Цефипракс

5 мл (после восстановления) суспензии содержат:

активное вещество: цефиксима тригидрат, эквивалентный цефиксиму - 100 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, коллоидный диоксид кремния, ароматизатор ананас премиум, ароматизатор банановый премиум, краситель.

Почти белый сыпучий порошок с характерным запахом, после восстановления - суспензия желтого цвета.

Суспензия для приема внутрь.

Антибиотик (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD08.

Механизм действия

Цефиксим связывается с одним или несколькими белками, связывающими пенициллин (РВР), которые ингибируют конечную стадию транспептидации синтеза пептидогликана в клеточной стенке бактерий, таким образом ингибируя биосинтез и останавливая сборку клеточной стенки, что приводит к гибели бактериальных клеток.

Спектр антибактериальной деятельности

Цефиксим является перорально активным цефалоспориновым антибиотиком, который обладает бактерицидной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coll, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамаз положительный отрицательный), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамаз положительный и отрицательный). Цефиксим стабилен в присутствии бета-лактамазных ферментов. Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и стафилококков (включая коагулазо-положительные и отрицательные и метициллин-резистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Enterobacter a Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика

Цефиксим, вводимый перорально, усваивается приблизительно 40-50% независимо от того, вводится он с пищей или без нее. Приблизительно 50% поглощенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 часа.

Период полувыведения цефиксима из сыворотки у здоровых субъектов не зависит от лекарственной формы и составляет в среднем от 3 до 4 часов, но у некоторых случаях может достигать 9 часов. У субъектов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 20 до 40 мл / мин) средний период полувыведения цефиксима из сыворотки крови увеличивается до 6,4 часа.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 20 мл / мин) период полувыведення увеличивается в среднем до 11,5 часов. Препарат существенно не выводится из крови гемодиализом.

Цефипракс суспензия для приема внутрь применяется при лечении следующих заболеваний, вызванных чувствительными штаммами указанных микроорганизмов:

• неосложненные инфекции мочевых путей;
• внебольничная пневмония;
• средний отит;
• фарингит, тонзиллит, синусит и ларингит;
• острый бронхит и острые обострения хронического бронхита;
• неосложненная гонорея (шейная / уретральная);
• неосложненный пиелонефрит.

Примечание: пенициллин является обычным препаратом при лечении инфекций Ѕ. pyogenes, включая профилактику ревматизма. Цефиксим для пероральной суспензии, как правило, эффективен при эрадикации S. pyogenes из носоглотки.

Следует проводить соответствующие исследования культур и чувствительности для определения возбудителя и его восприимчивости к цефиксиму; однако терапия может быть начата в ожидании результатов этих исследований. Терапия должна быть скорректирована, если необходимо, как только эти результаты станут известны. Действие S. pyogenes в этой системе органов была изучена при менее чем 10 инфекциях. Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарствам бактерий и поддерживать эффективность цефиксима для пероральной суспензии и других антибактериальных препаратов, его следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые доказано или сильно подозреваются, что вызвано восприимчивыми бактериями. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, ее следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных, местная эпидемиология и модели восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Взрослые и подростки

1 х 400 мг (- 20 мл восстановленной суспензии) в день, в виде разовой дозы или 2 х 200 мг (10 мл) с интервалом в 12 часов.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 11 лет

8 мг цефиксима/кг массы тела в день: в виде однократной суточной дозы или двух доз 4 мг/кг массы тела с интервалом в 12 часов.

Дети в возрасте до 6 месяцев

Безопасность и эффективность цефиксима не были изучены у детей в возрасте до 6 месяцев.

Рекомендации по дозировке для шприца (10 мл, помечены в каждой половине мл) и ложки (5 мл с 1,25, градуировка 2,5 мл) приведены в таблице ниже, как лекарственное средство, гранулы по 100 мг/5 мл суспензия для перорального применения будет либо снабжена шприцем, либо ложкой.

Взрослым и подросткам без жалоб на проглатывание рекомендуется принимать цефиксим капсулы и таблетки.

