Teldipin tabletkalari 80 mg + 5 mg №28 (4 blister х 7 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi moddalar: 40 mg telmizartan va 5 mg amlodipin (amlodipin basilat ko‘rinishida) yoki 40 mg telmizartan va 10 mg amlodipin (amlodipin basilat ko‘rinishida), yoki 80 mg telmizartan va 5 mg amlodipin (amlodipin basilat ko‘rinishida), yoki 80 mg telmizartan va 10 mg amlodipin (amlodipin basilat ko‘rinishida);

yordamchi moddalar: meglyumin, natriy gidroksid, povidon K30, laktoza, sorbit (E 420), sariq temir oksidi (E 172), magniy stearati, natriy stearilfumarati, manit (E 421), kolloid kremniy dioksidi, stearin kislotasi.

Tavsif

Teldipin, 40 mg/5 mg li tabletkalar ovalsimon, biroz ikki tomonlama qavariq, ikki qavatli tabletkalar, bir tomoni jigarrang-sariq rangda, marmarsimon, ikkinchi tomoni oqdan deyarli oq ranggacha, K3 o‘ymakorligi bilan;

Teldipin, 40 mg/10 mg li tabletkalar ovalsimon, biroz ikki tomonlama qavariq, ikki qatlamli tabletkalar, bir tomoni jigarrang-sariq rangda, marmarsimon, ikkinchi tomoni oqdan deyarli oq ranggacha, K2 gravirovkasi bilan;

Teldipin, 80 mg/5 mg li tabletkalar ovalsimon, biroz ikki tomonlama qavariq, ikki qatlamli tabletkalar, bir tomoni jigarrang-sariq rangda, marmarsimon, ikkinchi tomoni oqdan deyarli oq ranggacha

Teldipin, 80 mg/10 mg li tabletkalar ovalsimon, biroz ikki tomonlama qavariq, ikki qatlamli tabletkalar, bir tomoni jigarrang-sariq rangda, marmar, ikkinchi tomoni oqdan deyarli oq ranggacha, K1 gravirovkali.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik guruh

Angiotenzin II retseptorlari blokatorlari, kombinatsiyalar. Telmizartan va amlodipin . ATX kodi: C09DB04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Telmisartan.

Telmizartan - angiotenzin II retseptorlarining spetsifik va samarali antagonisti (AO 1 turi). Telmizartan angiotenzin II ning faolligi uchun mas’ul bo‘lgan AO 1 subtip retseptorlarida angiotenzin II ning bog‘lanish joylarida juda yuqori moyillik bilan almashinadi. Telmizartan AO 1 retseptoriga qisman agonistik ta’sir ko‘rsatmaydi. Telmizartan AO 1 retseptorini selektiv bog‘laydi. Bog‘lanish uzoq muddatli bo‘ladi. Telmizartan boshqa retseptorlar, jumladan AO 2 va boshqa kam o‘rganilgan AT-retseptorlar bilan yaqinlikni namoyon qilmaydi. Bu retseptorlarning funksional roli noma’lum, shuningdek, telmizartan ta’sirida miqdori ko‘tariladigan angiotenzin II ning "ustma-ust" ta’siri ham noma’lum. Telmizartan qon plazmasida aldosteron miqdorini kamaytiradi. Telmizartan odam qon plazmasidagi reninni ingibirlamaydi, ion kanallarini bloklamaydi. Telmizartan angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment (kininaza II) ni ingibirlamaydi, shuningdek, bradikininni ham parchalaydi. Shuning uchun bradikinin vositachiligidagi nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishini kutmaslik kerak.

Odamda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II chaqirgan arterial bosimning ko‘tarilishini deyarli to‘liq ingibirlaydi. Bloklovchi ta’siri 24 soat davomida saqlanib, 48 soatgacha sezilarli bo‘ladi.

Klinik samaradorlik va xavfsizlik

Essensial gipertenziyani davolash

Telmizartanning birinchi dozasidan so‘ng antigipertenziv faollik asta-sekin 3:00 davomida namoyon bo‘ladi. ABning maksimal pasayishiga davolash boshlanganidan 4-8 hafta o‘tgach erishiladi va uzoq muddatli terapiyada saqlanib qoladi.

Antigipertenziv ta’sir preparatni qabul qilgandan so‘ng 24 soat davomida, shu jumladan keyingi qabul qilishdan oldingi so‘nggi soat 4:00 gacha doimiy ravishda saqlanib turadi, bu arterial qon bosimining ambulator monitoringi bilan tasdiqlangan. Bu keyingi dozani qabul qilishdan oldin qon bosimining pasayishi va 40 va 80 mg telmizartan qabul qilgandan keyin qon bosimining maksimal pasayishi ko‘rsatkichlarining nisbati platsebo-nazoratli klinik tadqiqotlar davomida 80% dan ortiq ekanligi bilan tasdiqlandi. Doza va qonning dastlabki sistolik bosimi tiklanishigacha bo‘lgan vaqt o‘rtasida yaqqol bog‘liqlik mavjud. Qonning diastolik bosimi bo‘yicha ham shunga o‘xshash ma’lumotlar qarama-qarshidir.

Arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlarda telmisartan puls chastotasiga ta’sir qilmasdan ham sistolik, ham diastolik bosimni pasaytiradi. Preparatning diuretik va natriyuretik ta’sirining uning gipotenziv ta’siriga ta’siri bugungi kunda aniqlanmagan. Telmizartanning antigipertenziv samaradorligi gipertoniyaga qarshi dori vositalarining boshqa sinflariga mansub dori vositalarining samaradorligi bilan taqqoslanadi (telmizartanni amlodipin, atenenolol, enalapril, gidroxlortiazid va lizinopril bilan taqqoslash klinik tadqiqotlari bilan ko‘rsatilgan).

Telmisartan bilan davolash to‘satdan to‘xtatilganda, qon bosimi bir necha kun ichida asta-sekin, to‘xtatish sindromisiz, davolanishdan oldin kuzatilgan ko‘rsatkichlarga qaytadi.

Ikkita antigipertenziv dori vositasi taqqoslangan klinik tadqiqotlar davomida telmisartan qabul qilgan bemorlarda quruq yo‘talning paydo bo‘lish chastotasi AAF ingibitorlarini qabul qilgan bemorlarga qaraganda sezilarli darajada past bo‘lgan.

Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish

ONTARGET tadqiqotida (telmizartanning mustaqil va ramipril bilan kombinatsiyada qo‘llanilishi bo‘yicha joriy xalqaro tadqiqot) telmisartan, ramipril va telmisartan-ramipril kombinatsiyasining yurak-qon tomir kasalliklarini davolash natijalariga ta’siri 55 yoshdan oshgan, yurak ishemik kasalligi, insult, tranzitor ishemik hujum, anamnezida periferik arteriyalar kasalligi yoki 2-toifa diabet bo‘lgan, nishon a’zolarning shikastlanishi (masalan, retinopatiya, chap qorincha gipertrofiyasi, makro- yoki mikroalbuminuriya) bilan kechadigan 25 620 nafar bemorda taqqoslandi. Ushbu bemorlar yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfi guruhiga mansub edi.

Bemorlar quyidagi uchta davolash guruhlaridan biriga randomizatsiyalandi: telmisartan 80 mg (n = 8542), ramipril 10 mg (n = 8576), telmizartan 80 mg va ramipril 10 mg (n = 8502) kombinatsiyasi. Kuzatuvning o‘rtacha davomiyligi 4,5 yilni tashkil etdi.

Telmizartanning ta’siri yurak o‘limi, o‘limsiz miokard infarkti, o‘limsiz insult yoki yurak yetishmovchiligi tufayli kasalxonaga yotqizishga nisbatan birlamchi kombinatsiyalangan yakuniy nuqtani pasaytirish bo‘yicha ramiprilning ta’siriga o‘xshash edi. Birlamchi yakuniy nuqtaning chastotasi telmizartan (16,7%) va ramipril (16,5%) guruhida o‘xshash edi. Telmizartan uchun ramiprilga nisbatan xavf nisbati 1,01 ni tashkil etdi (97,5% CI 0,93-1,10, p (afzalliklar yo‘qligi) = 0,0019 1,13 chegaraviy qiymat bilan). Barcha sabablarga ko‘ra o‘lim ko‘rsatkichi telmisartan va ramipril qabul qilgan bemorlarda mos ravishda 11,6% va 11,8% ni tashkil etdi.

Telmizartan HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study) referent tadqiqotida birlamchi yakuniy nuqta bo‘yicha oldindan belgilangan ikkilamchi yakuniy nuqta (yurak-qon tomir kasalliklari tufayli o‘lim, o‘limsiz miokard infarkti va o‘limsiz insult) [0,99 (97,5% CI 0,90 - 1,08), p (afzalliklar yo‘qligi) = 0,0004] bo‘yicha ramipril bilan bir xil samaradorlikni ko‘rsatdi, bu yerda ramiprilning platseboga nisbatan ta’siri o‘rganildi.

TRANSCEND tadqiqoti davomida AAF-I ni ko‘tara olmaydigan bemorlar telmizartan 80 mg (n = 2954) yoki platsebo (n = 2972) guruhiga tasodifiy ravishda ajratildi, bunda boshqa kiritish mezonlari ONTARGET tadqiqotidagi kabi bo‘ldi. Ikkala preparat ham standart davolashga qo‘shimcha ravishda qo‘llanilgan.

Kuzatuvning o‘rtacha davomiyligi 4 yil 8 oyni tashkil etdi. Birlamchi kombinatsiyalangan yakuniy nuqta chastotasida (yurak o‘limi, o‘limsiz miokard infarkti, o‘limsiz insult yoki dimlangan yurak yetishmovchiligi tufayli kasalxonaga yotqizish) sezilarli farq aniqlanmadi [15,7% telmizartan va 17% platsebo guruhida, nisbiy xavf 0,92 (95% CI 0,81 - 1,05, p = 0,22) ]. Telmizartanning oldindan belgilangan ikkilamchi kombinatsiyalangan yakuniy nuqta (yurak o‘limi, o‘limsiz miokard infarkti va o‘limsiz insult [0,87 (95% CI 0,76 - 1,00, p = 0,048) ]) bo‘yicha platseboga nisbatan afzalligi haqida dalillar mavjud. Yurak-qon tomir kasalliklaridan o‘lim ko‘rsatkichi bo‘yicha ustunlik to‘g‘risida dalillar mavjud emas (nisbiy xavf 1,03, 95% CI 0,85 - 1,24).

Yo‘tal va angionevrotik shish haqida telmisartan qabul qilgan bemorlar ramipril qabul qilgan bemorlarga qaraganda kamroq xabar berishgan, ammo arterial gipotenziya haqida telmisartan qabul qilganda ko‘proq xabar berilgan.

Telmizartan va ramiprilning kombinatsiyasi alohida qo‘llanilgan ramipril yoki telmisartanga nisbatan yaxshi samara bermadi. Preparatlar kombinatsiyasida yurak-qon tomir kasalliklaridan va barcha sabablarga ko‘ra o‘lim ko‘rsatkichlari miqdoriy jihatdan yuqori bo‘lgan. Bundan tashqari, kombinatsiyalangan davolash guruhida giperkaliyemiya, buyrak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya va bosh aylanishi paydo bo‘lish chastotasi sezilarli darajada yuqori ekanligi qayd etildi. Shunga qaramay, ushbu populyatsiya uchun telmizartan va ramipril kombinatsiyasini qo‘llash tavsiya etilmaydi.

"Takroriy insultning samarali oldini olish maqsadida profilaktik davolash" (PRoFESS) tadqiqoti davomida yaqinda insult o‘tkazgan 50 yoshdan oshgan bemorlarda sepsisning rivojlanishi platseboga nisbatan telmisartan qo‘llanilganda ko‘proq qayd etilgan, mos ravishda 0,70% va 0,49% [RR 1,43 (95% ishonch oralig‘i 1,00-2,06) ]; o‘lim bilan tugaydigan sepsis chastotasi telmisartan qabul qilgan bemorlarda (0,33%) platsebo qabul qilgan bemorlarga (0,16%) nisbatan yuqori bo‘lgan [RR 2,07 (95% ishonch oralig‘i 1,14-3,76) ].

Telmizartan qabul qilish fonida sepsis namoyon bo‘lishining yuqori darajasi tasodifiy xarakterga ega bo‘lishi yoki hozirgacha aniqlanmagan mexanizmga bog‘liq bo‘lishi mumkinligi aniqlandi.

Ikkita yirik randomizatsiyalangan nazorat ostidagi tadqiqotlarda (ONTARGET va VA NEPHRON-D (keksa yoshdagi bemorlarda diabetik nefropatiyani davolash tadqiqotlari)) APF ingibitorlarini angiotenzin II retseptorlari blokatorlari bilan kombinatsiyasini qo‘llash o‘rganildi.

