Цефипракс ДС-100 порошок д/внут. прим. 20 мг/мл по 5 мл (флакон)

Ҳар бир 5 мл (тайёрлангандан кейин) суспензия қуйидагиларии саклайди:

фаол моддалар: цефиксим тригидрат 100 мг цефиксимга эквивалент;

ёрдамчи моддалар: сахароза, ксантан камеди, кремний коллонд диоксиди, ананас премиум ароматизатори, банан премиум ароматизатори, тартразин кўли бўёвчиси.

Ўзига хос хидян, сочилувчан деярли оқ кукун, тайёрлангандан кейин: сариқ рангли суспензия.

Ичга қабул килиш учун суспензия.

Антибиотик (цефалоспоринлар гурухи). АТХ коди: J01DD08.

Таъсир механизми

Цефиксим бактериялар ҳужайраси деворидаги пептидогликан синтезининг сўнгги транспептидацияси босқичини ингибиция қилади ва шу билан биосинтезни ингибиция қиладиган ва хужайра деворларини яллигланишини тўхтатадиган бир ёки бир нечта пенициллин билан богловчи оқсилларга (РВР) богланади, бу эса бактериялар ҳужайраларнинг ўлимига олиб келади.

Цефиксим бу перорал фаол цефалоспорин антибиотикдир, у in vitro шароитида граммусбат ва грамманфий организмларни кенг таъсир доирасига, шу жумладан бактерицид таъсирига эга Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (ижобий ва салбий бета- лактамаз), Moraxella (Branhamella)catarrhalis (ижобий ва салбий бета-лактамаз). Цефиксим бета-лактамаз ферментлар иштирокида баркарордир. Кўпчилик энтерокок штаммлар (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) ва стафилококклар (шу жумладан ижобий ва салбий-коагулаза ва метициллинга-чидамли штаммалар) цефиксимга чидамли. Бундан ташкарикўпчилик штаммлар Enterobacter ва Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes ва Clostridia цефиксимга чидамли.

Фармакокинетикаси

Цефиксимни перорал қабул, қилинганда овқат билан и ёки овқатсиз қабул қилинишидан қатъий назар тахминан 40-50% сўрилади. Ютилган дозанинг тахминан 50% сийдик билан 24 соатдан кейин ўзгармаган кўрнишда чиқарилади. Соғлом субъектларнинг зардобдан цефексимни ярим чикарилиш даври дори шаклига боғлиқ ва ўртача 3 соатдан 4 соатни ташкил этади, бироқ айрим оддий кўнгиллиларда бу 9 соатгача етиши мумкин. Буйрак функциясини бузилиши Ўртача бўлган субъектларда (креатинин клиренси минутига 20 дан 40 мл гача), цефексимнинг зардобдаги ўртача ярим чиқарилиш даври 6,4 сотгача ошади. Оғир буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 5 дан 20 мл гача) Ўртача ярим чиқарилиш даври 11,5 соатгача ошиб боради. Препарат одатда гемодиализ ёрдамида қон орқали чиқарилмайди.

Цефиксимни ичга қабул қилиш учун суспензиясини ушбу микроорганизмларга сезувчан штамылар келтириб чиқарган қуйидаги инфекцияларни даволашда қўлланилади:

• Асоратсиз сийдик чикариш йўллари инфекциялари;
• Касалхонадан ташқари пневмония;
• Ўртача отит;
• Фарингит, тонзиллит, синусит ва ларингит;
• ўткир бронхит ва сурункали ўткир бронхитни зўрайиши;
• асоратсиз гонорея (бўйин/уретрал);
• асоратсиз пиелонефрит.

Изох: пенициллин S. Pyogenes инфекцияларини даволашда, шу жумладан ревматизмнинг олдини олишда кенг тарқалган препарат. Цефиксим перорал кўллаш учун суспензиялари, одатда S. Pyogenes эридакциясида бурун ҳалқумида самарали ҳисобланади.

Цефексимга қўзғатувчилар томонидан сезувчанлигини аниклаш учун ва унинг чидамлилигини ва мувофиқ равишда культура тадкикотларини ўтказиш тавсия этилади; бирок ушбу тадқиқотлар натижаларига кўра даволашни бошлаш мумкин. Агар даволаш зарур бўлса, ушбу натижалар маълум бўлиши биланоқ тузатиш киритилиши керак. Ѕ. pyogenes шу тизимдаги самарадорлиги 10 дан кам инфекцияларда ўрганилган. Дориларга чидамлиги бактерияларини ривожланишини камайтириш учун ва перорал суспензия ва бошка антибактериал препаратлар учун цефексимни самарадорлигини бир маромда тутиб туриш учун уни факат сезгир бактериялар сабабли боғланганлиги исботланган ёки кучли шубха қилинган инфекцияларни даволаш ёки олдини олиш учун кўллаш керак. Культура ва сезувчанлик ҳақида маълумот бўлганда, уни антибиотик терапиясини танлаш ёки ўзгартиришни хисобга олиш керак. Бундай маълумотлар бўлмаса, махаллий эпидемиология ва сезувчанлик моделлари эмпирик даволаш усулларини танлаш мумкин.

