Sangera

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: traneksam kislotasi

1 ml traneksam kislotasi 100 mg.

Yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Antigemorragik vositalar, antifibrinolitik aminokislotalar. Fibrinoliz ingibitorlari. ATX kodi: B02AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakologik.

Traneksam kislotasi plazmin fibrinolitik xususiyatlarini ingibirlash orqali antigemorragik ta’sir ko‘rsatadi. Traneksam kislotasi va plazminogen ishtirokida kompleks hosil bo‘ladi; traneksam kislotasi plazmin ishtirokidagi o‘zgarishda plazminogen bilan bog‘lanadi. Traneksam kislotasi va plazmin kompleksining fibrin faolligiga ta’siri faqat plazmin ta’siriga qaraganda pastroq. In vitro tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, traneksam kislotasining yuqori dozalari ushbu kompleksning faollik ko‘rsatkichlarini pasaytirdi.

Pediatrik aholi. 1 yosh va undan katta bolalar

Ilmiy adabiyotlarda bolalar kardioxirurgiyasida 1073 nafar bola ishtirok etgan 12 ta samaradorlik tadqiqoti bayon etilgan; ulardan 631 nafar bemor traneksam kislotasi qabul qilgan. Ularning aksariyatining holati platsebo nazorat guruhiga nisbatan baholandi. O‘rganilayotgan populyatsiya yoshi, jarrohlik aralashuvi turi, dozasi bo‘yicha geterogen edi. Traneksam kislotasini qo‘llashni o‘rganish natijalari qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan operatsiyalar paytida, ayniqsa "sianotik" (qon aylanishi sezilarli darajada buzilgan) bemorlarda yoki takroriy operatsiya qilinadigan bemorlarda sun’iy qon aylanish (IK) (kardiopulmonal sun’iy qon aylanishi) qo‘llanilganda pediatrik kardiojarrohlikda qon yo‘qotilishini kamaytirish va qon preparatlarini qo‘llash zaruratini kamaytirishdan dalolat beradi. Aniqlanishicha, eng moslashtirilgan dozalash tartibi quyidagicha bo‘lishi mumkin:

birinchi yuborish (yuklama dozasi) - 10 mg/kg bolyusli infuziya, dastlabki narkozdan keyingi davrda va teri kesimiga yuboriladi;

10 mg/kg/soat infuziya yo‘li bilan uzluksiz yuborish yoki ko‘rsatilgan jarrohlik amaliyoti uchun tuzatilgan dozada yoki bemorlarning tana vazniga muvofiq hisoblangan dozada sun’iy qon aylanish nasosi adapteriga inyeksion yuborish - 10 mg/kg yoki sun’iy qon aylanish nasosi adapteriga yuborish va jarrohlik amaliyoti oxirida SHK yordamida 10 mg/kg dozada yakuniy inyeksiya.

Ba’zi ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, uzluksiz infuziya maqsadga muvofiqroq, chunki u operatsiya davomida qon plazmasidagi terapevtik konsentratsiyani saqlab turadi. Bolalar ishtirokida doza/ta’sir nisbati yoki farmakokinetik tadqiqotlar bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Farmakokinetika

Absorbsiya. Qon plazmasidagi traneksam kislotasining maksimal konsentratsiyasiga qisqa muddatli infuziyadan so‘ng tezda erishiladi, shundan so‘ng qon plazmasidagi konsentratsiya ko‘rsatkichlari multieksponensial pasaya boshlaydi.

Taqsimot. Plazmada terapevtik darajalar bo‘yicha traneksam kislotasining plazma oqsillari bilan bog‘lanish ko‘rsatkichi taxminan 3% ni tashkil etadi; bog‘lanish ko‘rsatkichlari to‘liq plazminogen bilan bog‘lanishi bilan tushuntiriladi deb hisoblanadi. Traneksam kislota albumin bilan bog‘lanmaydi. Taqsimotning boshlang‘ich hajmi taxminan 9 litrdan 12 litrgacha bo‘ladi.

