Мастик

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: монтелукаст натрий монтелукастга эквивалент - 10 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, коллоидли сувсиз кремний, кроскармеллоза натрий, крахмал глюконат натрий, магний стеарат, тозаланган тальк, гипромеллоза, темир II оксиди, полиэтилень гликоль 6000, титан диоксиди, изопропил спирти, дихлорметан.

Оч сарик рангли, думалок, иккитомонлама қабарик, плёнка кобик билан қопланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Бронхолитик восита. АТХ коди: R03DC03.

Бронхолитик восита. Лейкотриен рецепторлари антагонистлари. Монтелукаст Цистеинил лейкотриен ЛТD4 ингаляцияси чакирган бронхиал астма чакирган бронхоспазмни олдини олиб, нафас йўлларидаги CysLTI-цистеинил лейкотриен рецепторларини (ЛТС4, ЛТD4. ЛТЕ4) ингибиция килади. 5 мг доза ЛTD4 чакирган бронхоспазмни енгиллаштириш учун старли. Суткада 1 марта 10 мг дан юкори дозада кўлланилувчи монтелукаст самарадорликни яхшиламайди.

Монтелукаст бронхостеознинг эрта ва кечки фазалари мувофик 75% ва 57% га ингибиция килади ва периферик конда эозинофилларнинг миқдорини ўртача 9-15% га камайтирали.

Монтелукаст таблеткаларининг терапевтик самараси бронхиал астманинг симптомлари модификациялашга бир сутка давомида эришилали

Фармакокинетикаси

Перорал қўлланилганидан кейин сўрилиши. Монтелукаст меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлик сўрилади. Овкат пленка кобик билан қопланган таблеткаларнинг плазмадаги С ва биокираолишлигига таъсир килмайди. Қобик билан қопланган таблеткаларни 10 мг дозада оч қоринга қабул килган катталарда плазмадаги Стах га 3 соатдан кейин эришилган. Перорал биокираолишлиги 64% ни ташкил этади.

Тақсимланиши

Монтелукастни плазма оксиллари билан богланиши 99% ни ташкил этади. VD ўртача 11,8 литрни ташкил этади.

Метаболизми

Монтелукаст жигарда аҳамиятли даражада метаболизмга учрайди. Терапевтик дозаларда қўлланилган вақтларда аникланмаган. плазмада Монтелукастнинг метаболитларининг холати

Монтелукаст метаболизмида цитохром Р450 (3А4 ва 2С9) иштирок этади деб тахмин килинади, терапевтик концентрацияларда монтелукаст цитохром Р450: ЗА4, 209, 1A2.

2А6, 2019 ва 2D6 изоферментларини ингибиция килмайди.

Чикаримави

Ёшларда монтелукастнинг Т1/2 2,7 ва 5.5 соат орасида, соглом одамларда Монтелукастнинг клиренси ўртача минутига 45 мл ни ташкил этади. Перорал кабул килинганидан кейин монтелукастнинг 86% 5 кун давоми ахлат билан ва 0,2% дан камроги сийдик билан чиқарилади, бундан шундай хулоса килиш мумкинки, монтелукаст ва унинг метаболитлари асосан сафро билан чиқарилади.

Махсус клиник холатлардаги фармакокинетикаси

Кундузги ва кечки соатларда кабул килиш вақтидаги фармакокинетик фарклар кузатилмаган.

Эркаклар ва аёлларда монтелукастнинг фармакокинетикаси бир хил характерга эга.

МАСТИК-10 катталар, 6 ёшдан ошган болалар ва кексаларда астмани олдини олиш ва узоқ муддатли даволаш учун кўрсатилган, шу жумладан:

• касалликнинг кундузги ва тунги симптомларини олдини олиш;
• аспиринга ўта юқори сезувчанлиги бўлган беморларда астмани даволаш;
• жисмоний юклама чакирган бронхоспазмни олдини олиш;
• мавсумий аллергик ринитнинг кундузги ва тунги симптомларини енгиллаштиришда;
• доимий аллергик ринитнинг қўлланади.

Препарат суткада 1 марта, овкатланишдан катъий назар перорал қабул килинади.

Бронхиал астмани даволаш учун МАСТИК-10 ни кечкурун кабул килиш керак.

Айни вақтда, аллергик ринитни даволаш учун препаратни сутканинг исталган вақтида кабул килиш мумкин. Касалликни зўрайиши вактида (бронхиал астма ва аллергик ринит) препаратни кечқурун кабул килиш керак.

Катталар ва 15 ёшдан ошган ўсмирлар: препаратни суткада 10 мг доза (1 кобик билан копланган таблетка).

6 ёшдан 14 ёшгача бўлган болалар: препаратни суткада 5 мг дозада (бу ёш гурухида дозани танлаш талаб этилмайди).

