Pantelor

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol modda: pantoprazol (pantoprazol natriy seskvigidrat ko‘rinishida) - 40 mg.

Tavsif

Oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan liofillangan kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofillangan kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Yaraga qarshi vosita. Proton pompasi ingibitorlari. ATX kodi: A02BC02.

Farmakologik xususiyatlari

Pantoprazol almashingan benzimidazol bo‘lib, pariyetal hujayralarning proton nasoslarini maxsus bloklash orqali oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasini ingibirlaydi. Pariyetal hujayralarda kislotali muhitda faol shaklga aylanadi, u yerda NK-ATFazalarni ingibirlaydi, ya’ni oshqozonda xlorid kislota ishlab chiqarishning oxirgi bosqichini bloklaydi. Ingibirlanish dozaga bog‘liq bo‘lib, kislotaning ham bazal, ham rag‘batlantirilgan sekretsiyasini susaytiradi. Bemorlarning aksariyati 2 hafta ichida alomatlardan xalos bo‘ladi.

Pantoprazolning qo‘llanilishi oshqozon kislotaliligini pasaytiradi va shu tariqa kislotalilikning kamayishiga mutanosib ravishda gastrin sekretsiyasini oshiradi. Gastrin sekretsiyasining ko‘payishi qaytardir. Pantoprazol fermentni hujayra retseptoriga nisbatan distal bog‘lagani sababli, boshqa moddalar (atsetilxolin, gistamin, gastrin) bilan stimulyatsiyalanishidan qat’i nazar, xlorid kislota sekretsiyasini ingibirlashi mumkin.

Peroral va vena ichiga qo‘llangandagi samarasi bir xil.

Pantoprazol qo‘llanganda och qoringa gastrin miqdori ortadi. Preparat qisqa muddat qo‘llanganda gastrin miqdori aksariyat hollarda ikki baravarga oshadi. Lekin ularning haddan tashqari ko‘payib ketishi ayrim hollardagina yuz beradi. Natijada, uzoq muddatli davolanishda kam sonli hollarda oshqozondagi enteroxromafinsimon (ECL) hujayralar sonining kuchsiz yoki o‘rtacha ko‘payishi kuzatiladi. Biroq, hozirgi vaqtda olib borilgan tadqiqotlarga ko‘ra, hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalarda aniqlangan neyroendokrin o‘smalar (atipik giperplaziya) yoki oshqozonning neyroendokrin o‘smalari uchun o‘tmishdosh hujayralarning shakllanishi odamlarda kuzatilmagan.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqot natijalariga ko‘ra, pantoprazol bilan uzoq muddatli (bir yildan ortiq) davolashning qalqonsimon bezning endokrin ko‘rsatkichlariga ta’sirini istisno qilib bo‘lmaydi.

Farmakokinetika

Pantoprazol kumulyatsiyalanmaydi va uning farmakokinetikasi preparatni bir marta va ko‘p marta qo‘llashdan keyin bir xil. 10 dan 80 mg gacha dozalar oralig‘ida vena ichiga yuborilgandan so‘ng, Smax va AUC kiritilgan dozalarga mutanosib ravishda ortadi. 40 mg pantoprazol vena ichiga kamida 15 daqiqa davomida doimiy tezlikda yuborilgandan so‘ng, maksimal konsentratsiya 5,52 mkg/ml, AUC 5,4 mkg/ml ni tashkil etadi.

Pantoprazolning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 98%, taqsimlanish hajmi 11,0 dan 23,6 l gacha, klirens 0,1 l/soat/kg oralig‘ida o‘zgarib turadi.

Pantoprazol jigarda sitoxrom R-450 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydi, asosiy metaboliti desmetkadantoprazol bo‘lib, sulfat bilan konyugatsiyalanadi. Metabolitlar ko‘rinishida buyraklar tomonidan kiritilgan dozaning taxminan 71 foizi, polimer ekskretsiyasi orqali esa 18 foizi chiqariladi. Pantoprazol 1 soat. Metabolitning T1/2 taxminan 1,5 soat.

