Zulpera Neo kapsulalari 20 mg / 75 mg №100 (10 blister х 10 kapsula)

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol moddalar: rabeprazol natriy - 20 mg (ichakda eriydigan granulalar ko‘rinishida), levosulpirid - 75 mg (sekin ajralib chiqadigan granulalar ko‘rinishida);

yordamchi moddalar: magniy stearat, povidon K-30, gidroksipropilmetilsellyuloza E5, Sprayopol L30D55, dietilftalat, talk, titan dioksidi, izopropil spirti, tozalangan suv, 275,0 mg gacha yetarli miqdorda to‘ldiruvchilar.

Tavsif

Oq va to‘q jigarrangdagi qattiq, mo‘rt, erkin oquvchan mikrosferalarni (pellets) o‘z ichiga olgan, "2" o‘lchamdagi ko‘k rangli qobiqdan iborat qattiq jelatinli kapsulalar.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Me’da va o‘n ikki barmoq ichak yaralariga qarshi vosita. Me’da shirasi ajralishini sekinlashtiruvchi vositalar. H+-K+-ATF -aza ingibitorlari. ATX kodi: A02BC54.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

ZULPERA NEO tarkibida ichakda eriydigan kapsula bilan qoplangan Rabeprazol natriy granulalari va sekin ajralib chiqadigan Levosulpirid granulalari mavjud. Rabeprazol proton pompasi ingibitorlari (PIP) deb ataladigan dori vositalari guruhiga kiradi. Rabeprazol me’dada ishlab chiqariladigan kislota miqdorini kamaytirish orqali ta’sir ko‘rsatadi. Levosulpirid almashingan antipsixotik benzamid bo‘lib, markaziy va periferik bo‘g‘inlarga ta’sir qiluvchi dopamin D2-retseptorlarining selektiv antagonistidir. Bu atipik neyroleptik va prokinetik vositadir. Levosulpirid kayfiyatni ko‘tarish xususiyatiga ham ega. Ular oziq-ovqat harakatini yaxshilash va Helicobacter pylori infeksiyasi va uni bartaraf etish, jig‘ildon qaynashi, gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK), eroziv bo‘lmagan reflyuks kasalligi (NERK), Zollinger-Ellison sindromi, o‘n ikki barmoqli ichak va oshqozon yarasi hamda ichak ta’sirlanishi sindromi kabi oshqozon va ichak kasalliklarini davolashda qo‘llaniladi.

Rabeprazol

Rabeprazol natriy antisekretor birikmalar sinfiga kiradi (almashingan benzimidazollar proton pompasi ingibitorlari), ular H2-retseptorlari antagonistining antixolinergik yoki gistamin xususiyatlarini namoyon qilmaydi, ammo oshqozon pariyetal hujayrasining sekretor yuzasida oshqozon H+, K+ATFazasini ingibirlash orqali oshqozon kislotasi sekretsiyasini bostiradi. Bu ferment pariyetal hujayra ichidagi kislota (proton) nasosi sifatida qaralganligi sababli, rabeprazol oshqozon IPPsi sifatida tavsiflangan. Rabeprazol me’da kislotasi sekretsiyasining oxirgi bosqichini bloklaydi.

Levosulpirid

Levosulpirid prokinetik vosita bo‘lib, boshqa terapevtik vositalarga qaraganda pastki qizilo‘ngach sfinkteri bosimini tezroq va samaraliroq oshiradi. Levosulpirid 5-HT4 retseptorida ham o‘rtacha agonist sifatida ta’sir ko‘rsatadi. Levosulpiridning serotoninergik (5-NT4) komponenti oshqozon-ichak tizimi buzilishlarida uning terapevtik samaradorligini oshirishi mumkin (ko‘ngil aynishi va qusishni kamaytirishga yordam beradi). Bu xususiyat D2-retseptorlardagi antagonizm bilan birgalikda uning oshqozon-ichak prokinetik ta’siriga yordam berishi mumkin.

Farmakokinetika

Rabeprazol

Yutilish va taqsimlanish

ZULPERA NEO enterosolubil qoplamali (oshqozon-rezistent) rabeprazol natriy tabletkalarini o‘z ichiga oladi. Bu tasavvur zarur, chunki rabeprazol kislota-labil hisoblanadi. Shuning uchun rabeprazolning so‘rilishi preparat me’dadan chiqqandan keyingina boshlanadi. Absorbsiya tez sodir bo‘ladi, bunda rabeprazolning plazmadagi eng yuqori darajasi 20 mg dozani qabul qilgandan taxminan 3,5 soat o‘tgach yuzaga keladi. Rabeprazolning qon plazmasidagi eng yuqori konsentratsiyasi (Cmax) va AUC 10 mg dan 40 mg gacha bo‘lgan dozalar oralig‘ida chiziqli bo‘ladi. Peroral 20 mg dozaning mutlaq biosinguvchanligi (vena ichiga yuborishga nisbatan) taxminan 52% ni tashkil etadi, bu asosan tizim oldi metabolizmi bilan bog‘liq. Plazmaning yarim parchalanish davri taxminan bir soatni tashkil etadi (diapazon 0,7-1,5 soat), organizmdagi umumiy klirens esa 283 ± 98 ml/min deb baholanadi. Rabeprazol taxminan 97% odam qon plazmasi oqsillari bilan bog‘langan.

