Remofloks Neo

Левофлоксацин гемигидрати 500 мг, инъекция учун сув.

Инфузия учун эритма 100 мл дан флаконларда.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолоны).

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб микробларга қарши восита, офлоксацинни чапга айланувчи изомери. Микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга.

Левофлоксацин ДНК гиразани (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНК ни суперспирилизацияси ва узилишларининг тикилишини бузади, ДНК синтезини ингибирлайди, цитоплазма, хужайра девори ва мембраналарида чуқур морфологик ўзгаришлар чақиради.

Левофлоксацин ҳам in vitro, ҳам in vivo шароитларда микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол.

In vitro сезгир микроорганизмлар (МПК £ 2 мг/мл) аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., (коагулаза-негатив метициллинга сезгир/метициллинга ўртача сезгир штаммлар), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. C ва G гуруҳлари (шу жумладан Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/ўртача сезгир/резистент штаммлари); аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (шу жумладан Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинга сезгир/резистент штаммлар), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (b-лактамаза ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (шу жумладан Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (шу жумладан Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (шу жумладан Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratiа spp. (Serratia marcescens); анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.; бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин қуйидаги аэроб граммусбат микроорганизмларга нисбатан ўртача фаол (МПК³4 мг/л): Corynebacterium urealitium, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинга резистент штаммлари), Stapylococcus haemolyticus (метициллинга резистент штаммлари); аэроб грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevoitella spp., Porphyromonas spp.

Левофлоксацинга чидамли (МПК³8мг/л) аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинга резистент штаммлари), Staphylococcus spp. (коагулаза - негатив метициллинга резистент штаммлари); аэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosaxidans; бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium.

Фармакокинетикаси

Левофлоксацинни 500 мг дозада вена ичига 60 минутлик инфузия қилинганидан кейин плазмадаги ўртача Сmax 6,2±1,0 мкг/мл, Тmax 1,0±1,0 соат ни ташкил қилади. Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерга эга ва препарат бир марта ва кўп марта юборилганида олдиндан айтиб берилиши мумкин. Левофлоксациннинг концентрациясини плазма профили вена ичига юборилганидан кейин, таблеткалар қабул қилгандагига ўхшаш. Шунинг учун, оғиз орқали ва вена ичига юбориш йўллари бир-бирининг ўрнини боса олади деб ҳисоблаш мумкин.

Тақсимланиши. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 30-40%. Организмнинг тўқима ва суюқликларига: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қаватлари, балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, суяк тўқимаси, орқа мия суюқлиги, простата бези, полиморф ядроли лейкоцитлар, альфеоляр макрофагларга яхши киради. Левофлоксациннинг ўртача Vd 500 мг дозада вена ичига бир марта ва кўп марта юборилганидан сўнг 89 дан 112 л гачани ташкил қилади.

Метаболизми. Левофлоксациннинг озгина қисми жигарда оксидланади ва/ёки дезацетилланади.

Чиқарилиши. 500 мг дозада в/и бир марта юборилганидан кейин Т1/2 6,4±0,7 соат. Асосан буйраклар орқали калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади.

Бир марта ва кўпмарта юборилгандан кейин ўртача якуний Т1/2 6 соатдан 8 соатгачани ташкил қилади. Дозанинг тахминан 87% 48 соат давомида сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. 4% камроғи - 72 соат давомида аҳлатда аниқланади.

Махсус клиник ҳолларда фармакокинетикаси. Буйрак етишмовчилигида препаратнинг клиренсини камайиши ва уни буйраклар орқали чиқарилиши креатинин клиренси (КК) даражасини пасайишига боғлиқ.

Левофлоксацин катталарда бактериал инфекцияларни даволаш учун қўлланади, агарда бу инфекцияларнинг қўзғатувчиси левофлоксацинга сезгир бактериялар бўлса:

• ЛОР-аъзоларнинг инфекциялари (синусит, ўрта отит);
• пастки нафас йўлларининг инфекциялари: сурункали бронхитни зўрайиши, касалхонадан ташқаридаги пневмония;
• интраабдоминал инфекциялар;
• сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит);
• жинсий аъзоларнинг инфекциялари (шу жумладан урогенитал хламидиоз);
• ўткир ва сурункали бактериал простатит;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йиринглаган атерома, абсцесс, фурункуллар);
• юқорида кўрсатилган касалликлар билан боғлиқ бўлган септицемия.

Препарат в/и 250-500 мг дан суткада 1-2 марта юборилади.

Дозалар инфекциянинг характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинаётган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб белгиланади.