Катталар ва ўсмирлар

1 х 400 мг (= 20 мл тайёр суспензия) дан кунига бир марталик доза шаклида ёки 2 х 200 мг (= 10 мл) 12 соат интервал билан буюрилади.

6 ойликдан 11 ёшгача бўлган болалар

Тана кг вазнига кунига 8 мг цефексим: бир марталик сутклик доза кўринишида ёки тана кг вазнига 4 мг дозада 12 соатлик интервал билан буюрилади.

6 ойликкача бўлган болалар

6 ойликкача бўлган болаларда хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.

Шприц учун дозаси (10 мл хар бир ярим мл белгиланган) ва қошиқ учун (5 мл 1,25 билан 2,5 мл градировкали) тавсиялар қуйидаги жадвалда келтирилган, дори воситаси сифатида, 100 мг/5 мл гача бўлган гранулалар, перорал қўллаш учун суспензия шприц ёки қошик билан таъминланади (6,5 бўлимига қаранг). 1 мл тайёр суспензия 20 мг цефексим саклайди.

Катталар ва ўсмирларга цефексим капсулалар ва таблеткаларни қабул килкш тавсия этилади.

Қўллаш муддати инфекциялар жараёнига боғлиқ. Асосан антибиотиклардан фойдаланиш давомийлиги 7-10 кун. Шуни такидлаш керакки, иккинчи даражали касалликлардан (ревматизм, гломерулонефрит) олдини олиш учун стероптококк инфекциялар камида 10 кунлик даволашни талаб этади. Аёлларда асоратсиз пиелонефритни даволаш учун 1-3 кун старли бўлади. Гонококк инфекциялар учун одатда цефексимни 400 мг дозаси етарли бўлади.

Буйрак функцияси сусайган пациентлар

Цефиксимни буйрак функцияси сусайган пациентларда қўллаш мумкин. Креатинин клиренси минутига 20 мл ва ундан юқори бўлган пациентларда нормал дозаларда ва график бўйича бериш мумкин. Креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлган пациентларда кунига бир марта 200 мг дозадан оширмаслик тавсия этилади. Сурункали амбулатор корин сохаси диализида ёки гемодиализида бўлган пациентларни креатинин клиренси 20 мл/мин/1,73м² дан кам бўлган пациентлар билан бир хил дозада ва тартиб бўйича тавсияларни бажаришлари керак. Буйрак етишмовчилиги бўлган педиатрик ва катта ёшли гурухларда цефексимни қўллаш бўйича маълумотлар етарли эмас. Шу тарика бундай гурух пациентларда цефексимни қўллаш тавсия этилмайди.

Кекса ёшли пациентлар

Кекса ёшли пациентларга катталарга бериладиган, худди шу дозада кўллаш тавсия этилади. Буйрак функциясини ўрганиш ва жиддий буйрак етишмовчилиги бўлганларга тузатиш киритиш керак («Буйрак етишмовчлиги бўлганларда дозалаш» бўлимига қаранг). Қўллашга тайёр бўлган суспензияни, овкатдан олдин ёки кейин аралаштирмасдан қўллаш керак. Фойдаланишга тайёр суспензияни тайёрлаш учун аввал гранулалар билан бутилкани кучли силкитиб олинг, сўнгра белгигача тоза ичимлик сувни қўшинг ва дархол суспензияни яна кучли силкитинг. Кейин суспензияни қисқа муддат тиндиринг, сўнгра белгиланган чизигигача яна сув қўшинг ва кучли силкитинг. Оч-сарик рангдан оқ рангтача бўлган қўллаш учун суспензия тайёр бўлади. Хар кўллашдан олдин бутилкани кучли силкитиш зарур. Дозани тўгри қўллаш учун ўрамга 5 мл ўлчов қошиғи (1,25 ва 2,5 мл градацияси билан) ва 10 мл шприц кўшилади. Фойдаланишга тайёр бўлган 100 мг/5 мл ичга қўллаш учун цефексим суспензиясини 2 ҳафта давомида қўллаш лозим.