Длительность применения зависит от курса инфекции. В основном, длительность применения с антибиотиками 7-10 дней. Важно отметить, что стрептококковые инфекции требуют минимум 10 дней лечения для того, чтобы избежать вторичных заболеваний (ревматизм, гломерулонефрит).

1-3 дней лечения часто достаточно для неосложненного пиелонефрита у женщин.

Для гонококковых инфекций обычно достаточно однократной дозы 400 мг цефиксима.

Пациенты с ослабленной функцией почек

Цефиксим можно применять при ослабленной функции почек. Нормальные дозы и график применения можно давать пациентам с клиренсом креатинина 20 мл/мин или больше.

Пациентам с клиренсом креатинина меньше 20 мл/мин рекомендуется не превышать дозу 200 мг один раз в день. Пациенты, которые находятся на хроническом амбулаторном диализе брюшной полости или гемодиализе, должны соблюдать те же рекомендации относительно дозы и режима, что и пациенты с креатининовым клиренсом меньше 20 мл/мин/1.73м².

Существует недостаточно информации об применении цефиксима в педиатрической и взрослой возрастных группах с почечной недостаточностью. Таким образом, применение цефиксима в таких группах пациентов не рекомендуется.

Пожилые пациенты

Старшим пациентам рекомендуется применять ту же дозу, что и взрослым. Нужно изучить функцию почек и скорректировать в серьезную почечную недостаточность (см. «Дозировка при почечной недостаточности).

Суспензию, готовую к использованию, нужно применять неразбавленной до или во время еды.

Для приготовления суспензии, готовой к использованию, сначала нужно активно встряхнуть бутылку с гранулами, потом добавить свежую питьевую воду к уровню отметки и немедленно активно встряхнуть суспензию вновь. После этого дать постоять суспензии короткое время, еще раз добавить воду к отмеченному уровню наполнения и снова активно встряхнуть. Суспензия от белого до светло-желтого теперь готова к использованию. Нужно активно встряхивать бутылку перед каждым применением. Для точного применения дозировки к упаковке добавлена 5 мл мерная ложка (с градацией 1.25 и 2.5 мл) и 10 мл шприц.

После приготовления готовой к использованию суспензии цефиксима 100 мг/5 мл порошок для применения внутрь нужно использовать на протяжении 2 недель.

Указания для восстановления

Встряхнуть бутылку, чтобы разрыхлить гранулы. Добавить кипяченую и охлажденную воду до отметки на бутылке, хорошо встряхнуть, добавить дополнительную кипяченую и охлажденную воду, если необходимо, чтобы заполнить до отметки.

Хорошо встряхнуть перед использованием.

Кровеносная и лимфатическая система: эозинофилия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличенное протромбиновое вермя/свертывание.

Желудочно-кишечные расстройства: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, метеоризм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: жар, отек лица.

Гепатобилиарные нарушения: желтуха, гепатит.

Инфекции и заражения: псевдомембранозный колит, вагинит.

Нарушения иммунной системы: анафилаксия, сывороточная болезнь.

Исследования: повышенная аспартатаминотрансфераза, повышенная аланинаминотрансфераза, повышенная щелочная фосфатаза в крови, повышенный

билирубин в крови, повышенная мочевина в крови, повышенный креатинин в крови

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка.

Почечные и мочеполовые нарушения: острая почечная недостаточность включая тубулоинтерстициальный нефрит, как основное патологическое состояние.

Заболевания кожи подкожных тканей: лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями, эритема множественной формы, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, генитальный зуд.

Цефипракс суспензия для приема внутрь противопоказана пациентам с известной аллергией на группу цефалоспариновых антибиотиков.

С осторожностью

Перед тем как начать лечение цефиксимом суспензией для приема внутрь, нужно провести тщательное исследование, чтобы определить, имел ли пациент прошлые реакции повышенной чувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие лекарства. Если этот препарат применять пациентам, чувствительным к пенициллину, нужно быть очень осторожным, так как перекрестная сверхчувствительность к бета-лактамным антибиотикам зафиксирована и может проявиться в 10 пациентов с историей аллергии на пенициллин. Если аллергическая реакция на цефиксим случилась, нужно отказаться от применения препарата. Серьезные острые реакции сверхчувствительности могут потребовать лечение эпинефрином и другими чрезвычайными мерами, включая кислород, внутривенные вливания, кортикостероиды, прессорные амины и терапию дыхательных путей, как указано клинически.

