Tolpireks

Tarkib

Bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddasi: tolperizon gidroxlorid 50 mg va 150 mg.

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, laktoza monogidrati, limon kislotasi monogidrati, povidon-30, krossovidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

50 mg dozalash uchun qobiq: jigarrang Vinkout WT-01985 bo‘yog‘i: (gidroksipropilmetilsellyuloza, makrogol 400, titan dioksidi (E171), talk, makrogol 6000, qizil temir oksidi (E 172)).

150 mg dozalash uchun qobiq: Vinkout WT-01097 to‘q sariq bo‘yog‘i: (gidroksipropilmetilsellyuloza, makrogol 400, titan dioksidi (E 171), talk, makrogol 6000, "quyosh botishi sariq" (E 110)).

Tavsif

Qizg‘ish-jigarrang plyonkali qobiq bilan qoplangan, dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq, bir tomoni chiziqli, ikkinchi tomoni silliq 50 mg li tabletkalar.

150 mg li tabletkalar zarg‘aldoq rangli plyonka qobig‘i bilan qoplangan, kapsula shaklida, bir tomonida chizig‘i bor, ikkinchi tomoni silliq.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 50 mg va 150 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Suyak-mushak tizimi. Miorelaksantlar. Markaziy ta’sirga ega miorelaksantlar. Markaziy ta’sirga ega bo‘lgan preparatlari boshqa. Tolperizon. ATX kodi: M03VX04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng tolperizon ingichka ichakdan oson so‘riladi. Qon plazmasida tolperizonning maksimal konsentratsiyasiga 0,5-1 soatdan so‘ng erishiladi, sezilarli darajadagi tizimli metabolizm natijasida biosinguvchanligi taxminan 20% ni tashkil etadi. Yog‘li taomlar preparatni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng uning biosinguvchanligini taxminan 100% ga, plazmadagi maksimal konsentratsiyasini esa och qoringa qabul qilish bilan solishtirganda taxminan 45% ga oshiradi. Bunda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti taxminan 30 daqiqaga oshadi.

Tolperizon jigar va buyraklarda jadal metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali asosan (> 99%) farmakologik faolligi noma’lum bo‘lgan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Ichga qabul qilingandan so‘ng yarim chiqarilish davri taxminan 2,5 soatni tashkil etadi.

Farmakodinamika

Tolperizon markaziy ta’sirga ega miorelaksant hisoblanadi. Tolperizonning ta’sir mexanizmi to‘liq aniqlanmagan. Asab to‘qimasiga nisbatan yuqori affinlikka ega bo‘lib, bosh miya stvoli, orqa miya va periferik asab tizimida eng yuqori konsentratsiyaga erishadi.

Tolperizonning eng muhim ta’siri uning orqa miya reflektor yo‘liga tormozlovchi ta’siridir. Bu ta’sir pastga tushuvchi o‘tkazuvchi yo‘llarga ingibirlovchi ta’siri bilan birgalikda tolperizonning terapevtik foydasini belgilaydi.

Tolperizon membranani barqarorlashtiruvchi ta’sirga ega, harakatlantiruvchi neyronlar va birlamchi afferent tolalarning elektr qo‘zg‘aluvchanligini pasaytiradi. Tolperizon dozaga bog‘liq holda potensialga bog‘liq natriy kanallari faolligini tormozlaydi, shunga mos ravishda ta’sir potensialining amplitudasi va chastotasi pasayadi.

Potensialga bog‘liq kalsiy kanallariga so‘ndiruvchi ta’sir ko‘rsatishi isbotlangan,

ikkilamchi ta’sir mexanizmi kalsiy ionlarining sinapslarga kirishini to‘sish natijasida transmitterning ajralib chiqishini to‘sib qo‘yishdan iborat.

Periferik qon aylanishini kuchaytiradi. Bu ta’sir preparatning markaziy asab tizimiga ta’siri bilan bog‘liq emas. Bu tolperizonning kuchsiz spazmolitik va antiadrenergik ta’siri bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

Kattalarda insultdan keyin yuzaga keladigan patologik yuqori mushak tonusini simptomatik davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar uchun: bemorning individual ehtiyoji va preparatni ko‘tara olish qobiliyatiga qarab, o‘rtacha kunlik doza 150 dan 450 mg gacha bo‘lib, 3 qabulga bo‘linadi:

50 mg li tabletkalar bir tabletkadan 3 tabletkagacha kuniga uch mahal;

150 mg li tabletkalar bir tabletkadan kuniga uch mahal.