Бронхиал астмада препаратнинг терапевтик самараси биринчи сутка давомида ривожланади. Беморлар астманинг симптомларини назорат килиш даври давомида хам, касаллик зўрайганнда хам МАСТИК-10ни кабул қилишни давом эттиришлари лозим.

Кекса беморлар, буйрак стишмовчилиги бўлган беморлар, ўртача ёки сигил даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган беморлар учун дозани махсус танлаш лозим.

МАСТИК-10ни аэрозоллар шаклидаги бронходилататорлар, кортикостероидлар билан даволашга қўшиш мумкин.

Астмаси бўлган катталар ва 15 ёш ундан катта ўсмирлар:

Давомийлиги 12 хафта, плацебо-назоратланган иккита клиник тадкикогда монтелукаст таблеткаларини кабул килган 21% пациентларда препаратни кабул килиш билан боглик ножўя самаралар бир хил бўлган, плацебо кабул қилган беморларга нисбатан корин сохасидаги огрик ва бош огриғи кўпрок учраган. Ушбу иккала даволани гурухларидаги ножўя самаралар орасидаги фарк статистик аҳамиятсиз бўлган.

Узок муддат даволаганда (2 йил) ножўя самаралар профили ўзгармаган.

Астмаси бўлган 6 ёшдан 14 ёшгача бўлган болалар

Болаларда препаратнинг профили умуман олганда катталардаги хавфсизлик профили ва плацебо билан хавфсизлик профилига ўхшаш бўлган.

8-хафталик, плацебо назоратланган клиник тадкикотда препаратни кабул килиш билан боглик бўлиши мумкин бўлган якка ножўя самара бош огриги бўлган ва у плацебо кабул килган беморларга нисбатан монтелукаст таблеткаларини кабул килган беморларда кўпроқ учраган. Ушбу иккала данолаш гурухларидаги ножўя самаралар орасидаги фарк статистик аҳамиятену бўлган. Талкикот вақтида ушбу ёш гурухидаги беморларда хавфсизлик профилини ошишининг жадаллиги баҳоланган, у монтелукаст таблеткаси препаратининг дастки таърифланган хавфсизлик профилиги мос келган.

Узоқ муддат даволаганда (6 ойдан ортик) ножўя самаралар профили ўзгармаган.

Катталар ва 15 ёш ва ундан катта ўсмирлар

Монтелукаст таблеткаларини суткада 1 марта эрталаб ёки кечкурун кабул килаётган беморлар умуман олганда яхши ўзлаштиради. Препаратнинг хавфсизлик профили плацебога ўхшаш бўлган. Плацебо назоратланган клиник тадқиқотларда препарат билан боглик деб баҳоланган нохуш реакциялар хақида хабар берилмаган, эҳтимол монтелукаст қабул қилган беморларнинг 21% да ва плацебо кабул килган беморларга нисбатан кўпрок кузатилади. 4-хафталик плацебо назоратланган клиник тадқиқотда препаратнинг хавфсизлик профили 2-хафталик тадкикот билан бир хил бўлган. Препаратни кабул килиш орасидаги уйкучанлик даражаси барча тадкикотларда плацебо билан бир хил бўлган.

Мавсумий аллергик ринити бўлган 6 ёшдан 14 ёшгача бўлган болалар

Монтелукаст таблеткаларини суткада 1 марта эрталаб ёки кечқурун кабул килаётган беморлар умуман олганда яхши ўзлаштиради. Препаратнинг хавфсизлик профили плацебога ўхшаш бўлган. Плацебо назоратланган клиник тадқиқотларда препарат билан боглик деб баҳоланган нохуш реакциялар хакида хабар берилмаган, эхтимол монтелукаст кабул килган беморларнинг 21% да ва плацебо кабул килган беморларга нисбатан кўпроқ кузатилади.

Давомли аллергик ринити бўлган катталар ва 15 ёш ва ундан катта ўсмирлар Монтелукаст таблеткаларини суткада 1 марта эрталаб ёки кечкурун қабул килаётган

беморлар умуман олганда яхши ўзлаштиради. Препаратнинг хавфсизлик профили плацебога ўхшаш бўлган. Плацебо назоратланган клиник тадқиқотларда препарат билан боглик деб баҳоланган нохуш реакциялар хакида хабар берилмаган, эҳтимол монтелукаст кабул килган беморларнинг 21% да ва плацебо қабул килган беморларга нисбатан кўпрок кузатилади. 4-хафталик плацебо назоратланган клиник тадқиқотда препаратнинг хавфсизлик профили 2-хафталик тадкикот билан бир хил бўлган. Препаратни кабул қилиш орасидаги уйқучанлик даражаси барча тадкикотларда плацебо билан бир хил бўлган.