Сообщалось о развитии анафилактических/анафилактоидных реакций (включая шок и летальные исходы) после применения цефиксима. Антибиотики, включая цефиксим, должны быть назначены с осторожностью пациентам, у которых была какая-то форма аллергии, особенно на лекарства. Лечение антибиотиками широкого спектра, включая цефиксим, меняет нормальную микрофлору толстой кишки и может допустить избыточный рост бактерий Clostridium. Исследования показывают, что токсины, выработанные Clostridium difficile основная причина сильной диареи, связанной с антибиотиками, включая псевдомембранозный колит.

Симптомы: профиль побочных реакций, отмечаемых у незначительного числа взрослых здоровых добровольцев, с назначениями однократных суточных доз до 2 г цефиксима, не отличался от профиля, отмечаемого у пациентов с назначениями рекомендованных терапевтических доз.

Лечение: может потребоваться промывание желудка; однако, специфического антидота не существует. Цефиксим не удаляется в значительных количествах из системы кровообращения при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Нужно брать во внимание возможность возникновения устойчивых организмов, которые могут привести к избыточному росту, особенно не протяжении длительного применения. Во время такого применения, необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Если во время лечения случается суперинфекция, соответствующие меры должны быть приняты.

Доза цефиксима суспензии для приема внутрь должна корректироваться для пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с назначениями непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (CAPD) и гемодиализа (HD). Необходимо проведение тщательного мониторинга пациентов на диализе. Цефипракс суспензия для приема внутрь должна приписываться с осторожностью пациентам с историей желудочно- кишечных заболеваний, особенно колитом.

Цефалоспорины могут ассоциироваться со снижением протромбиновой активности. К группе риска относятся пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, или с недостаточностью питания, а также пациенты с назначениями длительных курсов противомикробной терапии, и пациенты, которым ранее назначались курсы лечения антикоагулянтами. Необходимо проведение мониторинга протромбинового времени у пациентов из групп риска и назначение экзогенного витамина К по показаниям. Назначение цефиксима суспензии в отсутствии подтвержденной или подозреваемой микробной инфекции нежелательно, во избежание причинения вреда пациенту и увеличения риска развития резистентных к препарату бактерий.

Беременность и период лактации

Беременность: результаты исследований репродуктивной функции, выполненные на беременных мышах и крысах, в дозах, в 40 раз превышающих рекомендованную терапевтическую дозу для людей, показали отсутствие воздействия цефиксима на зародыш. Адекватных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. Поскольку исследования репродуктивной функции на модели животных не всегда прогнозируют клинический ответ у людей, применение этого препарата в ходе беременности оправдано только в случае жизненной необходимости.

Кормящие матери: данные о проникновении цефиксима в грудное молоко отсутствуют. Следует учесть возможность временного прекращения грудного вскармливания на период применения этого препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

Карбамазепин

При одновременном применении цефиксима с карбамазепином сообщалось о повышении уровней карбамазепина. Для определения изменений концентрации карбамазепина в плазме может потребоваться мониторинг лекарственных средств.

Варфарин и антикоагулянты

При одновременном применении цефиксима с варфарином или антикоагулянты сообщалось об увеличении протромбинового времени, с развитием кровотечения или без него.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Может отмечаться ложноположительная реакция на кетоны в моче при анализах с применением нитропруссида, но не в случае применения нитроферроцианида.

Суспензия для приема внутрь доступна как: 100 мг/5 мл цефиксим (как тригидрат цефиксима) для приема внутрь в бутылках 30 мл, 50 мл, 60 мл, 70 мл, 100 мл.

Хранить при температуре не выше +30 °С. Беречь от солнца.

Хранить восстановленную суспензию в холодильнике при температуре от +2 до +8 °С.

Восстановленная суспензия стабильна на протяжении 7 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

24 месяца

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Sance Laboratories Pvt. Ltd.»

VI/51B, P.B. No.2, Kozhuvanal, Pala, Kottayam-686573, Kerala, Индия.