Si-Zol

1 г крема содержит:

активное вещество: клобетазола пропионат - 0,5 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия дигидроген фосфат дигидрат, спирт цетилстеариловый, хлорокрезол, цетомакрогол 1000, белый мягкий парафин, светлый жидкий парафин, силиконовое масло, пропиленгликоль, вода очищенная.

Белого или почти белого цвета мягкий крем.

Крем для наружного применения.

Кортикостероиды. Код АТХ: D07AD01.

Фармакодинамика

Си-зол глюкокортикостероид для наружного применения. Клобетазола пропионат обладает противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим действием.

В основе противовоспалительного действия глюкокортикоидов лежат различные механизмы, направленные на подавление продукции различных факторов, участвующих в воспалении. Уменьшается выделение вазоактивных веществ и хемоаттрактантов, секреция липаз и протеаз, перемещение лейкоцитов из сосудов в очаги воспаления, удержание лейкоцитов в очагах воспаления и фиброз.

За счет индукции липокортинов глюкокортикоиды ингибируют опосредованное фосфолипазой А2 высвобождение арахидоновой кислоты, подавляя тем самым выработку се производных, высокоактивных медиаторов воспаления (простагландинов и лейкотриенов). Глюкокортикоиды подавляют синтез и секрецию цитокинов (ИЛ-1. ИЛ-6. TNF-альфа и др.) сигнальных молекул, обеспечивающих взаимодействие моноцитов, макрофагов, Т- и В-лимфоцитов в иммунном ответе. Глюкокортикоиды подавляют синтез белков острой фазы воспаления, включая компонент комплемента C3.

При нанесении на поверхность кожи клобетазола пропионат оказывает быстрое и сильное действие в очаге воспаления, уменьшая выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль). Клобетазола пропионат относится к высокоактивным глюкокортикоидам для местного применения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Кожное проникновение клобетазола пропионата может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей и может быть увеличено при применении окклюзионной повязки, а также при наличии на коже поражения или воспаления.

Распределение

Пик плазменной концентрации клобетазола пропионата 0.63 мг/мл наблюдался в одном исследовании через восемь часов после второго применения (13 часов после первоначального применения) 30 г клобетазола пропионата у лиц со здоровой кожей. При последующем нанесении второй дозы 30 г клобетазола пропионата пик концентрации в плазме крови был немного выше и наблюдался через 10 часов после применения.

Метаболизм

После кожной абсорбции клобетазола пропионата препарат, вероятно, проходит метаболический путь системного введения кортикостероидов, т. е. метаболизируется главным образом в печени и затем экскретируется почками. Тем не менее, системный метаболизм клобетазола никогда не был полностью охарактеризован или оценен количественно.

Выведение

Местные кортикостероиды выводятся почками. Кроме того, некоторые кортикостероиды и их метаболиты также выделяются с желчью.

Клобетазол как сильный местный кортикостероид показан взрослым, пожилым и детям старше 1 года для краткосрочного лечения только устойчивых воспалительных и зудящих дерматозов резистентных к менее активным кортикостероидам. К таким дерматозам относятся следующие:

• псориаз (исключая распространенный бляшечный псориаз);
• устойчивые дерматозы;
• красный плоский лишай;
• дискоидная красная волчанка;
• другие заболевания кожи, которые не реагируют удовлетворительным образом на менее активные стероиды.

Крем для наружного применения в дерматологии.

Крем особенно подходит для влажных и мокнущих поверхностей.

Взрослые, пожилые и дети старше 1 года

Нанести тонким слоем и слегка втереть, используя достаточное количество, чтобы покрыть всю пораженную область один или два раза в день до улучшения состояния (при положительной реакции на применение курс лечения может составлять несколько дней), затем необходимо сократить частоту применения или заменить на менее активный глюкокортикостероид. После впитывания крема каждого нанесения разрешается применение смягчающего средства.

Повторные короткие курсы клобетазола пропионата могут быть проведены для контроля обострений.

При более устойчивых поражениях, особенно при наличии гиперкератоза, эффект клобетазола может быть повышен, в случае необходимости, путем усиления поглощения в зоне обработки наложением окклюзионной повязки из полиэтиленовой пленки на ночь. В дальнейшем, при улучшении состояния, лечение, как правило, может вестись без применения окклюзии.

Если состояние ухудшается или не улучшается в течение 2-4 недель, лечение и диагностика должны быть повторно проведены.

Лечение следует продолжать не более 4 недель. Если непрерывное лечение является необходимым, то должен быть использован менее активный препарат. Максимальная недельная доза не должна превышать 50 г в неделю.