Maxsus holatlarda farmakokinetika

Pantoprazolning farmakokinetikasi 18 yoshdan kichik shaxslarda o‘rganilmagan. Keksa odamlarda AUC ko‘rsatkichining biroz oshishi va maksimal konsentratsiya klinik ahamiyatga ega emas va dozani o‘zgartirishni talab qilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (jumladan, gemodializda bo‘lgan bemorlarda) pantoprazol qo‘llanilganda dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda eritmani vena ichiga yuborish uchun qo‘llanilganda, Ta qiymati 7-9 soatgacha oshadi, AUC ko‘rsatkichi 5-7 baravar oshadi, maksimal konsentratsiyasi 1,5 baravar oshadi. Bunday bemorlarda kuniga 40 mg dan yuqori dozalar o‘rganilmagan.

Ko‘rsatmalar

me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi qo‘zish bosqichida, shu jumladan YAQNDV qabul qilish bilan bog‘liq yoki gistamin Na-retseptorlari blokatorlari bilan davolashga chidamsiz;

gastroezofageal reflyuks kasalligi (o‘rtacha va og‘ir shakllari);

Zollinger-Ellison sindromi;

peptik yara bilan og‘rigan bemorlarda qaytalanish chastotasini kamaytirish maqsadida kombinatsiyalangan antixelikobakter eradikatsion terapiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Inyeksiya uchun Pantelorni vena ichiga yuborish faqat oshqozon yarasi, o‘n ikki barmoqli ichak yarasi va o‘rta va og‘ir darajali reflyuks-ezofagit kabi kasalliklarni davolashda og‘iz orqali qabul qilishning imkoni bo‘lmaganda tavsiya etiladi. Vena ichiga yuborish uchun tavsiya etilgan doza kuniga 1 flakon (40 mg pantoprazol) ni tashkil etadi.

Zolinger-Ellison sindromi va boshqa patologik gipersekretor holatlarni uzoq muddatli davolashda, davolashning boshlanishida tavsiya etilgan sutkalik doza 80 mg Pantelor v/i ni tashkil etadi. Keyinchalik doza oshirilishi yoki kamaytirilishi mumkin. Preparat 80 mg dan ortiq sutkalik dozada qo‘llangan taqdirda, doza bo‘linishi va kuniga ikki marta yuborilishi kerak. Pantoprazolning sutkalik dozasini 160 mg gacha vaqtinchalik, zarur davrdan oshmagan holda oshirish mumkin. Kislotani nazorat qilish zarur bo‘lganda, 2 marta qabul qilinadigan 80 mg boshlang‘ich doza ko‘pchilik bemorlarda bir soat ichida qo‘llash sohasidagi kislotani kamaytirish uchun yetarli (10mEq/soat). Klinik manzara yaxshilanishining dastlabki belgilarida Pantelorni vena ichiga yuborishdan peroral qabul qilishga o‘tish tavsiya etiladi.

Tayyorlash bo‘yicha ko‘rsatmalar

Iste’molga tayyor inyeksiya eritmasini tayyorlash uchun quruq modda solingan flakonga 10 ml natriy xlorid eritmasi solinadi. Bu eritma darhol yoki 100 ml natriy xloridning fiziologik eritmasi bilan aralashtirilgandan so‘ng qo‘llanilishi mumkin. Tayyorlangan eritma tayyorlangandan so‘ng 12 soat ichida ishlatilishi kerak. Vena ichiga yuboriladigan pantelor hech qanday boshqa erituvchilar bilan tayyorlanmasligi yoki aralashmasligi kerak.

