллаш тавсия қилинмайди.

Кам ҳолларда монтелукстни олаётган бронхиал астмаси бўлган пациентларда баъзида Чердж-Стросс синдромига мос келадиган ҳолат, кўпинча тизимли глюкокортикоидларни юборишни талаб килувчи тизимли юзинофилия ҳолати ривожланган. Бу хавфли ҳолатни ҳамма ҳолларда ҳам тез-тез ривожланмаслиги, бу глюкокортикоидларни перорал шаклларини олдинги дозасини камайтириш мумкинлигини таъкидлайди. Мутахассислар монтелукастни кабул қилган пацинтларда тизимли эозинофилия, геморрагик тошмалар (пурпур-васкулитни кон кетиш турига мос келувчи), нафас аъзолари фаолиятини ёмонлашуви каби симптомларни, кардиал шикоятлар, нейропатия билан боғлик шикоятларни пайдо бўлишига диккат билан қарашлари керак. Шу билан бир вактда Монтелукастни қабули ва кўрсатишан патологик ҳолатларни ривожланиши ўртасида ишончли сабаб-окибатлар аникланмаган.

Левоцетиризин

Буйракларни ўртача ёки яккол бузилишлари бўлган кекса ёшдаги пациентларга дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинмайди.

Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда креатинин клириенсига кўра дозалаш тартибини тўгрилаш талаб қилинади.

Жигар фаолиятини изолирланган бузилишлари бўлган пациентларда дозаларни ҳеч қандай ўзгартириш талаб қилинмайди. Жигар ва буйрак фаолиятини аралаш бузилишлари бўлган пациентларга дозани аниқлаш талаб килинмайди.

Пациентларга левоцетиризинии кабул килиш вақтида алкоголии истъемол килишдан сакланиш лозим.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Монтелукаст ёки левоцетиризинни одамларда ҳомиладорликда қўллаш хавфсизлиги бўйича етарли назоратли клиник текшришлар ўтказилмаганлиги учун препаратни факат жуда зарур ҳолларда кўллаш мумкин.

Левоцетиризинни кўкрак сути билан чикарилиши туфайли препаратни эмизиш вақтида кабул килиш тавсия килинмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилилятига таъсири

Киёсий клиник текширишлар левоцетиризинни тавсия килинган дозаларда кабул килингандан кейин тетикланиш даражасини, транспорт воситаларини бошкаришга бўлган реакция вакти ва кобилиятини бузилиш белгилари аникламаган. Аммо айрим пациентларда кабул килиш вақтида уйқучанлик, толикиш ёки астения пайдо бўлиши мумкин.

Автотранспортни бошкарувчи ва психомотор реакцияларни тезкорлигини талаб қилувчи фаолият турлари билан шугулланадиган пациентлар эхтиёткорлик билан қабул килишлари керак.

Симптомлари: ножўя таъсирларни кучайиши

Даволаш: меъдани ювишни, симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказилади.

10 таблеткадан блистерда. Учта блистердан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Курук ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин.

Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Рецепт бўйича

«Brawn Laboratories Limited»

13 N.I.T. Industrial Area, Faridabad-121001, Haryana, Ҳиндистон.