Монтелукаст таблеткаси препаратини постмаркентинг даврида қўллаш жараёнида кайл этилган ножўя самаралари:

Инфекцюн ва паразитор касалликлар: юкори нафас йўллари инфекциялар.

Ком инши тизимига таъсири: кон кетишга мойиллик ошади.

Иммун тизимига таъсири: ўта юкори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилаксия, жуда кам холларда (<1/10000) жигарнинг эозинофил фильтрацияси.

Руҳий тизимга таъсири: қўзғалиш (шу жумладан тажавузкорлик ва душманлик муносабати), хавотирлик, депрессия, дезориентация, аномал тушлар, галлюцинациялар. уйқусизлик, таъсирчанлик, безовталик, сомнамбулизм.

Нера вистими томонидан бузилишлар бош айланиши, уйқучанлик, парестезия/гипестезия, жуда кам холларда (<1/10000) тиришишлар.

Кардиоваскуляр тизим. юрак уришини хис килиш.

Овқат ҳазм қитой теми таммонидан диарея, диспепсия, кўнгил айниши, қусиш, панкреатит.

Жигар ва ўт чиқариши йўллари коида АЛАТ ва АСАТ даражаларини ошиши, жуда кам холларда (<1/10000) гепатит (шу жумладан, холестатик, гепатоцеллюляр ва жигарни аралаш шикастланиши).

Тери ва тери ости тўқимаси томонидан булсинлар: гематомалар, тугунли эритема, кўп шаклли эритема шаклланишига мойиллик, кичишиш, тошма.

Аллергик реакциядор: Квинке шиши, эшакеми.

Скелет-мушак тизими артралгия, миалгия, шу жумладан мушак спазмлари.

Умумий реакциялар: астения (холсизлик) толикиш, шиш, гипертермия.

Умуман олганда монтелукаст таблетка препарати яхши ўзлаштирилади. Енгилдан то ўртача огирлик даражасидаги ножўя самаралар препаратни кабул килишни тўхтатиши талаб килмайди. Монтелукаст таблеткалари билан даволаш вақтида пайдо бўлган ножўя самаралар фоизи плацебо даражаси билан бир хил.

• 6 ёшгача бўлган болалар;
• препаратга юкори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

МАСТИК-10 ни астмани олдини олиш ва узок муддатли даволаш ва/ёки аллергик ринитки даволаш учун анъанавий қўлланадиган бошка воситалар билан қўллаш мумкин. Монтелукаст тавсия этиладиган терапевтик дозаларда куйидаги препаратларнинг фармакокинетикасига сезиларли таъсир килмайди: теофиллин, преднизон, преднизалон, перорал контрацептив воситалар (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин. дигоксин ва вафарин.

Бир вактда фенобарбитал кабул килаётган пациентларда тахминан 40% га пасаяди. монтелукастнинг AUC

In vitro шароитларда ўтказилган тадкикотларда астма вактида бронходилататорлар билан монотерапияни самарасизлигида даволашга монтелукаст қўшилганида, улар СҮР2C8 изоферментини ингибиция килиши аникланган. Аммо in vivo шароитларда монтелукаст ва розиглитазоннинг (СУР2C8 изоферменти ёрдамида метаболизмга учрайди) ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича ўтказилган тадкикотларда монтелукаст томонидан СҮР2C8 изоферментики ингибиция килиниши исботланмади. Шундай килиб, клиник амалиёт кўпгина препаратларнинг, шу жумладан паклитаксел, розигантазон, репаглиниднинг СҮР2C8 нинг бевосита иштирокидаги метаболизмига, монтелукастии таъсир килишини тасдиқламади.

Монтелукаст таблеткалари билан даволаш давомида терапевтик самарага эришилганида (одатда биринчи дозадан кейни), броиходилататорларнинг дозасини аста-секин камайтириш мумкин.

Монтелукаст таблеткалари билан даволаш аэрозол шаклидаги кортикостероидларни кабул килаётган беморларда қўшимча терапевтик самарани таъминлайди. Барқарорлашгандан кейин беморларда кортикостероидларнинг дозасини камайтириш мумкин. Кортикостероидларнинг дозасини тиббий кузатув остида аста-секин камайтириш керак. Айрим холларда аэрозол шаклидаги кортикостероидларни тўлиқ бекор килишга эришилади. Аэрозол шаклидаги кортикостероидлар билан даволашни тўсатдан Монтелукаст таблеткаларига алмаштириш тавсия этилмайди.

Монтелукаст астманинг ўткир хуружларини даволаш учун тавсия этилмайди. Астманинг Ўткир хуружлари вақтида беморлар буюрилган даволаш усулларига амал қилишлари керак.