Rabeprazolning metabolizmi ushbu subpopulyatsiyalarda sekinlashadi; shuning uchun ular preparatning yomon metabolizatorlari deb ataladi.

Chiqarish

Bir marta 20 mg 14S-belgilangan rabeprazol ichga qabul qilingandan so‘ng, preparatning taxminan 90% siydik bilan, asosan tioefirkarbon kislotasi, uning glyukuronidi va merkaptan kislotasi metabolitlari ko‘rinishida chiqarildi. Qolgan doza najasda tiklandi. Radioaktivlikning to‘liq tiklanishi 99,8% ni tashkil etdi. Siydikda ham, axlatda ham o‘zgarmagan rabeprazol aniqlanmadi.

Levosulpirid

Levosulpirid zardobining eng yuqori darajasi og‘iz orqali qabul qilingandan keyin 3-6 soatni tashkil etadi. Odamda plazmaning yarim parchalanish davri taxminan 8 soatni tashkil etadi. Levosulpiridning 40% i plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. 95% birikma o‘zgarmagan levosulpirid ko‘rinishida siydik va najas bilan chiqariladi.

Indikatsiya

ZULPER NEO kapsulasi quyidagilarda qo‘llaniladi: Helicobacter pylori infeksiyasi va eradikatsiyasi, jig‘ildon qaynashi, gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERD), eroziv bo‘lmagan reflyuks kasalligi (NERD), Zollinger-Ellison sindromi, o‘n ikki barmoqli ichak va oshqozon yarasi hamda ta’sirlangan ichak sindromi.

Ko‘rsatmalar

me’da yara kasalligi qo‘zish bosqichida va anastomoz yarasi;

o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi zo‘rayish bosqichida;

eroziv va yarali gastroezofageal reflyuks kasalligi yoki reflyuks-ezofagit;

gastroezofageal reflyuks kasalligining qo‘llab-quvvatlovchi terapiyasi;

eroziv bo‘lmagan gastroezofageal reflyuks kasalligi;

Zollinger-Ellison sindromi va patologik gipersekretsiya bilan tavsiflangan boshqa holatlar;

yara kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda Helicobacter pylori eradikatsiyasi uchun tegishli antibakterial terapiya bilan birgalikda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Har kuni bir marta davolanishni talab qiladigan ko‘rsatmalarga ko‘ra, 1 kapsula ertalab, ovqatdan oldin qabul qilinishi kerak; garchi kunning vaqti ham, ovqatlanish ham faollikka hech qanday ta’sir ko‘rsatmagan bo‘lsa-da, bu tartib davolash tartibiga rioya qilishga yordam beradi. Bemorlar kapsula chaynalmasligi yoki ezilmasligi, balki suv va/yoki suyuqlik bilan to‘liq yutilishi kerakligi haqida ogohlantirilishi kerak.

Kattalar / qariyalar

O‘n ikki barmoqli ichakning faol yarasi va oshqozonning faol xavfsiz yarasi: o‘n ikki barmoqli ichakning faol yarasi uchun ham, oshqozonning faol xavfsiz yarasi uchun ham tavsiya etilgan peroral doza 1 kapsula bo‘lib, uni 4-6 hafta davomida ertalab yoki shifokor ko‘rsatmasiga binoan kuniga bir marta qabul qilish kerak.

Eroziv yoki yarali gastroezofageal reflyuks kasalligi (gord): bu holat uchun tavsiya etilgan og‘iz dozasi 1 kapsula bo‘lib, uni kuniga bir marta 4-8 hafta davomida yoki shifokor ko‘rsatmasiga binoan qabul qilish kerak.

Gastroezofageal reflyuks kasalligini uzoq muddatli davolash (GORD Maintenance): uzoq muddatli davolash uchun bemorning reaksiyasiga qarab yoki shifokor ko‘rsatmasiga binoan kuniga bir marta 1 kapsuladan ushlab turuvchi dozani qo‘llash mumkin.

Bolalar

Bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki xavfsizlik va samaradorlik to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Buyrak va jigar faoliyatining buzilishi

Buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Umumiy nojo‘ya ta’sirlari: yo‘tal, tomoq og‘rig‘i (halqum yallig‘lanishi), tumov, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, ich ketishi, qabziyat, shamol (meteorizm), bel og‘rig‘i, nospetsifik og‘riq.

Kuchsizlik yoki holsizlik, grippga o‘xshash alomatlar, uyqusizlik. bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Jiddiy nojo‘ya ta’sirlari: to‘satdan xirillash, lablar, yuz yoki tananing shishishi, toshma toshishi, hushdan ketish yoki yutishning qiyinlashishi.