ONTARGET tadqiqoti yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklari yoki nishon a’zolarning shikastlanish belgilari bo‘lgan II turdagi qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar ishtirokida o‘tkazildi. VA NEPHRON-D tadqiqoti II tip qandli diabet va diabetik nefropatiya bilan og‘rigan bemorlar ishtirokida o‘tkazildi.

Ushbu tadqiqotlar buyraklar va/yoki yurak-qon tomir tizimiga kuchli ijobiy ta’sir ko‘rsatmadi va o‘limni kamaytirmadi, ammo monoterapiyaga nisbatan giperkaliyemiya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va/yoki gipotenziya xavfining oshishi kuzatildi.

Bunday farmakodinamik xususiyatlarni hisobga olgan holda, ushbu natijalar boshqa AAF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari blokatorlariga ham qo‘llaniladi.

Shunday qilib, diabetik nefropatiya bilan og‘rigan bemorlarga APF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari blokatorlarini bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

ALTITUDE tadqiqoti (II turdagi qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda buyrak va yurak-qon tomir kasalliklarining oxirgi nuqtalaridan foydalangan holda aliskirenni qo‘llash) II turdagi qandli diabet va surunkali buyrak kasalliklari yoki yurak-qon tomir kasalliklari yoki ikkalasi ham mavjud bo‘lgan bemorlarda AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari blokatorlari bilan standart davolashga aliskiren qo‘shishning foydasini aniqladi. Noxush oqibatlar rivojlanish xavfi yuqoriligi sababli tadqiqot muddatidan oldin to‘xtatildi.

Yurak qon-tomir yetishmovchiligi va insult bilan bog‘liq o‘lim aliskiren guruhida platsebo guruhiga qaraganda ko‘proq kuzatilgan, shuningdek, nojo‘ya ta’sirlar, shu jumladan kasalliklar (giperkaliyemiya, arterial gipotenziya va buyrak faoliyatining buzilishi) bilan bog‘liq bo‘lgan jiddiy reaksiyalar.

Amlodipin.

Amlodipin kalsiy ionlari oqimining ingibitori bo‘lib, digidropiridinlar guruhiga kiradi (sekin kalsiy kanallari blokatori yoki kalsiy ionlari antagonisti) va kalsiy ionlarining silliq mushak hujayralari, miokard va tomirlarga transmembran oqimini bloklaydi.

Amlodipinning antigipertenziv ta’sir mexanizmi tomirlarning silliq mushaklariga bevosita relaksatsiyalovchi ta’siri bilan bog‘liq. Amlodipinning stenokardiya belgilarini kamaytirishining aniq mexanizmi to‘liq aniqlanmagan, ammo amlodipin quyidagi ta’sirlari tufayli umumiy ishemiyani kamaytiradi:

Amlodipin periferik arteriolalarni kengaytiradi va shu tariqa PYUSni pasaytiradi. Yurak urish tezligi o‘zgarmaganligi sababli, yurakka tushadigan yuklamaning kamayishi miokardning energiya iste’molini va uning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi.

Amlodipin, shuningdek, miokardning o‘zgarmagan va ishemiyaga uchragan sohalarida asosiy koronar arteriyalar va koronar arteriolalarning kengayishiga qisman yordam beradi. Bunday dilatatsiya vazospastik stenokardiya (Prinsmetal stenokardiyasi yoki variantli stenokardiya) bilan og‘rigan bemorlarda miokardga kislorod kelishini oshiradi.

Arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlarda amlodipinni kuniga bir marta qabul qilish yotgan holatda ham, tik turgan holatda ham 24 soat davomida qon bosimining klinik jihatdan sezilarli darajada pasayishini ta’minlaydi. Amlodipinning ta’siri sekin boshlanishi tufayli u o‘tkir gipotenziyani keltirib chiqarmaydi.

Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda amlodipinni kuniga bir marta qabul qilish jismoniy zo‘riqishning umumiy vaqtini, stenokardiya xuruji boshlanishiga qadar bo‘lgan vaqtni va ST segmenti depressiyasi boshlanishiga qadar bo‘lgan vaqtni 1 mm ga oshiradi, stenokardiya xurujlari chastotasini va nitroglitserin qo‘llashga bo‘lgan ehtiyojni kamaytiradi.

Amlodipinni qabul qilish bilan hech qanday salbiy metabolik belgilar yoki qon plazmasidagi lipidlar darajasining o‘zgarishi bog‘liq emas, shuning uchun uni astma, qandli diabet va podagra bilan og‘rigan bemorlarga qo‘llash mumkin.

Yurak ishemik kasalligi (YUIK) bilan kasallangan bemorlar

Yurak ishemik kasalligi (YUIK) bilan og‘rigan bemorlarda klinik hodisalarning oldini olishda amlodipinning samaradorligi mustaqil ko‘p markazli randomizatsiyalangan qo‘shaloq ko‘r platsebo-nazoratli tadqiqotda baholangan - CAMELOT (tromboz holatlarini cheklash bo‘yicha amlodipin va enalaprilni taqqoslash). 2 yil davomida 663 nafar bemor 5-10 mg dozada amlodipin, 673 nafar bemor 10-20 mg dozada enalapril va 655 nafar bemor standart terapiyaga qo‘shimcha ravishda statinlar, β-blokatorlar, diuretiklar va aspirin bilan platsebo qabul qilgan. Samaradorlik bo‘yicha asosiy natijalar 1-jadvalda keltirilgan. Natijalar shuni ko‘rsatadiki, amlodipin bilan davolash YUIK bilan og‘rigan bemorlarda stenokardiya va revaskulyarizatsiya operatsiyalari tufayli kasalxonaga yotqizish holatlarining kamligi bilan bog‘liq bo‘lgan.

Gemodinamikani o‘rganish va NYHA bo‘yicha II-IV funksional sinfdagi yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar ishtirokida yuklama nazorati bilan o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, amlodipin jismoniy yuklamalarga chidamlilik, chap qorincha qon otish fraksiyasi va klinik simptomatika ko‘rsatkichlari bo‘yicha klinik yomonlashishga olib kelmadi.

PRAISE platsebo-nazoratli tadqiqotlarining maqsadi NYHA bo‘yicha III-IV funksional sinf yurak yetishmovchiligi bo‘lgan, digoksin, diuretiklar va AAF ingibitorlarini qabul qilgan bemorlarga amlodipinning ta’sirini baholashdan iborat edi. Tadqiqot shuni ko‘rsatdiki, amlodipinni qo‘llash yurak yetishmovchiligi bilan bog‘liq o‘lim yoki kasallanish / o‘lim xavfini oshirmagan.

