Torpedo 50 dx №4 planshetlar (blister)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: sildenafilga ekvivalent bo‘lgan sildenafil sitrati 100 mg, dapoksetinga ekvivalent bo‘lgan dapoksetin gidroxloridi 60 mg, sildenafilga ekvivalent bo‘lgan sildenafil sitrati 50 mg, dapoksetinga ekvivalent bo‘lgan dapoksetin gidroxloridi 30 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, krossovidon, povidon K 30, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, Instacoat Universal PINK (IC-U-5781), izopropil spirti*, dixlormetan*, tozalangan suv.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Urologik kasalliklarni davolash uchun preparatlar.

Farmakologik ta’siri

Torpedo DX - bu erektil disfunksiyani og‘iz orqali davolash usuli. Tabiiy sharoitda, ya’ni jinsiy qo‘zg‘atish uchun jinsiy olatga qon oqimini ko‘paytirish orqali buzilgan erektil funksiyani tiklaydi.

Farmakodinamika

Sildenafil

Tabiiy sharoitda, ya’ni jinsiy qo‘zg‘alishda sildenafil jinsiy olatga qon oqimini ko‘paytirish orqali buzilgan erektil funksiyani tiklaydi.

Jinsiy olatning ereksiyasi uchun mas’ul bo‘lgan fiziologik mexanizm jinsiy qo‘zg‘alish paytida g‘ovak tanaga azot oksidi (NO) ajralishini o‘z ichiga oladi.

Keyin azot oksidi guanilatsiklaza fermentini faollashtiradi, bu esa siklik guanozinmonofosfat (sGMF) darajasining oshishiga olib keladi, bu esa silliq mushaklarning g‘ovak tanaga bo‘shashishiga olib keladi va qon oqimiga imkon beradi. Sildenafil g‘ovak tanalarda 5-turdagi sGMF-spetsifik fosfodiesteraza (FDE5) ning kuchli va selektiv ingibitori bo‘lib, bu yerda FDE5 sGMFning parchalanishi uchun javobgardir. Sildenafil ereksiyaga periferik ta’sir ko‘rsatadi.

Jinsiy stimulyatsiyada bo‘lgani kabi azot oksidi NO/sGMF yo‘li faollashganda, FDE5 ning sildenafil bilan ingibirlanishi g‘ovak tanadagi sGMF darajasining oshishiga olib keladi.

Shu sababli, sildenafil kerakli foydali farmakologik ta’sir ko‘rsatishi uchun jinsiy stimulyatsiya zarur. In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, sildenafil ereksiya jarayonida ishtirok etadigan FDE5 uchun tanlab ta’sir qiladi. Uning ta’siri boshqa ma’lum fosfodiesterazalarga qaraganda FDE5 ga samaraliroqdir.

Dapoksetin

Dapoksetin IC50 1,12 nm bo‘lgan kuchli selektiv serotoninni qayta qamrab olish ingibitori (SSRI) bo‘lib, uning odamdagi asosiy metabolitlari desmetildapoksetin (IC50 <1,0 nm) va didesmetildapoksetin (IC50 = 2,0 nm) ekvivalent yoki kamroq samarali (dapoksetin-N-oksid (IC50 = 282 nm)) hisoblanadi.

Odamning eyakulyatsiyasi birinchi navbatda simpatik asab tizimi orqali amalga oshiriladi. Eyakulyator yo‘l orqa miya refleks markazidan kelib chiqadi, unga dastlab bosh miyadagi bir qator yadrolar (medial preoptik va paraventrikulyar yadrolar) ta’sir qiladi. Muddatidan oldin eyakulyatsiyada dapoksetinning ta’sir mexanizmi serotonin neyronlarining qayta qamrab olinishini ingibirlash va keyinchalik neyrotransmitterning presinaptik va postsinaptik retseptorlarga ta’sirini kuchaytirish bilan bog‘liq deb taxmin qilinadi.

Kalamushlarda dapoksetin lateral paragigantotsellyulyar yadroda (LPGi) supraspinal darajada ta’sir qilib, eyakulyator siqib chiqarish refleksini ingibirlaydi. Urug‘ pufakchalari, urug‘ yo‘llari, prostata bezi, bulburetral mushaklar va qovuq bo‘ynini innervatsiya qiladigan postganglioz simpatik tolalar ularni eyakulyatsiyaga erishish uchun muvofiqlashtirishga majbur qiladi. Dapoksetin kalamushlarda ushbu eyakulyator refleksni modulyatsiya qiladi.