Тикланиши учун кўрсатмалар

Гранулаларни юмшатиш учун бутилкани чайқатинг. Қайнатилган ва совутилган сувни бутилкани белгиланган чизигигача қуйинг, яхшилаб силкитинг, агар керак бўлса белгиланган чизигигача тўлдириш учун қайнатилган ва совутилган қўшимча сув қўшинг. Қўллашдан олдин яхшилаб чайқатинг.

Қон айланиш ва лимфатик тизими томонидан: эозинофилия, гранулоцитоз, гемолитик анемия, тромбоцитопения, протромбин вақтини ошиши/қон ивиши.

Меъда-ичак йўлларини бузилиши: коринда оғриқ, диарея, диспепсия, кўнгил айниши, қусиш, анорексия, метеоризм.

Юбориш жойида умумий бузилишлар: кизиш, юзни шиши.

Гепатобилиар бузилишлар: сариқлик, гепатит.

Инфекция ва юқумли каслликлар: псевдомембранозли колит, вагинит.

Иммун тизими томонидан бузилишлар: анафилаксия, зардоб касаллиги.

Тадқиқотлар: аспартатаминотрансферазани ошиши, аланинаминотрансферазани ошиши, қонда ишқори фосфатазани ошиши, қонда билирубинни ошиши, қонда мочевинани ошиши, қонда креатинини ошиши.

Нерв тизими томонидан бузилишлар: бош айланиши, бош огриги.

Респиратор, торокал ва медиастинал бузилишлар: хансираш.

Буйрак ва сийдик жинсий бузилишлар: патологик холатлар асосида ўткир буйрак етишмовчилиги, шу жумладан тубулоинтерстициал нефрит.

Тери ва тери ости касалликлари

Тўқималар: дорига тери реакцияси, эозинофилия ва тизимли пайдо бўлишлар, кўп шаклли эритема, кичишиш, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, эшакеми, генитал кичишишлар билан биргаликда кузатилади.

Цефиксимни ичга кабул қилиш суспензиясини цефалоспоринлар гурухилаги антибиотикларга маълум аллергияси бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Эхтиёткорлик чоралари

Ичга юбориш учун цефексим супензияси билан даволанишни бошлашдан олдин, пациентда цефалоспоринларга, пенициллинларга ёки бошқа дориларга нисбатан юкори сезувчанлик реакциялари бўлганлигини аниқлаш учун тўлиқ текширувдан ўтказиш керак. Агар ушбу препарат пенициллинга сезгир бўлган пациентларда қўлланилса, сиз жуда эхтиёткор бўлишингиз керак, чунки бета-лактам антибиотикларга ўта юқори кесишган сезувчанлиги қайд этилган ва пенициллинга аллергияси бўлган 10 пациентларда ўзини намойиш қилиши мумкин.

Агар цефексимга аллергик реакция пайдо бўлса, сиз препаратни қўллашни бекор қилишингиз керак. Жиддий ўта юкори сезувчанлик реакциялари ва бошқа шошилинч чоралар, шу жумладан кислород, вена ичига юбориш, кортикостероидлар, прессор аминлар ва нафас йўллари терапиясини клиник жихатдан кўрсатилганидек даволашни талаб қилиши мумкин. Цефексимни қўллагандан кейин анафилактик/анафилактоид реакциялари (шу жумладан шок ва ўлим) ривожланиши ҳақида хабар берилган. Антибиотикларга, шу жумладан цефексимга, айрим шаклдаги аллергияси бўлган пациентларда, айниқса дориларга эхтиёткорлик билан буюрилиши керак. Цефексимни ўз ичига олган кенг доирали антибиотиклар билан даволаш йўғон ичакнинг нормал микрофлорасини ўзгартиради ва Clostridia батерияларининг хаддан ташкари кўпайишига имкон беради. Ўтказилган тадқиқотлар шуни кўрсатдики, Clostridium difficile томонидан ишлаб чиқарилган токсинлар антибиотиклар билан боглик огир диареянинг асосий сабаби, шу жумладан псевдомембраноз колит Хисобланади.

Карбамазепин: цефиксим карбамазепин билан бир вақтда қўлланганида карабмазепиннинг даражасини ошиши юзасидан хабар берилган. Плазмада карбамазепиннинг концентрациясини ўзгаришларини аниклаш учун дори воситаларини мониторинги талаб этилиши мумкин.