Traneksam kislotasi yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Homilador ayollarda 10 mg/kg inyeksiyadan so‘ng qon zardobida traneksam kislotasining konsentratsiyasi 10-53 mkg/ml oralig‘ida, kindik qonida esa 4-31 mkg/ml oralig‘ida bo‘ladi. Traneksam kislotasi bo‘g‘im suyuqligi va sinovial parda to‘qimalariga tez o‘tadi. Tizzasida jarrohlik amaliyoti o‘tkazilgan bemorlarda 10 mg/kg inyeksiyadan so‘ng, bo‘g‘im suyuqligidagi konsentratsiya ko‘rsatkichlari qon zardobidagiga o‘xshash bo‘ldi. Bir qator boshqa to‘qimalar va suyuqliklarda traneksam kislota konsentratsiyasining ko‘rsatkichlari qonda kuzatiladigan ko‘rsatkichlar bilan bog‘liq (ona sutida - yuzdan bir ulush, orqa miya suyuqligida - o‘ndan bir, ko‘zning suvli namligida - o‘ndan bir). Traneksam kislotasi spermada aniqlangan bo‘lib, u yerda fibrinolitik faollikni ingibirlaydi, ammo spermatozoidlar migratsiyasiga (harakatchanligiga) deyarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Xulosa. Dori vositasi asosan o‘zgarmagan birikma holida siydik bilan ajraladi. Urinar ekskretsiya koptokchalar filtratsiyasi mexanizmi orqali eliminatsiyaning asosiy yo‘li hisoblanadi. Buyrak klirensi deyarli klirensga teng (110 dan 116 ml/min gacha). Traneksam kislotasining 90% ga yaqini preparat tana vazniga nisbatan 10 mg/kg dozada yuborilganidan keyin dastlabki 24 soat ichida chiqariladi. Traneksam kislotasining yarim chiqarilish davri taxminan 3:00 ni tashkil etadi.

Bemorlarning alohida guruhlari. Plazma konsentratsiyasi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ko‘payadi. Bolalar ishtirokida hech qanday maxsus farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmadi.

Ko‘rsatmalar

Kattalar va 1 yoshdan oshgan bolalarda umumiy va mahalliy fibrinoliz kuchayganda qon ketishi yoki qon ketish xavfi.

Maxsus ko‘rsatmalarga quyidagilar kiradi:

yuqori umumiy yoki mahalliy fibrinoliz tufayli qon ketishi, masalan:

menorragiya va metrorragiya;

oshqozon-ichakdan qon ketishi

prostata bezining jarrohlik amaliyoti yoki siydik yo‘llarining jarrohlik aralashuvi yoki muolajalari natijasida kelib chiqqan siydik yo‘llarining gemorragik kasalliklari.

otolaringologik (adenoidlarni olib tashlash, tonzillektomiya) va stomatologik (tishlarni olib tashlash) jarrohlik aralashuvlari

ginekologik operatsiyalar yoki akusherlik amaliyotidagi asoratlar;

ko‘krak, qorin bo‘shlig‘i va boshqa yirik jarrohlik amaliyotlari, masalan, yurak-qon tomir jarrohligi;

fibrinolitik dori vositasini yuborish bilan bog‘liq qon quyilishlarini nazorat qilish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Faol moddaga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik. Ranglarni ko‘rishning buzilishi. O‘tkir venoz yoki arterial tromboz Ozish koagulopatiyasi tufayli fibrinolitik holatlar, o‘tkir og‘ir qon ketishida fibrinolitik tizimning haddan tashqari faollashuvi holatlari bundan mustasno. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (dori vositasining to‘planish xavfi mavjud). Anamnezida talvasalar. Subaraxnoidal qon quyilishi. Intratekal va qorincha ichiga inyeksion yuborish, intratserebral yuborish (miya shishi va keyinchalik tutqanoq rivojlanishi xavfi).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Dori vositalarining o‘zaro ta’sirini o‘rganish o‘tkazilmagan. Antikoagulyantlarni parallel (bir vaqtda) qabul qilish terapiyaning ushbu yo‘nalishida tajribaga ega bo‘lgan shifokorning qat’iy nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Gemostazga ta’sir etuvchi dori vositalarini traneksam kislotasi bilan davolangan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Bunday hollarda, masalan, estrogenlar qo‘llanganda, tromb hosil bo‘lish xavfi mavjud. Bundan tashqari, dori vositasining antifibrinolitik ta’siri trombolitiklar qo‘llanilganda antagonizatsiya qilinishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Ko‘rsatilgan ko‘rsatmalar va qo‘llash usuliga qat’iy rioya qilish lozim:

