Torpedo

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

активные вещества: силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу 100 мг, дапоксетина гидрохлорида эквивалентного дапоксетину 60 мг, силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу 50 мг, дапоксетина гидрохлорида эквивалентного дапоксетину 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, Instacoat Universal PINK (IC-U-5781), изопропиловый спирт*, дихлорметан *, вода очищенная.

Таблетки.

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Торпедо DX - это пероральная терапия эректильной дисфункции. В естественных условиях, то есть для сексуальной стимуляции, восстанавливает нарушенную эректильную функцию, увеличивая приток крови к пенису.

Фармакодинамика

Силденафил

В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию, увеличивая приток крови к половому члену.

Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристое тело во время сексуальной стимуляции.

Затем оксид азота активирует энзим гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к расслаблению гладких мышц в пещеристое тело и позволяет приток крови. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в пещеристых телах, где ФДЭ5 ответственен за деградацию цГМФ. Силденафил имеет периферический участок действия на эрекциях.

Когда активируется оксида азота NO/ цГМФ путь, как это происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к увеличению уровни цГМФ пещеристого тела.

Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы силденафил производил желаемые полезные фармакологические эффекты. Исследования in vitro показали, что силденафил избирателен для ФДЭ5 который участвует в процессе эрекции. Его действие более эффективно на ФДЭ5, чем на другие известные фосфодиэстеразы.

Дапоксетин

Дапоксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (SSRI) с IC50 1,12 нМ, тогда как его основные метаболиты человека, десметилдапоксетин (IC50 <1,0 нМ) и дидесметилдапоксетин (IC50 = 2,0 нМ) эквивалентны или менее эффективны (дапоксетин-N-оксид (IC50 = 282 нМ)).

Эякуляция человека в первую очередь опосредована симпатической нервной системой. Эякуляторный путь происходит от спинномозгового центра рефлекса, опосредуемого стволом мозга, на который вначале влияет ряд ядер в головном мозге (медиальные преоптические и паравентрикулярные ядра). Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с ингибированием обратного захвата нейронов серотонина и последующим потенцированием действия нейротрансмиттера на пред- и постсинаптические рецепторы.

У крысы дапоксетин ингибирует эякуляторный рефлекс вытеснения, действуя на супраспинальном уровне в латеральном парагигантоцеллюлярном ядре (LPGi). Постганглиозные симпатические волокна, которые иннервируют семенные пузырьки, семявыносящие протоки, предстательную железу, бульбуретральные мышцы и шею мочевого пузыря, заставляют их скоординироваться, чтобы достичь эякуляции. Дапоксетин модулирует этот эякуляторный рефлекс у крыс.

Фармакокинетика

Силденафил

Абсорбция:

Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме достигаются в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) перорального введения в режиме голодания. Средняя абсолютная оральная биодоступность составляет 41% (диапазон 25-63%). Когда силденафил принимается с пищей, скорость абсорбции уменьшается со средней задержкой в tмакс 60 минут и средним снижением C max 29%. Распределение: средний стационарный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что указывает на его распределение в тканях.

Связывание белка не зависит от общей концентрации лекарственного средства.

Метаболизм:

Силденафил очищается преимущественно CYP3A4 (основной маршрут) и CYP2C9 (второстепенный маршрут) печеночных микросомальных изоферментов. Основной циркулирующий метаболит является результатом N-деметилирования силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности фосфодиэстеразы, подобный силденафилу, и активность in vitro для ФДЭ5 приблизительно на 50% по отношению к исходному лекарственному средству. Плазменная концентрация этого метаболита составляет приблизительно 40% от тех, которые наблюдаются для силденафила. Nдезметиловый метаболит дополнительно метаболизируется с конечным периодом полувыведения приблизительно 4 часа.

Ликвидация: общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, в результате чего полужизнь конечной фазы составляет 3-5 часов. После перорального или внутривенного введения силденафил выделяется в виде метаболитов преимущественно в фекалиях (приблизительно 80% вводимой пероральной дозы) и в меньшей степени в моче (приблизительно 13% вводимой пероральной дозы).

Дапоксетин

Абсорбция: Дапоксетин быстро абсорбируется с максимальной концентрацией в плазме (Cmax), происходящей примерно через 1-2 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность составляет 42% (диапазон 15-76%), а пропорциональное увеличение дозы (AUC и Cmax) наблюдаются между значениями дозы 30 и 60 мг. После нескольких доз значения AUC как для дапоксетина, так и для активного метаболита десметилдапоксетин (DED) увеличиваются примерно на 50% по сравнению с однократными дозами AUC.

Распространение: более 99% дапоксетина связывается in vitro с белками сыворотки человека. Активный метаболит десметилдапоксетин (DED) составляет 98,5% белка. Дапоксетин имеет средний стационарный объем распределения 162 L.

Метаболизм.

