Zhardi tabletkalari 10 mg №28 (4 blister х 7 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: empagliflozin - 10 mg yoki 25 mg;

yordamchi moddalar: laktoza MN., mikrokristallik sellyuloza (Avicel PH102), natriy krosskarmelloza (Ac-Di-sol), klucel EXF, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi (Aerosil-200), tozalangan suv, pushti opadray (21S240000), pushti opadray (21 S240001), metanol, metilenxlorid, polietilen glikol 6000 (PEG 6000), izopropil spirti.

Tavsif

Yumaloq, ikki tomoni qavariq, och pushti rangli pardali qobiq bilan qoplangan tabletkalar (10 mg doza uchun).

To‘q pushti rangli parda bilan qoplangan dumaloq, ikki tomoni qavariq tabletkalar (150 mg doza uchun).

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Diabetga qarshi vosita (peroral). ATX kodi: A1OVK03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir mexanizmi

Natriy-glyukoza ko-transportyori 2 (SGLT2) glukozaning koptokcha filtratidan qon oqimiga qayta so‘rilishi uchun mas’ul bo‘lgan asosiy tashuvchi hisoblanadi. Empagliflozin SGLT2 ingibitori hisoblanadi. SGLT2 ni ingibirlash orqali empagliflozin filtrlangan glyukozaning buyrak reabsorbsiyasini kamaytiradi va glyukoza uchun buyrak chegarasini pasaytiradi, shu bilan glyukozaning siydik bilan chiqarilishini oshiradi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Ichga qabul qilingandan so‘ng, empagliflozinning qon plazmasidagi eng yuqori konsentratsiyasiga 1,5 soatdan keyin erishiladi. Plazmada muvozanat holatidagi AUC va Stax ning o‘rtacha qiymatlari sutkasiga bir marta 10 mg empagliflozin qabul qilinganda mos ravishda 1870 nmol-s/l va 259 nmol/l, sutkasiga bir marta 25 mg empagliflozin qabul qilinganda mos ravishda 4740 nmol-s/l va 687 nmol/l ni tashkil etdi. Empagliflozinni ovqatlanishdan qat’i nazar qabul qilish mumkin.

Taqsimlash

Taqsimlanishning muvozanatli ko‘rinadigan hajmi 73,8 l, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi esa 86,2 0/0.

Metabolizm

Odamda empagliflozin metabolizmining asosiy yo‘li uridinning 5’-difosfoglyukuronoziltransferazalar UGT2B7, UGTlA3, UGTlA8 va UGTlA9 bilan glyukuronlanishidir.

Chiqarish

Empagliflozinning ko‘rinadigan terminal yarim chiqarilish davri 12,4 soatni, ko‘rinadigan peroral klirens esa 10,6 l/soatni tashkil etadi. Sog‘lom shaxslarga [14S]-empagliflozin eritmasi og‘iz orqali yuborilgandan so‘ng, dori bilan bog‘liq radioaktivlikning taxminan 95,6% najas (41,2 0/0) yoki siydik (54,4 0/0) bilan chiqariladi. Najasda aniqlangan dori bilan bog‘liq radioaktivlikning katta qismi o‘zgarmagan boshlang‘ich preparatni, siydik bilan chiqarilgan dori bilan bog‘liq radioaktivlikning taxminan yarmi esa o‘zgarmagan boshlang‘ich preparatni tashkil etdi.

Aholining alohida guruhlari

Buyrak yetishmovchiligi

Yengil (rKFT: 60 dan 90 ml/min/1,7Z m2 gacha), o‘rta (rKFT: 30 dan 60 ml/min/1,7Z m2 gacha) va og‘ir (rKFT: 30 ml/min/1,7Z m2 gacha) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda va buyrak yetishmovchiligi/buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (BYET) bo‘lgan bemorlarda empagliflozin AUC mos ravishda taxminan 18 0/0, 20 0/0, 66% va 48% ga oshdi.

Jigar faoliyatining buzilishi

Jigar faoliyatining yengil, o‘rta va og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda Chayld-Pyu tasnifiga ko‘ra empagliflozin AUC mos ravishda taxminan 2394, 47% va 75 0/0, Stax esa taxminan 494, 23 0/0 va 48% ga oshdi.

Yosh, tana vazni indeksi, jins va irqning ta’siri

Populyatsion farmakokinetik tahlil asosida yosh, tana vazni indeksi (TVI), jins va irq (asosan oq tanlilarga nisbatan osiyoliklar) empagliflozin farmakokinetikasiga klinik jihatdan sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Bolalarda empagliflozin farmakokinetikasini tavsiflovchi tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Ko‘rsatmalar

2-tur qandli diabet bilan og‘rigan kattalarda glikemik nazoratni yaxshilash uchun parhez va jismoniy mashqlarga qo‘shimcha sifatida.