traneksam kislotasining vena ichiga yuboriladigan inyeksiyalarini juda sekin (daqiqasiga 1 ml dan ko‘p emas) amalga oshirish lozim;

traneksam kislotasini mushak ichiga yuborish mumkin emas.

Talvasalar Bemorlarda traneksam kislotasi bilan davolash bilan bog‘liq talvasa holatlari qayd etilgan. Aorta-koronar shuntlash (AKSH) operatsiyalari paytida ko‘rsatilgan holatlarning aksariyati yuqori dozalarda traneksam kislotasi yuborilgandan so‘ng qayd etilgan. Traneksam kislotasining tavsiya etilgan past dozalari qo‘llanilganda, operatsiyadan keyingi talvasalar chastotasi ushbu preparat qo‘llanilmagan bemorlar bilan bir xil bo‘ldi.

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi: ehtimoliy oftalmologik asoratlarga, jumladan ko‘rish qobiliyatining buzilishi, ko‘rish aniqligining pasayishi, ranglarni idrok etishning buzilishiga e’tibor qaratish lozim. Ko‘rsatilgan hollarda davolashni to‘xtatish kerak. Traneksam kislotasi (inyeksiya) uzluksiz uzoq muddat qo‘llanganda muntazam oftalmologik tekshiruvlar (shu jumladan, ko‘rish o‘tkirligi, rangli ko‘rish, ko‘z tubi, ko‘rish maydonini tekshirish) tayinlanishi kerak. To‘r parda kasalliklari bilan bog‘liq patologik oftalmologik o‘zgarishlar mavjud bo‘lganda va paydo bo‘lganda, mutaxassisning tegishli maslahatidan so‘ng, shifokor har bir alohida holatda traneksam kislotasini (inyeksiyani) uzoq vaqt qo‘llash zarurati va imkoniyati masalasini alohida hal qilishi kerak.

Gematuriya: Yuqori siydik yo‘llarini qamrab oluvchi gematuriya holatida uretra obstruksiyasi xavfi yuzaga kelishi mumkin.

Tromboembolik asoratlar: traneksam kislotasini buyurishdan oldin tromboembolik asoratlarning xavf omillarini ko‘rib chiqish lozim. Anamnezida tromboembolik kasalliklar bo‘lgan bemorlarga va oilaviy anamnez ma’lumotlariga ko‘ra tromboembolik asoratlar xavfi bo‘lgan bemorlarga (trombofiliya xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar) traneksam kislotasini (inyeksiya uchun eritma) faqat bevosita hayotiy ko‘rsatmalar bo‘lgan hollardagina yuborish kerak, bunda davolashni gemostaziologiya bo‘yicha tajribaga ega bo‘lgan mutaxassis maslahatidan so‘ng boshlash va shifokorning qat’iy nazorati ostida o‘tkazish lozim.

