Nebivol 5

Tarkib

1 tabletka tarkibida: nebivolol gidroxlorid, nebivololga ekvivalent 5,0 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Beta-adrenoblokatorlar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Nebivolol ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktidan tez so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Biologik o‘zlashtirilishi tez metabolizmga ega shaxslarda o‘rtacha 12% ni tashkil etadi va sekin metabolizmga ega shaxslarda deyarli to‘liq bo‘ladi. Ko‘pchilik bemorlarda (tez metabolizmga ega bo‘lgan shaxslarda) qonning siqilishiga 24 soat ichida, gidroksimetabolitlar uchun esa bir necha kundan keyin erishiladi. Plazmadagi konsentratsiya 1-30 mkg/l dozaga mutanosib. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi (asosan albumin bilan) 98% atrofida. Nebivolol faol metabolizmga uchraydi, qisman faol gidroksimetabolitlar hosil qiladi. Nebivololning metabolizmi alitsiklik va aromatik gidroksillanish, N-dealkillash va glkjuronlash yo‘li bilan boradi, bundan tashqari gidroksimetabolitlarning glyukuronidlari hosil bo‘ladi. Nebivololning aromatik gidroksillanish yo‘li bilan metabolizmi tezligi genetik jihatdan oksidlanish polimorfizmi bilan belgilanadi va CYP2D6 ga bog‘liq. Yuborilgandan bir hafta o‘tgach, dozaning 38 foizi (o‘zgarmagan faol modda miqdori 0,5 foizdan kam) buyraklar orqali va 48 foizi ichak orqali chiqariladi. Tez metabolizmga ega shaxslarda Ts2 plazmadagi nebivolol o‘rtacha 10 soatni tashkil etadi, sekin metabolizmga ega shaxslarda - 3-5 baravar yuqori. Tez metabolizmga ega shaxslarda plazmadagi gidroksimetabolitlarning T i/2 qiymatlari o‘rtacha 24 soatni tashkil etadi, sekin metabolizmga ega shaxslarda - 2 baravar yuqori. III avlod kardioselektiv beta-adrenoblokator, tomirlarni kengaytiruvchi xususiyatga ega. Faol modda ikki enantiomer: D-nibivolol va L-nibivololdan tashkil topgan ratsematdir. Nebivolol P i-adrenoretseptorlarning raqobatbardosh va selektiv blokatoridir (3i-adrenoretseptorlarga moyilligi 32-adrenoretseptorlarga nisbatan 288 marta yuqori), bundan tashqari, tomirlar endoteliyidan relaksatsiyalovchi omil (N0) ajralib chiqishini modulyatsiyalash orqali yumshoq vazodilatatsion ta’sir ko‘rsatadi. Nebivolol tinch holatda va yuklamada YUQS va ABni pasaytiradi, chap qorinchaning oxirgi diastolik bosimini pasaytiradi, OPSSni pasaytiradi, yurakning diastolik funksiyasini yaxshilaydi (to‘lish bosimini pasaytiradi), haydash fraksiyasini oshiradi; YUIK bilan og‘rigan bemorlarda antianginal ta’sirni chaqiradi. Optimal gipotenziv ta’sir davolashning 1-2 haftasidan keyin namoyon bo‘ladi. Ba’zi hollarda maksimal samaraga 4 haftadan keyin erishiladi.

Ko‘rsatmalar

Essensial (birlamchi) arterial gipertenziya, YUIK.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga ichish uchun - 2,5-5 mg/sut. ertalab. Optimal samara davolashning 1-2 haftasidan keyin, ba’zi hollarda esa 4 haftadan keyin rivojlanadi. Zarurat tug‘ilganda sutkalik doza 10 mg/sutkagacha oshiriladi. 65 yoshdan oshgan bemorlar uchun boshlang‘ich doza kuniga 2,5 mg ni tashkil etadi. Zarurat tug‘ilganda sutkalik dozani 5 mg gacha oshirish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

MAT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, charchoq hissi, paresteziyalar, depressiya, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyquchanlik, uyqusizlik, dahshatli tushlar ko‘rish, gallyutsinatsiyalar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qabziyat, ich ketishi, og‘iz qurishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, ortostatik gipotenziya, hansirash, shishlar, yurak yetishmovchiligi, AV-blokada, yurak ritmining buzilishi, Reyno sindromi, kardialgiyalar.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi.

Boshqalar: bronxospazm (shu jumladan, anamnezda o‘pkaning obstruktiv kasalliklari bo‘lmasa), fotodermatoz, gipergidroz, rinit.

Qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik, sinusli bradikardiya (45-50 zarba/daqiqadan kam), arterial gipotenziya, kardiogen shok, sinus tugunining zaiflik sindromi; II-III darajali AV blokada, davolashga refrakter og‘ir yurak yetishmovchiligi; periferik qon aylanishining buzilishi, sinoatrial blokada, jigar funksiyasining buzilishi, bronxial astma, bronxospazm, homiladorlik, emizish, bolalik davri.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bradikardiya, arterial gipotenziya, bronxospazm, o‘tkir yurak yetishmovchiligi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, surgi dorilar tayinlash; IV/1 va atropin (bradikardiya va vagotoniya kuchayganda), plazma yoki plazma o‘rnini bosuvchilar, zarurat bo‘lganda katexolaminlar yuborish mumkin. Beta-adrenobloklovchi ta’sirni to‘xtatish uchun izoprenalin gidroxlorid (sekin, v/i, boshlang‘ich dozada 5 mkg/min kerakli ta’sirga erishguncha), dobutamin (boshlang‘ich dozada 2,5 mkg/min), ta’sir bo‘lmaganda glyukagon (v/i 50-100 mkg/kg, 1 soatdan keyin 70 mkg/kg/soat infuzion). AV blokadada transvenoz stimulyatsiya.

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak yetishmovchiligi, qalqonsimon bez giperfunksiyasi, allergik kasalliklar, psoriaz, 65 yoshdan oshgan va qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Beta-adrenoblokatorlarni to‘xtatish asta-sekin, 10 kun davomida (YUIK bilan og‘rigan bemorlarda 2 haftagacha) amalga oshirilishi kerak.

Davolashning boshida AB va YUQSni har kuni nazorat qilish kerak. Beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi chekuvchilarda chekmaydiganlarga qaraganda pastroq bo‘ladi. Nebivolol qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda glyukoza miqdoriga ta’sir ko‘rsatmaydi, biroq nebivolol ta’sirida gipoglikemik preparatlarni qo‘llash natijasida yuzaga kelgan gipoglikemiyaning ayrim belgilari (taxikardiya, yurak urishining tezlashishi) niqoblangan bo‘lishi mumkin. Psoriaz bilan og‘rigan bemorlarda nebivololni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, terapiyaning kutilayotgan foydasi va psoriazning kuchayishi xavfini sinchiklab baholash lozim. Beta-adrenoblokatorlarni qalqonsimon bez funksiyasi kuchayganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki beta-adrenoblokatorlar ta’sirida taxikardiya pasayishi mumkin.

Nebivolol periferik qon aylanishining buzilishi belgilarini kuchaytirishi mumkin. Kontakt linzalar taqadigan bemorlar beta-adrenoblokatorlarni qo‘llash fonida ko‘z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak. Jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazishda anesteziologni bemor beta-adrenoblokatorlar qabul qilayotganligi haqida ogohlantirish lozim. Qon plazmasidagi glyukoza miqdorini nazorat qilish 4-5 oyda 1 marta (qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda) o‘tkazilishi kerak. Buyraklar funksiyasining laboratoriya ko‘rsatkichlarini nazorat qilish 4-5 oyda bir marta (keksa yoshdagi bemorlarda) o‘tkazilishi kerak.

Homiladorlikda qo‘llash

Faqat qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha mumkin (yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda bradikardiya, arterial gipotenziya, gipoglikemiya va nafas falaji rivojlanishi mumkinligi sababli). Nebivololni qabul qilishni tug‘ruqdan 48-72 soat oldin to‘xtatish kerak. Buning iloji bo‘lmagan hollarda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni tug‘ruqdan keyin 48-72 soat davomida qat’iy kuzatib borish kerak.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Nebivolol psixomotor reaksiyalar tezligiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Nebivololni qabul qilish fonida ba’zan bosh aylanishi va charchoq hissi paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun nebivolol qabul qilayotgan bemorlar potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilishlari lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

I sinf antiaritmik preparatlari, amiodaron bilan bir vaqtda qo‘llanganda manfiy inotrop ta’sirning kuchayishi va AV-o‘tkazuvchanlikning susayishi mumkin.

Kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil va diltiazem) bilan bir vaqtda qo‘llanganda salbiy inotrop ta’sir va AV-o‘tkazuvchanlikning susayishi kuchayadi.

Nebivolol qabul qilish fonida verapamil v/i yuborilganda yurak to‘xtab qolish xavfi mavjud.

Simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda nebivololning farmakologik faolligi susayadi.

Narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda reflektor taxikardiyani bostirish va arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirish mumkin.

Tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, nebivololning antigipertenziv ta’siri kuchayishi mumkin.

Simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, nebivololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq va qorong‘i joyda, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanadi.

Chiqarish shakli

5,0 mg li tabletkalar.

Yaroqlilik muddati

Saqlash shartlariga rioya qilinganda 2 yil.

Ta’til shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha.