Tamsulosin-LP

бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: тамсулозин гидрохлориди - 0,4 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, магний стеарати, метакрил кислотанинг сополимери, триацетин, тозаланган тальк, титан диоксиди, тозаланган сув.

Яшил қопқоқли ва рангсиз корпусли, ўлчами №2 бўлган қаттиқ желатинли капсулалар. Капсула ичида оқдан хира оқ ранггача бўлган гранулалар.

Капсулалар.

Простата бези касалликларида қўлланиладиган восита. АТХ коди: G04CA02.

Фармакодинамикаси

Тамсулозин простата бези, қовуқ бўйни ва уретранинг простатик қисмини силлиқ мушагида жойлашган постсинаптик α1 адренорецепторларнинг специфик блокатори ҳисобланади. Тамсулозин томонидан α1-адренорецепторларни блокада қилиниши простата безини, қовуқ бўйнини ва уретрани простатик қисмини силлиқ мушакларининг тонусини пасайишига ва сийдикни чиқарилишини яхшиланишига олиб келади. Бир вақтнинг ўзида бўшалиш симптомлари ҳам ва простата безининг хавфсиз гиперплазиясида кузатиладиган силлиқ мушаклар тонусини ошиши детрузорни гиперфаоллиги билан боғлиқ тўлиш симптомлари ҳам камаяди.

Тамсулозинни адренорецепторларнинг α1А турига таъсир қилиш хусусияти қон томирларининг силлиқ мушакларида жойлашган адренорецепторларнинг α1В турига ўзаро таъсир қилиш хусусиятидан 20 марта устундир. Ўзининг юқори селективлиги туфайли, тамсулозин артериал гипертензияли пациентларда ҳам, дастлабки артериал босими (АБ) нормада бўлган пациентларда ҳам, тизимли АБ ни клиник аҳамиятли пасайишини чақирмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: Тамсулозин ичакда яхши сўрилади ва деярли 100% биокираолишликка эга. Тамсулозинни сўрилиши овқат қабул қилингандан кейин бир оз секинлашади. Препаратни сўрилишини бир хил даражасига, агар пациент препаратни ҳар сафар одатий нонуштадан кейин қабул қилгандагина эришиш мумкин. Тамсулозин бир текис кинетика билан характерланади. Препаратни ичга 0,4 мг дан бир марта қабул қилингандан кейин плазмада унинг максимал концентрациясига 6 соатдан кейин эришилади. Препаратни ичга кунига 0,4 мг дан кўп марта қабул қилингандан кейин мувозанатли концентрацияга 5-чи куни эришилади, бунда унинг қиймати бир марталик дозани қабул қилгандан кейинги бу кўрсаткичининг қийматидан тахминан 2/3 юқори.

Тақсимланиши: Плазма оқсиллари билан боғланиши - 99% ни ташкил этади, тақсимланиш ҳажми унчалик катта эмас (тахминан 0,2 л/кг).

Метаболизми: Тамсулозин жигарда секин метаболизмга учрайди ва кам фаолликка эга метаболитларни ҳосил қилади. Тамсулозиннинг катта қисми қон плазмасида ўзгармаган шаклда бўлади.

Экспериментларда тамсулозиннинг жигар микросомал ферментлари фаоллигини бироз қўзғатиш хусусияти аниқланган.

Енгил ва ўртача даражадаги жигар етишмовчилигида дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Чиқарилиши: Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади. Бунда препаратнинг тахминан 9% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

0,4 мг ни бир марта овқатдан кейин қабул қилингандан сўнг, препаратнинг ярим чиқарилиш даври 10 соатни, кўп марта қабул қилинганда - 13 соатни ташкил қилади.

Буйрак етишмовчилигида дозани камайтириш талаб қилинмайди. Пациентда оғир буйрак етишмовчилиги бўлганида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) тамсулозинни буюришни эҳтиёткорлик билан ўтказиш зарур.

Простата безининг хавфсиз гиперплазиясида (сийдик чиқарилишини бузилишларини даволаш) қўлланади.

18 ёшдан катталар, шунингдек кекса пациентлар

Ичга, нонуштадан кейин, 1 капсуладан (0,4 мг) суткада 1 марта, сув билан қабул қилинади. Капсулани чайнаш тавсия қилинмайди, чунки бу препаратни ажралиб чиқиш тезлигига таъсир қилиши мумкин.

Жигар ва буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар

Буйрак етишмовчилигида, шунингдек енгил ва ўртача жигар етишмовчилигида дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Тамсулозинни қабул қилган пациентларда катаракта юзасидан операцияда кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик ҳолатлари (торайган қорачиқ синдроми) таърифланган.

Препаратни пост-маркетинг қўлланилиши: тамсулозин қўлланилганда юқорида таърифланган ножўя самараларга қўшимча юрак бўлмачаларининг фибрилляцияси, аритмия, тахикардия ва ҳансираш кузатилган. Маълумотлар препарат қайд қилинганидан кейинги даврда спонтан хабарлар усули бўйича олинганлиги сабабли, бу ҳолатларни тамсулозинни қабул қилиниши билан сабаб-оқибат боғлиқлиги тез-тезлигини аниқлаш қийинчилик туғдиради.

Тамсулозинга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентларига ўта юқори сезувчанлик.

Ортостатик гипотензия (шу жумладан анамнезида).

Яққол жигар етишмовчилиги.

Болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам).

