Ulufor 500 qoplangan tabletkalar 500 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

фаол модда: метформин гидрохлориди 500 мг, 850 мг ёки 1000 мг;

ёрдамчи моддалар: гипромеллоза, повидон, магний стеарати;

қобиқ: Sepifilm LP 770 White (гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллик целлюлоза, стеарин кислотаси, титан диоксиди).

500 мг - оқ рангли, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томонида рискали, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

850 мг - оқ рангли, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томони рискали ва бошқа томонида «NOBEL» гравировкаси бўлган қобиқ билан қопланган таблеткалар.

1000 мг - оқ рангли, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томонида рискали, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Гипогликемик воситалар. Коди АТХ: А10ВА02.

Метформин (диметилбигуанид) - бигуанидлар тоифасига мансуб, ичга оғиз орқали қабул қилинадиган диабетга қарши восита. Препаратнинг самарадорлиги фаол модда томонидан организмдаги глюконеогенезни ингибирланиши билан изоҳланади. Фаол модда митохондриялар нафас олиш занжирида электронлар транспортини тормозлайди. Бу ҳужайралар ичидаги АТФ концентрациясини камайтириб, кислородсиз йўл билан амалга ошириладиган гликолизни рағбатлантиради. Натижада, глюкозанинг ҳужайралар ичига тушиши кўпаяди, лактат ва пируват маҳсулотларининг жигар, ичак, ёғ ва мушак тўқималаридаги миқдори ортади. Шунингдек, жигар ҳужайраларидаги гликоген захиралари камаяди. Инсулин маҳсулотларини фаоллаштирмагани сабабли гипогликемитик самараларни келтириб чиқармайди.

Ёғлар оксидланиши жараёнларини қисқартиради ва эркин ёғ кислоталари маҳсулотларини ингибирлайди. Боғланган инсулиннинг эркин инсулинга нисбати камайиши сабабли препаратни қўллаш фонида инсулин фармакодинамикаси ўзгаради. Шунингдек, инсулин/проинсулин нисбатининг ортиши ҳам кузатилади. Препаратнинг таъсир механизми ҳисобига овқатлангандан кейин қон зардобида глюкоза миқдори камаяди, шунингдек глюкозанинг базавий кўрсаткичи ҳам пасаяди. Препарат ошқозон ости бези b-ҳужайралар орқали инсулин маҳсулотини рағбатлантирмагани сабабли, қандли диабет ва томир касалликлари асоратларининг ривожланишида тана массаси ортиб кетиши учун асосий омил ҳисобланган гиперинсулинемияни тўхтатади. Мушак ҳужайраларининг глюкозани ўзлаштиришининг яхшиланиши ва периферик рецепторларнинг инсулинга нисбатан таъсирчанлиги ортиши ҳисобига глюкоза миқдорининг камайиши кузатилади. Соғлом (қандли диабет билан оғримаган) одамларда метформин қабул қилинганидан кейин глюкоза миқдорининг камайиши кузатилмайди. Семириб кетиш ва қандли диабет билан оғриган беморларда иштаҳани бўғиш, ошқозон-ичак трактидаги овқатдан глюкоза абсорбциясини камайтириш ва анаэроб гликозани рағбатлантириш ҳисобига тана массасини камайтиришга ёрдам беради.

Ундан ташқари, метформин РАІ-1 (тўқима туридаги плазминоген фаоллаштирувчи ингибитори) ва t-PA (плазминогеннинг тўқимасимон активатори) таъсирини камайтириш йўли билан фибринолитик таъсир кўрсатади. Препарат глюкозани биотрансформация йўли билан гликенга ўзгаришини рағбатлантиради, жигар тўқимасида қон айланишини фаоллаштиради. Гиполипидемик хоссаси: зичлиги паст липопротеидлар (ЛПНП), шунингдек зичлиги жуда паст липопротеидлар даражасини,триглицеридларни пасайтиради (кўтарилишнинг бошланғич даражаси 50% бўлган ҳолатларда ҳам 10-20% га камайтиради). Метаболик жараёнлар самараси туфайли метформин юқори зичликка эга липопротеидлар даражасини 20-30% га кўтариб беради.

