Vildaril 50 № 30 tabletka (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: Vildagliptin 50 yoki 100 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmal, B turdagi glikolyatlar, gidrofob kolloid kremniy dioksidi va magniy stearati.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Qandli diabetni davolash uchun vositalar; gipoglikemik vositalar, insulinlardan tashqari; dipeptidilpeptidaza-4 ingibitorlari (DPP-4).

Farmakologik ta’siri

Gipoglikemik vosita. Vildagliptin - oshqozon osti bezi orolchali apparati stimulyatorlari sinfining vakili bo‘lib, dipeptidilpeptidaza-4 (DPP-4) fermentini selektiv ingibirlaydi. DPP-4 faolligining tez va to‘liq ingibirlanishi (> 90%) butun kun davomida ichakdan tizimli qon oqimiga 1-tur glyukagonsimon peptid (GPP-1) va glyukozaga bog‘liq insulinotrop polipeptid (GIP) ning ham bazal, ham oziq-ovqat bilan rag‘batlantirilgan sekretsiyasining oshishiga olib keladi.

GPP-1 va GIP darajasini oshirib, vildagliptin oshqozon osti bezi β-hujayralarining glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukozaga bog‘liq insulin sekretsiyasining yaxshilanishiga olib keladi. Qandli diabetning 2-turi bilan og‘rigan bemorlarda vildagliptin 50-100 mg/sut dozada qo‘llanganda me’da osti bezi β-hujayralari funksiyasining yaxshilanishi kuzatiladi. Β-hujayralar funksiyasining yaxshilanish darajasi ularning dastlabki shikastlanish darajasiga bog‘liq; masalan, qandli diabet bilan og‘rimaydigan (qon plazmasida glyukoza darajasi normal bo‘lgan) shaxslarda vildagliptin insulin sekretsiyasini rag‘batlantirmaydi va glyukoza darajasini kamaytirmaydi.

Endogen GPP-1 darajasini oshirish orqali vildagliptin α-hujayralarning glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukagon sekretsiyasining glyukozaga bog‘liq boshqarilishini yaxshilashga olib keladi. Ovqatlanish vaqtida ortiqcha glyukagon miqdorining kamayishi, o‘z navbatida, insulinga chidamlilikning kamayishiga sabab bo‘ladi.

Giperglikemiya fonida insulin/glyukagon nisbatining oshishi, GPP-1 va GIP darajasining oshishi bilan bog‘liq bo‘lib, prandial davrda ham, ovqatdan keyin ham jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishining kamayishiga olib keladi, bu esa qon plazmasida glyukoza darajasining pasayishiga olib keladi.

Bundan tashqari, vildagliptinni qo‘llash fonida qon plazmasida lipidlar miqdorining pasayishi kuzatiladi, biroq bu ta’sir uning GPP-1 yoki GIPga ta’siri va oshqozon osti bezi β-hujayralari funksiyasining yaxshilanishi bilan bog‘liq emas.

Ma’lumki, GPP-1 darajasining oshishi oshqozon bo‘shashining sekinlashishiga olib kelishi mumkin, ammo vildagliptinni qo‘llash fonida bunday ta’sir kuzatilmaydi.

2-tur qandli diabet bilan og‘rigan 5795 nafar bemorda 12 haftadan 52 haftagacha monoterapiya sifatida yoki metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan kombinatsiyada vildagliptin qo‘llanilganda, glikirlangan gemoglobin (HbA1s) va och qoringa qondagi glyukoza konsentratsiyasining uzoq muddatli ishonchli pasayishi qayd etildi.

Farmakokinetika

Vildagliptin ichga qabul qilinganda 85% mutlaq biosinguvchanligi bilan tez so‘riladi. Terapevtik dozalar oralig‘ida vildagliptinning plazmadagi Cmax va AUC ning oshishi dozaning oshishiga deyarli to‘g‘ri proporsionaldir.

Och qoringa qabul qilingandan so‘ng, vildagliptinning qon plazmasidagi Cmax ga erishish vaqti 1 soat 45 daqiqani tashkil etadi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda so‘rilish tezligi biroz pasayadi: Cmax 19% ga kamayadi va unga erishish vaqti 2 soat 30 daqiqagacha uzayadi. Biroq, ovqat qabul qilish so‘rilish darajasi va AUC ga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Vildagliptinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (9,3%). Plazma va eritrotsitlar o‘rtasida ekvivalent taqsimlanadi. Vildagliptinning taqsimlanishi taxminan ekstravaskulyar tarzda sodir bo‘ladi, v/i yuborilgandan so‘ng muvozanat holatidagi Vd 71 l ni tashkil etadi.

Biotransformatsiya vildagliptinni chiqarishning asosiy yo‘li hisoblanadi. Odam organizmida 69% o‘zgaradi. Asosiy metabolit - LAY151 (dozaning 57%) farmakologik faol emas va siano-komponentning gidroliz mahsuloti hisoblanadi. 4% ga yaqini amid gidrolizga uchraydi. Eksperimental tadqiqotlarda DPP-4 faol moddaning gidroliziga ijobiy ta’sir ko‘rsatishi qayd etilgan. Vildagliptin sitoxrom R450 izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchramaydi, substrat hisoblanmaydi, ushbu izofermentlarni ingibirlamaydi va indutsirlamaydi.

