Verolakton

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: спиронолактон - 25, 50 или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный безводный кремний, натрия кроскармеллоза, повидон К-30%, кукурузный крахмал (F/P), очищенная вода, очищенный тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, изопропиловый спирт, готовая смесь тартразина, метиленхлорид.

Желтого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Диуретическое средство. Код АТХ: C03DA01.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников).

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящие эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь спиронолактон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 97-99% и повышается при одновременном приеме с пищей, распределяется в печени. почках, надпочечниках и половых железах. Спиронолактон быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологически активными метаболитами являются 7α- тноспиронолактон, 7а-тиометилпиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет капранов, составляющий около 50% всех метаболитов спиронолактона. Максимальная концентрация канренона в крови достигается через 2-4 часа после введения препарата, в период полувыведения составляет в среднем 12,5 часов. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма с калом и мочой.

• эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
• отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
• состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.л. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
• гипокалиемия/гипомагинемия (в качестве вспомогательного оредете дахов профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
• первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) для короткого предоперационного курса лечения;
• для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препаρετ необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводит коррекцию вели При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза сохраняет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижал до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией омуретиками, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны. В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную долу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены cro можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом месте препарат назначают в той же дозе в течение 1-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно гиперальдостеронизма. предполагать наличие первичного

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма. После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Веролактон следует принимать в дозе 100-400 мг/сут, разделив ее на 1-4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, применяется для проведения длительной поддерживающей терапия, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Для лечения отеков κα фоне нефротического синдрома суточная 2012 для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, поэтому применение препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности Веролактон назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную доту уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для лечения отеков на фоне цирроза печени если соотношение в моче ионов натрия и калия (Na/K") превышает 1.0, суточная доза Веролактона для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

У детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м³/сут в 1-4 приема. Через 5 дней доту корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Со стороны тачеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Веролактона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), сниженной потенции и эрекции; у женщин нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница; редко макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• болезнь Аддисона;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• анурия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ос усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности). диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Симптомы, тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрация мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратация и артериальной гипотензия. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

При применении возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза.

При назначении пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Веролактона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Веролактона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Дети

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Веролактон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности). Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность, сосудов к норэпинефрина (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает Та дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса. Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном, диуретики (производные бензотиазола, фуросемид, вид, этакриновая усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты, кислота).

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме Веролактона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гипогликемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистерах. 30 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги в коробке. Вместо с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Relax Biotech Pvt. Ltd»

862/1, G.I.D.C. Makarpura, Baroda-390010, Dist: Vadodara (Guj.) India.