Tolpireks (Tolpirex) plyonka bilan qoplangan tabletkalar 50 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

Одна таблетка содержит:

активное вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кислоты лимонной моногидрат, повидон-30, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка для дозировки 50 мг: краситель Винкоут WT-01985 коричневый: (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172)).

Оболочка для дозировки 150 мг: краситель Винкоут WT-01097 оранжевый: (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, «солнечный закат желтый» (Е 110)).

Таблетки 50 мг, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки 150 мг, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Толперизон. Код АТХ: М03ВХ04.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приёма внутрь приблизительно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме примерно на 45%, по сравнению с приёмом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается приблизительно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 2,5 ч.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон в зависимости от дозы тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Симптоматическое лечение патологически повышенного тонуса мышц у взрослых, возникающего после перенесенного инсульта.

Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет от 150 до 450 мг, разделённая на 3 приема:

• таблетки 50 мг от одной до 3 таблеток три раза в день;
• таблетки 150 мг по одной таблетке три раза в день.

Применять после еды, запивая стаканом воды.

Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Нечасто:

• головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна;
• астения, общее недомогание, утомляемость;
• анорексия;
• артериальная гипотензия;
• тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе, диарея;
• мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.

Редко:

• нарушение внимания, тремор, судороги, понижение чувствительности, снижение активности, депрессия, сонливость, парестезия, нечёткость зрения, патологическое оцепенение;
• шум в ушах, головокружение;
• стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, «приливы»;
• диспноэ, тахипноэ, носовое кровотечение;
• аллергический дерматит, гипергидроз (чрезмерное потоотделение), кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция гиперчувствительности (например, ангионевротический отёк, включая отёк лица, губ), анафилактический шок;
• рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм;
• нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печёночных ферментов;
• дискомфорт в конечностях;
• ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность;
• энурез, протеинурия;
• снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов.

Очень редко:

• брадикардия;
• анемия, лимфаденопатия;
• анафилактический шок;
• остеопения;
• дискомфорт в грудной клетке;
• повышение содержания креатинина в крови;
• спутанность сознания.

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

• известная гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным веществам, а также к любым вспомогательным веществам препарата;
• миастения;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП) - лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Данных о передозировке толпирезона недостаточно.

Симптомы: могут возникнуть бледность кожи, тошнота, рвота и боль в животе, сонливость, тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия (замедленность движения), системное головокружение.

При введении толперизона в высоких дозах наблюдались атаксия, тонико-клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от лёгких кожных реакций до тяжёлых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Женщины, пациенты пожилого возраста или получавшие сопутствующие препараты (в основном нестероидные противовоспалительные средства), подвержены более высокому риску возникновения реакций гиперчувствительности. Кроме того, пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (такими как атопия: поллиноз, атопический дерматит с высоким содержанием в сыворотке IgE, крапивница) в прошлом, или которые одновременно страдают вирусными инфекциями, подвергаются более высокому риску аллергической реакции на Толпирекс.

Пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину толперизон следует назначать с осторожностью в связи с возможными перекрёстными реакциями.

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии: приливы крови к лицу и верхней половине тела, сыпь, сильный зуд кожи (с приподнятыми бугорками), одышка, затрудненное дыхание с отеком лица или без него, губ, языка и/или горла, затрудненное глотание, учащенное сердцебиение, низкое давление крови, быстрое снижение давления крови, следует прекратить приём Толпирекса и немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

При умеренном поражении почек и печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжёлом поражении почек и печени назначать толперизон не рекомендуется.

Дети

Безопасность и эффективность толперизона у детей не изучены.

Беременность и период лактации

По причине отсутствия значимых клинических данных Толпирекс не следует применять при беременности.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толпирекс противопоказано при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Однако, пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость, принимая Толпирекс, должны проконсультироваться со своим лечащим врачом

Одновременное назначение толперизона с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, повышает концентрации в плазме крови таких препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности, концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

При одновременном приёме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона возрастать не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

При приёме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приёмом пищи.

Несмотря на центральный механизм действия, Толпирекс не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.

Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Эдж Фарма Прайвет Лимитед.

166 Атланта Билдинг, 209 Нариман Пойнт, Мумбай - 400021, Индия.