Farmakokinetika

Sildenafil

Absorbsiya:

Sildenafil tez so‘riladi. Plazmadagi maksimal kuzatiladigan konsentratsiyaga ochlik rejimida peroral yuborilganda 30-120 daqiqa (o‘rtacha 60 daqiqa) davomida erishiladi. O‘rtacha mutlaq oral biosinguvchanligi 41% ni tashkil etadi (25-63% diapazon). Sildenafil ovqat bilan qabul qilinganda, so‘rilish tezligi o‘rtacha tmax 60 daqiqa kechikish va o‘rtacha Cmax 29% pasayish bilan kamayadi. Taqsimlanishi: Sildenafil uchun o‘rtacha statsionar taqsimlanish hajmi (Vd) 105 l ni tashkil etadi, bu uning to‘qimalarda taqsimlanishini ko‘rsatadi.

Oqsilning bog‘lanishi dori vositasining umumiy konsentratsiyasiga bog‘liq emas.

Metabolizm:

Sildenafil asosan CYP3A4 (asosiy yo‘nalish) va CYP2C9 (ikkilamchi yo‘nalish) jigar mikrosomal izofermentlaridan tozalanadi. Asosiy aylanib yuruvchi metabolit sildenafilning N-demetillanish natijasidir. Ushbu metabolit sildenafilga o‘xshash fosfodiesteraza selektivlik profiliga ega va dastlabki dori vositasiga nisbatan FDE5 uchun in vitro faolligi taxminan 50% ni tashkil etadi. Ushbu metabolitning plazmadagi konsentratsiyasi sildenafil uchun kuzatiladigan konsentratsiyaning taxminan 40% ni tashkil qiladi. Ndezmetil metaboliti qo‘shimcha ravishda metabolizmga uchraydi, oxirgi yarim chiqarilish davri taxminan 4 soatni tashkil etadi.

Tugatilishi: Sildenafilning umumiy klirensi 41 l/soat bo‘lib, natijada oxirgi fazaning yarim chiqarilish davri 3-5 soatni tashkil etadi. Og‘iz orqali yoki vena ichiga yuborilgandan so‘ng, sildenafil metabolitlar ko‘rinishida asosan najasda (og‘iz orqali yuboriladigan dozaning taxminan 80 foizi) va kamroq darajada siydikda (og‘iz orqali yuboriladigan dozaning taxminan 13 foizi) ajraladi.

Yo‘qotilishi: Dapoksetin metabolitlari birinchi navbatda siydikda konyugatlar sifatida yo‘qotiladi. Og‘iz orqali yuborilgandan so‘ng, dapoksetin taxminan 1,5 soatlik boshlang‘ich davrga (kechikish davri) ega bo‘lib, plazma darajasi dozani kiritgandan 24 soat o‘tgach eng yuqori konsentratsiyaning 5% dan kamini tashkil etadi va yakuniy yarim parchalanish davri taxminan 19 soatni tashkil etadi. DED ning oxirgi yarim yemirilish davri taxminan 19 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Torpedo DX tabletkasi erta eyakulyatsiya bilan bir qatorda erektil disfunksiyasi bo‘lgan katta yoshli erkaklarga tavsiya etiladi. Torpedo DX samarali bo‘lishi uchun jinsiy rag‘batlantirish talab etiladi. Torpedo DX tabletkasini faqat kutilayotgan jinsiy faollikdan oldin talabga ko‘ra davolash sifatida qo‘llash kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Barcha bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich doza - 50 mg sildenafil va 30 mg Dapoxetine (Torpedo DX - 30), agar kerak bo‘lsa, jinsiy faollikdan taxminan 1-3 soat oldin.

Samaradorlik va tolerantlikka asoslanib, dozani 60 mg dapoksetin (Torpedo DX -60) bilan 100 mg sildenafilgacha oshirish mumkin. Maksimal tavsiya etilgan dozalash chastotasi - kuniga bir marta.

Torpedo DX tabletkasini ovqat bilan yoki ovqatsiz qabul qilish mumkin.