Буйраклар фаолияти нормал ёки аҳамиятсиз бузилиши (креатинин клиренси >50 мл/мин) бўлган пациентларга препаратни қуйидаги дозаларда буюриш тавсия қилинади:

Синусит: 500 мг левофлоксацин суткада 1 марта. Даволаш курси 10-14 кун.

Сурункали бронхитни зўрайиши: 250-500 мг левофлоксацин суткада 1 марта. Даволаш курси 7-10 кун.

Касалхонадан ташқари пневмония: 500 мг дан суткада 1-2 марта. Даволаш курси 10-14 кун.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари: левофлоксацин 250 мг дан суткада 1 марта. Даволаш курси 3 кун.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит): левофлоксацин 250 мг дан суткада 1 марта. Оғир инфекцияларда в/и юбориладиган доза оширилиши мумкин. Даволаш курси 7-10 кун.

Простатит: 500 мг левофлоксацин суткада 1 марта. Даволаш курси 28 кун.

Септицемия/бактериемия: левофлоксацин 500 мг дан суткада 1-2 марта. Даволаш курси 10-14 кун.

Интраабдоминал инфекциялар: левофлоксацин 500 мг дан суткада 1-2 марта Даволаш курси 7-10 кун, анаэроб флорага таъсир қилувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: левофлоксацин 500 мг дан суткада 1-2 марта Даволаш курси 7-14 кун.

Туберкулезнинг дориларга чидамли шаклларини мажмуавий даволаш таркибида 500 мг левофлоксацинни суткада 1-2 марта буюрилади. Даволаш курси 3 ойгача.

Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга креатинин клиренсининг кўрсаткичларига қараб дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинади.

* доимий амбулатор перитонеал диализ.

Гемодиализ ёки ДАПД дан кейин қўшимча дозаларни юбориш талаб қилинмайди.

Буйрак фаолияти нормал бўлган кекса ёшдаги пациентлар учун дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинмайди.

Жигар фаолияти бузилишида дозаларни махсус танлаш талаб қилинмайди, чунки левофлоксацин жигарда жуда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди.

Ремофлокс вена ичига аста-секин томчилаб юборилади. Препаратни 500 мг дозада (100 мл инфузион эритма) юбориш давомийлиги 60 минутдан кам бўлмаслиги керак. Ремофлокс препаратининг 500 мг/100 мл эритмаси қуйидаги инфузион эритмалар билан тўғри келади: 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси, 2,5% ли Рингер эритмаси декстроза билан, парентерал озиқланиш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, карбонсувлар, электролитлар). Препаратнинг эритмасини гепарин билан ёки ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар билан (масалан, бикарбонат натрий эритмаси билан) аралаштириш мумкин эмас.

Беморнинг клиник ҳолатини ижобий динамикасида бир неча кун даволашдан кейин вена ичига томчилаб юборишдан, левофлоксацинни шу дозада перорал қабул қилишга ўтиш мумкин.

Даволашнинг давомийлиги касалликнинг кечишига қараб кўпи билан 14 кунни ташкил қилиши лозим.

Бошқа антибактериал воситаларни қўллашда бўлгани каби, Ремофлокс препарати билан даволашни тана ҳарорати нормаллашганидан кейин ёки қўзғатувчи ишончли йўқотилганидан кейин минимум 48-72 соат давомида давом эттириш тавсия этилади.

Ремофлокс препарати билан даволашни шифокор кўрсатмасисиз бекор қилиш ёки муддатидан олдин тўхтатиш мумкин эмас.

Аллергик реакциялар: баъзида қичишиш ва терини қизариши; кам - анафилактик ва анафилактоид реакцияар (эшакеми, бронхларнинг торайиши ва оғир бўғилиш эҳтимоли каби симптомлар билан кечувчи реакциялар); жуда кам ҳолларда - тери ва шиллиқ қаватларининг шишлари (масалан, юз ва томоқ соҳасида), АБ ни кескин тушиши, шок, аллергик пневмонит, васкулит; алоҳида ҳолларда - Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми) ва экссудатив кўп шаклли эритема.

Дерматологик реакциялар: жуда кам фотосенсибилизация.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез - кўнгил айниши, диарея, АЛТ, АСТ фаоллигини ошиши; баъзида - иштаҳани йўқотилиши, қусиш, қоринда оғриқлар, овқат ҳазм бўлишини бузилиши; кам қон зардобида билирубиннинг даражасини ошиши, қонли диарея (жуда кам ҳолларда бу ичакни яллиғланиши ёки псевдомембраноз колитнинг белгиси ҳам бўлиши мумкин); жуда кам гепатит.