Варфарин ва антикоагулянтлар: цефиксим варфарин ёки антикоагулянтлар билан бир вактда қўлланганида кон кетишини ривожланиши билан ёки кон кетиши ривожланмасдан туриб протромбин вақтини узайиши юзасидан хабар берилган.

Лаборатор таҳлил натижаларига таъсири: нитропруссид ёрдамида ўтказилган тахлилларда сийдикда кетонларни аниқлаш реакцияси сохта мусбат бўлиши мумкин, бироқ нитроферрицианид ёрдамида ўтказилган таҳлилларда эмас.

Махсус кўрсатмалар

Хаддан ташқари кўпайишига олиб келиши мумкин бўлган, айниқса узоқ муддатли қўллаш учун эмас, балки чидамли организмларнинг пайдо бўлишига имкониятларни ҳисобга олиш керак. Бундай қўллаш вақтида пациентни мунтазам кузатув олиш бориш зарур. Агар даволаш вақтида суперинфекция содир бўлса мувофиқ равишда чораларни кўриш керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга, шунингдек доимий амбулатор перитонеал диализда (CAPD) ва гемодиализда (HD) бўлган пациентларга ичга қабул қилиш учун цефексим суспензиясини дозасига тузатиш киритишлари лозим. Диализда бўлган пациентларга мунтазам мониторинг ўтказиш зарур. Ичга қабул килиш учун цефиксим суспензиясини тарихида меъда-ичак касалликлари, айниқса колити бўлган пациентларга эхтиёткорлик билан буюрилиши лозим. Цефалоспоринлар протромбин фаоллигини пасайиши билан ассосацияланиши мумкин. Хавфли гурухларга буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган, ёки овқатланиш етишмовчилиги бўлган пациентлар, шунингдек микробларга карши терапияни узоқ муддатли курслар буюрилган пациентларга ва илгари антикоагулянтлар билан терапия курслари буюрилган пациентлар киради. Хавф гурухларидаги пациентларда протромбин вақтини кузатиб бориш ва кўрсатмалар бўйича экзоген К витаминини буюриш керак. Пациентларга зарар етказмаслик ва препаратларга чидамли бактерияларни ривожланиш хавфини ошириш учун микроб инфекцияларни тасдикланган ёки шубха қилинган тақдирда цефексим суспензиясини буюриш керак эмас.

Хомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик: цефиксим ҳомиладор сичқонлар ва каламушларга одамлар учун тавсия этилган терапевтик дозадан 40 марта юқори дозада юборилганида уларнинг репродуктив фаолиятини ўрганиш натижалари цефиксимни хомилага таъсири йўклигини кўрсатди. Ҳомиладор аёлларда адекват ва назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган. Ҳайвонлар моделида репродуктив фаолиятини текшириш ҳар доим ҳам одамларда кузатиладиган клиник жавобни олдиндан билиш мумкин бўлмаса-да, ушбу препаратни ҳомиладорлик вактида қўллаш фақат ҳаётий зарур бўлган ҳоллардагина ўзини оқлайди.

Эмизувчи оналар: цефиксимни кўкрак сутига ўтиши юзасидан маълумотлар мавжуд эмас. Ушбу препаратни қўллаш вақтида эмизишни вақтинчалик тўхтатиб туриш имкониятини хисобга олиш лозим.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автомобилни бошқариш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб қилувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир килмайди.

Симптомлари: цефиксим суткада 2 г гача бўлган бир марталик дозада буюрилганида катта ёшдаги соғлом кўнгиллиларнинг аҳамиятсиз миқдорида кузатилган ножўя таъсирлар профили тавсия этилган терапевтик дозаларда қабул қилган пациентларда кузатилган ножўя таъсирлар профилидан фарқ қилмаган.

Даволаш: меъдани ювиш талаб килиниши мумкин; бироқ махсус антидоти мавжуд эмас. Цефиксим гемодиализ ёки перитонеал диализ ёрдамида қон айланиш тизимидан аҳамиятли даражада чикарилмайди.

Ичга кабул килиш учун 100 мг/5 мл пефиксим (цефиксим тригидрат) 100 мл ҳажмдаги флакон билан қўллаш йўриқномаси билан картон ўрамда.

+30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Қуёшдан сақланг.

Тайёр суспензияни совутгичда +2 дан +8 °С гача бўлган ҳароратда саклансин.

Тайёр суспензияни 7 кун давомида барқарор ҳисобланади.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

24 ой.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Sance Laboratories Pvt. Ltd.»

VI/51B, P.B. No.2, Kozhuvanal, Pala, Kottayam-686573, Kerala, Ҳиндистон.