Исследования in vitro показывают, что дапоксетин очищается несколькими ферментными системами в печени и почках, прежде всего CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназой (FMO1). После перорального дозирования дапоксетин интенсивно метаболизируется до нескольких метаболитов. Метаболиты, включая десметилдапоксетин и дидесметилдапоксетин, составляют менее 3% от общего количества материалов, связанных с циркулирующим лекарственным средством, в плазме. DED эквиволентен дапоксетину, а дидесметилдапоксетин имеет примерно 50% активности дапоксетина.

Ликвидация: метаболиты дапоксетина в первую очередь устраняются в моче как конъюгаты. После перорального введения дапоксетин имеет начальный период (период отсрочки) приблизительно 1,5 часа, при этом уровень плазмы составляет менее 5% от пиковых концентраций через 24 часа после введения дозы и конечный период полураспада приблизительно 19 часов. Конечный период полураспада DED составляет приблизительно 19 часов.

Таблетка Торпедо DX показана для взрослых мужчин с эректильной дисфункцией наряду с преждевременной эякуляцией. Для того, чтобы Торпедо DX был эффективным, требуется сексуальная стимуляция. Таблетку Торпедо DX следует применять только как лечение по требованию до предполагаемой сексуальной активности.

Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов - 50 мг силденафила с 30 мг Dapoxetine (Торпедо DX - 30), если необходимо, приблизительно 1-3 часа до половой активности.

Основываясь на эффективности и толерантности, дозу можно увеличить до 100 мг силденафила с 60 мг дапоксетина (Торпедо DX -60). Максимальная рекомендуемая частота дозирования - один раз в день.

Таблетку Торпедо DX можно принимать с пищей или без нее.

Пластина Торпедо DX не предназначена для непрерывного ежедневного использования.

Его следует принимать только тогда, когда предполагается сексуальная активность.

Специальные группы населения

Пожилые люди (возраст 65 лет и старше)

Эффективность и безопасность Торпедо DX не установлена у пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Почечная недостаточность

Осторожность рекомендуется пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Торпедо DX не рекомендуется для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Осторожность рекомендуется пациентам с легкой печеночной недостаточностью.

Таблетка Торпедо DX противопоказана пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

Педиатрическое население

Торпедо DX не назначается для лиц в возрасте до 18 лет.

Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях были тошнота, головокружение, головная боль, диарея, бессонница, усталость, головная боль, вспышка, диспепсия, заложенность носа, приливы, зрительные нарушения, цианопия, помутнение зрения, боль в спине, миалгия и сыпь. Сообщалось об обмороке и ортостатической гипотензии.

В однократных дозах добровольческих исследованиях доз до 800 мг силденафила побочные реакции были такими же, как и при более низких дозах, но показатели заболеваемости и тяжести были увеличены. Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, но частота побочных реакций (головная боль, покраснение, головокружение, диспепсия, заложенность носа, измененное зрение) были увеличены.

Ни один случай передозировки не сообщался с дапоксетином. Не было никаких неожиданных нежелательных явлений в клиническом исследовании фармакологов дапоксетина с ежедневными дозами до 240 мг. В общем, симптомы передозировки с СИОЗС включают опосредованные серотонином побочные реакции, такие как сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота, тахикардия, тремор, ажитация и головокружение. В случаях передозировки следует принимать стандартные меры поддержки по мере необходимости. Ожидается, что почечный диализ ускорит клиренс, поскольку силденафил сильно связан с белками плазмы и не устраняется в моче. Из-за высокого связывания белка и большого объема распределения гидрохлорида дапоксетина вынужденный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание вряд ли будут полезны.

Пациенты, использующие доноры оксида азота, такие как органические нитраты или органические нитриты в любой форме. Показано, что Торпедо DX потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

Гипотония (артериальное давление <90/50 мм рт.ст.), недавняя история инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные нарушения сетчатки, такие как пигментный ретинит. Значительные патологические сердечные состояния, такие как сердечная недостаточность (класс II-IV NYHA), аномалии проводимости, такие как AV-блок или синдром больного синуса, значительная ишемическая болезнь сердца, значительная болезнь клапанов или история обморока.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из эксципиентов. Администрирование с помощью стимуляторов гуанилатциклазы (ГК), таких как риоцигуат. Мужчины, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность. История мании или тяжелой депрессии.

Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI). Сопутствующее лечение тиоридазином. Сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI), трициклическими антидепрессантами (ТЦА) или другими лекарственными / травяными продуктами с серотонинергическими эффектами (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, Зверобой (Hypericum perforatum)]. Сопутствующая обработка сильных ингибиторов CYP3A4

Пациенты не должны использовать Торпедо DX, если сексуальная активность нецелесообразна из-за сердечно-сосудистого статуса. Пациенты должны искать экстренное лечение, если эрекция длится> 4 часа. Используйте Торпедо DX с осторожностью у пациентов, предрасположенных к приапизму.

Пациенты должны отменить Торпедо DX и обратиться за медицинской помощью, если внезапная потеря зрения возникает в одном или обоих глазах, что может быть признаком (НПИНЗН). Торпедо DX следует использовать с осторожностью, и только тогда, когда ожидаемые выгоды перевешивают риски, у пациентов с историей (НПИНЗН). Пациенты с «переполненным» оптическим диском также могут подвергаться повышенному риску (НПИНЗН).