Модда алмашинуви томонидан: жуда кам - гипогликемия (иштаҳани кучайиши, терлаш, асабийлик, титроқ билан намоён бўлувчи) кузатилади. Бошқа хинолонларни қўллаш тажрибаси, улар порфирияни зўрайишини чақириши мумкинлигидан гувоҳлик беради, айрим ҳолларда бундай самара Ремофлокс препарати қўлланганида ҳам бўлишини истисно қилиб бўлмайди.

Марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: баъзида - бош оғриғи, бош айланиши ва/ёки қотиб қолиш, уйқучанлик, уйқуни бузилиши; кам - депрессия, безовталик, галлюцинациялар туридаги психотик реакциялар, қўлларнинг панжаларида парастезиялар, қалтираш, қўзғалган ҳолат, тиришишлар ва онгни чалкашиши; жуда кам - кўришни ва эшитишни бузилиши, таъм сезувчанлигини ва ҳид сезишни бузилиши, тактил сезувчанликни пасайиши.

Юрак-томир тизими томонидан: кам тахикардия, артериал босимни пасайиши, жуда кам - томир коллапси; айрим ҳолларда - QT интервалини узайиши.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам - пайларни шикастланиши (тендинитни ҳам қўшиб), бўғим ва мушак оғриқлари; жуда кам - пайларнинг узилиши, масалан, ахиллов пайини узилиши (бу ножўя самараси икки томонлама характерга эга бўлиши ва даволаш бошланганидан кейин 48 соат давомида кузатилиши мумкин), мушак кучсизлиги (астеник бульбар фалаж билан касалланган беморлар учун алоҳида аҳамиятга эга); айрим ҳолларда - рабдомиолиз.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам - қон зардобида креатинин миқдорини ошиши; жуда кам - буйрак етишмовчилигигача бўлган буйраклар фаолиятини ёмонлашуви (масалан, аллергик реакциялар оқибатида - интерстициал нефрит).

Қон яратиш тизими томонидан: баъзида эозинофилия, лейкопения; кам - нейтропения, тромбоцитопения (қон қуйилишларига ва қон кетишларига мойилликни ошиши); жуда кам агранулоцитоз ва оғир инфекцияларнинг ривожланиши (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши, томоқни яллиғланиши ва ҳолатни турғун ёмонлашуви билан кечади); алоҳида холларда - гемолитик анемия; панцитопения,

Бошқалар: баъзида астения; жуда кам - иситма, аллергик пневмонит. Ҳар қандай антибиотик билан даволаш одамдаги нормал ҳолатда бўладиган микрофлорани (бактериялар ва замбуруғлар) ўзгаришини чақириши мумкин.

Маҳаллий реакциялар: тез-тез юбориш жойида оғриқ, қизариш, флебит.

• тутқаноқ;
• анамнезда хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ пайларнинг шикастланиши;
• 18 ёшгача бўлган болалик ва ўспиринлик ёши;
• ҳомиладорлик;
• лактация (эмизиш) даври;
• левофлоксацинга ёки бошқа хинолонларга ўта юқори сезувчанлик.

Буйраклар фаолиятини йўлдош пасайиши бўлишини юқори эҳтимоли, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги туфайли, кекса ёшдаги шахсларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Кекса ёшдаги беморларни даволашда, бу гуруҳ беморларда кўпроқ буйраклар фаолиятининг бузилишлари бўлишини кўзда тутиш керак.

Даволаш вақтида, бош миянинг олдинги шикастланиши билан боғлиқ бўлган, масалан, инсульт ёки оғир травма билан, беморларда тиришишлар хуружи ривожланиши мумкин. Тиришишга тайёрлик фенбуфен, унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганида ошиши мумкин

Қандли диабети бўлган пациентларда препаратни қўлланганда, левофлоксацин гипогликемияни чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.

Пневмококклар чақирган ўпканинг жуда оғир яллиғланишида, левофлоксацинни қўлланиши

оптимал терапевтик самара бермаслиги мумкин. Pseudomonas aeruginosa чақирган госпитал инфекцияларда, комбинацияланган даволаш талаб қилниши мумкин.

Фотосенсибилизация левофлоксацин қўлланганида жуда кам аниқланишига қарамасдан, ундан сақланиш учун, беморларга жуда ҳам зарур бўлмаса, кучли қуёш ёки сунъий ультрабинафша нурланишга дучор бўлиш тавсия қилинмайди.

Псевдомембраноз колитга гумон қлинганида дарҳол левофлоксацинни бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш керак. Бундай ҳолларда, ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.

Кекса ёшдаги беморларда левофлоксацин қўлланганда тендинитни ривожланиш эҳтимоли ошади. ГКС лар қўлланганда, эҳтимол пайларнинг узилиши хавфи ошади. Тендинитга гумон қилинганида левофлоксацин препарати билан даволашни дарҳол тўхтатиш ва шикастланган пайни, унга тинчлик ҳолатини таъминлаб, мувофиқ даволашни бошлаш керак.