Терапию клобетазолом следует постепенно прекратить, после достижения результата. Поддерживающая терапия может проводиться менее активными препаратами.

Возврат существовавших ранее дерматозов может возникнуть при внезапном прекращении применения клобетазола.

Устойчивые дерматозы

Пациенты с частыми рецидивами заболевания

Острое течение заболевания успешно лечится непрерывным курсом кортикостероидов при местном применении, при рецидивирующем течении заболевания можно рекомендовать дробное лечение (один раз в день, два раза в неделю, без повязок). Эта тактика показала свою эффективность при снижении количества рецидивов. Нанесение следует выполнять на все ранее пораженные участки или на участки вероятных рецидивов. Этот способ применения следует комбинировать с обычным ежедневным применением смягчающих средств. Периодически необходимо выполнять оценку непрерывного курса лечения по состоянию, преимуществам и рискам для пациента.

Пациенты детского возраста

Применение клобетазола противопоказано детям в возрасте до одного года. У детей чаще развиваются местные и системные побочные эффекты применения кортикостероидов при местном применении, и, в целом, им требуются более короткие курсы и менее сильные препараты, по сравнению со взрослыми пациентами.

При применении клобетазола пропионата следует соблюдать осторожность и убедиться, что нанесенное количество является минимальным для обеспечения терапевтического эффекта.

Длительность лечения у детей и подростков

Длительность курса должна быть ограничена, по возможности, пятью сутками, при еженедельном контроле. Повязки не следует применять.

Нанесение на лицо

Длительность курса должна быть ограничена, по возможности, пятью сутками, и повязки не следует применять.

Пациенты пожилого возраста

Клиническими исследованиями не подтвердились различия в эффективности пациентов пожилого и более молодого возраста. Снижение печеночной или почечной функции, чаще встречающееся у пожилых людей, может вызвать замедленное выведения при наличии системного всасывания. Следовательно, для достижения желаемого клинического эффекта необходимо применение минимального количества при, по возможности, кратчайшей длительности курса.

Применение при почечной / печеночной недостаточности

В случае системного всасывания (при нанесении на большую поверхность тела в течение длительного времени) может произойти замедление метаболизма и выведения, что увеличивает риск системной токсичности. Следовательно, для достижения желаемого клинического эффекта необходимо применение минимального количества при, по возможности, кратчайшей длительности курса.

При пост-маркетинговом исследовании применения препарата Си-зол отмечены следующие побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали спонтанно от популяции неизвестного размера, не всегда представлялось возможным надежно оценить частоту их возникновения или установить причинно-следственную связь С приемом препарата. Частота возникновения этих побочных эффектов была классифицирована как "неизвестная".

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность: могут возникнуть такие реакции местной гиперчувствительности, как эритема, сыпь, прурит, крапивница и аллергический контактный дерматит на месте нанесения, что схоже с симптомами лечения заболевания. Если возникают признаки гиперчувствительности. применение препарата следует немедленно прекратить.

Со стороны эндокринной системы

Признаки синдрома Кушинга: как в случае с другими местными кортикостероидами, длительное применение больших количеств препарата или лечение обширных пораженных участков может привести к значительному системному всасыванию с возникновением признаков синдрома Кушинга. Эти симптомы чаще возникают у детей и подростков, а также в случае применения повязок. У младенцев в качестве повязок могут выступать пеленки.

При условии, если еженедельная дозировка не превышает 50 г для взрослых пациентов, любое подавление альбумина плазмы человека является транзиторным, и показатели быстро возвращаются к норме при прекращении краткосрочного курса терапии стероидами. Это же относится к пациентам детского возраста при условии назначения пропорциональных дозировок.

Сосудистые расстройства

Расширение поверхностных кровеносных сосудов: длительное и интенсивное лечение высокоактивными препаратами кортикостероидов может привести к расширению поверхностных кровеносных сосудов, особенно при использовании повязок или при попадании в кожные складки.

Со стороны кожи и мягких тканей

Ощущение кожного жжения, местная атрофия, атрофические полосы кожи, истончение кожи, пигментационные изменения, гипертрихоз, ухудшение имеющихся симптомов, пустулезный псориаз. Длительное и интенсивное лечение высокоактивными препаратами кортикостероидов может привести к таким местным атрофическим изменениям, как истончение кожи и атрофические полосы кожи. Лечение псориаза кортикостероидами (или их отмена) провоцирует развитие пустулезной формы заболевания.