Астмаси бўлган беморлар кутилмаган холатлар учун дори воситаларни (аэрозол шаклидаги киска таъсирли бета2-агонистлар) ўзлари билан олиб юришлари керак.

Жисмоний юкламадан кейин астманинг ўткир хуружларини енгиллаштириш учун ўткир хуружларини даволаш учун, яъни аэрозол шаклидаги киска таъсирли бета2-агонистларни қўллаш лозим.

Ўткир хуруж давомида ва шошилинч ёрдам учун препаратларга (аэрозол шаклидаги киска таъсирли В2-адренорецепторлари агонистларни) ўтишла Монтелукаст таблеткаларини қабул килишни тўхтатиш мумкин эмас.

Ингаляция шаклидаги кортикостероидлар билан мажмуада қўлланилаётган Монтелукаст таблеткаларининг дозаси тиббий кузатув осида асте-секин камайтирилиши керак. Ингаляция шаклидаги ёки факат перорал қўллаш учун кортикостероидлар билан даволашни тўсатдан ўзгартириш мумкин эмас.

Монтелукаст таблеткаларини қабул килаётган беморларда нейропсихик бузилишлар таърифланган. Ушбу симптомлар бошқа омиллар таъсирида пайдо бўлиши мумкин, улар Монтелукаст таблеткаларини қабул килиш билан богликлиги номаълум. Шифокор бу ножўя самараларии беморлар, унинг қариндошлари/васийлари билан мухокама қилиши лозим. Беморлар ёки унинг якинлари, бундай симптомлар пайдо бўлганида даволовчи шифокорига хабар беришлари хераклиги хакида гоҳлантирилиши керак.

Аспирин ёки бошка НЯКВларга аллергик реакцияси аникланган беморлар Монтелукаст таблеткалари билан даволаш вактида бу дори воситаларини кабул қилмасликлари керак, чунки монтелукаст таблеткалари аллергик астмаси бўлган беморларда ремпиратор фаолиятни яхшилайди, аммо НЯКВлар чақирган бронхостеноз ривожланишини олдини олмайди.

Астмага карши воситалар, шу жумладан лейкотириен (яллигланиш медиаторлари) рецепторлари антагонистларини кабул килаётган беморларда тизимли қўллаш учун кортикостероидларнинг дозасини камайтириш қуйидаги самараларни бир ёки бир нечтаси билан кечади: эозинофилия, пурпура, ўпка симптомларини огирлашиши, кардиал асоратлар ва нейропатия, баъзида Зика ангнити (тизимли эозинофил васкулит) каби ташҳисланади. Гарчи бу ножўя самараларни лейкотириен (яллигланиш медиаторлари) рецепторлари антагонистлари билан даволаш ўртасида сабаб нисбати номаълум бўлсада, Монтелукаст таблеткаларини килаётган беморларда тизимли кортикостероидларнинг дозасини камайтиришда тегишли клиник кузатувларга эътибор бериш лозим.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

МАСТИК-10 ни ҳомиладорлик вақтида ва эмизиш даврида факат, агар она учун кутилаётган фойда хомила ёки бола учун потенциал хавфдан устун бўлган холлардагина қўллаш мумкин.

Суткада 200 мг дозада қисқа муддат давомида (тахминан 1 хафта) препаратни ҳатто суткада 900 мг дозада кабул килган клиник тадкикотда бронхиал астмаси бўлган Монтелукаст таблеткалари билан даволанган катталарда узок муддатли клиник тадкикотларда дозани ошириб юборилиши симптомлари аникланган.

Катталар ва болаларда қайд этилгандан кейинги даврда ва клиник тадқиқотлар давомида монтелукаст таблеткалари (камида суткада 1000 мг кабул килган) препарати дозасини Ўткир ошириб юборилиши холатлари кузатилган. Клиник ва лаборатор маълумотлар монтелукаст таблеткаси препаратининг болалар, катталар ва кексалардаги хавфсизлик профили билан бир хил бўлган. Умумий симптомлар чанқоқлик, уйкучанлик, кусиш, қўзғалиш, бош огриги, абдоминал огрик. Бу ножўя самаралар монтелукаст таблеткалари препаратининг хавфсизлик профили билан мос келади.

Даволапи: симптоматик. Дозани ошириб юборилган вақтда специфик давоси йўк. Перитонеал диализ ва гемодиализнинг самарадорлиги ҳақида маълумотлар йўк.

10 таблеткадан блистерда. Учта блистердан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Курук ва ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда саклансин, Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Яроклилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Brawn Laboratories Limited»

13, N.I.T. Indastrial Area, Faridabad - 121001, Haryaпа, Ҳиндистон.