Левофлоксацинни найчалар секрециясини блокловчи циметидин ва пробеницид билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим; уларнинг таъсири остида левофлоксацинни чиқарилиши бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсири амалда ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмас ва бу энг аввало буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларга тааллуқли бўлиши мумкин.

Левофлоксацинни ва К витаминининг антагонистларини бир вақтда қўлланганда қоннинг ивиш тизимининг ҳолатини назорат қилиш керак.

Антибиотик билан даволашни ўтказишда одамдаги нормал ҳолатда бўладиган микрофлорани (бактериялар ва замбуруғлар) ўзгаришлар кузатилиши мумкин. Шу сабабдан қўлланилаётган антибиотикка чидамли бўлган бактериялар ва замбуруғларни кўпайишини ошиши (иккиламчи инфекция ва суперинфекция) юз бериши мумкин, бу кам ҳолларда қўшимча даволашни талаб қилиши мумкин.

Бошқа хинолонларни қўллаш тажрибаси, улар порфирияни зўрайишини чақириш қобилиятига эгалигидан далолат беради. Бунга ўхшаш самара левофлоксацинни қўлланганда хам инкор этилмайди. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган беморлар (модда алмашинивунинг наслий бузилиши) фторхинолонларга эритроцитларни парчаланиши (гемолиз) билан реакция беришлари мумкин. Буни ҳисобга олиб, бундай тоифа беморларни левофлоксацин билан даволашни катта эҳтиёткорлик билан ўтказиш керак.

Тавсия қилинган юбориш давомийлигига қатъий риоя қилиш керак, у камида 60 минутни (100 мл инфузион эритма) ташкил этиши керак. Левофлоксацинни қўллашни тажрибаси, инфузия вақтида кучли юрак уриши ва артериал босимни транзитор тушиши кузатилиши мумкинлигини кўрсатади. Кам ҳолларда артериал босимни кучли тушиши томирли коллапснинг сабаби бўлиши мумкин. Агарда левофлоксацинни юбориш вақтида артериал босимнинг яққол тушиши кузатилса, қуйиш дарҳол тўхтатилади.

Ҳомиладорликда ва эмизишда қўлланиши

Препаратни ҳомиладорликда ва лактация (эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Левофлоксацин бош айланиши ёки қотиб қолиш, уйқучанлик ва кўришни бузилишини чақириши, шунингдек диққатни жамлаш қобилиятини ва психомотор реакцияларнинг тезлигини пасайтириши мумкин, буни фаолияти автомобилни бошқариш, машиналар ва механизмларга хизмат кўрсатиш, беқарор ҳолатда ишларни бажариш билан боғлиқ шахсларга препаратни қўллаш зарурати туғилганда ҳисобга олиш лозим. Айниқса бу препаратни алкогол билан ўзаро таъсир ҳолатларига тааллуқлидир.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири

Хинолонлар препаратларнинг (шу жумладан фенбуфенни ёки унга ўхшаш НЯҚВ, теофиллининг) тиришишга тайёрликнинг церебрал поғонасини пасайтириш қобилиятини кучайтириши мумкин.

Левофлоксациннинг таъсири сукральфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалар шунингдек темир тузлари билан бир вақтда қўлланганда аҳамиятли камаяди (левофлоксацин ва бу дори воситаларни қабул қилиш орасидаги интервал камида 2 соатни ташкил қилиши лозим). Кальций карбонати билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

К витаминининг антагонистларини бир вақтда ишлатишда қоннинг ивиш тизимини назорат қилиш керак.

Левофлоксациннинг чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробеницид таъсирида бироз секинлашади, бу амалда ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмас.

Левофлоксацин қон плазмасидан циклоспоринни Т1/2 бироз ошишини чақиради.

ГКСни бир вақтда қабул қилиш пайларнинг узилиши хавфини оширади.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тутқаноқ хуружлари туридаги тиришиш хуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларнинг эрозив шикастланишлари. Левофлоксациннинг ўртача терапевтик дозалари билан ўтказилган клинико-фармакологик текширишларда QT интервални узайиши кузатилган.

Даволаш: симптоматик даволашни ўтказилади. Левофлоксацин диализ ёрдамида чиқарилмайди. Махсус антидоти мавжуд эмас.

Қуруқ жойда, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин!

2 йил.

Рецепт бўйича.

"REMEDY GROUP" МЧЖ Ўзбек-Буюк Британия ҚК,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., 100034, Олмазор тумани, Янги Олмазор кўч., 51. тел/факс: (99871) 248 02 05