Препарат томир деворларидаги силлиқ мушакли элементлар пролиферацияси ривожлананишини тормозлайди. Юрак-томир тизимига ижобий таъсир кўрсатиб, диабетик ангиопатия ҳосил бўлишини олдини олади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: Метформин препарати оғиз орқали ичга қабул қилинганидан сўнг ошқозон-ичак трактидан етарлича тўлиқ абсорбция бўлади. Овқат билан бир вақтда қабул қилинганида метморфин абсорбцияси пасаяди ва кечикади. Мутлақ биологик ўзлаштирилиши 50-60% ни ташкил қилади. Плазмадаги максимал концентрация тахминан 2 мкг/мл ёки 15 мкмоль бўлиб, бу кўрсаткичга 2,5 соат ўтганидан кейин эришилади.

Тақсимланиши: Метформин организм тўқималарига тез тақсимланади. Плазма оқсиллари билан деярли боғланмайди.

Метаболизми: Моддалар алмашинуви билан боғлиқ жараёнларда деярли қатнашмайди ва буйрак орқали чиқарилади.

Чиқарилиши: Соғлом одамлардаги метформин клиренс 400 мл/дақ ни ташкил қилади (креатинин клиренсига қараганда 4 баробар кўп), бу каналчалар секрецияси фаол эканидан далолат беради.

Ярим чиқариш даври (T_1/2) тахминан 6,5 соатни ташкил қилади.

Айрим клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси: Буйрак фаолиятидаги етишмовчилик билан оғриган беморларда T_1/2 ортади, метформиннинг организмга кумуляцияси хавфи ошади.

• 2-турга мансуб қандли диабет, айниқса, диетотерапия ва жисмоний юкламалар самарасизлиги туфайли семириб кетган беморлар: катталар учун монотерапия сифатида ёки бошқа перорал гипогликемик воситалар ёхуд инсулин билан бирга қабул қилинади; болалар учун 10 ёшдан бошлаб монотерапия сифатида ёки инсулин билан бирга қабул қилинади;
• 2-турга мансуб қандли диабет ривожланиши учун қўшимча омиллар хавфи мавжуд бўлган ва ҳаёт тарзини ўзгартиш орқали адекват гликемик назоратга эриша олмаган беморлар учун 2-турга мансуб қандли диабет профилактикаси;
• семизлик;
• гиперлипидемия;
• метаболик синдром;
• поликистозли тухумдонлар синдроми.

Ичга. Доза шифокор томонидан қондаги глюкоза миқдорига қараб индивидуал тарзда белгиланади.

Таблеткаларни бутунлигича овқатланиш вақтида ёки ундан кейин қабул қилиб, суюқликлик билан (1 стакан сув) ичиш керак. Ошқозон-ичак тракти томонидан ножўя таъсирларни камайтириш учун бир суткали дозани 2-3 қисмга бўлиб қабул қилиш тавсия этилади.

Таблеткалар ҳар куни, узлуксиз равишда қабул қилиниши зарур. Даволаниш тўхтатиладиган бўлса, бемор бу ҳақида шифокорни хабардор қилиши керак.

Лактацидоз ривожланишининг хавфи юқори бўлгани сабабли, оғир метаболик бузилишларда препарат дозасини камайтириш лозим.

Катталар: монотерапияда ва бошқа перорал гипогликемик воситалар билан қўшиб бажаралиётган терапияда метформиннинг бошланғич дозаси 500-1000 мг/сут ни ташкил қилади. 10-15 кундан кейин, қондаги глюкоза миқдорига боғлиқ равишда дозани аста-секин кўпайтриш мумкин. Қўллаб-қувватловчи доза, одатда, 2000 мг/сутатрофида белгиланади. Максимал доза - 3000 мг/сут.

