Stazeks (Stazex) bilan qoplangan planshetlar 75 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

Бир қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 97,875 мг клопидогрел гидросульфати (75 мг клопидогрел асосининг моляр эквиваленти);

ёрдамчи моддалар: лактоза, микрокристалл целлюлоза, натрий крахмал гликоляти, магний стеарати, кремний диоксиди, тальк.

Думалоқ, икки томонлама қавариқ, пушти рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Кобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антиагрегант (тромбоцитлар агрегациясининг ингибитори). АТХ коди: В01АС04.

Тромбоцитлар агрегациясининг ингибитори. Клопидогрел тромбоцитда аденозиндифосфатни (АДФ) рецепторлар билан боғланишини ва GPIIb/IIIa мажмуасини АДФ таъсири остида фаоллашувини селектив ингибирлайди.

Клопидогрель шунингдек, бошқа агонистлар чақирган тромбоцитларнинг агрегациясини эркин АДФ томонидан тромбоцитлар фаоллигини ошишини блокада қилиш йўли орқали ингибирлайди.

Клопидогрель тромбоцитларнинг АДФ рецепторлари билан қайтмас боғланади. Демак, у билан ўзаро таъсирлашган тромбоцитлар, АДФ ни рағбатлантиришига уларни бутун ҳаётини муддати давомида сезгир эмас, ва тромбоцитларнинг нормал фаолияти тромбоцитларнинг янгиланиш тезлигига мувофиқ тезликда тикланади.

Препаратни қўллашнинг биринчи кунидаёқ тромбоцитлар агрегациясини сезиларли тормозланиши аниқланади. Тромбоцитларнинг агрегациясини тормозланиши кучайиб боради ва турғун ҳолатга 3-7 кундан кейин эришилади. Бунда 75 мг суткалик дозада қўлланганида тромбоцитлар агрегациясининг ўртача бостирилиш даражаси 40-60% ни ташкил қилади. Даволаш тўхтатилганидан кейин тромбоцитлар агрегацияси ва қон кетишини вақти ўртача 5 кун ўтгач дастлабки даражасига қайтади.

Препарат коронар қон томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатади. Қон томирларнинг атеросклеротик шикастланишлари бўлганида, жараённи жойлашишидан қатъий назар атеротромбоз ривожланишига тўсқинлик қилади (бош мия, юрак томирлари ёки периферик томирлар).

Фармакокинетикаси

Клопидогрел ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Жигарда тез биотрансформацияга учрайди. Унинг асосий метаболити плазмадаги айланадиганнинг тахминан 85% ни ташкил қилади, фаол эмас. Унинг фаол метаболити клопидогрелни 2-оксо-клопидогрелга оксидланиши ва кейинги гидролизи йўли орқали ҳосил бўлади. Бу асосий метаболити плазмада аниқланмайди.

Яққол атеросклерози бўлган беморларда ишемик бузилишларини олдини олиш, шу жумладан:

• ўтказилган миокард инфаркти, ишемик инсульт ёки периферик артерияларнинг касалликларидан кейин;
• ST сегментини кўтарилишисиз ўткир коронар синдромида (нотурғун стенокардия ёки патологик Q тишчасисиз миокард инфаркти) ацетилсалицил кислотаси билан мажмуада қўлланилади.

Катталар ва кекса пациентларга овқат қабул қилишдан қатъий назар суткада 1 марта 75 мг буюрилади.

ST сегментини кўтарилишисиз бўлган ўткир коронар синдромида (нотурғун стенокардия ёки Q тишчасиз миокард инфаркти) даволашни бир марталик 300 мг (4 таблетка) юклама дозадан бошлаш лозим, кейин препарат қўллашни 75 мг (1 таблетка) дозада суткада 1 марта (бир вақтда ацетилсалицил кислотасини буюриш билан) давом эттириш керак.

Ацетилсалицил кислотасини катта дозаларда қўллаш қон кетишини юқори хавфи билан боғлиқ бўлганлиги туфайли, тавсия этилган доза 100 мг дан ошмаслиги керак.

Даволашни ўтказилган миокард инфарктидан кейин бир неча кундан то 35 кунгача бўлган муддатларда, ишемик инсультдан кейин 7 кундан 6 ойгача бўлган муддатларда бошлаш керак.

Қон ивиши тизими томонидан: меъда-ичак қон кетишлари, кам ҳолларда госпитализация қилишни талаб қилади, жуда кам ҳолларда - гематомалар, гематурия ва конъюнктивага қон қуйилишлар.

Қон яратиш тизими томонидан: нейтропения, тромбоцитопения.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: абдоминал оғриқлар, диспепсия, гастрит, қабзият, диарея, кўнгил айниши.

Дерматологик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш.

МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар.

Жигар ва ўт йўллари тизими томонидан: жигар синамаларини нормал кўрсаткичлардан ўзгарган ҳоллари кам кузатилган.

Бошқалар: бронхоспазм, ангионевротик шиши, анафилактик реакциялар кузатилиши мумкин.