PRAISE-2 - uzoq muddatli platsebo nazoratidagi tadqiqot. Tadqiqotning maqsadi amlodipinning yurak yetishmovchiligi, NYHA bo‘yicha III-IV funksional sinf, klinik simptomlarsiz yoki ishemik kasallikni tasdiqlovchi yoki asos bo‘lgan obyektiv ma’lumotlarsiz bemorlarga ta’sirini baholashdan iborat. Tadqiqotda ishtirok etgan bemorlar uzoq vaqt davomida AAF ingibitorlari, angishvonagul preparatlari va diuretiklarni qabul qilishgan. Tadqiqot shuni ko‘rsatdiki, amlodipin umumiy yurak-qon tomir letalligiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Tadqiqot doirasida amlodipinni qabul qilish o‘pka shishi haqidagi xabarlar sonining ko‘payishi bilan bog‘liq edi.

Yurak xurujlarining oldini olish uchun turli xil davolash usullarini baholash bo‘yicha tadqiqotlar (ALLHAT)

ALLHAT (yurak xurujining oldini olish uchun antigipertenziv va gipolipidemik davolash) bilan kasallanish/o‘lim darajasini o‘rganish bo‘yicha randomizatsiyalangan ikki tomonlama ko‘r tadqiqot zamonaviy terapevtik vositalarni taqqoslash uchun o‘tkazildi: amlodipin kuniga 2,5-10 mg dozada (kalsiy kanallari blokatori) yoki lizinopril kuniga 10-40 mg dozada (APF ingibitori) birinchi qator terapiyasi sifatida va tiazid diuretik xlortalidon kuniga 12,5-25 mg dozada yengil va o‘rtacha arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlar ishtirokida.

Tadqiqotda arterial gipertenziya bilan og‘rigan 55 yoshdan boshlab o‘rtacha 4,9 yil davomida kuzatilgan 33 357 nafar bemor ishtirok etdi. Bemorlarda kamida bitta qo‘shimcha yurak-qon tomir xavf omili mavjud edi, jumladan: tadqiqotga kiritilgunga qadar 6 oydan ortiq bo‘lgan miokard infarkti yoki insult yoki boshqa aterosklerotik yurak-qon tomir kasalligining tasdig‘i (jami 51,5%), II turdagi diabet (36,1%), YUZLP dislipidemiyasi (yuqori zichlikdagi lipoproteinlar) <35 mg/dl (11,6%), EKG yoki exokardiografiyada aniqlangan chap qorincha gipertrofiyasi (20,9%), chekish (21,9%).

Tadqiqotning birlamchi yakuniy nuqtasi kombinatsiyalangan bo‘lib, YUIKning o‘limga olib keladigan asoratlari yoki o‘limga olib kelmaydigan miokard infarktidan iborat edi. Amlodipin asosidagi terapiya va xlortalidon asosidagi terapiya o‘rtasida birlamchi yakuniy nuqta ko‘rsatkichlarida statistik jihatdan sezilarli farq aniqlanmadi: nisbiy xavf 0,98 95% CI (0,90-1,07) r = 0,65. Ikkilamchi yakuniy nuqtalar orasida: yurak yetishmovchiligining paydo bo‘lish chastotasi (kombinatsiyalangan yurak-qon tomir yakuniy nuqtasining tarkibiy qismi) amlodipin qabul qilgan guruhda xlortalidon qabul qilgan guruhga nisbatan sezilarli darajada yuqori bo‘lgan (10,2% ga nisbatan 7,7%, nisbiy xavf 1, 38, 95% CI [1,25-1,52] p <0,001). Biroq, amlodipin asosidagi terapiya va xlortalidon asosidagi terapiya o‘rtasida har qanday sabablarga ko‘ra o‘lim ko‘rsatkichlarida sezilarli farq kuzatilmadi (nisbiy xavf 0,96, 95% CI [0,89-1,02] r = 0,20).

Farmakokinetika

Telmikartan.

So‘rilishlar.

Telmizartan tez so‘riladi, ammo preparatning so‘rilish miqdori bir xil emas. Telmisartanning o‘rtacha biosinguvchanligi taxminan 50% ni tashkil etadi. Telmizartan ovqat bilan qo‘llanganda, telmizartan uchun "konsentratsiya/vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) 6% dan (40 mg doza) 19% gacha (160 mg doza) kamayadi. Qabul qilingandan keyin soat 3:00 o‘tgach, qon plazmasidagi konsentratsiyasi telmizartan och qoringa qo‘llangandagidek bo‘ladi.

Chiziqlilik / chiziqsizlik.

AUC ning biroz kamayishi preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirmaydi deb hisoblanadi. Dozalar va qon plazmasidagi miqdorlar o‘rtasida hech qanday chiziqli bog‘liqlik yo‘q. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (C max) va kamroq darajada AUC 40 mg dan yuqori dozalarda nomutanosib ravishda oshadi.

Taqsimot.

Telmizartan qon plazmasi oqsillari (99,5% dan ortiq), asosan albuminlar va alfa-1-nordon glikoprotein bilan sezilarli darajada bog‘lanadi. Taqsimlanishning o‘rtacha hajmi (Vss) muvozanat holatida taxminan 500 l ni tashkil etadi.

Metabolizm.

Telmizartan boshlang‘ich birikmaning glyukuronidiga konyugatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi, farmakologik faollikka ega emas.

Xulosa.

Telmizartan terminal yarim chiqarilish davri 20 soatdan ortiq bo‘lgan bieksponensial farmakokinetik egri chiziq bilan tavsiflanadi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (C max) va kamroq darajada AUC dozaga nomutanosib ravishda oshadi. Telmizartan tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilganda klinik ahamiyatga ega bo‘lgan kumulyatsiya aniqlanmadi. Qon plazmasidagi konsentratsiyasi ayollarda erkaklarga qaraganda yuqori bo‘lib, samaradorlikka tegishli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Qabul qilish va yuborishdan so‘ng telmisartan asosan o‘zgarmagan holda axlat bilan deyarli to‘liq chiqariladi. Siydik bilan kumulyativ ekskretsiya qabul qilingan dozaning 1% dan kamini tashkil etadi. Qon plazmasidan umumiy klirens (Cl tot) jigar orqali qon oqimiga (taxminan 1500 ml / daqiqa) nisbatan yuqori (taxminan 1000 ml / daqiqa).

Bemorlarning alohida toifalari.

Turmoq.