• Красные угри, обыкновенные угри и периоральный дерматит.
• Первичные кожные вирусные инфекции (например, простой герпес, ветрянка).
• Гиперчувствительность к препарату.
• Применение крема Си-зол противопоказано для лечения первичных инфицированных кожных повреждений, вызванных грибковой инфекцией (например, кандидоз, опоясывающий лишай), или микробной инфекцией (например, импетиго), перианального и генитального прурита, или дерматоза у детей в возрасте младше одного года, включая дерматиты и кожное раздражение от пеленок.
• Длительного непрерывного применения местной терапии следует по возможности избегать, особенно, у детей и подростков, из-за супрессии надпочечников.

Возникновение острой передозировки маловероятно, однако, в случае хронической передозировки или неправильного применения, могут возникнуть симптомы гиперкортицизма, и в этой ситуации местное применение кортикостероидов следует уменьшить или начать постепенную отмену под контролем врача.

Следует по возможности избегать непрерывной местной терапии в течение длительного Бремени, особенно у детей и подростков, поскольку даже без наложения повязок может наблюдаться супрессия надпочечников. В случае применения у детей или при нанесении на лицо, длительность курса должна быть ограничена, по возможности, пятью сутками, и повязки не следует применять. Следует помнить, что детские пеленки могут оказаться в функции повязки.

На лице, чаще, чем на других частях тела, могут отмечаться атрофические изменения после длительных курсов лечения сильными местными кортикостероидами. Это следует помнить при лечении таких заболеваний, как псориаз, хроническая красная волчанка и тяжелые формы экземы.

При нанесении на веки следует убедиться в том, что препарат не попал в глаза, поскольку может развиться глаукома. Если крем Сн-зол попал в глаза, пораженный глаз следует промыть большим количеством воды.

Применение местных кортикостероидов может быть опасным при псориазе по ряду причин, включая устойчивые рецидивы, развитие привыкания, риск развития генерализованного пустулезного псориаза и развитие местной или системной токсичности вследствие нарушения барьерной функции кожи. При использовании при псориазе необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

При лечении инфицированных воспалительных поражений необходима противомикробная терапия. При распространении инфекции необходима отмена местных кортикостероидов и системное применение противомикробных препаратов. Микробная инфекция поддерживается влажными теплыми условиями, созданными под повязками, и поэтому кожу необходимо очистить перед наложением свежей повязки.

Следует применять наименее активный из возможных кортикостероидов, который способен контролировать заболевание.

Беременность и период лактации

Данных о применении клобетазола беременными женщинами недостаточно. Местное применение кортикостероидов беременными животными может вызвать аномалии внутриутробного развития. Связь полученных результатов на моделях животных с последствиями для человека не установлена. Прием клобетазола во время беременности допустим только в случае, если ожидаемая польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода. Следует применять минимальное количество препарата при кратчайшей длительности курса.

Безопасность применения местных кортикостероидов во время лактации не установлена. Данные о том, что местное применение кортикостероидов может вызвать системное всасывание, достаточное для их обнаружения в грудном молоке, отсутствуют. Прием клобетазола во время лактации допустим только в случае, если ожидаемая польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода. В случае применения клобетазола во время лактации не следует наносить препарат в районе груди во избежание его случайного попадания в рот младенцу.

Данные о применении человеком для оценки влияния местного применения кортикостероидов на фертильность отсутствуют. Подкожное применение клобетазола у крыс не оказало влияние на поведение при спаривании; однако, при максимальной дозе фертильность снизилась.

Влияние на способность к вождению автомобилей и работе с механизмами

Исследований по изучению влияния клобетазола на способность к вождению автомобилей. и работе с механизмами не проводилось. Не следует исключать вредное воздействие на подобные виды деятельности на основании сведений побочных эффектов местного применения клобетазола.

Только для местного дерматологического использования. Не применять в офтальмологии, внутрь или интравагинально. Использовать под контролем врача. Пациентов следует предупредить о необходимости мыть руки, которыми наносится крем Си-зол на пораженные участки кожи.

Совместное применение лекарств, которые могут ингибировать СҮРЗА4 (например, ритонавир и итраконазол), как было доказано ингибируют метаболизм кортикостероидов, приводящий к повышению системного воздействия. Степень, в которой это взаимодействие клинически значимо, зависит от дозы и пути введения кортикостероидов и эффективности ингибитора СҮP3A4.

По 15 г крема в тубах.

1 туба в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечения срока годности.

По рецепту.

«AVANTIKA MEDEX PVT.LTD.»

18 to J11, Gallops Industrial park-2, Chacharwadi Village, Ahmedabad-382213, Gujarat, India.