10 ёшгача ва ундан катта болалар: монотерапия кўринишида қўллаш мумкин. Метформиннинг бошланғич дозаси суткасига бир марта қабул қилинадиган 500 мг ёки 850 мг ни ташкил қилади. 10-15 кундан кейин қондаги глюкоза миқдорига боғлиқ равишда доза ўзгартирилади. Максимал доза суткасига 2-3 қисмга бўлинган 2000 мг га тенг.

Семизлик, метаболик синдром ва поликистозли тухумдонлар синдромини даволаш учун:

Метформиннинг бошланғич дозаси 500 мг кунига бир марта, бир ҳафтадан кейин 500 мг дан кунига икки марта, учинчи ҳафтада эса - 500 мг дан кунига уч марта. Агар бемор суткасига 1500 мг дозани кўтара олмаса, дозани суткасига 1000 мг гача камайтириш лозим.

Кекса ёшдаги беморлар: буйраклар функцияси пасайиб кетиш эҳтимоли мавжуд бўлгани сабабли метформин дозаси буйраклар функцияси кўрсаткичлари мунтазам назорат қилинган ҳолда белгиланади (қон зардоби таркибидаги креатинин миқдори камида 2-4 марта аниқланиши лозим).

ЖССТ маълумотига кўра, ножўя таъсирлар ривожланиш тезлиги бўйича қуйидагича тақсимланади: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); кам (≥1/1000 дан <1/100 гача); камдан-кам (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам (<1/10000); номаълум - мавжуд маълумотларга кўра учраш сони аниқлашни имконияти йўқ.

Озиқланиш ва модда алмашинуви томонидан: жуда кам - лактоацидоз, метформин узоқ вақт давомида қабул қилинганида витамин В12 сўрилишининг камайиши кузатилиши мумкин. Мегалобластик анемия аниқланганида ушбу этиология ҳисобга олиниши зарур.

Асаб тизими томонидан: тез-тез -таъмни сезиш ҳиссининг бузилиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез - кўнгил айниши, қусиш, ич кетиш қорин оғриши, иштаҳанинг йўқолиши. Бу симптомлар асосан даволанишнинг бошланғич даврида юзага келадилар ва аксарият ҳолларда спонтан равишда ўтадилар. Симптомлар олдини олиш учун метформинни кунига 2 ёки уч марта овқатланиш вақтида ёки овқатдан кейин қабул қилиш лозим. Дозани аста-секин ошириб борилиши ошқозон-ичак тракти таъсирчанлигини яхшилаши мумкин.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: жуда кам - жигар функцияси кўрсаткичлари бузилиши ёки гепатит; метформин бекор қилинганидан кейин бу номақбул ҳолатлар умуман йўқ бўлади.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: жуда кам - эритема, қичима, эшак еми каби тери реакциялари.

Чоп этилган маълумотлар, постмаркетинг маълумотлари, 10-16 ёшли болаларнинг чекланган гуруҳида ўтказилган клиник тадқиқотлар шуни кўрсатдики, ножўя таъсирлар хусусияти ва асоратлари бўйича катталарникига ўхшаш экан.

• таъсир қилаётган моддага ёки препаратнинг исталган бошқа компонентларига нисбатан ўта сезувчанлик;
• диабетик прекома, кома;
• буйрак дисфункцияси (креатинин клиренси 45 мл/дақ дан кам) ёки буйрак етишмовчилиги;
• диабетик кетоацидоз;
• гангрена;
• организм дегидртацияси (қусишда ёки диареяда);
• диабетик тўпиқ синдроми;
• буйрак тўқимаси фаолиятини ёмонлашувига олиб келиши мумкин бўлган айрим ўткир ҳолатлар (масалан, оғир юқумли касалликлар, сувсизланиш, шок ҳолати)
• ўткир миокард инфаркти;
• буйрак усти безлари етишмовчилиги;
• сутка учун қуввати 1000 килокалориядан кам бўлган парҳезга амал қилиш;
• жигар етишмовчилиги;
• лактацидоз (жумладан лактацидозга анамнестик кўрсатма);
• оғир инфекцион касалликлар;
• сурункали алкоголизм;
• тўқима гипоксиясини қўзғатувчи оғир ёки сурункали паталогик ҳолатлар (масалан, нафас олиш (II, III даражали) ёки юрак (III-IY даражали) етишмовчиликлари, шок, сал аввалроқ рўй берган миокард инфаркти);
• безгак;
• жиддий жароҳатлар ёки жиддий жарроҳлик операциялари (айниқса, инсулин кўрсатилганида);
• таркибида йод бўлган рентгенконтраст препаратларни артерия ёки вена ичига юбориш;
• алкоголь билан оғир заҳарланиш;
• ҳомиладорлик ва эмизиш даврлари;
• оғир анемия;
• 60 ёшдан ошган беморлар, оғир жисмоний ишларни бажарувчи беморлар