Sariq teri, to‘q rangli siydik va charchoq jigar muammolarining belgilari bo‘lishi mumkin.

Shuningdek, lab, ko‘z, og‘iz, burun va jinsiy a’zolarda kuchli pufakchalar va qon quyilishlar bo‘lishi mumkin. Bu ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz bo‘lishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Rabeprazol va levosulpiridga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga.

Epilepsiya, yurak kasalliklari, oshqozon-ichakdan qon ketishi, xavfli mastopatiya, sut bezlari displaziyasi va giperprolaktinemiya bilan og‘rigan bemorlarga.

Homiladorlik va laktatsiya davrida.

Bolalik yoshi.

Dozani oshirib yuborish

Rabeprazolning katta dozasini oshirib yuborish bo‘yicha hech qanday tajriba o‘tkazilmagan. Rabeprazolning dozasini tasodifan oshirib yuborish haqida yettita xabar kelib tushdi. Maksimal xabar qilingan dozani oshirib yuborish 80 mg ni tashkil etdi. Dozani oshirib yuborish bilan bog‘liq hech qanday klinik belgilar yoki alomatlar qayd etilmagan. Zollinger-Ellison sindromi bilan og‘rigan bemorlar 120 mg gacha rabeprazol bilan davolangan.

Rabeprazol uchun maxsus antidot ma’lum emas. Rabeprazol oqsillar bilan intensiv bog‘lanadi va yengil dializga berilmaydi. Doza oshirib yuborilganda, davolash simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi bo‘lishi kerak.

Ichki kasalliklar tibbiyotida nazariy jihatdan juda yuqori dozalarda yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan ekstrapiramidal ta’sirlar va uyqu buzilishi hech qachon kuzatilmagan. Bunday hollarda shifokor qaroriga ko‘ra davolashni to‘xtatish yoki dozani kamaytirish kifoya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Davolashni boshlashdan oldin oshqozonning xavfli o‘smalarini istisno qilish kerak, chunki rabeprazolni qo‘llash alomatlarni yashirishi va to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga dozani tuzatish talab etilmaydi, biroq jigar faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda babeprazolni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Rabeprazol bilan bir vaqtda qo‘llanganda ketokonazol va digoksin dozalarini to‘g‘rilash lozim.

Eksperimental tadqiqotlarda rabeprazolning kanserogen ta’siri aniqlanmagan, ammo mutagenligi o‘rganilganda noaniq natijalar olingan. Sichqonlardagi limfoma hujayralaridagi testlar ijobiy bo‘lib, in vivo va in vitro sharoitida mikronuklear test hamda DNKni tiklash testi salbiy natija ko‘rsatdi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Rabeprazolni homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Eksperimental tadqiqotlarda rabeprazol arzimas miqdorda yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tishi aniqlangan, biroq fertillikning buzilishi yoki homila rivojlanishida nuqsonlar kuzatilmagan; emizikli kalamushlar suti bilan ajraladi.

Dori vositasining transport vositasini va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatning transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Uyquchanlik paydo bo‘lgan taqdirda, avtomobil haydashdan va diqqatni yuqori darajada jamlashni talab qiladigan boshqa faoliyat turlaridan voz kechish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Ovqat bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sir kuzatilmadi. Rabeprazol va Levosulpiridning so‘rilishiga ovqat ham, kunning qaysi vaqtida qabul qilinishi ham ta’sir qilmaydi.

Rabeprazol natriy oshqozon kislotasi sekretsiyasining chuqur va uzoq muddatli susayishini keltirib chiqaradi. Yutilishi pH ga bog‘liq bo‘lgan birikmalar bilan o‘zaro ta’sirlashishi mumkin (atazanavirning yutilishi pH ga bog‘liq bo‘lgani kabi).

Rabeprazol natriyni ketokonazol yoki itrakonazol bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida zamburug‘ga qarshi dorilar miqdorining sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, ayrim bemorlar ketokonazol yoki itrakonazolni rabeprazol bilan bir vaqtda qabul qilishda dozani tuzatish zarurligini aniqlash uchun kuzatuvga muhtoj bo‘lishi mumkin.

Klinik sinovlarda antatsidlar rabeprazolni qabul qilish bilan bir vaqtda qo‘llanildi va dorilarning o‘ziga xos o‘zaro ta’sirini o‘rganishda suyuq antatsidlar bilan o‘zaro ta’sir kuzatilmadi.

Neyroleptiklarni QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash yurak aritmiyalari rivojlanish xavfini oshiradi.

Levosulpiridni elektrolitik buzilishlarni keltirib chiqaradigan dori vositalari bilan bir vaqtda buyurmaslik kerak.

Chiqarish shakli

10 ta kapsula alyuminiy blisterlarga qadoqlangan, 10 ta shunday blisterlar tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

36 oy.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

Isshaan Healthcare Pvt Ltd. Hindiston.