Sefipraks

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: цефиксима тригидрат эквивалентный цефиксиму - 400 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза (низкозамещенная), кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, покрытие universal- ic-u-1308, изопропиловый спирт, очищенная вода.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные препараты для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения Код АТХ: J01DD08.

Цефиксим представляет собой пероральный цефалоспорин третьего поколения, обладающий выраженной бактерицидной активностью в условиях "in vitro" в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клиническая эффективность была продемонстрирована при инфекциях, вызванных часто встречающимися патогенами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, виды Klebsiella, Haemophilus influenza (положительные и отрицательные бета-лактамазы), Branhamella catarrhalis (положительные и отрицательные бета-лактамазы) и Энтеробактерии. Обладает высокой стабильностью в присутствии ферментов.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, стрептококки группы D) и стафилококков (включая коагулазоположительные и отрицательные штаммы и нефиксиму бета-лактамаз. метициллинорезистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Ралидовmonas, Bacteroides frugulis. Listeria monocytogenes n Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика

Абсолютная пероральная биодоступность цефиксима составляет 22-54%. Всасывание существенно не зависит от приема пищи. Таким образом, цефиксим можно применять независимо от приема пищи.

По результатам исследований в условиях in vitro концентрации в сыворотке или моче 1 мкг/мл или выше считались достаточными для большинства распространенных патогенов, против которых активен цефиксим. Как правило, пиковые уровни в сыворотке после рекомендуемых доз для взрослых или детей составляют от 1,5 до 3 мкг/мл. Цефиксим в незначительной степени или совсем не накапливается после многократного введения.

Фармакокинетика цефиксима у здоровых добровольцев пожилого возраста (> 64 лет) и молодых добровольцев (11-35 лет) прошла сравнение при применении дозы 400 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Средние значения Стах и AUC были несколько выше у пожилых людей. Пациентам пожилого возраста можно назначать дозу аналогичную дозе, назначаемой для пациентов прочих категорий.

Цефиксим преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой. Доминирующим механизмом считается клубочковая фильтрация. Метаболиты цефиксима не выводились из сыворотки или мочи человека.

Связывание с белками сыворотки хорошо охарактеризовано у человека и животных; цефиксим практически исключительно связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет приблизительно 30%.

Связывание цефиксима с белками зависит только от концентрации в сыворотке человека при очень высоких концентрациях, которые не наблюдаются после клинического дозирования.

Передача 14С-меченого цефиксима у лактирующих крыс к вскармливаемому потомству через грудное молоко была количественно невелика (приблизительно 1,5% от содержания цефиксима в организме матери у детенышей). Данные о проникновении цефиксима в грудное молоко отсутствуют. Плацентарный перенос цефиксима был незначительным у беременных крыс, получавших меченый цефиксим.

Данные доклинических исследований

Данные доклинических исследований, связанные с назначаемым лицом, которые являются дополнительными для данных, уже включенных в другие разделы общей характеристики лекарственного препарата, отсутствуют.

Цефиксим

Является при пероральном введении активным антибиотиком цефалоспоринового ряда, который обладает выраженной бактерицидной активностью в условиях "in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Показан для лечения следующих острых инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей (ИВДП): например, отит среднего уха; и другие ИВДП, когда известно или предполагается, что возбудитель устойчив к другим обычно применяемым антибиотикам, или, когда отсутствие эффективности лечения может нести значительный риск.

Инфекции нижних дыхательных путей: например, бронхит.

Инфекции мочевыводящих путей: например, цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит. Клиническая эффективность была продемонстрирована при инфекциях, вызванных часто встречающимися патогенами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, виды Klebsiella, Haemophilus influenza (положительные и отрицательные бета-лактамазы), Branhamella catarrhalis (положительные и отрицательные бета-лактамазы) и Энтеробактерии.

Таблетки цефиксим в дозе 400 мг обладают высокой стабильностью в присутствии ферментов бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, стрептококки группы D) и стафилококков (включая коагулазоположительные и отрицательные штаммы и метициллинорезистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму в таблетках 400 мг. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes u Clostridia устойчивы к цефиксиму в таблетках 400 мг.

Всасывание Цефипракса-400 существенно не зависит от приема пищи. Обычно курс лечения составляет 7 дней. При необходимости его можно продлить до 14 дней.

Взрослые и дети старше 10 лет

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 200-400 мг в сутки в зависимости от тяжести инфекции, которую принимают в виде разовой дозы, либо в виде двух разделенных доз.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста можно назначать ту же дозу, что и для взрослых пациентов. Необходимо оценить функцию почек и скорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности (см. "Дозировка при почечной недостаточности").

Дозировка при почечной недостаточности

Цефиксим можно назначать при нарушении функции почек.

Пациентам, у которых клиренс креатинина составляет 20 мл/мин и выше, можно назначать стандартную дозу и схему применения. Для пациентов, у которых клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин, рекомендуется не превышать дозу в 200 мг 1 раз в сутки.

Доза и режим для пациентов, находящихся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе, должны соответствовать тем же рекомендациям, что и для пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин.

Обычно цефиксим хорошо переносится. Большинство нежелательных реакций, наблюдавшихся B ходе клинических исследований, носили легкий или самоограничивающийся характер.

Нарушение показателей крови и лимфатической системы: эозинофилия, гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Инфекции и заражения: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит, как основное патологическое состояние.

Нарушения со стороны иммунной системы: патологические состояния в месте введения, анафилактическая реакция, реакция по типу сывороточной болезни, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: медикаментозная лихорадка, кожный зуд.