Torpedo DX plastinasi uzluksiz kundalik foydalanish uchun mo‘ljallanmagan.

Uni faqat jinsiy faollik nazarda tutilgandagina qabul qilish kerak.

Aholining maxsus guruhlari

Keksalar (65 yosh va undan kattalar)

65 va undan katta yoshdagi bemorlarda Torpedo DX ning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Buyrak yetishmovchiligi

Yengil yoki o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Torpedo DX og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi

Yengil jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.

Torpedo DX tabletkasi o‘rtacha va og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Pediatrik aholi

Torpedo DX 18 yoshgacha bo‘lgan shaxslarga tayinlanmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Klinik tadqiqotlarda eng ko‘p qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, diareya, uyqusizlik, charchoq, bosh og‘rig‘i, chaqnash, dispepsiya, burun bitishi, toshmalar, ko‘rish qobiliyatining buzilishi, sianopiya, ko‘rishning xiralashishi, bel og‘rig‘i, mialgiya va toshmalar edi. Hushdan ketish va ortostatik gipotenziya haqida xabar berilgan.

Dozani oshirib yuborish

Sildenafilning 800 mg gacha bo‘lgan bir martalik dozalari bo‘yicha ixtiyoriy tadqiqotlarda nojo‘ya ta’sirlar pastroq dozalardagi kabi bo‘ldi, ammo kasallanish va og‘irlik ko‘rsatkichlari oshdi. 200 mg dozalar samaradorlikni oshirishga olib kelmadi, ammo nojo‘ya ta’sirlar chastotasi (bosh og‘rig‘i, qizarish, bosh aylanishi, dispepsiya, burun bitishi, ko‘rishning o‘zgarishi) oshdi.

Dopoksetin bilan birorta ham dozani oshirib yuborish holati kuzatilmagan. Kundalik dozasi 240 mg gacha bo‘lgan dapoksetin farmakologlarining klinik tadqiqotida hech qanday kutilmagan nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmadi. Umuman olganda, SSOPS bilan dozani oshirib yuborish belgilari uyquchanlik, ko‘ngil aynishi va qusish, taxikardiya, titroq, hayajon va bosh aylanishi kabi serotonin bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarni o‘z ichiga oladi. Dozani oshirib yuborish holatlarida, zarurat tug‘ilganda, standart qo‘llab-quvvatlash choralarini ko‘rish lozim. Buyrak dializi klirensni tezlashtirishi kutilmoqda, chunki sildenafil plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan va siydikda yo‘q qilinmaydi. Oqsilning yuqori darajada bog‘lanishi va dapoksetin gidroxloridining katta miqdorda taqsimlanishi tufayli majburiy diurez, dializ, gemoperfuziya va almashlab quyishning foydasi kam.

Qarshi ko‘rsatmalar

Har qanday shakldagi organik nitratlar yoki organik nitritlar kabi azot oksidi donorlaridan foydalanadigan bemorlar. Torpedo DX nitratlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi ko‘rsatilgan.

Gipotoniya (qon bosimi <90/50 mm simob ustunidan past), yaqinda o‘tkazilgan insult yoki miokard infarkti va pigmentli retinit kabi to‘r pardaning ma’lum irsiy degenerativ kasalliklari. Yurak yetishmovchiligi (NYHA II-IV sinf) kabi sezilarli patologik yurak holatlari, AV blok yoki bemor sinus sindromi kabi o‘tkazuvchanlik anomaliyalari, sezilarli yurak ishemik kasalligi, sezilarli klapan kasalligi yoki hushdan ketish tarixi.

Faol moddaga yoki ekssipiyentlarning istalganiga yuqori sezuvchanlik. Riotsiguat kabi guanilatsiklaza (GK) stimulyatorlari yordamida qo‘llash. Jinsiy faollik maqsadga muvofiq bo‘lmagan erkaklar (masalan, beqaror stenokardiya yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi kabi og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlar). O‘rta va og‘ir jigar yetishmovchiligi. Anamnezda maniya yoki og‘ir depressiya.