Метформинни сульфонилмочевина ва инсулин ҳосилалари билан бирга қўллашда эҳтиёт бўлиш керак, сабаби гипогликемия ривожланиши эҳтимоли мавжуд. Гипогликемик самара фонида қанд миқдорини камайтирувчи терапия самарасини тизимли ва маҳаллий глюкокортикостероидлар, симпатомиметиклар, глюкагон, адреналин, гестагенлар, эстрогенлар, қалқонсимон без гормонлари, никотин кислотаси ҳосилалари, тиазид диуретиклар ва фенотиазинлар камайтирадилар.

Этанол лактацидоз ривожланиши хавфини оширади, шу сабабли препарат қабул қилинганидан кейин алкоголь истеъмол қилиш тавсия этилмайди. Шунингдек, таркибида алкоголь бўлган препаратларни ҳам қабул қилишда эҳтиёт бўлиш зарур.

Метформинни организмдан чиқарилиши циметидинни секинлаштиради, натижада, сут кислотали ацидоз ҳосил бўлиш хавфини оширади.

Ангиотензинга айлантирувчи омиллар ингибиторлари, β2-адренорецепторлар антагонистлари, моноаминоксидаза ингибиторлари, циклофосфамид ҳосилалари ва циклофосфамиднинг ўзи, клофибрат ҳосилалари, яллиғланишга қарши ностероид препаратлар ва окситетрациклин метформиннинг гипогликемик таъсирини кучайтириши мумкин. Рентген-тадқиқотлар учун таркибида йод бўлган контрастли препаратларни вена ва артерия ичига юбориб қўлланилиши буйрак етишмовчилигини келтириб чиқариши мумкин, натижада метформин кумуляцияланиб, лактацидоз ривожланишининг хавфи ортади. Рентген-тадқиқотлардан олдин, ўтказиш вақтида ва ўтказилганидан кейин 2 сутка давомида препаратни қабул қилишн тўхтатиб туриш лозим. Шундан сўнг, буйраклар функцияси такрорий баҳоланиб, нормал деб топилмагунига қадар метформин билан бажарилувчи терапияни тиклашга йўл қўйилмади.

Катта дозалардаги нейролептик хлорпропамазин глюкозанинг зардобдаги кўрсаткичини оширади ва озод инсулинни ингибирлайди, бу эса метформин дозасини ошириш заруратини келтириб чиқаради (фақат зардобдаги глюкоза миқдорини назорат қилиш орқали бажарилиши мумкин).

Даназол ва метформин комбинацияси тавсия этилмайди, сабаби гипергликемия юзага келиш эҳтимоли мавжуд. Амилорид, морфин, хинин, ванкомицин, хинидин, циметидин, триамтерен, ранитидин, прокаинамид, нифедипин (шунингдек, кальций каналларининг бошқа ингибиторлари), триметоприм, фамотидин ва дигоксин буйракдаги каналчалар билан секрецияланади. Метформин параллел равишда қабул қилинганида улар тубуляр транспорт тизимлари учун рақобат қилиш қобилиятига эга бўладилар, шунинг учун узоқ муддат давомида қабул қилинганида плазмадаги препаратнинг фаол моддаси концентрациясини 60% га ошиб кетишини келтириб чиқариши мумкин.

