Nevikor 5

1 таблетка содержит:

активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) - 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, лактоза, тальк, магния стеарат, коллоидный оксид кремния, натрия крахмал гликолят, кросповидон, полакрилин калия.

Невикор 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, без оболочки.

Невикор 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, без оболочки.

Таблетки.

Антигипертензивные средства (селективные β1-адреноблокаторы). Код АТХ: C07AB12.

Фармакодинамика

Невикор кардиоселективный β-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, D- и L- вращающих энантиомеров небиволола. За счет D-небиволола препарат проявляет свойства селективного конкурентного блокатора β1-адренорецепторов. За счет L-небиволола оказывает вазодилатирующее действие вследствие метаболического в терапевтических дозах не антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол представляет собой рацемат взаимодействия с оксидом азота/L-аргинином. Небиволол проявляет симпатомиметической активности, HC обладает значительным мембраностабилизирующим действием, а также не влияет на а-адренорецепторы.

При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений (ЧСС), уменьшаются показатели артериального давления (АД) в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с пормальным АД, так и при артериальной гипертензия (АГ). Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.

У пациентов с острой и хронической формой сердечной недостаточности при приеме небиволола отмечается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке существенно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Гипотензивный эффект препарата развивается в течение 1-2 недель после начала терапии, оптимальный контроль артериального давления достигается спустя 4 недели после начала приема небиволола.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи.

Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. Связь с белками плазмы крови для D-небиволола 98,1%, для L- небиволола 97,9%.

Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного (№-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О-и №-глюкуронидов. Период полувыведения гидроксиметаболитов составляет 24 часа, энантиомеров небиволола 10 часов (у лиц с «быстрым» метаболизмом); гидроксиметаболитов 48 часов, энантиомеров небиволола 30-50 часов (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от количества препарата, принятого внутрь.

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Таблетки Невикор принимают внутрь 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 5 мг небиволола. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев через 4 недели. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Невикор контроль АД недостаточен, дозу препарата в течение 2 недель можно увеличить до 40 мг в сутки. Невикор можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 недель.

Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 недель, предшествующих началу терапии Невикором.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом; доза, составляющая 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 5 мг один раз в сутки, а затем до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

И у больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг препарата в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от а 1/100 до <1/10), нечасто (от а 1/1000 до <1/100), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность.

Психические нарушения: нечасто стороны нервной системы: часто редко-синкопе. кошмарные сновидения, депрессия.

Нарушения со головная боль, головокружение, парестезии; очень

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: нечасто брадикардия, сердечная недостаточность, втриовентрикулярная блокада.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто гипертензия, усугубление перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто-одышка; нечасто бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто запор, тошнота, диарея; нечасто-диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко неизвестна крапивница. усугубление течения псориаза; частота

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто усталость, отеки.

Кроме того, сообщалось о следующих побочных эффектах, вызываемых некоторыми р-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанная токсичность по практоловому типу.

• повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
• сердечная недостаточность (а стадии декомпенсации);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
• синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду
• тяжелые нарушения функции печени;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• кардиогенный шок;
• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• миастения;
• депрессия.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности необходимо внутривенное введение с интервалом 2-5 минут 1 В-адреностимуляторов. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы В2-адренорецепторов; при желудочковой экстрасистолии лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства ІА класса); при судорогах внутривенное введение диазепама.

У пациентов со стенокардией прекращать терапию следует постепенно в течение 1-2 недель.

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке не более 110 уд/мин.

При сахарном диабете не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови, но как и все В-адреноблокаторы может маскировать признаки гипогликемии.

При решении вопроса о применении препарата у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). (В-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения (В-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

В-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

В-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенны и тяжесть анафилактических реакций.

Недопустимо внезапное прекращение приема в адреноблокаторов. По возможности, лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

Беременность и период лактации

При беременности препарат Невикор назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери возможен риск для плода или новорожденного (в саки с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Невикор необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Невикор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Невикор (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными препаратами не ослабляет его гипотензивное действие.

При одновременном применении В-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивных средств, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небанолола с вантиаритмическнын препараты 1 класса и с амиодарона возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено. усиления влияния на замедление атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардия и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, био-трансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Авантика Медекс Пвт. Лтд»

J8 to J11, Gallops Industrial Park-2, Chacharwadi Village, Ahmedabad-382213, Gujarat, India.