Monoaminoksidaza ingibitorlari (MAOI) bilan yo‘ldosh davolash. Tioridazin bilan yo‘ldosh davolash. Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (SSRI), serotonin va norepinefrinni qayta qamrab olish ingibitorlari (SNRI), tritsiklik antidepressantlar (TSA) yoki serotonin ta’siriga ega bo‘lgan boshqa dori vositalari / o‘simlik mahsulotlari (masalan, L-triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, litiy, Zveroboy (Hypericum perforatum) ] bilan yondosh davolash. Kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan yondosh davolash

Maxsus shartlar

Agar yurak-qon tomir holati tufayli jinsiy faollik maqsadga muvofiq bo‘lmasa, bemorlar Torpedo DX dan foydalanmasliklari kerak. Ereksiya 4 soatdan ortiq davom etsa, bemorlar shoshilinch davolanishga murojaat qilishlari kerak. Priapizmga moyil bemorlarda Torpedo DX ni ehtiyotkorlik bilan qo‘llang.

Agar bir yoki ikkala ko‘zda to‘satdan ko‘rish qobiliyatining yo‘qolishi kuzatilsa, bemorlar Torpedo DX ni bekor qilishlari va tibbiy yordamga murojaat qilishlari kerak, bu esa (NINZN) belgisi bo‘lishi mumkin. DX torpedosini ehtiyotkorlik bilan va faqat kutilgan foyda xavfdan ustun bo‘lgandagina, anamnezi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash lozim. Optik diski "to‘lib ketgan" bemorlar ham yuqori xavf ostida bo‘lishi mumkin.

Bemorlar Torpedo DX qabul qilishni to‘xtatishlari va eshitish qobiliyatining to‘satdan pasayishi yoki yo‘qolishi holatida zudlik bilan tibbiy yordamga murojaat qilishlari lozim. Foydalanish uchun alohida ogohlantirishlar va ehtiyot choralari Davolashni boshlashdan oldin ortostatik test (qon bosimi va puls chastotasi, yotgan va tik turgan holatda) o‘tkazish zarur. Hujjatlashtirilgan yoki taxmin qilinayotgan ortostatik reaksiya tarixida Torpedo DX bilan davolashdan saqlanish kerak.

Bemorlar jarohat olishi mumkin bo‘lgan vaziyatlardan, shu jumladan xavfli uskunalarni boshqarish yoki ulardan foydalanish, hushdan ketish yoki uning prodromal belgilari, masalan, bosh aylanishi yoki bosh aylanishi kabi holatlardan saqlanishlari uchun ogohlantirilishi kerak.

Asosiy strukturaviy yurak-qon tomir kasalligi (masalan, hujjatlashtirilgan qon oqimi obstruksiyasi, yurak klapani kasalligi, karotid stenoz va koronar arteriya kasalligi) bo‘lgan bemorlarda hushdan ketishning salbiy yurak-qon tomir oqibatlari xavfi ortadi. Alkogolning dapoksetin bilan kombinatsiyasi alkogol bilan bog‘liq neyrokognitiv ta’sirlarni kuchaytirishi mumkin va hushdan ketish kabi neyrokardiogen salbiy holatlarni ham kuchaytirishi mumkin. Bemorlarga qabul qilish vaqtida spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan saqlanish tavsiya etiladi Torpedo DXni tomir kengaytiruvchi vositalarni (masalan, alfa-blokatorlar va nitratlar) qabul qilayotgan bemorlarga ortostatik tolerantlikning pasayishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

O‘rtacha CYP3A4 ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Kuchli CYP2D6 ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda Torpedo DX-60 dan ehtiyotkorlik bilan foydalanish tavsiya etiladi.

Torpedo DX anamnezida maniya / gipomaniya yoki bipolyar buzilish bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilmasligi kerak. SSRI qamrash darajasini kamaytirish qobiliyati tufayli, xurujlar rivojlanayotgan va beqaror epilepsiya bilan og‘rigan bemorlardan qochadigan har qanday bemorda Torpedo DXni to‘xtatish kerak. Nazorat qilinadigan epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarni diqqat bilan nazorat qilish kerak.

