Ultrafloks V.I

Tarkib

100 ml infuziya uchun eritma 200 mg siprofloksatsin saqlaydi.

Tavsif

Shaffof rangsiz eritma.

Dori shakli

Vena ichiga yuborish uchun eritma 200 mg/100 ml (flakonlar).

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vosita (gr.ftorxinolon). ATX kodi: J01MA02.

Farmakologik xususiyatlari

Turkum - antibiotiklar.

Farmakodinamika

Ftorxinolonlar guruhidan keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan mikroblarga qarshi preparat. Bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Preparat bakterial DNK girazasini ingibirlaydi, natijada DNK replikatsiyasi va bakteriyalarning hujayra oqsillari sintezi buziladi. Siprofloksatsin ko‘payayotgan va tinch holatdagi mikroorganizmlarga ta’sir qiladi.

Siprofloksatsinga grammanfiy aerob bakteriyalar sezgir: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., boshqa grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella miltocida, Plesimonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; ba’zi hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilar: Legionella pneunophila, Brucella spp., Chlamydia tracomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intraacellulare.

Siprofloksatsinga grammusbat aerob bakteriyalar ham sezgir: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Metitsilinga chidamli stafilokokklarning ko‘pchiligi siprofloksatsinga ham chidamli.

Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis bakteriyalarining sezuvchanligi o‘rtacha.

In vitro sharoitida ham, preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasini o‘rganish ma’lumotlariga ko‘ra (marker surrogatlari sifatida), Bacillus anthracis ham siprofloksatsinga sezgir hisoblanadi. Preparatga chidamli: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Preparatning Treponema pallidum ga ta’siri yetarlicha o‘rganilmagan.

Farmakokinetika

Preparat vena ichiga yuborilganidan keyin siprofloksatsin organizm to‘qimalari va suyuqliklarida tarqaladi. Preparatning yuqori konsentratsiyasi jigar, o‘t, o‘t pufagi, o‘pka, buyraklar, bachadon, urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, bodomsimon bezlar, endometriy, fallopiy naychalari va tuxumdonlarda aniqlanadi. Bu to‘qimalarda preparatning konsentratsiyasi qon zardobiga qaraganda yuqori bo‘ladi. Siprofloksatsin suyak, ko‘z suyuqligi, bronxial sekret, so‘lak, teri, mushaklar, plevra, qorin pardasi va limfaga ham yaxshi o‘tadi. Qon neytrofillarida to‘planadigan siprofloksatsinning konsentratsiyasi qon zardobiga qaraganda 2-7 baravar yuqori.

Organizmda taqsimlanish hajmi 2-3,5 l/kg ni tashkil etadi. Preparat oz miqdorda orqa miya suyuqligiga o‘tadi, u yerda uning konsentratsiyasi odatda zardobning 6-10% ini tashkil etadi.

Siprofloksatsinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 30% ni tashkil etadi. Buyrak funksiyasi o‘zgarmagan bemorlarda yarim chiqarilish davri odatda 3-5 soatni tashkil etadi. Buyrak faoliyati buzilganda yarim chiqarilish davri uzayadi.

Siprofloksatsin organizmdan asosan buyraklar (50-70%) va oshqozon-ichak trakti (10-30%) orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Siprofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari: nafas yo‘llari; quloq, tomoq va burun; buyraklar va siydik yo‘llari; jinsiy a’zolar; ovqat hazm qilish tizimi (shu jumladan og‘iz, tishlar, jag‘lar); o‘t pufagi va o‘t yo‘llari; teri qoplamlari, shilliq qavatlar, yumshoq to‘qimalar; tayanch-harakat tizimi. Siprofloksatsin sepsis va peritonitni davolash uchun, shuningdek, immuniteti pasaygan bemorlarda infeksiyalarning oldini olish va davolash uchun (immunodepressantlar bilan davolashda) ko‘rsatilgan. Siprofloksatsin 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda kuydirgi kasalligining o‘pka shaklini (Bacillus anthracis infeksiyasi) oldini olish va davolash hamda Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan asoratlarni davolashdan tashqari, 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalarda o‘pka mukovissidozi bilan boshqa yuqumli kasalliklarni davolash uchun tavsiya etilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ultrafloks V.I. infuziya uchun eritmasining dozasi kasallikning og‘irligiga, infeksiya turiga va uning lokalizatsiyasiga, bemorning holatiga bog‘liq bo‘lib, 100-200 ml (200-400 mg) dan kuniga 2 marta vena ichiga tomchilab yuboriladi.

