Sitafor tabletkalari 100 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит: ситаглиптина 50 или 100 мг.

Таблетки.

Комбинация пероральных сахароснижающих лекарственных средств.

Ситафор (ситаглиптин) относится к классу пероральных антигипергликемических средств под названием ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), которые улучшают гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа посредством увеличения уровней активных инкретиновых гормонов. Гормоны семейства инкретинов, в том числе глюкагон-подобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), секретируются в кишечнике на протяжении дня, а их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью эндогенной системы, участвующей в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы в крови ГПП-1 и ГИП усиливают синтез инсулина, а также его высвобождение из бета-клеток поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

Лечение ГПП-1 или ингибиторами ДПП-4 в моделях на животных с сахарным диабетом 2 типа продемонстрировало улучшение восприимчивости бета-клеток к глюкозе и стимулирование биосинтеза и секреции инсулина. При высоких уровнях инсулина увеличивается поглощение глюкозы тканью. Кроме того, ГПП-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентраций глюкагона на фоне повышения уровня инсулина вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к снижению уровня глюкозы в крови. Перечисленные эффекты ГПП-1 и ГИП являются глюкозо-зависимыми, то есть при низкой концентрации глюкозы в крови стимулирование выброса инсулина и понижение секреции глюкагона ГПП-1 не наблюдаются. Как для ГПП-1, так и ГИП, если уровень глюкозы становится выше нормальной концентрации, то усиливается выброс инсулина. Более того, ГПП-1 не влияет на нормальный выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. Активность ГПП-1 и ГИП ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП.

Повышая уровни инкретинов, ситаглиптин глюкозо-зависимо усиливает выброс инсулина и способствуют уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения уровней инсулина и глюкагона могут привести к снижению гликозилированного гемоглобина A1c (HbA1c) и уменьшению концентраций глюкозы натощак и после приема пищи. Глюкозо-зависимый механизм действия ситаглиптина отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые усиливают секрецию инсулина даже при низком уровне глюкозы и могут привести к гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и у здоровых людей. Ситаглиптин является сильнодействующим и высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4 и в терапевтических концентрациях не ингибирует близкородственные ферменты ДПП-8 или ДПП-9.

Для пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. показан как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля на фоне монотерапии метформином в максимально переносимой дозе, а также пациентам, которые уже получают лечение комбинацией ситаглиптина и метформина. показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов, которые не достигли адекватного контроля.

Доза препарата должна обеспечивать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и дозу метформина, соответствующую уже применяемой дозе. Если применяют в комбинации с сульфонилмочевиной, может быть необходимым принимать сульфонилмочевину в более низкой дозе для снижения риска возникновения гипогликемии.

Для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при комбинированной терапии двумя препаратами метформином в максимально переносимой дозе и агонистом PPAR-γ Доза препарата должна обеспечивать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и дозу метформина, соответствующую уже применяемой дозе. Для пациентов, у которых не достигнуто адекватного контроля при комбинированной терапии двумя препаратами инсулином и метформином в максимально переносимой дозе Доза препарата должна обеспечивать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и дозу метформина, соответствующую уже применяемой дозе. При применении препарата Ситафор в комбинации с инсулином может понадобиться снизить дозу инсулина с целью уменьшения риска развития гипогликемии. С целью обеспечения разных доз метформина препарат выпускается в дозировках 50 мг ситаглиптина и 850 мг метформина гидрохлорида или 1000 мг метформина гидрохлорида.

Кашель, диарея, тошнота, боль в верхней части живота, запор.

Общие. Препарат Ситафор не следует применять у пациентов с диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза. Панкреатит. В ходе постмаркетингового наблюдения были получены сообщения о случаях острого панкреатита, включая фатальный и нефатальный геморрагический или некротизирующий панкреатит (см. «Побочные действия, Постмаркетинговый опыт») у пациентов, принимающих ситаглиптин. Поскольку эти сообщения присланы добровольно относительно популяции неопределенного размера, в общем, невозможно достоверно оценить частоту или причинно-следственную взаимосвязь с применением препарата. Пациентов нужно проинформировать о характерных симптомах острого панкреатита: постоянная, интенсивная боль в животе. После отмены ситаглиптина наблюдалось разрешение панкреатита.