Ichga qabul qilingandan so‘ng, taxminan 85% buyraklar va 15% ichak orqali chiqariladi, o‘zgarmagan vildagliptinning buyrak ekskretsiyasi 23% ni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan so‘ng T1/2 dozadan qat’i nazar taxminan 3 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

2-tur qandli diabet: monoterapiya sifatida diyetoterapiya va jismoniy mashqlar bilan birgalikda; metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida, agar diyetoterapiya, jismoniy mashqlar va ushbu preparatlar bilan monoterapiya samara bermasa.

Qo‘llash usuli va dozalari

Muayyan preparatni qo‘llash usuli va dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Muayyan preparatning qo‘llanilayotgan dori shaklining qo‘llash ko‘rsatmalari va dozalash rejimiga muvofiqligiga qat’iy rioya qilish lozim.

Dozalash tartibi samaradorlik, chidamlilik va davolash sxemasiga qarab individual ravishda belgilanadi.

Bir martalik doza - 50 mg, sutkalik doza - 100 mg (50 mg dan kuniga 2 marta).

Nojo‘ya ta’siri

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ba’zan - qabziyat; kamdan-kam hollarda - simptomsiz kechuvchi jigar funksiyasining buzilishi (shu jumladan gepatit); insulin bilan kombinatsiyada ko‘pincha - ko‘ngil aynishi, meteorizm, GERK.

MNT tomonidan: ko‘pincha - titroq, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i.

Moddalar almashinuvi tomonidan: ko‘pincha - gipoglikemiya, tana vaznining ortishi.

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - angionevrotik shish (ko‘pincha AAF ingibitorlari bilan kombinatsiyada).

Boshqalar: ko‘pincha - asteniya, periferik shishlar.

Qarshi ko‘rsatmalar

Vildagliptinga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda, shu jumladan ALT yoki AST faolligi VGN dan 2,5 baravar yuqori bo‘lganda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Buyrak funksiyasining o‘rtacha yoki og‘ir buzilishlari (shu jumladan buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi va gemodializ o‘tkazish zarurati) bo‘lgan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ushbu toifadagi bemorlarda qo‘llash xavfsizligi haqidagi ma’lumotlar cheklangan.

Davolashni boshlashdan oldin, shuningdek, davolashning birinchi yilida muntazam ravishda (3 oyda 1 marta) jigar faoliyatining biokimyoviy ko‘rsatkichlarini aniqlash tavsiya etiladi. Aminotransferazalar faolligining oshishi aniqlangan taqdirda, bu natijani takroriy tekshiruv bilan tasdiqlash, so‘ngra jigar funksiyasining biokimyoviy ko‘rsatkichlarini me’yorlashgunga qadar muntazam ravishda aniqlash lozim. Agar AST yoki ALT faolligining 3 va undan ortiq marta oshishi takroriy tekshiruv bilan tasdiqlansa, vildagliptinni bekor qilish tavsiya etiladi.

Sariqlik yoki jigar faoliyati buzilishining boshqa belgilari rivojlanganda, vildagliptin bilan davolashni darhol to‘xtatish lozim. Jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari normallashgandan keyin davolashni davom ettirish mumkin emas.

Insulinoterapiya zarur bo‘lganda vildagliptin faqat insulin bilan birgalikda qo‘llaniladi.

Vildagliptinni 1-tur qandli diabetni davolash yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik va emizish davrida vildagliptinni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat’iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shuning uchun homiladorlik va emizish davrida vildagliptinni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Homilador ayollarda glyukoza almashinuvining buzilishida tug‘ma anomaliyalar rivojlanish xavfi, shuningdek, neonatal kasallanish va o‘lim chastotasining oshishi qayd etiladi.

Vildagliptinning odamda ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda, shu jumladan ALT yoki AST faolligi VGN dan 2,5 baravar yuqori bo‘lganda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Davolashni boshlashdan oldin, shuningdek, davolashning birinchi yilida muntazam ravishda (3 oyda 1 marta) jigar faoliyatining biokimyoviy ko‘rsatkichlarini aniqlash tavsiya etiladi. Aminotransferazalar faolligining oshishi aniqlangan taqdirda, bu natijani takroriy tekshiruv bilan tasdiqlash, so‘ngra jigar funksiyasining biokimyoviy ko‘rsatkichlarini me’yorlashgunga qadar muntazam ravishda aniqlash lozim. Agar AST yoki ALT faolligining 3 va undan ortiq marta oshishi takroriy tekshiruv bilan tasdiqlansa, vildagliptinni bekor qilish tavsiya etiladi.

Sariqlik yoki jigar faoliyati buzilishining boshqa belgilari rivojlanganda, vildagliptin bilan davolashni darhol to‘xtatish lozim. Jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari normallashgandan keyin davolashni davom ettirish mumkin emas.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak funksiyasining o‘rtacha yoki og‘ir buzilishlari (shu jumladan buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi va gemodializ o‘tkazish zarurati) bo‘lgan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ushbu toifadagi bemorlarda qo‘llash xavfsizligi haqidagi ma’lumotlar cheklangan.

Bolalarda qo‘llanilishi

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda vildagliptinni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat bilan davolanish fonida bosh aylanishi rivojlanganda, bemorlar potensial xavfli faoliyat turlari (jumladan, transport vositalarini boshqarish) bilan shug‘ullanmasliklari kerak.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 50 mg, 100 mg N30 (3x10) blisterlar.

Saqlash shartlari

Yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda, harorat +25 °S dan yuqori bo‘lmagan sharoitda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Ajanta Pharma Limited, Hindiston.