Tstela

1 мл раствора содержит:

активное вещество: цитиколин натрия, эквивалентный цитиколину - 250 мг;

вспомогательные вещество: натрия хлорид, метабисульфит натрия, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Раствор для инъекций.

Ноотропное средство. Код АТХ: N06BX06.

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магниторезонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов, цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга. Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион. Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеупомянутыми путями. Абсорбция после перорального введения практически полная и биодоступность практически такая же, как и при внутривенном применении. В зависимости от пути введения, препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.

Только небольшое количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% дозы выводится с СО₂, который выдыхается. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза примерно 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, скорость выведения СО2. который выдыхается, быстро уменьшается примерно через 15 часов, затем она снижается гораздо медленнее.

• инсульт в острой фазе и его неврологические последствия;
• черепно-мозговая травма и ее неврологические осложнения;
• когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Препарат применяют для внутривенного или внутримышечного введения, внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от назначенной дозы) или внутривенно капельно (40-60 капель в минуту).

Рекомендованная доза для взрослых 500 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести состояния больного. Максимальная суточная доза 2000 мг.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа.

Рекомендуемый срок лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель.

Для пациентов пожилого возраста корректировать дозу не требуется,

Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а также с гипертоническими растворами глюкозы. Данный раствор предназначен для разового применения. Раствор необходимо ввести сразу же после вскрытия ампула Неиспользованный раствор следует уничтожить.

При необходимости лечение продолжают препаратом в форме раствора для перорального применения.

Очень редко (<1/10 000) (включая сообщения пациентов).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи: гиперемия, аллергическое высыпание, экзантема, пурпура, крапивница.

Общие реакции: озноб, отек.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Не известна.

Учитывая низкую токсичность препарата, вероятность отравления низкая, даже при случайном превышении терапевтических доз.

В случае персистирующего внутричерепного кровотечения препарат рекомендуется вводить в виде очень медленной внутривенной инфузии (30 капель в минуту) и не превышать суточную дозу 1000 мг.

Дети

Нет достаточных данных относительно применения препарата у детей, поэтому назначение возможно только по рекомендации врача.

Беременность и период лактации

Достаточные данные о применении цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Применять препарат в период беременности или кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко отсутствуют.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не влияет.

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.

Препарат можно одновременно применять с кровоостанавливающими средствами, внутричерепными антигипертензивными средствами и обычными перфузионными жидкостями.

По 4 мл в стеклянных ампулах. По 5 стеклянных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«M/s Nucloteс Remedies Pvt. Ltd.», Индия.