Metrogil Plus

Tarkib

1 g gel tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: metronidazol 10 mg, klotrimazol 20 mg;

yordamchi moddalar: metilgidroksibenzoat, propilgidroksibenzoat, dinatriy edetat, propilenglikol, karbomer-940, benzil spirti, natriy gidroksid, tozalangan suv.

Dori shakli

Oq yoki deyarli oq rangli, opalescent, bir xil vaginal gel.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Intravaginal qo‘llash uchun kombinatsiyalangan preparat bo‘lib, uning samaradorligi tarkibida ikkita komponent: metronidazol va klotrimazol mavjudligi bilan bog‘liq. Metronidazol sodda hayvonlar: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis hamda grammanfiy anaeroblar: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Gardnerella vaginalis va ba’zi grammusbat mikroorganizmlar: Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Ushbu shtammlar uchun KMI 0,125-6,25 mkg/ml ni tashkil etadi. Klotrimazol fungitsid va bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Mikroorganizmlar hujayra devorining o‘tkazuvchanligini boshqaruvchi ergosterol biosintezini tormozlaydi. Kichik konsentratsiyalarda fungistatik, katta konsentratsiyalarda esa fungitsid ta’sir ko‘rsatadi. Fungitsid konsentratsiyalarda peroksidazalar va mitoxondrial fermentlar bilan o‘zaro ta’sirlashadi, natijada vodorod peroksid konsentratsiyasining toksik darajagacha oshishi sodir bo‘ladi, bu ham zamburug‘larning nobud bo‘lishiga olib keladi. Zamburug‘larga nisbatan yuqori faollikka ega: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, dermatofitlar (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; sodda hayvonlar: Trichomonas vaginalis; grammusbat bakteriyalar: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Farmakokinetika

Metronidazol

So‘rish

Qin ichiga yuborilgandan so‘ng metronidazol tizimli so‘rilishga uchraydi (taxminan 56%). Vaginal gel shaklidagi metronidazolning nisbiy biosinguvchanligi bir marta 500 mg dozada qin tabletkalari shaklidagi metronidazolning biosinguvchanligidan 2 baravar yuqori. Gel 5 g (50 mg metronidazol) dozada bir marta intravaginal yuborilgandan so‘ng, sog‘lom ayollar qon zardobidagi o‘rtacha Cmax 237 ng/ml ga teng bo‘lib, bu 500 mg dozada ichga qabul qilingan metronidazolning o‘rtacha Cmax ko‘rsatkichidan 2% ni tashkil etadi. Cmax ga erishish vaqti 6-12 soat.

Taqsimlash

Ko‘pchilik to‘qimalarga kiradi, GEB va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Ko‘krak suti bilan ajraladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kam.

Metabolizm va chiqarilish

Jigarda gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitning faolligi (2-oksimetronidazol) boshlang‘ich birikma faolligining 30% ini tashkil etadi. Buyraklar orqali 60-80% (20% - o‘zgarmagan holda), ichak orqali 6-15% chiqariladi.

Klotrimazol

Klotrimazol qo‘llanganda intravaginal yo‘l bilan 3-10% dan ko‘p bo‘lmagan miqdorda so‘riladi. Vaginal sekretsiyadagi yuqori konsentratsiyalari va qondagi past konsentratsiyalari 48-72 soat davomida saqlanadi. Jigarda klotrimazol tezda faol bo‘lmagan metabolitlargacha metabolizmga uchraydi.

Ko‘rsatmalar

urogenital trixomoniaz;

kandidozli vulvitlar va vulvovaginitlar;

klinik va mikrobiologik ma’lumotlar bilan tasdiqlangan turli etiologiyali bakterial vaginozlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat intravaginal yuboriladi. Tavsiya etilgan doza 5 g (bitta to‘liq applikator) kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun). Davolash kursi - 5 kun. Zarurat tug‘ilganda davolash kursini 2 haftadan keyin takrorlash mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Mahalliy reaksiyalar: achishish hissi yoki tez-tez siyish; jinsiy sherigida - jinsiy olatning achishishi yoki ta’sirlanishi.

Tizimli reaksiyalar: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qorin bo‘shlig‘ida spastik og‘riqlar bo‘lishi mumkin.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi. Bemor preparatni qo‘llashni to‘xtatish va har qanday nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak.

Dozani oshirib yuborish

Tavsiya etilgan dozalarda buyurilganda preparat dozasini oshirib yuborish holatlari kuzatilmadi.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

Homiladorlikning I trimestri;

jigar yetishmovchiligi;

markaziy asab tizimining organik shikastlanishi (shu jumladan epilepsiya);

leykopeniya (shu jumladan anamnezda).

Maxsus shartlar

Preparat qo‘llanganda alkogol iste’mol qilish mumkin emas (disulfiramsimon reaksiya rivojlanishi mumkin: qorinda spastik og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, to‘satdan yuzga qon quyilishi). Metronidazol treponemalarni immobilizatsiya qilishi va Nelson testining noto‘g‘ri musbatligiga olib kelishi mumkin. Preparat faqat intravaginal qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Preparatning ko‘zga tushishidan saqlanish kerak. Davolash kursi davomida jinsiy aloqadan tiyilish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparat homiladorlikning I trimestrida qo‘llash mumkin emas. Preparatni homiladorlikning II va III trimestrida faqat qat’iy tibbiy ko‘rsatmalar bo‘yicha va shifokor nazorati ostida (aplikator qo‘llamasdan) qo‘llash mumkin. Laktatsiya davrida preparat buyurilganda emizishni to‘xtatish kerak.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparat bir vaqtda qo‘llanilganda bilvosita antikoagulyantlar ta’sirini kuchaytiradi. Qutblanmaydigan miorelaksantlar (vekuroniy) bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon plazmasida litiy konsentratsiyasining oshishi mumkin. Fenobarbital jigar mikrosomal fermentlarini induksiyasi hisobiga metronidazol metabolizmini tezlashtiradi, simetidin - Amfoteritsin V, nistatin, natamitsin bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda klotrimazol samaradorligini pasaytiradi. Preparat etanol bilan bir vaqtda qo‘llanganda disulfiramsimon reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Chiqarish shakli

Tuba ichidagi gel 50,0 + qutidagi 10 ta applikator