• оғир даражали жигар етишмовчилиги;
• ўткир қон кетишлари, пептик яра ёки калла суяги ички қон қуйилишларида;
• гиперфибринолиз;
• зўрайиш босқичидаги меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллиги;
• носпецифик ярали колит;
• туберкулез;
• ўпка раки;
• ҳомиладорлик ва лактация даври;
• 18 ёшгача бўлган болалар (қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган);
• препарат компонентларига юқори сезувчанлик.

Препаратни жигар ва буйракларнинг касалликларида (шу жумладан жигар ва/ёки ўртача буйрак етишмовчилиги), жароҳатларда, операциялар олдидан эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

Гепарин билан бир вақтда қўлланганида, клопидогрел на гепаринга бўлган умумий эҳтиёжни, на герапинни қонни ивишга бўлган таъсирини ўзгартирмайди. Гепаринни бир вақтда қўллаш клопидогрелнинг тромбоцитларни агрегациясига бўлган ингибирловчи таъсирни ўзгартирмайди. Аммо бундай мажмуанинг хавфсизлиги ҳозирги вақтгача аниқланмаган ва бу препаратларни бир вақтда қўллаш эҳтиёткорликни талаб қилади.

Клоподогрелни фибринолитик моддалар билан мажмуасининг хавфсизлиги ҳозирги вақтгача аниқланмаган ва бу препаратларни бир вақтда қўллаш эҳтиёткорликни талаб қилади.

Клопидогрелни варфарин билан бирга қўллаш тавсия қилинмайди, чунки бундай мажмуа қон кетишни кучайтириши мумкин.

НЯҚВ ни Стазекс билан бирга буюриш эҳтиёткорликни талаб қилади.

Клопидогрель атенолол, нифедипин, фенобарбитал, циметидин, эстрогенлар, дигоксин, теофиллин, фенитоин, толбутамид, антацид воситалар билан бирга қўлланганида клиник сезиларли ўзаро таъсирлари аниқланмаган.

IIb/IIIa гликопротеин ингибиторларини клопидогрел билан бирга буюриш эҳтиёткорликни талаб қилади.

Клопидогрелни ацетилсалицил кислотаси, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, гепарин, IIb/IIIa гликопротеин ингибиторлари ёки фибринолитиклар билан мажмуавий қўллаш ҳолларида, шунингдек жароҳат, жарроҳлик аралашувлари ёки бошқа патологик ҳолатлар билан боғлиқ ҳолатдаги қон кетишни юқори хавфи бўлган беморларда, қон таҳлилини биринчи ҳафта давомида ўтказиш керак.

Қон кетишини ривожланиш хавфи ва гематологик ножўя самаралари сабабли, даволаш вақтида уларни кўрсатувчи клиник белгиларни пайдо бўлиш ҳолларида дарҳол қон таҳлилини (тромбоцитларнинг миқдори, тромбоцитларнинг функционал фаоллиги тести ва бошқалар) ва жигарнинг функционал фаоллигини таҳлилини ўтказиш керак.

Режалаштирилган жарроҳлик аралашувларида клопидогрел билан даволаш курсини операциядан 7 кун олдин тўхтатиш лозим. Препаратни қон кетишини хавфи бўлган беморларда (айниқса меъда-ичак ва кўз ички) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Беморларни ҳар бир қон кетиши ҳоллари ҳақида шифокорга хабар қилиш кераклиги тўғрисида огоҳлантириш лозим.

Ўткир миокард инфаркти (патологик Q тишчаси билан) ва ишемик инсульти бўлган беморлар инфарктдан кейинги бир неча кун давомида клопидогрел билан даволашни бошлашлари керак эмас.

Ацетилсалицил кислотаси АДФ билан индуцияланган тромбоцитларнинг агрегациясига клопидогрелнинг ингибирловчи самарасини ўзгартирмайди, аммо клопидогрел ацетилсалицил кислотасининг тромбоцитларни коллаген индуцияловчи агрегациясига бўлган таъсирини кучайтиради.

Ацетилсалицил кислотаси ва клопидогрелни бир вақтда узоқ муддат қўллашнинг хавфсизлиги ҳали аниқланмаган.

Препарат қабул қилишни автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига бўлган таъсири аниқланмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Клопидогрел ичга 600 мг бир марталик дозада қабул қилинганида ножўя кўринишлар аниқланмаган.

Даволаш: тромбоцитар массани қуйиш. Махсус антидоти йўқ.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар 75 мг дан, ўрамда 30 таблетка.

25 °C юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Шифокор рецепти бўйича!

GM Pharmaceuticals Ltd

Грузия, Тбилиси ш., Поничала 65

Тел.: +995-32-2404801/02; Факс: +995-32-2404803

Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

«GMP» МЧЖ Ваколатхонаси,

Ўзбекистон Республикаси, 100000, Тошкент ш., Мустақиллик проспекти, 75

Тел.: 141-03-73.