Ovqatdan keyin bir stakan suv bilan ichiladi.

Och qoringa qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki yetarli bo‘lmagan miqdordagi ovqat tolperizonning biosinguvchanligini pasaytirishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasini aniqlash quyidagi mezonlarga muvofiq amalga oshiriladi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), kamdan-kam (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), kamdan-kam (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kamdan-kam (< 1/10000), noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholash imkonsiz).

Tez-tez emas:

bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, uyquning buzilishi;

asteniya, umumiy holsizlik, tez charchash;

anoreksiya;

arterial gipotenziya;

ko‘ngil aynishi, dispepsiya, og‘iz qurishi, qorinda noqulaylik hissi, ich ketishi;

mushaklar kuchsizligi, mialgiya, qo‘l-oyoqlardagi og‘riq.

Kamdan-kam:

diqqatning buzilishi, titroq, talvasalar, sezuvchanlikning pasayishi, faollikning pasayishi, tushkunlik, uyquchanlik, paresteziya, ko‘rishning noaniqligi, patologik karaxtlik;

quloqlarda shovqin, bosh aylanishi;

stenokardiya, taxikardiya, yurak urishi sezgisi, qon bosimining pasayishi, "toshqinlar";

nafas qisilishi, taxipnoe, burundan qon ketishi;

allergik dermatit, gipergidroz (haddan tashqari terlash), teri qichishishi, eshakem, toshmalar, patologik qizarish, yuqori sezuvchanlik reaksiyasi (masalan, angionevrotik shish, shu jumladan yuz, lablar shishi), anafilaktik shok;

qusish, epigastral sohada og‘riq, qabziyat, meteorizm;

jigar tomonidan buzilishlar, qonda bilirubin konsentratsiyasining oshishi, jigar fermentlari faolligining o‘zgarishi;

qo‘l-oyoqlardagi noqulaylik;

mastlik hissi, issiqlik hissi, chanqoqlik, asabiylashish;

enurez, proteinuriya;

trombotsitlar sonining kamayishi, leykotsitlar sonining oshishi.

Juda kam uchraydi:

bradikardiya;

anemiya, limfadenopatiya;

anafilaktik shok;

osteopeniya;

ko‘krak qafasidagi noqulaylik;

qondagi kreatinin miqdorining oshishi;

ongning chalkashligi

Preparatning taxmin qilinayotgan nojo‘ya ta’sirlari to‘g‘risidagi ma’lumotlarni taqdim etish dori vositasining xavf/foyda nisbatini uzluksiz kuzatib borish imkonini beruvchi juda muhim jihat hisoblanadi. Tibbiyot xodimlari har qanday taxmin qilingan salbiy reaksiyalar haqida yo‘riqnoma oxirida ko‘rsatilgan kontaktlar orqali, shuningdek, milliy ma’lumot yig‘ish tizimi orqali ma’lumot berishlari kerak.

Qarshi ko‘rsatmalar

tolperizon yoki boshqa shunga o‘xshash moddalarga, shuningdek preparatning har qanday yordamchi moddalariga ma’lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlik;

miasteniya;

homiladorlik va laktatsiya davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi;

galaktozani irsiy ko‘tara olmaslik, Lapp fermenti (LAPP) - laktaza yetishmasligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.

Dozani oshirib yuborish

Tolpirezon dozasini oshirib yuborish to‘g‘risida ma’lumotlar yetarli emas.

Belgilari: terining oqarishi, ko‘ngil aynishi, qusish va qorinda og‘riq, uyquchanlik, taxikardiya, qon bosimining ko‘tarilishi, bradikineziya (harakatning sekinlashishi), tizimli bosh aylanishi kuzatilishi mumkin.

Tolperizon yuqori dozalarda yuborilganda ataksiya, tonik-klonik talvasalar, dispnoe, nafas to‘xtashi va koma kuzatilgan.