2-tur qandli diabet va aniqlangan yurak-qon tomir kasalligi bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda yurak-qon tomir o‘limi xavfini kamaytirish uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Jardi preparatining tavsiya etilgan dozasi 10 mg kuniga bir marta ertalab, ovqatlanishdan qat’i nazar qabul qilinadi.

Preparatni qabul qilayotgan bemorlarda doza 25 mg gacha oshirilishi mumkin.

Gipovolemiya bilan og‘rigan bemorlarda preparatni qabul qilishdan oldin ushbu holatni tuzatish tavsiya etiladi.

Dozani o‘zgartirish bo‘yicha tavsiyalar

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Preparatni qabul qilishni boshlashdan oldin va undan keyin vaqti-vaqti bilan buyrak faoliyatini baholash tavsiya etiladi.

Preparat KFT 45 ml/min/1,73 m2 dan kam bo‘lgan bemorlarga tayinlanmasligi kerak.

KFT 45 ml/min/1,73 m2 dan yuqori yoki teng bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Agar rKFT 45 ml/min/1,73 m2 dan kam bo‘lsa, preparatni to‘xtatish kerak.

Jardi preparati 1-tur qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarni davolash uchun ko‘rsatilmagan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Muhim nojo‘ya reaksiyalar:

gipotenziya;

ketoatsidoz;

buyraklarning o‘tkir shikastlanishi va buyrak faoliyatining buzilishi;

urosepsis va piyelonefrit;

insulin va insulin sekretsiyasini rag‘batlantiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda gipoglikemiya;

jinsiy a’zolarning zamburug‘li infeksiyalari;

past zichlikdagi lipoproteinlar (LDL-C) xolesterinining oshishi.

Marketingdan keyingi tajriba

Empagliflozinni ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash paytida qo‘shimcha nojo‘ya ta’sirlar aniqlandi:

ketoatsidoz;

urosepsis va piyelonefrit.

Qarshi ko‘rsatmalar

Anamnezida jiddiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligining oxirgi bosqichi yoki dializ.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilgan taqdirda, bemorning klinik holatiga qarab qo‘llab-quvvatlovchi choralarni ko‘ring.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Qo‘llash bo‘yicha cheklovlar

1-tur diabet bilan og‘rigan bemorlarga yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun tavsiya etilmaydi.

Yoshga qarab Jardi dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa bemorlarda Jardining glikemik samaradorligi pasayishi kutilmoqda. Suyuqlik hajmining kamayishi va siydik yo‘llari infeksiyalari bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar xavfi 75 yosh va undan katta bemorlarda empagliflozin 10 mg va 25 mg uchun 2,394, 4,494 va 15,7 0/0 va 15,1 0/0 gacha oshdi.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak faoliyati yomonlashgan bemorlarda glyukoza miqdorini kamaytirish samaradorligi pasayadi. Buyrak yetishmovchiligi, gipovolemiya, nojo‘ya ta’sirlar va siydik yo‘llari infeksiyasi bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar xavfi buyrak funksiyasining yomonlashishi bilan oshdi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi yoki dializda bo‘lgan bemorlarda samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan. Bu bemorlarda empagliflozinning samaradorligi kutilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi

Jardi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilishi mumkin.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda empagliflozinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Empagliflozinni homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Homilador ayollarda empagliflozinni qo‘llash bo‘yicha mavjud ma’lumotlar preparatni qabul qilish bilan bog‘liq jiddiy tug‘ma nuqsonlar va homila tushishi xavfini aniqlash uchun yetarli emas. Homiladorlik davrida yomon nazorat qilinadigan diabet bilan bog‘liq ona va homila uchun xavflar mavjud.

Emizikli chaqaloqlarda jiddiy nojo‘ya ta’sirlar kuzatilishi mumkinligi sababli, emizikli davrda ayollarga Jardidan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Diuretiklar

Empagliflozinni diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish siydik hajmi va siydik chiqarish tezligining oshishiga olib keldi, bu esa suvsizlanish potensialini oshirishi mumkin.

Insulin yoki insulin sekretsiyasini rag‘batlantiruvchi vositalar

Empagliflozinni insulin yoki insulin sekretsiyasini stimullovchi vositalar bilan bir vaqtda qabul qilish gipoglikemiya xavfini oshiradi. Siydikda ijobiy glyukoza testi

Siydikdagi glyukoza testlari yordamida glikemik nazoratni nazorat qilish SGLT2 ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarga tavsiya etilmaydi, chunki SGLT2 ingibitorlari siydik bilan glyukoza ajralishini oshiradi va siydikdagi glyukoza testlarining musbat bo‘lishiga olib keladi. Glikemik nazoratni nazorat qilishning muqobil usullaridan foydalaning.

1,5-angidroglyutsitol (1,5-AG) tahlili bilan o‘zaro ta’siri

1,5-AG tahlili yordamida glikemik nazoratni nazorat qilish tavsiya etilmaydi, chunki SGLT2 ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda glikemik nazoratni baholashda 1,5-AG o‘lchovlari ishonchsiz hisoblanadi. Glikemik nazoratni nazorat qilish uchun muqobil usullardan foydalaning.

Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyot choralari

Gipotenziya

Jardi tomir ichidagi hajmning qisqarishiga sabab bo‘ladi. Simptomatik gipotenziya Jardi qabul qilish boshlanganidan keyin, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, keksalarda, sistolik qon bosimi past bo‘lgan bemorlarda va diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda paydo bo‘lishi mumkin. Jardini boshlashdan oldin hajm qisqarishini baholang va zarur bo‘lsa, hajm holatini o‘zgartiring. Davolash boshlanganidan keyin gipotenziya belgilari va alomatlarini kuzatib boring hamda hajm qisqarishi kutilayotgan klinik vaziyatlarda nazoratni kuchaytiring. Ketoatsidoz

Og‘ir metabolik atsidozga mos keladigan belgi va alomatlar namoyon bo‘lgan Jardi qabul qiluvchi bemorlar, qondagi glyukoza darajasidan qat’i nazar, ketoatsidozga tekshirilishi kerak, chunki qondagi glyukoza darajasi 250 mg/dl dan kam bo‘lsa ham, Jardi bilan bog‘liq ketoatsidoz kuzatilishi mumkin. Ketoatsidozga shubha tug‘ilganda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish, bemorni tekshirish va operativ davolashni boshlash lozim. Ketoatsidozni davolash insulin, suyuqlik va uglevodlarni almashtirishni talab qilishi mumkin.

O‘tkir buyrak shikastlanishi va buyrak funksiyasining buzilishi

Empagliflozin tomir ichi hajmining qisqarishiga olib keladi va buyrak funksiyasining buzilishiga sabab bo‘lishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin bemorlarni o‘tkir buyrak shikastlanishiga moyil qilishi mumkin bo‘lgan omillarni, jumladan gipovolemiya, surunkali buyrak yetishmovchiligi, dimlangan yurak yetishmovchiligi va hamroh dori vositalarini (diuretiklar, AAF ingibitorlari, BRA, YAQNDV) hisobga olish lozim. Og‘iz orqali qabul qilish cheklangan har qanday sharoitda (masalan, o‘tkir kasallik yoki och qoringa) yoki suyuqlik yo‘qotilganda (masalan, oshqozon-ichak kasalliklari yoki haddan tashqari issiqlik ta’sirida) qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish imkoniyatini ko‘rib chiqing; o‘tkir buyrak yetishmovchiligi belgilari va alomatlari uchun bemorlarni kuzatib boring.

KFT 60 ml/min/1,7Z m2 dan past bo‘lgan bemorlarda buyrak faoliyatini tez-tez nazorat qilish tavsiya etiladi. KFT doimiy ravishda 45 ml/daqiqa/1,7Z m2 dan past bo‘lganda Jardidan foydalanish tavsiya etilmaydi va KFT 30 ml/daqiqa/1,7Z m2 dan past bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Urosepsis va piyelonefrit

SGLT2 ingibitorlari bilan davolash siydik yo‘llari infeksiyalari xavfini oshiradi. Bemorlarni siydik yo‘llari infeksiyalari belgilari va alomatlari bor-yo‘qligiga tekshiring va zarur bo‘lsa, darhol davolashni boshlang.

Insulin va insulin sekretsiyasini rag‘batlantiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda gipoglikemiya

Ma’lumki, insulin va insulin sekretsiyasini stimullovchi vositalar gipoglikemiya chaqiradi. Jardi insulin sekretsiyasini rag‘batlantiruvchi vositalar (masalan, sulfonilmochevina) yoki insulin bilan birgalikda qo‘llanilganda gipoglikemiya xavfi ortadi. Shunday qilib, Jardi bilan birgalikda qo‘llanilganda gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun insulin sekretsiyasi stimulyatorining yoki insulinning pastroq dozasi talab qilinishi mumkin.

Jinsiy a’zolarning zamburug‘li infeksiyalari

Jardi jinsiy a’zolarning zamburug‘li infeksiyalari rivojlanish xavfini oshiradi. Anamnezida jinsiy a’zolarning surunkali yoki qaytalanuvchi zamburug‘li infeksiyalari bo‘lgan bemorlarda jinsiy a’zolarning zamburug‘li infeksiyalari rivojlanishiga moyillik yuqori bo‘lgan.

Shunga muvofiq nazorat qiling va davolang.

Past zichlikdagi lipoproteinlar (LDL-C) xolesterin darajasining oshishi

LDL-C darajasi oshishi mumkin. Shunga muvofiq nazorat qiling va davolang.

Chiqarish shakli

Al-Al blisterida plyonka bilan qoplangan 7 ta tabletka. 2 yoki 4 ta blister tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton o‘ramga joylangan.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

CCL Pharmaceuticals (Pvt.) Ltd. Pokiston.