Davolashning davomiyligi 1-2 haftani tashkil etadi, zarurat tug‘ilganda davolash kursini davom ettirish mumkin.

Venaga oqim bilan yuborish mumkin, lekin tomchilab 30 daqiqa (100 ml) yuborish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qorin og‘rig‘i, meteorizm, ishtahaning pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda), gepatit, gepatonekroz.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, vertigo, bosh og‘rig‘i, yuqori charchoq, xavotirlanish, hayajonlanish, tremor, uyqusizlik, "dahshatli" tushlar ko‘rish, periferik paralgeziya (og‘riq sezuvchanligi anomaliyalari), paresteziya, dizesteziya, gipesteziya, giperesteziya, periferik neyropatiya, polineyropatiya, terlash, kalla ichi bosimining oshishi, dezoriyentatsiya, ong chalkashligi, depressiya va gallyutsinatsiyalar, shuningdek, psixotik reaksiyalarning boshqa ko‘rinishlari (ba’zan bemor o‘ziga zarar yetkazishi mumkin bo‘lgan holatlargacha rivojlanadi), migren, hushdan ketish, miya arteriyalari trombozi, tutqanoqlar, harakat koordinatsiyasining buzilishi.

Sezgi a’zolari tomonidan: ta’m va hid bilishning buzilishi, ko‘rishning buzilishi (diplopiya, ranglarni idrok etishning o‘zgarishi), quloqlarda shovqin, eshitishning pasayishi, eshitishning yo‘qolishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmining buzilishi, QT intervalining uzayishi, oshqozon aritmiyalari (shu jumladan "piruet" turi), qon bosimining pasayishi, yuzga qon quyilishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishning buzilishi (jumladan, bronxospazm).

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulotsitopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya, neytropeniya, agranulotsitoz, pansitopeniya, suyak ko‘migida qon yaratilishining buzilishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (avvalo ishqoriy siydikda va past diurazada), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydik tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishlar, buyraklarning azot ajratish funksiyasining buzilishi, interstitsial nefrit, buyrak yetishmovchiligi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarning yorilishi (axillov), mialgiya, mushaklar tonusining oshishi, mushaklar tortishishi, mushaklar kuchsizligi, miasteniya belgilarining kuchayishi.

Allergik reaksiyalar: teri toshmalari, eshakem, dori isitmasi, teriga nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), yuz yoki hiqildoq shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunchali eritema, polimorf ekssudativ eritema, zardob kasalligi, Stiens-Jonson sindromi (xavfli ekssudativ eritema), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Boshqalar: yorug‘likka yuqori sezuvchanlik, umumiy holsizlik, superinfeksiya (knidoz, psevdombranoz kolit), yurishning buzilishi.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: gipoprotrombinemiya, "jigar" transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya, amilaza faolligining oshishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

siprofloksatsinga yoki ftorxinolon guruhining boshqa preparatlariga yuqori sezuvchanlik;

tizanidin bilan bir vaqtda qabul qilish (qon bosimining sezilarli darajada pasayishi xavfi, uyquchanlik);

homiladorlik;

laktatsiya davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar;

psevdomembranoz kolit

Ehtiyotkorlik bilan:

bosh miya qon tomirlarining yaqqol aterosklerozi;

miyada qon aylanishining buzilishi;

ruhiy kasalliklar;

epilepsiya;

yaqqol ifodalangan buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi;

anamnezida xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq pay kasalliklariga ishora bo‘lgan bemorlarda;

keksalik;

QT intervalining uzayishi sindromi;

yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya);

elektrolitlar muvozanatining buzilishi (gipokaliyemiya, giponatriyemiya);

QT oralig‘ini uzaytiruvchi dori vositalari (shu jumladan IA va III sinf antiaritmiklari) bilan bir vaqtda qabul qilish;

CYP450 1A izofermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalari (shu jumladan teofillin, kofein, duloksetin, klozapin) bilan bir vaqtda qo‘llash 2.

Dozani oshirib yuborish

Buyraklarga qaytar toksik ta’siri aniqlangan.

Maxsus antidot noma’lum. Bemorning ahvolini diqqat bilan kuzatib borish, odatdagi shoshilinch yordam choralarini ko‘rish, yetarli miqdorda suyuqlik kelishini ta’minlash zarur.

Gemo- va peritoneal dializ yordamida preparatning juda oz (10% dan kam) miqdori ajralib chiqishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Siprofloksatsin Streptococcus pneumoniae qo‘zg‘atgan pnevmoniya gumon qilinganda yoki aniqlanganda tanlov preparati hisoblanmaydi.

Kristalluriya rivojlanishining oldini olish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish mumkin emas, shuningdek, yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilish va siydikning ishqoriy reaksiyasini saqlab turish zarur.

Anamnezida tutqanoq xurujlari, qon tomir kasalliklari va bosh miyaning organik kasalliklari bo‘lgan epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarga markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi tufayli siprofloksatsinni faqat "hayotiy" ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak.

Siprofloksatsin bilan davolash paytida yoki undan keyin og‘ir va uzoq davom etadigan diareya paydo bo‘lsa, psevdomembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, bu esa preparatni zudlik bilan bekor qilishni va tegishli davolashni buyurishni talab qiladi.

Paylarda og‘riq paydo bo‘lganda yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lganda davolashni to‘xtatish kerak (ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida ayrim hollarda yallig‘lanish va hatto paylarning yorilishi tasvirlangan).

Davolanish vaqtida UB-nurlanishdan (shu jumladan, to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri ta’siridan) saqlanish kerak. Og‘ir infeksiyalar, stafilokokk infeksiyalari va anaerob bakteriyalar bilan bog‘liq infeksiyalarni davolashda siprofloksatsinni tegishli antibakterial vositalar bilan birgalikda qo‘llash zarur.

Ftorxinolonlarga chidamli Neisseria gonorrhoeae shtammlari keltirib chiqargan infeksiyaga shubha tug‘ilganda, siprofloksatsinga chidamlilik bo‘yicha mahalliy ma’lumotlarni hisobga olish va laboratoriya sinovlarida qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligini tasdiqlash lozim.

Kamdan-kam hollarda birinchi qo‘llashdan keyin anafilaktik shokgacha bo‘lgan anafilaktik reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda siprofloksatsinni qo‘llashni darhol to‘xtatish va tegishli muolajalar o‘tkazish lozim.

Pay kasalliklari bilan og‘rigan yoki ilgari kortikosteroidlar bilan davolangan keksa bemorlarda paylarning yorilish holatlari (asosan Axill payi) kuzatilishi mumkin.