Гуар ва холестирамин метформин таблеткалардаги фаол модда сўрилишини секинлаштириб, препарат самарасини камайтирадилар. Бу препаратларни метформин қабул қилгандан кейин бир неча соат ўтганидан кейин қабул қилиш лозим. Препарат кумарин синфига мансуб ички антикоагулянтлар самарасини оширади.

Оғир инфекциялар, сурункали инфекцион-яллиғланиш касалликлар кучайганида, жароҳатланишлар, жарроҳликни талаб қилувчи касалликларда, дегидратация хавфи мавжуд бўлганида метформин терапиясини белгилаш тавсия этилмайди.

Жарроҳлик операцияларидан олдин ва операция ўтказилганидан кейин 2 кун давомида препарат қўлланилмайди.

Оғир жисмоний иш бажарадиган ёши 60 дан ошган беморларга препарат белгиланмайди, сабаби, лактацидоз ривожланишининг хавфи юқори. Метформин қон таркибидаги глюкозани фақат қандли диабет билан оғриган беморларда туширади, бундай таъсир соғлом одамларда кузатилмайди.

Препаратни узоқ муддат давомида қабул қилиш витамин В12 сўрилишини бузилишига сабаб бўлиши мумкин.

Ножўя таъсирлар юзага келганида, препарат дозасини камайтириш ёки вақтинчалик бекор қилиш тавсия этилади.

Препарат узоқ муддат давомида қабул қилинганида жигар ва буйраклар функцияси мунтазам назорат қилиниши лозим.

Препаратни қабул қилиш даврида алкоголь ва таркибида этанол бўлган препаратларни истеъмол қилмаслик зарур, сабаби, айниқса, оч қолганида ёки паст калорияли парҳезга риоя қилинишида лактатацизод ривожланишининг эҳтимоли мавжуд.

Ҳомиладорлик даврида препаратни қабул қилишга йўл қўйилмайди. Бола туғиши мумкин бўлган ёшдаги аёлларга препаратни белгилашдан олдин ҳомилани тўхтатиш лозим. Бундай аёллар метформин терапияси вақтида ишончли контрацепция воситаларидан фойдаланишлари зарур. Ҳомиладорлик режалаштирилганида ёки юзага келганида препарат қабул қилинишини мутлақо тўхтатиш керак.

Лактация даврида препаратни қабул қилиш зарурарти бўлса, даволовчи шифокор билан маслаҳатлашиш ва эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш лозим.

Препарат болалар ола олмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар ҳомиладорлик, эмбрион ёки ҳомила ривожланишига, туғилиш ёки постнатал ривожланишга нисбатан зарарли таъсирни кўрсатмаган. Ҳомиладор аёлларда назорат остида ўтказилган адекват тадқиқотлар ҳақида аниқ маълумотлар йўқ. TGA (Австралия) классификацияси бўйича ҳомиладорликнинг С тоифаси: фармокологик таъсири сабабли ҳомилага ёки янги туғилган чақалоққа мажруҳликни келтириб чиқармасдан туриб зарарли таъсир етказган ёки етказиши гумон қилинаётган препаратлар. Бу реакциялар қайтарилувчи бўлиши мумкин. FDA (АҚШ) классификацияси бўйича ҳомиладорликнинг В тоифаси: ҳайвонлар репродукцияси бўйича ўтказилган тадқиқотлар ҳомила учун хавфларни аниқлаб бермади, ҳомиладор аёлларда назорат остида ўтказилган адекват тадқиқотлар ҳақида аниқ маълумотлар йўқ.

Бу препаратдан ҳомиладорлик вақтида фойдаланиш мумкин, лекин препаратнинг қўлланилиши учун асосланган зарурат мавжуд бўлиши шарт.

TGA (Австралия) ҳомиладорлик тоифаси: C.

FDA (США) ҳомиладорлик тоифаси: В.