Если есть подозрения на панкреатит, препарат Ситафор и другие потенциально подозреваемые препараты необходимо отменить. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Препарат Ситафор выводится почками. Для достижения концентраций препарата Ситафор в плазме крови, аналогичных концентрациям у пациентов с нормальной функцией почек, рекомендуются более низкие дозы для пациентов с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности, а также с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или перитонеального диализа (см. «Способ применения и дозы, Пациенты с почечной недостаточностью»).

Гипогликемия при комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином. В клинических исследованиях препарата Ситафор в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с препаратами, не приводящими к развитию гипогликемии (т. е. метформин или агонисты PPARγ (тиазолидиндион)), уровень гипогликемии при применении препарата Ситафор был аналогичным уровню у пациентов, принимавших плацебо. Как и при применении других антигипергликемических средств, гипогликемия наблюдалась при применении препарата Ситафор в комбинации с инсулином или сульфонилмочевиной (см. «Побочные действия»). Поэтому, для снижения риска развития гипогликемии, индуцированной сульфонилмочевиной или инсулином, можно рассмотреть вопрос о снижении дозы этих препаратов (см. «Способ применения и дозы»). Реакции гиперчувствительности.

В ходе постмаркетингового наблюдения были получены сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности у пациентов, получавших лечение препаратом Ситафор. Эти реакции включают: анафилаксию, ангионевротический отек и эксфолиативные состояния кожи, включая синдром Стивенса Джонсона. Поскольку эти сообщения присланы добровольно относительно популяции неопределенного размера, в общем, невозможно достоверно оценить частоту или причинно-следственную взаимосвязь с применением препарата. Эти реакции возникали на протяжении первых 3 месяцев после начала лечения препаратом СИТАФОР, а в некоторых случаях после применения первой дозы препарата. Если подозревается реакция гиперчувствительности, следует отменить препарат СИТАФОР, оценить возможные причины реакции и назначить альтернативный препарат для лечения диабета (см. «Противопоказания и Побочные действия, Постмаркетинговый опыт»).

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Ситаглиптин не является тератогенным у крыс при пероральном введении в дозах до 250 мг/кг или у кроликов при введении в дозах до 125 мг/кг препарата во время органогенеза (в 32 и 22 раза, соответственно, выше экспозиции у человека, исходя из рекомендованной суточной дозы для взрослого 100 мг/сут). Наблюдалось небольшое увеличение частоты развития реберных мальформаций у плода (отсутствие, гипоплазия и извитые ребра) у крыс при введении пероральной дозы 1000 мг/кг/сут (приблизительно в 100 раз выше экспозиции у человека при приеме рекомендованной суточной дозы 100 мг/сут). Небольшое уменьшение среднего прироста массы за молочный период у обоих полов и увеличение массы тела у самцов после молочного периода наблюдалось у потомства крыс, которым вводили перорально дозу 1000 мг/кг/сут.

Однако исследования репродукции у животных не всегда являются прогностическими относительно реакции человеческого организма. У потомства крыс не наблюдалось токсичного влияния препарата на функциональность или поведение. У беременных самок крыс при пероральном введении ситаглиптина в дозе 1000 мг/кг/сут показатель перехода через плаценту составил приблизительно 43 46% через 2 часа и 80% через 24 часа после введения дозы. У кроликов при пероральном введении ситаглиптина в дозе 125 мг/кг показатель перехода через плаценту составил приблизительно 66% через 2 часа и 30% через 24 часа после приема дозы.

Ситафор Кормление грудью. Ситаглиптин проникает в молоко у лактирующих крыс. Неизвестно, секретируется ли ситаглиптин в человеческое молоко. Поэтому женщины, кормящие грудью, не должны применять препарат Ситафор.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата Ситафор у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Применение у пациентов пожилого возраста В клинических исследованиях безопасность и эффективность применения препарата СИТАФОР у пожилых людей (≥65 лет) сравнимы с таковыми у более молодых пациентов (<65 лет). Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от возраста. Более вероятно, что пожилые пациенты имеют нарушения функции почек; как и в случае других пациентов, при выраженном нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы препарата (см. «Способ применения и дозы, Пациенты с почечной недостаточностью»).

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Ситафор на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата Ситафор на способность управлять автотранспортом и механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг N2 (1х2), N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С.

2 года.

По рецепту.

Novugen Pharma, Узбекистан.