Qon plazmasidagi konsentratsiyalarda jinsga qarab farq kuzatildi, bunda C max va AUC erkaklarga nisbatan ayollarda mos ravishda 3 va 2 baravar yuqori bo‘ldi.

Keksa yoshdagi bemorlar .

Telmizartan farmakokinetikasi keksa va 65 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda farq qilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar .

Buyrak faoliyatining yengil, o‘rtacha va og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi telmizartan konsentratsiyasining ikki baravar oshishi kuzatildi. Biroq, dializga muhtoj buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasida pastroq konsentratsiyalar kuzatildi. Telmizartan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasi oqsillari bilan faol bog‘lanadi va dializ paytida chiqarilmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda yarim chiqarilish davri o‘zgarmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar .

Jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar mutlaq biosinguvchanlikning deyarli 100% ga oshganligini ko‘rsatdi. Bu bemorlarda yarim chiqarilish davri o‘zgarmaydi.

Amlodipin

So‘rilishi, taqsimlanishi, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi.

Terapevtik dozalarni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, amlodipin qabul qilingandan keyin 6-12 soat o‘tgach, qonda maksimal darajada yaxshi so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilishi 64-80% ni tashkil etadi.

Amlodipinning taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg ni tashkil etadi. In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, umumiy qon aylanishida aylanib yuruvchi amlodipinning taxminan 97,5 foizi qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi.

Ovqat qabul qilish amlodipinning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi.

Metabolizm / chiqarish.

Amlodipinning qon plazmasidan yarim chiqarilishining terminal davri taxminan 30-50 soatni tashkil etadi, bu kuniga 1 marta dozaga to‘g‘ri keladi. Amlodipin jigarda faol bo‘lmagan metabolitlargacha ekstensiv metabolizmga uchraydi. Birlamchi amlodipinning 10% va amlodipin metabolitlarining 60% siydik bilan chiqariladi.

Bemorlarning alohida toifalari.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar .

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda amlodipinni qabul qilish bo‘yicha klinik ma’lumotlar cheklangan. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda amlodipin klirensining pasayishi kuzatiladi, bu esa yarim chiqarilish davrining uzayishiga va AUC qiymatining taxminan 40-60% ga oshishiga olib keladi.

Keksa yoshdagi bemorlar .

Qon plazmasida amlodipinning maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti yosh va keksa bemorlarda bir xil. Keksa yoshdagi bemorlarda amlodipinning klirensi pasayish tendensiyasiga ega bo‘lib, natijada AUC va yarim chiqarilish davrining oshishiga olib keladi. Zichlashgan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda AUC qiymatining oshishi va yarim chiqarilish davrining uzayishi yosh guruhi bemorlari uchun kutilgan darajada ekanligi o‘rganildi.

Ko‘rsatmalar

Teldipin preparati arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarni davolash uchun o‘rinbosar terapiya sifatida ko‘rsatilgan bo‘lib, ular avval telmisartan va amlodipin bilan davolangan, bir vaqtning o‘zida bir xil dozada va kombinatsiyada tayinlangan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash

Teldipinning tavsiya etilgan dozasi sutkasiga 1 tabletkani tashkil etadi.

Fiksatsiyalangan kombinatsiya dastlabki davolash uchun mos kelmaydi.

Teldipin preparatiga o‘tishdan oldin, bemorlar alohida monopreparatlarning barqaror dozalarini bir vaqtda qabul qilish orqali kutilgan terapevtik samaraga erishishlari kerak. Teldipin preparatining dozasi kombinatsiyaning ikkala komponenti dozalari asosida tanlanadi, ular kombinatsiyalangan preparatga o‘tish paytida erishilgan.

Amlodipinning maksimal tavsiya etilgan dozasi 10 mg/sut va telmisartanning maksimal tavsiya etilgan dozasi 80 mg/sut. Preparat uzoq muddatli davolash uchun mo‘ljallangan.

Amlodipinni greypfrut yoki greypfrut sharbati bilan qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ba’zi bemorlarda biosinguvchanligi oshishi mumkin, bu esa antigipertenziv ta’sirning oshishiga olib keladi ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Bemorlarning alohida toifalari

Keksa yoshdagi bemorlar. Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani tuzatishga hojat yo‘q. Keksa yoshdagi bemorlarga preparat dozasini oshirishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim ("Qo‘llash xususiyatlari" va "Farmakokinetika" bo‘limlariga qarang).

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Buyrak faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun dozalarni o‘zgartirish shart emas. Preparatni og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga va gemodializ seanslarini o‘tayotgan bemorlarga qo‘llash bo‘yicha cheklangan tajriba mavjud. Bunday bemorlarga Teldipin preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki amlodipin va telmisartan dializ bilan chiqarilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Teldipin preparati jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang). Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Bunday bemorlar uchun telmisartan dozasi kuniga 40 mg dan oshmasligi kerak ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Qo‘llash usuli

Teldipin preparatini ovqatdan qat’i nazar qabul qilish mumkin. Teldipin tabletkalarini oz miqdordagi suyuqlik bilan ichish tavsiya etiladi.

Bolalar

Bolalarga (18 yoshdan kichik) Teldipin preparatini qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Ma’lumotlar yo‘q.

Salbiy ta’sirlar

Saqlanish profilining chizig‘i.

Ko‘pincha nojo‘ya ta’sirlar - bosh aylanishi va periferik shish. Kamdan-kam hollarda to‘liq hushdan ketish yuz berishi mumkin (1000 bemorga 1 tadan kam).

Dori vositasining tarkibiy qismlaridan biri (telmisartan yoki amlodipin) tomonidan ilgari qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar, hatto ular klinik tadqiqotlar paytida yoki marketingdan keyingi davrda kuzatilmagan bo‘lsa ham, Teldipin preparatiga ham potensial nojo‘ya ta’sirlar bo‘lishi mumkin.

Nojo‘ya reaksiyalarning tavsifi.

Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lish chastotasi bo‘yicha qayd etilgan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 < 1/10), kamdan-kam (≥ 1/1000 < 1/100), kamdan-kam (≥ 1/10000 < 1/1000), juda kamdan-kam (< 1/10000), noma’lum (mavjud ma’lumotlardan aniqlab bo‘lmaydi).

Har bir guruhda nojo‘ya ta’sirlar chastotasi bo‘yicha og‘irlik darajasining kamayishi tartibida keltirilgan.

