Pentaza-40

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

активное вещество: пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) - 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, метилпарабен натрия, магния стеарат, тальк, двуокись кремния, натрия крахмал гликолят;

cостав оболочки: изопропиловый спирт, метиленхлорид, краситель желтый, титана диоксид.

Желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенное средство (ингибитор протонного насоса). Код АТХ: А02ВС02.

Пантопразол является блокатором желудочной секреции, снижает секрецию соляной кислоты из париетальных клеток ингибированием Н+, К+ АТФ-азного протонного насоса, фермента, катализирующего финальную ступень секреции соляной кислоты. При этом препарат способствует ингибированию как базовой, так и стимулированной (независимо от природы стимула) секреции кислоты. Ингибирование кислотной секреции после однократного приема продолжается в течение 24-72 часов. При прекращении приема препарата секреторная активность постепенно возвращается к исходной через 7 дней. Не угнетает секрецию пепсина, повышает сывороточный уровень гастрина, который возвращается до исходного значения обычно в течение 1-2 недель после прекращения терапии препаратом. Способствует проявлению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем Сmах равная 1,0-1,5 мкг/мл достигается через 2-2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0-3,0 мкг/мл - через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

Объем распределения (Vd) составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения (Т1/2) препарата - 1 ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Абсолютная биодоступность - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) и Сmах.

При применении препарата у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, Т1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Препарат не кумулируется в организме.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child) значение Т1/2 увеличивается до 3-6 ч при применении в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг). Сmах увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax y пожилых людей не является клинически значимым.

Профилактика и лечение язвы желудка и 12-перстной кишки, в том числе устойчивой к антагонистам Н2-рецепторов гистамина, эрозивно-язвенных поражений, вызванных терапией нестероидными противовоспалительными средствами, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона. В комбинации с антибиотиками антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов, страдающих язвой желудка и 12-перстной кишки.

Внутрь, до еды (обычно утром), запивая небольшим количеством жидкости. Симптоматическое лечение язвы желудка и рефлюкс-эзофагита: рекомендуемой дозой является 20-40 мг ежедневного приема в течение 2-4 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса и устойчивых к другим видам лечения доза препарата повышается до 40 мг в день и лечение продолжается ещё 4 недели. Продолжительность курса терапии устанавливается в зависимости от показаний, но она не должна превышать 8 недель.

При дуоденальной язве: обычной дозой является 20-40 мг ежедневно, в течение 2 недель. Для пациентов, полностью не излечившихся после начального курса, лечение продлевается на следующие 4 недели. При плохой заживлеямости язвы рекомендуется начальная доза 40 мг и 4-недельная продолжительность лечения. Для профилактики рецидивов язвы и рефлюкс-эзофагита рекомендуются дозы 10-40 мг в день.

Длительное беспрерывное лечение препаратом не рекомендуется.

При синдроме Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза 40 мг, ежедневно. Индивидуально дозу можно увеличить до 240 мг в день (в этом случае ее делят на два приема), а длительность лечения зависит от динамики симптомов заболевания.

Для достижения бактерицидного эффекта на Helicobacter pylori препарат принимают в дозе 40 мг два раза в день с соответствующими антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин и др.) в различных схемах, которые длятся 7 или 14 дней. Для полного заживления язвы, после окончания двойной или тройной терапии может понадобиться дополнительная терапия антацидами.

При язве, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, рекомендуемой дозой пантопразола является 20-40 мг в день.

Препарат обычно очень хорошо переносится. В некоторых случаях (около 1%) возможны:

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, чувство недомогания, парестезии, в отдельных случаях - депрессия и галлюцинации (у предрасположенных пациентов).
• Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: колит, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, изменение вкусовой чувствительности, стоматит, повышение активности печеночных ферментов с повышением и без повышения уровня билирубина, гликозурия, гипербилирубинемия.
• Со стороны дыхательной системы: ларингит, редко - бронхоспазм, бронхиальная астма.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия.
• Кожные реакции: кожная сыпь, крапивница и/или зуд, мультиформная эритема.
• Прочие реакции: в отдельных случаях - периферические отеки, нарушения зрения, гематурия, импотенция, усиление потоотделения, лихорадка, почечные боли.

Повышенная чувствительность к препарату, диспепсия невротического типа, злокачественные заболевания ЖКТ, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность, лактация, дети в возрасте до 12 лет.

Однократный прием препарата в дозе до 400 мг не приводит к развитию каких-либо угрожающих симптомов. В случае ещё большей передозировки, из-за отсутствия специфического противоядия, должно быть проведено промывание желудка и симптоматическое лечение. Очищение крови от препарата гемодиализом неэффективно.

Особые указания

Не требуется специального подбора доз для пожилых больных и пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в желудке и пищеводе, так как прием препарата может маскировать симптоматику, что затрудняет и отдаляет правильную диагностику.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Беременность и период лактации

При необходимости применения пантопразола при беременности необходимо соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, потому что в экспериментальных исследованиях установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, которые требуют концентрации внимания.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Препарат замедляет выведение из организма диазепама, варфарина и фенитоина, а также других лекарственных средств, которые метаболизируется путем микросомального окисления в печени при участии цитохрома Р450.

На фоне приема препарата возможно снижение всасывания некоторых лекарств, для которых рН желудочного сока является важным определяющим фактором их биологической доступности (например, кетоконазол, ампициллин и его производные, соли железа).

Установлено, что при одновременном применении препарата с антацидами, метопрололом, теофиллином, лидокаином и хинидином не наблюдается изменение действия лекарственных средств.

Таблетки по 40 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; по 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ пленки и фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурно-ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре 15 °С-25 °С.

3 года.

По рецепту.

“Авантика Медекс Пвт. Лтд.”,

90, Шри Шараня Индастриал Эстэйт,

Мораия роуд, Мораи-Чангодар,

Ахмедабад, Гужарат, Индия.