Siglip-M plyonka bilan qoplangan planshetlar 50 mg / 500 mg №35 (5 blister x 7 tabletka)

Дозировка 50/500 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: ситаглиптина фосфат, эквивалентный ситаглиптину - 50 мг, метформина гидрохлорид - 500 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К30, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель Brown Dry mix shade 0/5 (1546/284), тальк очищенный.

Дозировка 50/850 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: ситаглиптина фосфат, эквивалентный ситаглиптину - 50 мг, метформина гидрохлорид - 850 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К30, натрия лаурил сульфат, Opadry II Blue $50205044, тальк очищенный.

Дозировка 50/1000 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: ситаглиптина фосфат, эквивалентный ситаглиптину - 50 мг, метформина гидрохлорид - 1000 мг;

вспомогательные вещества, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К30, натрия лаурна сульфат, гапромедлом, титана диоксид, макрогол, железа оксид красный, тальк очищенный.

50/500 мг: продолговатые таблетки персикового цвета, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

50/850 мг: продолговатые таблетки синего цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "GETZ" на одной стороне и с насечкой на другой;

50/1000 мг: продолговатые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и гладкие с другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-4 ингибитор+бигуанид). Κод ATX: A10BD07.

Ситаглиптин - высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ΓΠΠ-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов у-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-Y), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

Метформин - снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличии от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не отказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Достижение Смах через 1-4 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 87%.

Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизируется велительки часть поступившего в организы препарат Приблизительно 79% сктагонетика выводятся в неизмененном виде с мочой.

Т1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12,4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта дететочно помна. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Смах) (примерно 2 мкг\мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белком плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс крентнинна что свидетельствует о наличия активной канальцевой секреция. Период подуваыделения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности ов порастает, появляется риск кумуляция пропарета

Монотерапия

В качестве стартовой терапии больным сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемии, если соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяют добиться адекватного контроля, в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином.

Комбинированная терапия

Пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемия в комбинация с производными сульфонилмочевины (тройная комбинация: метформин+ ситаглиптин+производное сульфонилмочевины), когда диета и режим физических нагрузок в сочетания с двумя нека трех препаратов (метформин, сктаглитки или производные сульфонилмочевины) не приводят к адекватному гликемическому контролю; в комбинация с тиазолидиндионами (агонистами PPARу-рецепторов, активирусных пролифератором пероксвоом), когда диета и режим физических нагрузок в сочетании с двумя по трех этих препаратов (метформин, ситаглиптин или тиазолидиндион) не приводят к адекватному гликемическому контролю; в комбинации с инсулином, когда диета и режим физических нагрузок в сочетании с инсулином не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Режим дозирования препарата подбирают индивидуально, исходя из текущий терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу метформина 2000 мг ситагинитина 100 мг. Дозу препарата следует повыьшить постепенно, чтобы уменьшить нежелательные реакция со стороны ЖКТ, обусловленные действием метформина.

Начальная доза препарата зависит от текущей гипогликемической терапии.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с неадекватным гликемическим контролем на фоне соблюдения диеты и режныя физических нагрузок рекомендуемая стартовая доза составляет 500 мг метформина +50 мг ситаглиптин 2 раза/сут. Впоследствии дозу можно увеличить до 1000 мг метформина 50 мг ситаглиптина 2 раза/сут. У пациентов, достигших адекватного контроля монотерапии метформином, рекомендуемая начальная доза препарата должна быть эквивалентна 100 мг ситаглиптина и принимаемой дозе метформина.

У пациентов, не достигших адекватного контроля монотерапии ситаглиптином, рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг метформина 50 мг ситаглиптина 2 раза/сут. В дальнейшем доза может быть увеличена до 1000 мг метформина 30 мг ситаглиптина 2 раза/сут.

В исследованиях комбинированное лечение ситиглиптином и метформином в целом хорошо переносилось пациентами с сахарным диабетом 2 типа. Частота побочных эффектов при комбинированном лечении ситагдиштином и метформином была сравнимой с частотой при приеме метформина в комбинации с плацебо.

