Амоклав

1 флакон содержит:

действующие вещества: амоксициллин натрий (эквивалентный амоксициллину) - 1000 мг, клавуланат калия (эквивалентный клавулановой кислоте) - 200 мг.

Белый или почти белый порошок.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотики (группа пенициллинов). Код ATX: J01CR02.

Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию Ц- лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.

Амоксициллин - полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Следует отметить, что амоксициллин разрушается под действием лактамаз и не действует на микроорганизмы, их продуцируемые.

Клавулановая кислота - лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр лактамаз. Присутствие клавулановой кислоты в различных лекарственных формах защищает амоксициллин от разрушающего действия лактамаз и эффективно расішіряет спектр его активности.

Препарат, в целом, оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus, S.epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.

Грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Анаэробам. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (4^^ амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты).

Характеризуется хорошим объемом распределения. Обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, мьшіечноfі ткани, мировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.).

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковый фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Период полувыведения (Т/і) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа.

Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах перитонеальным диализом.

Лечение инфекций вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей (включая инфекции уха, горла и носа) например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (тяжелое обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catan-halis);
• инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, вызываемые бактериями семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и Enterococcus spp., а таіtже гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae);
• инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Streptococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides spp.;
• инфекции костей и суставов, (остеомиелит, вызываемый Streptococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии);
• другие инфекции (септический аборт, послеродовый сепсис, септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции и их профилактика, которые Могут быть связаны с обширными хирургическими вмешательствами на ЖКТ, органах таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов).

Препарат вводят внутривенно (в/в).

Доза препарата зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести ин(|іекции.

Взрослым и детям старше 1 2 лет назначают по 1,2 г (1000 мг + 200 мг) через 8 ч (в тяжелых случаях - через 6 ч), детям от 3 месяцев до 12 лет - по 30 мг/кг (в пересчете на весь препарат) - через 8 ч (в тяжелых случаях - через 6 ч), до 3 месяцев (недоношенным и новорожденным) - 30 мг/кг (в пересчете на весь препарат) через 12 ч, от 0 до 3 месяцев - через 8 ч.

Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1,2 г, при вводном наркозе, при более продолжительных операциях по 1,2 г до 4 раз/сут.

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина.

Первая доза - 1,2 г, а затем по 600 мг в/в, каждые 24 часа

Интервал между введениями следует увеличить до 48 часов и более

Поскольку 85 % препарата удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончанию процедуры гемодиализа. При перитонеальном диализе не требуется коррекция режима дозирования. Kypc лечения составляет 5-14 дней.

Правила приготовления и введения растворов длп в/в инъекций: следует растворить содержимое флакона 1,2 г в 20 мл воды для инъекций. В/в вводить медленно (в течение 3- 4 минут).

Правила приготовления и введение растворов для в/в инфузий: следует растворить содержимое флакона 1,2 г в 100 мл инфузионного раствора. Продолжительность инфузии 30-40 минут.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит; иногда - крапивница или кожная сыпь, кожный зуд; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эт‹сфолиативный дерматит, острый генерализованный эт‹зантематозный пустулез.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота; редко-кандидоз кожи и слизистых оболочек, колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит).

Возможно умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (клиническая значимость неизвестна); редко - гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), обратимые тромбоцитопения и гемолитическая анемия.

Со стороны свертываіощей системы крови. иногда - удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны ЦНС: очень peдкo - головокружение, головная боль, судороги, обратимая гиперактивность.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; очень редко - кристаллурия.

Местные реакции: возможен тромбофлебит в месте инъекции.

Противопоказания

• указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на наруіиения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;
• повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревоікное возбуікдение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях - судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходимо наблюдение врача. Эффективен гемодиализ.

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль функции органов кроветворения, печени, почек.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы препарата или увеличение интервалов между прпмененпями препарата. В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи.

Применение антибиотиков группы пенициллинов у таких пациентов не рекомендуется.

Препарат содержит калий. Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия, следует учитывать, что в каждом флаконе 1,2 г содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.

При применении препарата в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче с использованием реактива Бенедикта или раствора Феллинга.

С осторожностью: назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

Применение в период беременности и период лактации

Назначение препарата при беременности возможно только при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Пробенецид и ему подобные препараты (диуретики, фенилбутазон, HПBC) уменьшают канальцевую секрецию почек.

Одновременно назначение этих препаратов не рекомендуется и может сопровождаться повышением концентрации и персистенцией в крови препарата. При этом почечная секреция клавулановой кислоты не замедляется.

У пациентов, получающих препарат, редко наблюдается удлинение протромбинового времени и поэтому при одновременном применении с антикоагулянтами необходимопроводить соответствующей мониторинг.

Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать аллергические кожные реакции. В настоящее время в литературе нет об этом данных.

Препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов (следует информировать об этом пациентов).

При одновременном применении препарат усиливает токсичность метотрексата.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Препарат не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

Следует избегать смешивания препарата с растворами декстрозы (глюкозы), декстрана, бикарбоната (так как в них препарат менее стабилен), а также с растворами, содержащими кровь, протеины и липиды.

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,6 г и 1,2 г во флаконах.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует его использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

CITCO CHEMICALS LTD., Англия.

Произведено: Reyoung Pharmaceutical Co., Ltd. Китай.