Tromboz rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, traneksam kislotasini peroral kontratseptivlar qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Tarqalgan tomir ichi qon ivishi sindromi (TITS-sindrom) TITS-sindromi bo‘lgan bemorlar odatda traneksam kislotasi bilan davolanmasligi kerak. Agar traneksam kislotasini qo‘llash zarurati bo‘lsa, uni faqat o‘tkir og‘ir qon ketishi bilan fibrinolitik tizimning bostiruvchi faollashuvi mavjud bo‘lgandagina tayinlash lozim. Ushbu holatlarda gematologik profil quyidagilar bilan tavsiflanadi: yeuglobulin laxtasining lizis vaqti kamayadi; protrombin vaqtining uzayishi kuzatiladi; plazmadagi fibrinogen, V va VIII omillar, plazminogen, fibrinolizin va alfa-2 makroglobulin darajasining pasayishi; R va R-kompleksning normal plazma darajasi; II (protrombin), VIII va X omillar mavjud; qon plazmasida fibrinogen parchalanish mahsulotlarining yuqori darajasi; trombotsitlarning normal darajasi. Yuqorida aytilganlar shuni ko‘rsatadiki, asosiy kasallik holati mavjud bo‘lganda, bu profildagi turli elementlar o‘z-o‘zidan o‘zgarishi mumkin emas. Bunday o‘tkir holatlarda qon ketishini to‘xtatish uchun ko‘pincha 1 g traneksam kislotasining bir martalik dozasi yetarli bo‘ladi. Bemorda DVS sindromida traneksam kislotasini qo‘llash imkoniyatini faqat tegishli gematologik laboratoriya bazasi va to‘plangan klinik tajriba mavjud bo‘lgandagina ko‘rib chiqish lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Reproduktiv yoshdagi ayollar davolanish vaqtida samarali kontratsepsiya vositalarini qo‘llashlari zarur.

Homilador ayollarda traneksam kislotasini qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar yetarli emas. Homiladorlikning I trimestri davomida oldini olish chorasi sifatida traneksam kislotasini buyurish tavsiya etilmaydi.

Homiladorlikning II va III trimestrlarida turli klinik gemorragik holatlarda traneksam kislotasini qo‘llash bo‘yicha cheklangan klinik ma’lumotlar mavjud bo‘lib, ular bo‘yicha homilaga zararli ta’sirini aniqlash imkonsiz. Traneksam kislotasini homiladorlik davrida faqat kutilayotgan terapevtik foyda potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina qo‘llash mumkin.

Traneksam kislotasi ko‘krak sutiga o‘tadi. Shunday qilib, emizish tavsiya etilmaydi.

Traneksam kislotasining fertillikka ta’siri haqida klinik ma’lumotlar yo‘q.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar mavjud emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Sanger yubormoq (tomchilab, tomchilab).

Kattalar

Mahalliy fibrinolizda preparatni 500 mg dan boshlab 1 g gacha asta-sekin (taxminan 1 ml/min) sutkada 2-3 marta qo‘llash tavsiya etiladi.

Tarqalgan fibrinolizda traneksam kislotasi vena ichiga asta-sekin tana vazniga 1 g yoki 15 mg/kg dozada har 6-8 soatda yuboriladi, yuborish tezligi - 1 ml/min.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozalash

Buyrak yetishmovchiligi holatida, bu akkumulyatsiya xavfiga olib keladi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda traneksam kislotasini qo‘llash mumkin emas. Yengil yoki o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun traneksam kislotasining dozasi qon zardobidagi kreatinin darajasi ko‘rsatkichlariga muvofiq kamaytirilishi lozim:

1-jadval

qon zardobidagi kreatinin vena ichiga yuborish dozasi yuborish davriyligi

mkmol/l mg / 10 ml

120-249 1,35-2,82 10 mg/kg Har 12:00 da

250-500 2,82-5,65 10 mg/kg Har 24 soatda

> 500 > 5,65 5 mg/kg Har 24 soatda

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozalash

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Bolalarga qo‘llash

1 yoshdan katta bolalarga ko‘rsatmalarga ko‘ra ("Ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang), dozasi - kuniga taxminan 20 mg/kg. Biroq, ko‘rsatilgan ko‘rsatmalar bo‘yicha bolalarda qo‘llashning samaradorligi, xavfsizligi, dozalash xususiyatlari bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan.