Вышеупомянутые побочные реакции наблюдались во время клинических исследований н/или вовремя после регистрационное использования.

Сообщения о подозрении на проявление побочных реакций После того, как в отношении лекарственного препарата будет получено разрешение, сообщения о подозрение на проявление побочных реакций представляют собой большую важность. Они позволяют продолжить мониторинг показателей преимущества/ риска для лекарственного препарата.

Пациенты с известной повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам или любому другому компоненту препарата.

Существует риск развития энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, в том числе цефиксима, особенно при передозировке или почечной недостаточности.

Побочные реакции, которые отмечены при приеме в дозе до 2-х грамм цефиксима у здоровых добровольцев, не отличались от профиля, который был отмечен у пациентов, получавших лечение в рекомендуемых дозах. Цефиксим не выводится из кровотока в значительных количествах диализом.

Специфический антидот отсутствует. Рекомендуются общие поддерживающие меры.

Энцефалопатия

Бета-лактамы, включая цефиксим, являются предрасполагающим фактором у пациентов к риску развития энцефалопатии (которая может включать такие симптомы, как судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, нарушения движений), в частности в случае передозировки или почечной недостаточности.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

У некоторых пациентов, принимавших цефиксим, были зарегистрированы тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

При возникновении тяжелых кожных нежелательных реакций следует прекратить прием цефиксима и принять соответствующие меры и/или лечение. Цефипракс-400 следует с осторожностью назначать пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к другим препаратам.

Повышенная чувствительность к пенициллинам

Как и другие цефалоспорины, цефиксим следует с осторожностью назначать пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе, поскольку имеются определенные данные о частичной перекрестной аллергенности пенициллинов и цефалоспоринов.

У пациентов были отмечены тяжелые реакции (включая анафилаксию) на оба класса препаратов. В случае возникновения аллергической реакции при применении Цефипракса- 400 следует отменить его прием и при необходимости провести лечение пациента соответствующими средствами.

Гемолитическая анемия

Медикаментозно-обусловленная гемолитическая анемия, включая тяжелые случаи с летальным исходом, описана в отношении цефалоспоринов (как класса). Также имеются данные о рецидивах гемолитической анемии после повторного введения цефалоспоринов у пациентов с гемолитической анемией, ассоциированной с приемом цефалоспоринов (включая цефиксим), в анамнезе.

Острая почечная недостаточность

Как и другие цефалоспорины, цефиксим способен вызвать острую почечную недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния. При развитии острой почечной недостаточности прием цефиксима следует прекратить и принять соответствующие меры и/или лечение.

Нарушение функции почек

Цефипракс-400 следует назначать с осторожностью пациентам с выраженным нарушением функции почек (см. "Дозировка при почечной недостаточности").

Дети

Безопасность цефиксима у недоношенных или новорожденных детей не установлена. Лечение антибиотиками широкого спектра действия ствия способствует изменению нормальной флоры толстой кишки и может привести к чрезмерному росту клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является основной причиной антибиотикоассоциированной диареи.

Псевдомембранозный колит ассоциирован с применением антибиотиков широкого спектра действия (включая макролиды, полусинтетические пенициллины, линкозамиды и цефалоспорины); поэтому важно рассмотреть вопрос о его диагностике у пациентов, у которых диарея развивается на фоне приема антибиотиков. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникать во время или после лечения антибиотиками.

Лечение псевдомембранозного колита должно включать ректороманоскопию, соответствующие бактериологические исследования, введение жидкостей, электролитов и белков. Если колит не проходит после отмены препарата или если симптомы носят тяжелый характер, препаратом для лечения антибиотикоассоциированного псевдомембранозного колита, вызванного C. difficile, является ванкомицин. Следует исключить иные причины колита.

Беременность и период лактации

Исследования репродуктивной функции были проведены на мышах и крысах в дозах, в 400 раз превышающих дозу для человека, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода ввиду приема цефиксима. У кроликов в дозах, в 4 раза превышающих дозу для человека, не было выявлено тератогенного эффекта; отмечена высокая частота остановки развития и смерти материнского организма, что является ожидаемым следствием известной чувствительности крольчих к антибиотикам индуцированным изменениям популяции микрофлоры кишечника. Надлежащих и строго контролируемых исследований в отношении беременных женщин проведено не было. Поэтому ЦЕФИПРАКС-400 не следует принимать беременным женщинам или кормящим матерям, за исключением случаев, когда врач считает это необходимым.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В случае возникновения побочных эффектов, таких как энцефалопатия (которые могут включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), пациенту не следует выполнять работу с механизмами или управлять транспортным средством.

Антикоагулянты

Как и при применении прочих цефалоспоринов, у некоторых пациентов было отмечено увеличение протромбинового времени. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию.

Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового типа, например, варфарин калия. Поскольку цефиксим способен усиливать действие антикоагулянтов, может наблюдаться удлинение протромбинового времени при наличии кровотечения или без него.

Прочие формы взаимодействия

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может возникнуть при использовании растворов Бенедикта или Фелинга либо тест-таблеток меди сульфата, но не в рамках испытаний, основанных на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.

Имеются данные о ложноположительном результате прямой пробы Кумбса во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками, поэтому следует признать, что положительный результат пробы Кумбса может быть связан с приемом препарата.

Первичная упаковка: 10 таблеток в блистере.

Вторичная упаковка: 1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше +30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

24 месяца.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Sance Laboratories Pvt. Ltd.»

VI/51B, P.B. No.2. Kozhuvanal, Pala, Kottayam-686573, Kerala, Индия.