Пациенты должны отменить прием Торпедо DX и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. Особые предупреждения и меры предосторожности для использования Перед началом терапии необходимо провести ортостатический тест (кровяное давление и частота пульса, лежа и стоять). В случае истории документированной или предполагаемой ортостатической реакции следует избегать лечения Торпедо DX.

Пациентов следует предупредить, чтобы избежать ситуаций, при которых может произойти травма, в том числе вождение или эксплуатация опасного оборудования, при обмороке или его продромальных симптомах, таких как головокружение или головокружение.

Риск неблагоприятных сердечно-сосудистых исходов от обморока увеличивается у пациентов с базовым структурным сердечно-сосудистым заболеванием (например, задокументированная обструкция оттока, клапанная болезнь сердца, каротидный стеноз и болезнь коронарных артерий). Сочетание алкоголя с дапоксетином может усилить нейрокогнитивные эффекты, связанные с алкоголем, и может также усилить нейрокардиогенные неблагоприятные явления, такие как обморок. Пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя во время приема Торпедо DX следует назначать с осторожностью у пациентов, принимающих сосудорасширяющие средства (такие как альфа-блокаторы и нитраты) изза возможного снижения ортостатической толерантности.

Осторожность рекомендуется пациентам, принимающим умеренные ингибиторы CYP3A4. Осторожность рекомендуется с Торпедо DX - 60 у пациентов, принимающих сильные ингибиторы CYP2D6.

Торпедо DX не следует использовать у пациентов с историей мании / гипомании или биполярного расстройства. Из-за возможности SSRI снизить уровень захвата, Торпедо DX следует прекратить у любого пациента, который развивает приступы и избегает пациентов с нестабильной эпилепсией. Пациентов с контролируемой эпилепсией следует тщательно контролировать.

Сообщалось о нарушениях кровотечения с помощью СИОЗС. Осторожность рекомендуется пациентам, принимающим Торпедо DX, особенно при одновременном применении с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов или антикоагулянты, а также у пациентов с историей кровотечений или нарушений коагуляции. Торпедо DX не рекомендуется для использования пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, и предостережение рекомендуется пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Торпедо DX следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском глаукомы с закрытием угла.

При беременности и кормлении

Торпедо DX не предназначено для использования женщинами.

У пациентов, получавших СИОЗС в сочетании с ингибитором моноаминоксидазы (MAOI), поступали сообщения о серьезных, иногда смертельных реакциях. Эти реакции также отмечались у пациентов, которые недавно прекратили применение СИОЗС и были начаты в MAOI. Некоторые случаи представлены с особенностями, напоминающими нейролептический злокачественный синдром. Поэтому Торпедо DX не следует использовать в комбинации с MAOI или в течение 14 дней после прекращения лечения с помощью MAOI. Аналогичным образом, MAOI не следует вводить в течение 7 дней после прекращения приема Торпедо DX. Одновременное введение тиоридазина продлевает интервал QTc, что связано с серьезными желудочковыми аритмиями.

Торпедо DX ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к повышенным уровням тиоридазина, и ожидается, что он увеличит удлинение интервала QTc. Торпедо DX не следует использовать в комбинации с тиоридазином или в течение 14 дней после прекращения лечения тиоридазином. Точно так же тиоридазин нельзя вводить в течение 7 дней после прекращения приема Торпедо DX.

Как и в случае с другими СИОЗС, совместное применение с серотонинергическими лекарственными / растительными продуктами (включая препараты MAOI, L-триптофана, триптанов, трамадола, линезолида, СИОЗС, SNRI, лития и сусла St. John's Wort (Hypericum perforatum)) может приводить к Связанных с серотонином. Торпедо DX не следует использовать в сочетании с другими СИОЗС, MAOI или другими серотонинергическими лекарственными / растительными продуктами или в течение 14 дней после прекращения лечения этими лекарственными / растительными продуктами.

Аналогичным образом, эти лекарственные / растительные продукты нельзя вводить в течение 7 дней после прекращения приема Торпедо DX. Дапоксетин метаболизируется в основном CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназой 1 (FMO1). Следовательно, ингибиторы этих ферментов могут уменьшить очищение дапоксетина. Сопутствующее применение Торпедо DX и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир и атазанавир, противопоказано. Сопутствующая терапия умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) также может приводить к значительному увеличению воздействия дапоксетина и десметилдинапоксетина, особенно у плохого метаболизма CYP2D6. Максимальная доза дапоксетина должна составлять 30 мг, если дапоксетин сочетается с любым из этих препаратов.

Сообщалось о нарушениях кровотечения с помощью СИОЗС. Осторожность рекомендуется пациентам, принимающим Торпедо DX, особенно при одновременном использовании с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на функцию тромбоцитов или антикоагулянты

2 года.

При температуре не выше 25 °C.

4 таблетки в блистерной пленке из алюминия и поливинилхлорида. По одному блистеру по 4 таблетки каждый упаковывают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. По 5 блистеров по 4 таблетки каждый упаковывают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

По рецепту.

Shreya Life Sciences Pvt. Ltd, Индия.