Комбинированное лечение ситаглиптином и метформином

Стартовая терапия

В 24-недельном плацебо-контролируемом факториальном исследовании стартовой терапии в группе пациентов, принимавших ситаглистии в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с метформином в дозе 500 мг или 1000 мг 2 раза/сут, наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции с частотой 21% в чаши по сравнению с группами монотерапии метформином в дозе 500 мг или 1000 мг 2 раза сут или ситаглиптин в дозе 100 мг 1 раз/сут, или плацебо: диарея 3.3% 1.3% 0.0% 1.1% в группах монотерапия метформином, ситаглиптином и группе плацебо соответственно), тошнота 1.0% (2.5%, 0.0%, 0.6%), диспепсия 1.3% (1.1%, 0.0% и 0.0%), метеоризм 1.3% (0.5%, 0.0% 0.0%), рвота 1.1% (0.3%, 0.0% 0.0%), головная боль - 1.3% (1.1%, 0.6% 0.0%) и гипогликемия 1.1% (0.5%, 0.6% и 0.0%)

Добавления сизеласцина и текущей терапии метформином

Единственной нежелательной реакцией, связанной с приемом препарата, в группе леченияситаглантином и метформином, наблюдавшейся с частотой 21% и превышающей таковую в группе плацебо, была тошнота (1.1% в группе комбинированной терапии метформином и ситаглиптином, 0.4% группе плацебо о метформином).

Гипогликемия и неколиклиник ревании со стороны ЖКТ

В плацебо-контролируемых исследованиях комбинированной терапии ситаглиптин и метформином частота развития голосликемии (независимо от причинно-следственной связи) у пациентов, получавших комбинацию ситаглиптина и метформина, была сопоставимой с частотой в группе пациентов, принимавших метформин в комбинации с плацебо.

Комбинированное лечение ситаглиптином, метаформином и производными сульфонилмочевины

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании при добавления сигилиптика в суточной дозе 100 мг к текущей комбинированной терапии глимепиридом в суточной дозе 24 мг и метформином в суточной дозе 21500 мг наблюдались следующие связанные с приемом препаратов нежелательные реакции с частотой 21% в групе лечения ситагаиптиком и чаще, чем в группе плацебо: гипогликемия (13.8% ситаглиптина и 0.9% групше плацебо) и запор (1.7% и 0.0%). в группе

Комбинированная терапия ситаглиптином, метформином и вгонистом PPARY В плацебо-контролируемом исследовании при добавлении ситаганатина в суточной дозе 100 мг к текущей комбинированной терапии росиглитазоном и метформином на 18 неделе лечения следующие связанные с приемом препаратов нежелательные реакции наблюдались с частотой 21% в группе лечения ситаглиптином и чаще, чем в группе плацебо: головная боль (2.4% в группе ситаглиптина. 0.0% в группе плацебо), диарея (1.8%. 1.1%), тошнота (1.2%. 1.1%), гипогликемия (1.2%, 0.0%), рвота (1.2%. 0.0%). Комбинированная терапия ситаглиптином, метформином и инсулином

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании при добавления ситаглиптина в суточной дозе 100 мг к текущей комбинированной терапии метформином в суточной доз 21500 мг и инсулином в постоянной дозе единственной нежелательной реакцией, связанной с приемом препаратов и наблюдавшейся с частотой 21% в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе плацебо, была гипогликемия (10.9% в группе ситаглиптина, 5.2% в груше плацебо).

• повышенная чувствительность препарату;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксия (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания); клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
• серьезные хирургические операции и травмы (на фоне которых показано проведение инсулинотерапии).

В случае передозировки следует применять стандартные поддерживающие меры, например удаление неадсорбированного материала из желудочно-кишечного тракта, назначить поддерживающую терапию, если необходимо.

Препарат Сиглип-М не следует применять у пациентов с диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Беременность и период лактации

Безопасность применения препарата Сиглип-М у беременных женщин неизвестна. Препарат Сагли-М, как и другие антигипергликемические средства, не рекомендован для применения в период беременности.

Неизвестно, секретируется ли ситаглиптин в человеческое молоко. Поэтому женщины, кормящие грудью, не должны применять препарат Сиглип-М.

Дети

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Смах (18%) дигоксина при совместном применении с ситагдиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, и препарата при их одновременном применении. Было отмечено увеличение AUC и Смах ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Сиглип-М в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-2-агонисты и диуретики обладают свойственной гипергликемической активностью. Пациентов следует об этом проинформировать и чаще контролировать уровня глюкозы крови, особенно в начале лечения такими препаратами. Если необходимо, дозу антигипергликемического препарата следует корректировать во время лечения другим препаратом и при его отмене

Ингибиторы АПФ могут снижать уровни глюкозы в крови. Если необходимо, доту антигипергликемического препарата следует корректировать во время лечения другим препаратом и при его отмене.

По 7 таблеток, покрытых оболочкой в Ал/Ал блистере.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Getz Pharma (Pvt) Ltd.»

29-30/27. Κ.Ι.Λ., Karachi 74 900, Пакистан.