Jadval

MedDRA organ tizimlari sinfi Telmisartan/amlodipin Telmisartan Amlodipin

Infeksiyalar va invaziyalar

Kamdan-kam hollarda - Yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, jumladan faringit va sinusit, siydik yo‘llari infeksiyalari, jumladan sistit -

Kamdan kam hollarda Sistit Sepsis, shu jumladan o‘lim bilan tugaydigan1 -

Qon va limfa tizimi tomonidan

Kamdan-kam - Kamqonlik -

Kamdan kam hollarda - Trombotsitopeniya, eozinofiliya -

Juda kam hollarda - leykopeniya, trombotsitopeniya

Immun tizimi tomonidan

Kamdan kam hollarda - Yuqori sezuvchanlik, anafilaktik reaksiya -

Juda kamdan-kam hollarda - Yuqori sezuvchanlik

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish nuqtai nazaridan

Kamdan-kam - Giperkaliyemiya -

Kamdan-kam hollarda - Gipoglikemiya (diabet bilan og‘rigan bemorlarda) -

Juda kamdan-kam hollarda - Giperglikemiya

Ruhiy jihatdan

Tez-tez emas - Kayfiyat o‘zgarishi

Kamdan-kam Depressiya, bezovtalik, uyqusizlik - Ongning chalkashligi

Asab tizimi tomonidan

Tez-tez Bosh aylanishi -

Tez-tez emas Uyquchanlik, migren, bosh og‘rig‘i, paresteziya -

Kamdan-kam hollarda Sinkope, periferik neyropatiya, gipesteziya, disgevziya, tremor -

Juda kam hollarda - Ekstrapiramidal sindrom

Ko‘ruv a’zolari tomonidan

Kamdan-kam - Ko‘rish qobiliyatining buzilishi

Kamdan-kam - Ko‘rish qobiliyatining buzilishi -

Eshitish va muvozanat organlari tomonidan

Tez-tez emas Bosh aylanishi - Quloqlarda qo‘ng‘iroq ovozi

Yurak tomonidan

Tez-tez Bradikardiya, yurak urishi -

Kamdan-kam - Taxikardiya -

Juda kam hollarda - Miokard infarkti, aritmiya, qorincha taxikardiyasi, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi

Tomirlar tomonidan

Ko‘pincha emas Arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziya, qizarish -

Juda kamdan-kam hollarda - Vaskulit

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan.

Tez-tez emas Yo‘tal Dispnoe Dispnoe, rinit

Juda kam hollarda O‘pkaning interstitsial kasalligi 3 -

Hazm qilish tizimi tomonidan

Tez-tez emas Qorin og‘rig‘i, ich ketishi, ko‘ngil aynishi Meteorizm Defekatsiya ritmining o‘zgarishi

Kamdan-kam Qusish, dispepsiya, og‘iz qurishi Oshqozon sohasidagi noqulaylik -

Juda kam hollarda - pankreatit, gastrit, milk gipertrofiyasi.

Gepatobiliar tizim tomonidan

Kamdan-kam hollarda - Jigar faoliyatining buzilishi/jigar buzilishlari2 -

Juda kam hollarda - Gepatit, sariqlik, jigar transaminazalari darajasining oshishi (asosan xolestaz bilan bog‘liq)

Teri va uning hosilalari tomonidan

Kamdan-kam Qichishish Kuchli terlash Alopetsiya, purpura, teri rangining o‘zgarishi, kuchli terlash

Kamdan-kam hollarda Ekzema, eritema, toshma Angionevrotik shish (o‘lim bilan tugaydigan), medikamentoz dermatit, toksik teri dermatiti, eshakem -

Juda kam hollarda - Angionevrotik shish, polimorf eritema, eshakemi, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, Kvinke shishi, fotosezgirlik

Noma’lum - Toksik epidermal nekroliz

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan

Kamdan-kam Artralgiya, mushak spazmlari (oyoqlarda tirishish), mialgiya -

Kamdan-kam hollarda Bel og‘rig‘i, oyoq-qo‘llarda og‘riq (oyoq og‘rig‘i) Pay og‘rig‘i (tendinitga o‘xshash alomatlar) -

Siydik ajratish tizimi tomonidan

Kamdan-kam hollarda - Buyrak faoliyatining buzilishi, shu jumladan O‘BE Siydik chiqarishning buzilishi, siydik chiqarish tezligining oshishi

Kamdan-kam Nocturia -

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan

Kamdan-kam hollarda Erektil disfunksiya - ginekomastiya

Umumiy qoidabuzarliklar

Ko‘pincha Periferik shishlar -

Ko‘pincha Asteniya, ko‘krak qafasidagi og‘riq, tez charchash, shishlar - og‘riq

Kamdan-kam Kasallik Grippga o‘xshash alomatlar -

Laboratoriya tekshiruvlari natijasida aniqlangan me’yordan chetga chiqishlar

Kamdan-kam Jigar fermentlari darajasining oshishi Qondagi kreatinin darajasining oshishi Tana vaznining ortishi, tana vaznining kamayishi

Kamdan-kam Qonda siydik kislotasi darajasining oshishi Qonda kreatinfosfokinaza darajasining oshishi, gemoglobin darajasining pasayishi -

Bu nojo‘ya reaksiya tasodif bo‘lishi ham, mohiyati hozircha noma’lum bo‘lgan jarayonning belgisi bo‘lishi ham mumkin.

2 Jigar faoliyati buzilishlari/jigar buzilishlari holatlarining aksariyati yapon millatiga mansub bemorlarda kuzatilgan. Yapon millatiga mansub bemorlar ushbu nojo‘ya ta’sirlarga ko‘proq moyil bo‘ladilar.

3 O‘pkaning interstitsial kasalligi holatlari (asosan interstitsial va eozinofilli pnevmoniya) marketingdan keyingi kuzatuvlar davrida telmisartan qo‘llanilganda vaqtincha kuzatilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik yoki homiladorlikni rejalashtirish ("Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash" bo‘limiga qarang). Biliar obstruktiv buzilishlar. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari. Og‘ir arterial gipotenziya. Shok (shu jumladan kardiogen). Chap qorincha chiqish yo‘lining obstruksiyasi (masalan, og‘ir aorta stenozi orqali). O‘tkir miokard infarktidan keyingi gemodinamik beqaror yurak yetishmovchiligi. Teldipin preparatini tarkibida aliskiren bo‘lgan dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda yoki buyrak yetishmovchiligi (KFT <60 ml/m/1,73 m2) bo‘lgan bemorlarda man etiladi ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning boshqa turlari," "Farmakologik" bo‘limlariga qarang).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Klinik tadqiqotlar davomida ushbu fiksirlangan kombinatsiyaning ikki komponentining o‘zaro ta’siri kuzatilmadi.