Davolash: spetsifik antidot yo‘q, simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tolperizonni qo‘llashda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘ldi. Ularning ifodalanishi yengil teri reaksiyalaridan og‘ir tizimli reaksiyalargacha, shu jumladan anafilaktik shokgacha o‘zgarib turadi. Yuqori sezuvchanlik reaksiyalarining belgilari eritema, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, taxikardiya, arterial gipotenziya yoki hansirash bo‘lishi mumkin. Ayollar, keksa yoshdagi bemorlar yoki qo‘shimcha dori-darmonlarni (asosan nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar) qabul qilgan bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari xavfi yuqori bo‘ladi. Bundan tashqari, o‘tmishda dori allergiyasi yoki allergik kasalliklari yoki holatlari (masalan, atopiya: pollinoz, zardobda IgE miqdori yuqori bo‘lgan atopik dermatit, eshakemi) bo‘lgan yoki bir vaqtning o‘zida virusli infeksiyalardan aziyat chekadigan bemorlar Tolpireksga nisbatan allergik reaksiya xavfi yuqori bo‘ladi.

Lidokainga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga tolperizonni ehtimoliy o‘zaro ta’sirlar tufayli ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Bemorlarga yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan allergiya belgilariga nisbatan ehtiyotkorlik bilan yondashishni tavsiya etish zarur. Bemorlar allergiya belgilari paydo bo‘lganda: yuz va tananing yuqori yarmiga qon quyilishi, toshma toshishi, terining kuchli qichishishi (ko‘tarilgan do‘mboqchalar bilan), nafas qisilishi, yuz, lablar, til va/yoki tomoq shishi bilan yoki shishsiz nafas olishning qiyinlashishi, yutishning qiyinlashishi, yurak urishining tezlashishi, qon bosimining pasayishi, qon bosimining tez pasayishi, Tolpireksni qabul qilishni to‘xtatish va zudlik bilan shifokorga yoki eng yaqin shoshilinch yordam bo‘limiga tibbiy yordam uchun murojaat qilish kerakligi haqida xabardor bo‘lishlari kerak.

Tolperizonga o‘ta sezuvchanlik epizodidan keyin preparatni qayta buyurish mumkin emas.

Buyrak va jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak va jigarning o‘rtacha shikastlanishida bemor holatini sinchkovlik bilan kuzatib, buyrak faoliyatini nazorat qilgan holda dozani individual titrlash tavsiya etiladi. Buyrak va jigar og‘ir shikastlanganda tolperizon buyurish tavsiya etilmaydi.

Bolalar

Bolalarda tolperizonning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Muhim klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli, Tolpireksni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Tolperizonning ona suti bilan ajralishi haqida ma’lumotlar yo‘qligi sababli, Tolpireks preparatini emizishda qo‘llash mumkin emas.

Dori vositasining transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xos xususiyatlari

Preparat avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Biroq, bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatning buzilishi, talvasalar, ko‘rish qobiliyatining buzilishi yoki mushaklar kuchsizligi kuzatilgan bemorlar Tolpireksni qabul qilayotganda davolovchi shifokor bilan maslahatlashishlari lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Tolperizonni CYP2D6 substrati bo‘lgan dekstrometorfan bilan bir vaqtda buyurish qon plazmasida asosan sitoxrom CYP2D6 tomonidan metabolizmga uchraydigan preparatlar, xususan, tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol, perfenazin konsentratsiyalarini oshiradi. CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) boshqa izofermentlarining sezilarli ingibirlanishi yoki induksiyasi aniqlanmadi.

CYP2D6 ning boshqa substratlari va/yoki boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilinganda, tolperizon ta’siri oshmaydi, bu esa tolperizon metabolizmi yo‘llarining xilma-xilligi bilan bog‘liq.

Tolperizon och qoringa qabul qilinganda uning biosinguvchanligi pasayadi, shuning uchun preparatni buyurishda ovqatlanish bilan bog‘liqlikni hisobga olish tavsiya etiladi.

Markaziy ta’sir mexanizmiga qaramay, Tolpireks sedativ ta’sir ko‘rsatmaydi, shuning uchun sedativ, uxlatuvchi va trankvilizatorlar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. MNTga ta’sir etuvchi boshqa mushak relaksantlari bilan birga qo‘llanilganda, tolperizon dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Tolperizon alkogolning markaziy asab tizimiga ta’sirini kuchaytirmaydi.

Niflum kislotasining ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun ularni bir vaqtda qo‘llashda niflum kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Chiqarish shakli

10 tadan tabletka polivinilxlorid plyonkasi va alyuminiy folgasidan tayyorlangan kontur katakli o‘ramga joylashtiriladi.

Qozoq va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 3 tadan konturli yacheykali o‘ramlar karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Saqlash muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Edge Pharma Private Limited.

166 Atlanta Building, 209 Nariman Point, Mumbay - 400021, Hindiston.