Klinik manzara yaxshilanishining dastlabki belgilarida Pantelorni vena ichiga yuborishdan peroral qabul qilishga o‘tish tavsiya etiladi. Preparatni yuborish 2-15 daqiqa davomida amalga oshirilishi kerak. Mahsulot qoldiqlari, shuningdek, mahsulotning o‘zgargan tashqi ko‘rinishi mahsulotni yaroqsizga chiqarish uchun yetarli asos hisoblanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

OIT a’zolari tomonidan: diareya, kamdan-kam hollarda og‘iz qurishi, ishtahaning oshishi, ko‘ngil aynishi, kekirish, qusish, meteorizm, qorin og‘rig‘i, qabziyat, transaminazalar faolligining oshishi, gastrointestinal karsinoma (yakka hol).

Asab tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i, kamdan-kam hollarda asteniya, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik; ayrim hollarda asabiylashish, depressiya, tremor, paresteziyalar, fotofobiya, ko‘rishning buzilishi, quloq shang‘illashi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: ayrim hollarda gematuriya, shishlar, impotensiya.

Teri qoplamlari tomonidan: kam hollarda alopetsiya, akne, eksfoliativ dermatit.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda giperglikemiya, mialgiya, ayrim hollarda isitma, eozinofiliya, giperlipoproteinemiya, giperxolesterinemiya.

Kutilmagan ta’sirlar kuzatilsa, shifokorga murojaat qilish lozim.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik ma’lum.

Jigar yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Jigar yetishmovchiligi og‘ir bo‘lgan shaxslarda pantoprazolning kunlik dozasi 20 mg gacha kamaytirilishi kerak. Bunday bemorlarda Pantelor terapiyasi paytida jigar fermentlari darajasini muntazam nazorat qilib borish zarur. U oshgan taqdirda davolashni to‘xtatish kerak.

Davolashdan oldin va keyin xavfli o‘smani istisno qilish uchun endoskopik nazorat tavsiya etiladi, chunki davolash alomatlarni yashirishi va to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Hozirgacha dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan. Intoksikatsiya belgilari bilan dozani oshirib yuborish holatida umumiy dezintoksikatsiya tadbirlari o‘tkaziladi.

Pantoprazol gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (shu jumladan gemodializda bo‘lgan bemorlarda) va keksa yoshdagi bemorlarda Pantelor qo‘llanilganda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda Pantelorni faqat qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha, ona uchun foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lganda qo‘llash mumkin. Pantoprazol ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Bolalarda Pantelorni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Pantoprazolni qo‘llash teofillin; diazepam (va uning faol metaboliti demetidiyazepam), fenitoin, varfarin, metoprolol, nifedipin, karbamazepin va oral kontratseptivlar kinetikasiga ta’sir qilmaydi.

Bu preparatlar pantoprazol bilan birgalikda buyurilganda, dozalarni tanlash talab etilmaydi.

Boshqa tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, digoksin, etanol, glibutid, antipirin va kofein klinik jihatdan pantoprazol bilan o‘zaro ta’sirlashmaydi.

Shuningdek, pantoprazolning antatsidlar bilan kombinatsiyasida ham o‘zaro ta’sir kuzatilmadi. Ketokonazol, ampitsillin efirlari va temir tuzlari kabi ba’zi dorilarning so‘rilishi oshqozonning kislotali muhitida yaxshiroq kechgani sababli, ushbu dorilarni pantoprazol bilan birga qo‘llash ularning biosinguvchanligiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Pantoprazolni N.pyloga eradikatsion terapiyasida qo‘llaniladigan preparatlar (klaritromitsin, amoksitsillin va metronidazol) bilan birgalikda qo‘llashda klinik o‘zaro ta’sir kuzatilmadi.

Pantoprazolni spirtli ichimliklar bilan ichmaslik kerak, bu shilliq qavatlarning ta’sirlanishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

40 mg liofillangan kukun rezina tiqin bilan berkitilgan va plastmassa qopqoqli alyuminiy qalpoqcha bilan qisilgan shisha flakonga solinadi. 1 flakon karton qutiga tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Virasa Laboratories Pvt. Ltd., Hindiston.