SIOZS yordamida qon ketishining buzilishi haqida xabar berilgan. Torpedo DX qabul qilayotgan bemorlarga, ayniqsa trombotsitlar funksiyasiga ta’sir ko‘rsatishi ma’lum bo‘lgan dori vositalari yoki antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, shuningdek, anamnezida qon ketishi yoki koagulyatsiya buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Torpedo DX og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi va yengil yoki o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi. DX torpedosini ko‘z ichi bosimi yuqori bo‘lgan yoki burchagi yopiq glaukoma xavfi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Homiladorlik va emizish davrida

DX torpedosi ayollar uchun mo‘ljallanmagan.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

SIOZSni monoaminoksidaza ingibitori (MAOI) bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda jiddiy, ba’zan o‘limga olib keladigan reaksiyalar haqida xabarlar olingan. Ushbu reaksiyalar yaqinda SIOZSni qo‘llashni to‘xtatgan va MAOIda boshlangan bemorlarda ham qayd etilgan. Ba’zi holatlar neyroleptik xavfli sindromni eslatuvchi xususiyatlar bilan namoyon bo‘ladi. Shuning uchun Torpedo DX ni MAOI bilan birgalikda yoki MAOI bilan davolash to‘xtatilgandan keyin 14 kun davomida qo‘llash mumkin emas. Xuddi shunday, Torpedo DX qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng 7 kun davomida MAOI yuborilmasligi kerak. Tioridazinni bir vaqtning o‘zida yuborish QTc oralig‘ini uzaytiradi, bu esa jiddiy qorincha aritmiyalari bilan bog‘liq.

DX torpedo CYP2D6 izofermentini ingibirlaydi, bu esa tioridazin darajasining oshishiga olib keladi va QTc intervalining uzayishini oshirishi kutilmoqda. Torpedo DX ni tioridazin bilan birgalikda yoki tioridazin bilan davolash to‘xtatilgandan keyin 14 kun davomida qo‘llash mumkin emas. Xuddi shuningdek, Torpedo DX qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng 7 kun davomida tioridazinni yuborish mumkin emas.

Boshqa SIOZS kabi, serotoninergik dori vositalari / o‘simlik mahsulotlari (jumladan, MAOI, L-triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, SIOZS, SNRI, litiy va St. John’s Wort (Hypericum perforatum)) serotonin bilan bog‘liq kasalliklarni keltirib chiqarishi mumkin. Torpedo DX boshqa SIOZS, MAOI yoki boshqa serotoninergik dori vositalari/o‘simlik mahsulotlari bilan birgalikda yoki ushbu dori vositalari/o‘simlik mahsulotlari bilan davolanish to‘xtatilgandan so‘ng 14 kun davomida qo‘llanilmasligi kerak.

Xuddi shunday, ushbu dori vositalari/o‘simlik mahsulotlarini Torpedo DX qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng 7 kun ichida yuborish mumkin emas. Dapoksetin asosan CYP2D6, CYP3A4 va flavinmonooksigenaza 1 (FMO1) tomonidan metabolizmga uchraydi. Demak, bu fermentlarning ingibitorlari dapoksetinning tozalanishini kamaytirishi mumkin. Torpedo DX va kuchli CYP3A4 ingibitorlari, masalan, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, sakvinavir, telitromitsin, nefazodon, nelfinavir va atazanavirni birgalikda qo‘llash mumkin emas. CYP3A4 ning o‘rtacha ingibitorlari (masalan, eritromitsin, klaritromitsin, flukonazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamil, diltiazem) bilan yondosh davolash ham dapoksetin va desmetildinapoksetin ta’sirining sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa CYP2D6 metabolizmi yomon bo‘lganda. Agar dapoksetin ushbu preparatlarning istalgani bilan birga qo‘llanilsa, dapoksetinning maksimal dozasi 30 mg ni tashkil etishi kerak.

SIOZS yordamida qon ketishining buzilishi haqida xabar berilgan. Torpedo DX qabul qilayotgan bemorlarga, ayniqsa trombotsitlar funksiyasiga ta’sir ko‘rsatishi ma’lum bo‘lgan dori vositalari yoki antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Chiqarish shakli

4 ta tabletka alyuminiy va polivinilxloriddan tayyorlangan blister plyonkada. Bitta blisterda 4 tabletkadan, har biri karton qutiga qo‘llanilishi bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga joylanadi. Har biri 4 tabletkadan 5 ta blister karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga qadoqlanadi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Shreya Life Sciences Pvt. Ltd, Hindiston.