Тамсулозин LP препаратини атенолол, эналаприл ёки теофиллин билан бирга буюрилганда ўзаро таъсирлар аниқланмаган. Тамсулозин LP циметидин билан бир вақтда қўлланганда тамсулозин концентрациясини қон плазмасида бироз ошиши, фуросемид билан - концентрациясини пасайиши аниқланган бўлиб, бироқ бу Тамсулозин LP дозасини ўзгартирилишини талаб қилмайди, чунки препаратнинг концентрацияси нормал диапазонда қолади. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин in vitro шароитда одам плазмасида тамсулозинни эркин фракциясини ўзгартирмайди. Тамсулозин ўз навбатида шунингдек диазепамни, пропранололни, трихлорметиазидни ва хлормадионни эркин фракциясини ҳам ўзгартирмайди.

Диклофенак ва варфарин тамсулозинни чиқарилиш тезлигини ошириши мумкин.

Тамсулозинни CYP3A4 изоферментининг кучли ингибиторлари билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Кетоконазол (CYP3A4 кучли ингибитори) билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг AUC ва Cmax кўрсаткичини мувофиқ 2,8 ва 2,2 мартага ошишишга олиб келган.

Тамсулозин гидрохлоридни CYP2D6 изоферментини метаболизмини бузилиши бўлган пациентларда CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари билан мажмуада ишлатиш мумкин эмас. Препаратни CYP3A4 кучли ва ўртача ингибиторлари билан мажмуавий эҳтиёткорлик билан ишлатиш лозим.

Тамсулозинни ва CYP2D6 нинг кучли ингибитори пароксетин билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг Cmax ва AUC кўрсаткичини мувофиқ 1,3 ва 1,6 мартага ошишига олиб келган, аммо ушбу ошиш клиник аҳамиятсиз деб тан олинган.

Тамсулозинни артериал босимини пасайтирувчи бошқа турдаги дори воситалари ва α1-адреблокаторлар билан бир вақтда буюрилиши артериал босимини яққол пасайишига олиб келиши мумкин.

Бошқа α1-адренорецепторларини ишлатилганида бўлгани каби, Тамсулозин LP препарати билан даволанганда, айрим ҳолларда артериал босимини пасайиши кузатилиши мумкин бўлиб, у баъзида ҳушдан кетишга олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензиянинг биринчи белгиларида (бош айланиши, ҳолсизлик) пациент ўтириши ёки ётиши ва кўрсатилган белгилар йўқолмагунича шу ҳолатда қолиши керак.

Тамсулозин LP препарати билан даволашни бошлашдан аввал пациент простата безини гиперплазиясининг симптомлари каби симптомларни чақириши мумкин бўлган бошқа касалликларни истисно қилиш учун текширилиши керак. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш вақтида мунтазам бармоқ ёрдамида ректал текширишлар бажарилиши ва зарурат бўлганида простатик специфик антиген (ПСА) аниқланиши керак. Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <10 мл/мин) бўлган пациентларда Тамсулозин LP препарати билан даволаш эҳтиёткорликни талаб қилади, чунки бу тоифа беморларда бундай текширишлар ўтказилмаган. Тамсулозинни қабул қилаётган ёки илгари қабул қилган айрим пациентларда катаракта бўйича жарроҳлик аралашувларда кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик синдроми (торайган қорачиғ синдроми) ривожланиши аниқланган бўлиб, у операция вақтида ёки операциядан кейинги даврда асоратларга олиб келиши мумкин. Тамсулозин гидрохлориди билан даволанишни катаракта юзасидан бўладиган операциядан 1-2 ҳафта олдин бекор қилишни мақсадга мувофиқлиги ҳанузгача исботланмаган. Кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик ҳоллари препарат бекор қилинган ва операциядан олдинги эрта муддатларда тўхтатилган пациентларда учраган. Катаракта юзасидан операция режалаштирилган пациентларда тамсулозин гидрохлориди билан даволашни бошлаш тавсия қилинмайди. Пациентларни операциядан олдинги текшириш вақтида жарроҳ ва шифокор-офтальмолог ушбу пациент тамсулозинни қабул қилаётганлигини ёки қабул қилганлигини ҳисобга олиши керак. Бу операция вақтида кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик синдромини ривожланиш эҳтимолига тайёргарлик учун зарур.

Ҳомиладорлик ва лактация

Тамсулозин LP препарати фақат эркакларга қўллаш учун мўлжалланган.

Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни автомобилни ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Пациентлар препаратни қабул қилинганда бош айланиши пайдо бўлиши мумкинлигини билишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланмасин.

Тамсулозинни дозасини ўткир ошириб юборилиши тўғрисида хабарлар йўқ. Аммо назарий жиҳатдан, доза ошириб юборилганида АБ ни ўткир пасайиши ва компенсатор тахикардия ривожланиши мумкин бўлиб, бундай ҳолатларда симптоматик даволашни ўтказиш керак. Артериал босими ва юрак қисқаришлари сони одам горизонтал ҳолатни қабул қилгандан кейин тикланиши мумкин. Самара бўлмаганида айланиб юрувчи қон ҳажмини оширувчи воситаларни ва агар зарурати бўлса, қон томирларни торайтирувчи воситаларни қўллаш мумкин. Буйрак фаолиятини назорат қилиш зарур. Диализни самарадорлигини эҳтимоли кам, чунки тамсулозин плазма оқсиллари билан кучли боғланган.

Препаратни кейинги сўрилишини бартараф қилиш учун меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни ёки осмотик сурги воситаларини, масалан натрий сульфатни қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.

Капсулалар 0,4 мгдан. 10 капсуладан контур-уяли ўрамларда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

МЧЖ “LAXISAM Pharmaceuticals”,

Ўзбекистон Республикаси, Олмазор тумани, Тошкент ш., Уста Ширин 1-тор кўчаси,

254-уй. Тел/факс: +(99871) 228-14-24, 228-14-33, 228-14-34.