Kombinatsiyaga xos bo‘lgan o‘zaro ta’sirlar.

Boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha hech qanday tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda e’tiborga olinishi kerak.

Boshqa antigipertenziv dori vositalari. Teldipin preparatini qo‘llashda qon bosimini pasaytirish samarasi boshqa antigipertenziv dori vositalarini birga qo‘llash bilan kuchayishi mumkin.

Arterial bosimni pasaytirish potensialiga ega dori vositalari. Farmakologik xususiyatlariga asoslanib, ba’zi dori vositalari barcha antigipertenziv dori vositalarining, jumladan Teldipin, masalan, baklofen, amifostinning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkinligini kutish mumkin. Bundan tashqari, ortostatik gipotenziya alkogol iste’moli, barbituratlar, giyohvand moddalar yoki antidepressantlarni qabul qilish natijasida kuchayishi mumkin.

Kortikosteroidlar (tizimli qo‘llash). Antigipertenziv ta’sirning pasayishi.

Telmisartan bilan bog‘liq o‘zaro ta’sirlar.

Bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Kaliy saqlovchi diuretiklar yoki kaliy qo‘shimchalari. Angiotenzin II retseptorlarining telmisartan kabi antagonistlari diuretiklar tufayli yuzaga keladigan kaliy yo‘qotilishini susaytiradi. Kaliy saqlovchi diuretiklar, masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid, kaliy qo‘shimchalari yoki tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilar qon zardobidagi kaliy konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin. Agar bir vaqtning o‘zida qo‘llash hujjatlashtirilgan gipokaliyemiya orqali ko‘rsatilgan bo‘lsa, ularni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish va qon zardobidagi kaliy miqdorini tez-tez nazorat qilish kerak.

Litiy. Litiyni AAF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, shu jumladan telmisartan bilan birga qabul qilish paytida zardobdagi litiy konsentratsiyasining teskari o‘sishi va toksiklikning oshishi holatlari ma’lum. Agar ushbu kombinatsiyani tayinlash zarur deb topilsa, qo‘shimcha qo‘llash paytida qon zardobidagi litiy darajasini diqqat bilan nazorat qilish lozim.

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga (RAAS) ta’sir qiluvchi boshqa antigipertenziv vositalar. Klinik ma’lumotlar shuni ko‘rsatdiki, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskiren kombinatsiyasi yordamida renin-angiotenzin- (RAAS) ikki tomonlama blokadasi bitta RAAS-ta’sir etuvchi agentni qo‘llashga nisbatan arterial gipotenziya, giperkaliyemiya va buyrak funksiyasining pasayishi (o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha) kabi nojo‘ya ta’sirlarning yuqori chastotasi bilan bog‘liq ("Qo‘llash xususiyatlari," "Qarshi ko‘rsatmalar" va "Farmakologik xususiyatlari" bo‘limlariga qarang).

Bir vaqtning o‘zida qo‘llash ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (NYAQD). YAQNDV (ya’ni yallig‘lanishga qarshi dozalarda atsetilsalitsil kislotasi, SOG-2 ingibitorlari va noselektiv YAQNDV) angiotenzin II retseptorlari antagonistlarining gipotenziv ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Buyrak faoliyati yomonlashgan ba’zi bemorlarda (masalan, organizm suvsizlanishi bo‘lgan bemorlar yoki buyrak faoliyati yomonlashgan keksa yoshdagi bemorlar) angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va SOGni tormozlovchi vositalarni birgalikda qabul qilish buyrak faoliyatining yanada yomonlashishiga, shu jumladan, odatda qaytariladigan o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun bu kombinatsiyani, ayniqsa, keksa yoshdagi odamlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Bemorlarga to‘g‘ri gidratatsiya ta’minlanishi kerak; bundan tashqari, kombinatsiyalangan terapiya boshlangandan so‘ng, shuningdek, keyinchalik vaqti-vaqti bilan buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur.

Qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik

Homiladorlik davrida angiotenzin II retseptorlari antagonistlari (ARAII) bilan davolashni boshlash kerak emas. ARAII yordamida uzoq muddatli davolash zarur deb hisoblanar ekan, homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlar, agar homiladorlik paytida qo‘llash uchun belgilangan xavfsizlik profili mavjud bo‘lsa, muqobil antigipertenziv davolashga o‘tishlari lozim. Homiladorlik tasdiqlanganda, ARAII qabul qilishni darhol to‘xtatish va zarur bo‘lsa, muqobil terapiyani boshlash lozim ("Qarshi ko‘rsatmalar" va "Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash" bo‘limlariga qarang).

Jigar faoliyatining buzilishi. Teldipin preparatini xolestaz, biliar obstruktiv buzilishlar yoki og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga buyurmaslik kerak ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang), chunki telmisartan asosan o‘t bilan chiqariladi. Ushbu bemorlarda jigarda telmisartan klirensining pasayishi kutilmoqda.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda amlodipinning yarim chiqarilish davri uzayadi va AUC qiymati oshadi: bunday bemorlar uchun dozalash bo‘yicha tavsiyalar belgilanmagan. Shuning uchun jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlar Teldipin preparatini ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak.

Buyrak gipertenziyasi. Agar buyrak arteriyasining bilateral stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarga renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir qiluvchi dorilar qo‘llanilsa, og‘ir arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi xavfi ortadi.

Buyrak yetishmovchiligi va buyrak transplantatsiyasi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga Teldipin preparatini qabul qilishda qon plazmasidagi kaliy va kreatinin miqdorini davriy ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. Yaqinda buyrak transplantatsiyasini o‘tkazgan bemorlarga Teldipin preparatini xavfsiz qo‘llash tajribasi mavjud emas. Telmisartan va amlodipin dializ bilan chiqarilmaydi.

Tomir ichi gipovolemiyasi. Simptomatik gipotenziya, ayniqsa birinchi dozadan keyin, diuretik terapiya, parhezdagi tuz cheklovlari, diareya yoki qusish tufayli suyuqlik va/yoki natriy miqdori kamaygan bemorlarda paydo bo‘lishi mumkin. Telmisartanni qo‘llashdan oldin bunday holatlarni tuzatish kerak. Teldipin preparatini qabul qilish vaqtida arterial gipotenziya paydo bo‘lganda, bemorga gorizontal holat berilishi va zarur bo‘lsa, fiziologik eritma vena ichiga infuziya qilinishi kerak. Qon bosimi barqarorlashgach, davolashni davom ettirish mumkin.