Yurak operatsiyalari o‘tkazilgan bolalarda traneksam kislotasini qo‘llash samaradorligi, dozalash xususiyatlari va xavfsizligi jihatlari to‘liq o‘rganilmagan.

Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash

Odatda buyrak yetishmovchiligi belgilari bo‘lmaganda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Yuborish qat’iy cheklangan rejimda bo‘lishi kerak - sekin yuborish (inyeksiya / infuziya).

Sangerni elektrolit eritmalari, uglevod eritmalari, aminokislotalar eritmalari va dekstran eritmalari kabi infuziya uchun mo‘ljallangan eritmalarning aksariyati bilan aralashtirish mumkin.

Bolalar.

1 yoshdan katta bolalar uchun maksimal bir martalik doza tana vazniga 10 mg/kg ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik doza tana vazniga nisbatan 20 mg/kg ni tashkil etadi.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlari kuzatilmadi.

Dozani oshirib yuborish alomatlari bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, arterial gipotenziya va talvasalarni o‘z ichiga olishi mumkin. Shuningdek, tutqanoqlar, qoida tariqasida, dozani oshirish bilan tez-tez paydo bo‘lishi ko‘rsatilgan.

Dozaning oshib ketishini davolash simptomatikdir.

Salbiy ta’sirlar

Quyida nojo‘ya ta’sirlar ko‘rsatilgan bo‘lib, MedDRA (organ tizimlarining asosiy sinflari) tasniflagichiga muvofiq tizimlashtirilgan. Organ tizimlarining har bir sinfi doirasida nojo‘ya reaksiyalar chastotasi bo‘yicha tartiblangan. Har bir guruhda nojo‘ya ta’sirlar chastotasi bo‘yicha og‘irlik darajasining kamayishi tartibida keltirilgan. Chastota quyidagicha aniqlandi: juda tez-tez (> 1/10); tez-tez (> 1/100 gacha > 1/1000 gacha; noma’lum (mavjud ma’lumotlar bo‘yicha baholash mumkin emas).

2-jadval

MedDRA sinfi

(Tizimlar va organlar)

chastota

Salbiy ta’sirlar

Immun tizimi tomonidan noma’lum Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktik turdagi reaksiyalar

Asab tizimi tomonidan noma’lum Tutqanoqlar, xususan, noto‘g‘ri qo‘llanilganda

Ko‘rish a’zolari tomonidan noma’lum Ko‘rish qobiliyatining buzilishi, shu jumladan rangli ko‘rishning buzilishi

Yurak-qon tomir kasalliklari noma’lum

Arterial gipotenziyadan kelib chiqqan holsizlik, hushdan ketish yoki hushdan ketishsiz (odatda, juda tez inyeksiyadan keyin, istisno tariqasida - qabul qilingandan keyin).

Har qanday sohaning arterial yoki venoz tromboemboliyasi

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez Ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan kam uchraydigan allergik dermatitlar

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Asl qadoqda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Inyeksiya uchun traneksam kislotasini quyish uchun qonga yoki tarkibida penitsillin guruhi dori vositalari bo‘lgan inyeksion eritmalarga qo‘shish mumkin emas.

Qadoq

Ampulada 5 ml yoki 10 ml dan, kontur katakli o‘ramda 5 ta ampuladan, paketda 1 ta kontur katakli o‘ramdan.

Flakonda 10 ml dan, konturli yacheykali o‘ramda 5 ta flakondan, paketda 1 ta konturli yacheykali o‘ramdan.

Flakonda 10 ml dan, 1 ta flakon 1 ta erituvchi konteyneri (Natriy xlorid-Solyuven, 9 mg/ml, 100 ml dan) bilan konturli yacheykali o‘ramda; 1 ta konturli yacheykali o‘ramda pachkada.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Yuriya-Farm" MCHJ.

Manzil

Ukraina, 18030, Cherkasskaya oblast, M. Cherkasy, Kobzarskaya ko‘chasi, 108. Tel. (044) 281-01-01.