Preparat birinchi marta qo‘llanganda markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkin. Kamdan kam hollarda psixoz, suitsidal urinishlar bilan namoyon bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish va bu haqda shifokorga xabar berish lozim. Siprofloksatsin CYP450 1A 2 izofermentining o‘rtacha ingibitori hisoblanadi. Siprofloksatsin va ushbu izofermentlar bilan metabolizmga uchraydigan preparatlarni (shu jumladan teofillin, kofein, fluoksetin, klozapin) bir vaqtning o‘zida qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki siprofloksatsinning ularning metabolizmini ingibirlashi bilan bog‘liq bo‘lgan qon zardobidagi preparatlar konsentratsiyasining oshishi o‘ziga xos noxush reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

In vitro laboratoriya sinovlarida siprofloksatsin Mycobacterium spp. o‘sishini to‘xtatadi, bu esa siprofloksatsin qabul qilgan bemorlarda ushbu qo‘zg‘atuvchini tashxislashda soxta salbiy natijalarga olib kelishi mumkin.

Siprofloksatsin qabul qilayotgan bemorlar avtomobil haydashda va yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyani talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkor bo‘lishlari kerak.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri, boshqa o‘zaro ta’sirlar

Gepatotsitlardagi mikrosomal oksidlanish jarayonlari faolligining pasayishi tufayli teofillin (boshqa ksantinlar, masalan, kofein), peroral gipoglikemik dori vositalarining T1/2 davomiyligini uzaytiradi, protrombin indeksining pasayishiga yordam beradi.

Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari (beta-laktam antibiotiklari, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan birgalikda qo‘llanilganda, odatda sinergizm kuzatiladi.

Pseudomonas spp. qo‘zg‘atgan infeksiyalarda azotsillin va seftazidim bilan birgalikda; stafilokokkli infeksiyalarda - mezotsillin va azotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan; anaerob infeksiyalarda - metronidazol va klindamitsin bilan birgalikda muvaffaqiyatli qo‘llanilishi mumkin.

Siklosporinning nefrotoksik ta’sirini kuchaytiradi, qon zardobidagi kreatinin miqdori ko‘payadi, bunday bemorlarda haftasiga 2 marta bu ko‘rsatkichni nazorat qilish zarur.

Bir vaqtda qo‘llanganda bilvosita antikoagulyantlar ta’sirini kuchaytiradi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (atsetilsalitsil kislotasidan tashqari) tutqanoq rivojlanish xavfini oshiradi.

Urikozurik dori vositalarini birgalikda qo‘llash siprofloksatsinning chiqarilishini sekinlashishiga (50% gacha) va plazmadagi konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

Tizanidinning Smax ko‘rsatkichini 7 marta (4 martadan 21 martagacha) va "konsentratsiya vaqti" (AUC) farmakologik egri chizig‘i ostidagi maydonni 10 marta (6 martadan 24 martagacha) oshiradi, arterial qon bosimining keskin pasayishi va uyquchanlik xavfini oshiradi. QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (IA va III sinf antiaritmiklar) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, QT intervali uzayishi mumkin.

Ropirinol va siprofloksatsinni bir vaqtda qo‘llash Cmax va AUCni mos ravishda 60% va 84% ga oshishiga olib keladi. Siprofloksatsin bilan birgalikda qo‘llash paytida va kombinatsiyalangan davolash tugagandan so‘ng, ropirinolning nojo‘ya ta’sirlarini nazorat qilish zarur.

Klozapin va siprofloksatsinni bir vaqtda qo‘llanganda klozapin va N-dezmetilklosapinning qon zardobidagi konsentratsiyasi mos ravishda 29% va 31% ga oshishi mumkin (uni siklosporin bilan qo‘llash vaqtida va kombinatsiyalangan davolash tugagandan so‘ng qisqa vaqt ichida klozapin dozasini tuzatish zarur).

Chiqarilish shakli va qadoqlash

100 ml infuziya uchun eritma 200 mg siprofloksatsin saqlaydi. Infuziya uchun eritma 100 ml dan plastik flakonlarda. Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 1 flakon.

Saqlash shartlari

Harorati 30 °C dan past bo‘lgan salqin va qorong‘i joyda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. Muzlatmang!

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil. Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin!

Dorixonalardan berish shartlari

Shifokor retsepti bilan beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

Bal Pharma Ltd., Hindiston.