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAS) ikki tomonlama blokadasi

Angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskirenni birga qo‘llash gipotenziya, giperkaliyemiya xavfini oshirishi va buyrak faoliyatini pasaytirishi (o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha) haqida dalillar mavjud. Shuning uchun AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskirenni birgalikda qo‘llash orqali RAASni ikki tomonlama bloklash tavsiya etilmaydi ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" va "Farmakologik xususiyatlari" bo‘limlariga qarang).

Agar qo‘shaloq blokada mutlaqo zarur deb hisoblansa, uni faqat mutaxassis nazorati ostida va buyrak faoliyati, elektrolitlar hamda qon bosimini sinchkovlik bilan nazorat qilgan holda o‘tkazish lozim.

AAF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari blokatorlarini diabetik nefropatiyali bemorlarga bir vaqtning o‘zida buyurmaslik kerak.

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimini rag‘batlantirishni talab qiladigan boshqa holatlar. Qon tomir tonusi va buyrak funksiyasi asosan renin-angiotenzin-aldosteron tizimi faolligiga bog‘liq bo‘lgan bemorlarda (masalan, dimlangan yurak yetishmovchiligi yoki buyrak arteriyasi stenozini o‘z ichiga olgan og‘ir buyrak kasalligi bo‘lgan bemorlarda) renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir qiluvchi boshqa dori vositalari, masalan, telmisartan bilan davolash o‘tkir arterial gipotenziya, giperazotemiya, oliguriya yoki kamdan-kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Birlamchi aldosteronizm. Birlamchi aldosteronizm bilan og‘rigan bemorlar renin-angiotenzin tizimini bloklash orqali ta’sir qiluvchi antigipertenziv preparatlarga javob bermaydilar. Shuning uchun Teldipin preparatini qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya. Boshqa vazodilatatorlarga nisbatan bo‘lgani kabi, aorta va mitral klapan stenozi yoki obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi bo‘lgan bemorlarni davolashda ham alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.

Beqaror stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti. Teldipin preparatini nostabil stenokardiyada va miokard infarkti paytida hamda undan keyingi bir oy davomida qo‘llash haqida ma’lumotlar yo‘q.

Yurak yetishmovchiligi. Nyu-York yurak assotsiatsiyasi (NYHA) tasnifiga ko‘ra, III va IV darajali ishemik bo‘lmagan etiologiyali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar ishtirokida o‘tkazilgan uzoq muddatli platsebo-nazoratli tadqiqot (PRAISE-2) davomida, platsebo qo‘llashga nisbatan yurak yetishmovchiligining yomonlashish chastotasi bo‘yicha sezilarli farq yo‘qligiga qaramay, amlodipinni qo‘llash o‘pka shishi haqidagi xabarlarning ko‘payishi bilan bog‘liq edi.

Insulin yoki diabetga qarshi dori vositalari bilan davolanayotgan diabetik bemorlar

Telmisartan bilan davolash paytida bunday bemorlarda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Takim patsiyentam neobxodimo rassmotret neobxodimost sootvetstvuyushego kontrolya urovnya glyukozi v krovi. Mojet bit neobxodimo izmenit dozu insulina ili antidiabetnix preparatov.

Giperkaliyemiya. Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir etuvchi dori vositalari qabul qilinganda giperkaliyemiya yuzaga kelishi mumkin.

Keksalarda, buyrak yetishmovchiligi, diabet bilan og‘rigan bemorlarda, kaliy darajasining oshishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan boshqa dori vositalari bilan parallel davolanayotgan bemorlarda va/yoki hamroh kasalliklari bo‘lgan bemorlarda giperkaliyemiya o‘limga olib kelishi mumkin.

Renin-angiotenzin tizimini susaytiruvchi dori vositalarini birgalikda qo‘llash masalasini ko‘rib chiqishdan oldin, foyda va xavf nisbatini taroziga solish lozim.

Giperkaliyemiya rivojlanishining asosiy xavf omillariga e’tibor qaratish lozim: qandli diabet, buyrak yetishmovchiligi, 70 yoshdan oshganlik; renin-angiotenzin tizimiga ta’sir etuvchi bir yoki bir nechta boshqa dori vositalari va/yoki kaliy qo‘shimchalari bilan kombinatsiyalangan davolash. Giperkalemiyani qo‘zg‘atishi mumkin bo‘lgan dorilar yoki terapevtik dorilar guruhlariga tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilar, kaliy saqlovchi diuretiklar, angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (NYAQP, (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim; hamroh kasalliklar, ayniqsa degidratatsiya, o‘tkir yurak dekompensatsiyasi, metabolik atsidoz, buyrak funksiyasining yomonlashuvi, buyrak holatining keskin yomonlashuvi (masalan, yuqumli kasalliklar), hujayra lizisi (masalan, qo‘l-oyoqlarning o‘tkir ishemiyasi, rabdomioliz, keng ko‘lamli shikastlanish) kiradi.

Xavf guruhidagi bemorlarda kaliyning plazma konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish zarur ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Etnik farqlar. Angiotenzin II retseptorlarining boshqa barcha antagonistlari singari, telmisartan ham boshqa irq vakillariga qaraganda negroid irqidagi bemorlarda qon bosimini pasaytirishda kamroq samara beradi. Ehtimol, bu arterial gipertenziya bilan og‘rigan negroid irqiga mansub bemorlarda past reninli holatlarning keng tarqalganligi bilan izohlanadi.

Qolganlar. Boshqa har qanday antigipertenziv dori vositasini qo‘llashda bo‘lgani kabi, ishemik kardiopatiya yoki miokard ishemiyasi bo‘lgan bemorlarda qon bosimining sezilarli darajada pasayishi miokard infarkti yoki insultga olib kelishi mumkin.

Laktoza

Teldipin preparati tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun kam uchraydigan irsiy galaktozani ko‘tara olmaslik, Lappa laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza so‘rilishining buzilishi bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasligi kerak.

Sorbit. Dori vositasi tarkibida sorbit (Ye 420) saqlaydi. Fruktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy muammolari bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qo‘llashlari kerak emas.

Expiry date

3 yil.

Saqlash shartlari

Yorug‘lik ta’siridan himoya qilish uchun +30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda asl qadoqda saqlang. °

Xranite v nedostupnom dlya detey meste.

Forma vipuska

Blisterda 10 tadan tabletka; karton qutida 3 yoki 9 tadan blister.

Otpuskoviye usloviya

Po retsept-u.

Proizvoditel

KRKA, d.d., Novoye mesto, Sloveniya/KRKA, d.d., Novo mesto, Sloveniya.