Ҳомиладорлик давридаги декомпенсацияланган қандли диабет туғма иллатлар ва перинатал ўлимларга сабаб бўлиши мумкин. Ушбу масала бўйича чекланган маълумотларга кўра ҳомиладор аёлларнинг метформин қабул қилиши болаларда туғма иллатлар ривожланиши хавфини оширмайди.

Ҳомиладорликни режалаштиришда, шунингдек метформин терапияси фонида ҳомила орттирилганида, агар предиабет хавфи ва 2-турга мансуб қандли диабет мавжуд бўлиб, инсулин терапияси белгиланган бўлса, препарат бекор қилиниши зарур ва 2-турга мансуб қандли диабетда инсулинотерапия буюрилади. Қон плазмасидаги глюкоза миқдорини ҳомила даврида иллатлар ривожаланиши хавфини камайтириш учун зарур бўлган даражада ушлаб туриш лозим.

Метформин она сути таркибида ҳам бўлиши мумкин. Янги туғилган чақалоқларни метформин терапияси фонида сут билан озиқлантиришда метформин туфайли юзага келган ножўя таъсирлар кузатилмаган. Бироқ, аниқ ва ишончли маълумотлар чеклангани сабабли, эмизиш даврида препаратдан фойдаланиш тавсия этилмайди. Она сути билан озиқлантиришни тўхтатиш тўғрисидаги қарор болани эмизиб озиқлантиришнинг фойдаси ва болада ножўя таъсирлар юзага келиш хавфини ҳисобга олган ҳолда қабул қилиниши лозим.

Симптомлари: метформиннинг 85 граммли дозасини (1 сутка учун мўлжалланган максимал дозадан 42,5 мартага кўпроқ бўлган) қўллаганда гипогликемия кузатилмаган, лекин лактоацидоз ривожланиши аниқланган.

Дозани ҳаддан ташқари ошириб юборилиши ёки хавфнинг бир бирига боғлиқ омиллари лактоацидоз ривожланишига олиб келиши мумкин.

Лактоацидоз - хавфли асорат ҳисобланиб, унинг биринчи симптомлари қусиш, ич кетиш, кўнгил айниши, тана ҳароратининг кўтарилиши, мушаклар оғриши, қориндаги оғриқлар кўринишида намоён бўлади. Ёрдам кўрсатилмаса, кейинчалик бош айланиши, нафас олишнинг тезлашиши, ҳушдан кетиш ва кома ҳолатига тушиб қолиш эҳтимоли юқори бўлади. Диагностикада қуйидаги лаборатория тестлари аҳамиятли ҳисобланади: қон зардобидаги лактат миқдорининг 5 ммоль/л гача ошиб кетиши, қоннинг қислота-ишқор барқарорлигининг пасайиши, лактат/пируват коэффициентининг ортиши ва анионли етишмовчилигининг ошиши.

Даволаш: препарат зудлик билан бекор қилиниши, бемор касалхонага ётқизилиши, қондаги лактат концентрацияси аниқланиши лозим; зарурат туғилса, симптоматик терапия ўтказилади. Организмдан метформин ва лактатани чиқаришда энг яхши самарани гемодиализ беради.

«Улуфор^® 500», қобиқ билан қопланган таблеткалар 500 мг дан, №30 и №60.

«Улуфор^® 850», қобиқ билан қопланган таблеткалар 850 мг дан, №30 и №60.

«Улуфор^® 1000», қобиқ билан қопланган таблеткалар 1000 мг дан, №30 и №60.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

МЧЖ "NOBEL PHARMSANOAT" ЧЭК

Дори воситасининг сифати бўйича истеъмолчиларнинг фикр-мулоҳазалари, эътирозлари ва дори препаратининг ножўя таъсирлари ёки самарасини йўқлиги ҳақидаги хабарларни қуйидаги манзилга юбориш мумкин

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш, Мирзо Улуғбек тумани, Қорасувбўйи кўч, 5 "А"

Тел: (99871) 265 90 99; Факс: (99871) 265 91 99.