Амоксиклав

Одна таблетка содержит:

активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг и калия клавуланат 125 мг, (для Амоксиклав® 2Х, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 625 мг) амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг и калия клавуланат 125 мг, (для Амоксиклав® 2Х, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг);

вспомогательные вещества: ядро - кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая оболочки - гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид Е171.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 625 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» - на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 625 мг и 1000 мг.

Бета-лактамные антибактериальные препараты в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Код ATX: J01CR02.

Абсорбция Амоксициллин и калия клавуланат хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь пиковые уровни в сыворотке крови наблюдаются через 1,0 - 2,5 часа. Клавулановая кислота хорошо абсорбируется при приеме внутрь, и ее основные фармакокинетические свойства аналогичны таковым у амоксициллина. Комбинированное применение клавулановой кислоты и амоксициллина не влияет на абсорбцию каждого из этих компонентов. При приеме препарата натощак степень абсорбции самая высокая; однако, прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. Амоксиклав можно принимать с едой. Однако, более высокая абсорбция калия клавуланата наблюдается при приеме Амоксиклава сразу перед приемом пищи. С целью снижения вероятности возникновения признаков желудочно-кишечной непереносимости Амоксиклав следует принимать перед едой. Биологический период полувыведения амоксициллина составляет 78 минут а клавулановой кислоты 60 - 70 минут. Распределение И амоксициллин и калия клавуланат проникают в большинство тканей и жидкостей организма (легкие, плевральная жидкость, секрет барабанной полости среднего уха, секреты околоносовых пазух, миндалины, мокрота, бронхиальный секрет, перитонеальная жидкость, печень, желчный пузырь, простата, матка, яичники, мышцы, синовиальная жидкость), за исключением мозга и спинномозговой жидкости. Достигаются высокие концентрации в моче. Амоксициллин и клавуланат проходят через плацентарный барьер, также низкие концентрации наблюдаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы крови в незначительной степени для амоксициллина 17% - 20% и для клавулановой кислоты 22% - 30%. Метаболизм Амоксициллин метаболизируется лишь частично. Метаболизм клавуланата калия до настоящего времени полностью не установлен, но, по всей вероятности, он имеет широкий метаболический путь. Экскреция И амоксициллин и клавуланат калия выделяются с мочой; при этом амоксициллин выделяется неизмененным, а клавулановая кислота в частично метаболизированном виде. Незначительные количества могут выделяться с калом и выдыхаемым воздухом. Амоксициллин выделяется главным образом путем почечной канальцевой секреции и клубочковой фильтрацией; препарат также выделяется с грудным молоком. Клавуланат калия выделяется с помощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения амоксициллина у взрослых от 1 до 1,5 часов; при этом он удлиняется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек до 7,5 часов . Период полувыведения клавуланата у взрослых от 1 до 1,5 часов; при этом он удлиняется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек до 4,5 часов. Оба вещества хорошо выводятся из организма при помощи гемодиализа, и при этом практически не выводятся при перитонеальном диализе. Амоксиклав является комбинированным антибактериальным препаратом для применения внутрь, состоящим из полусинтетического антибиотика амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты в виде калиевой соли. Амоксициллин действует бактерицидно; он взаимодействует с пенициллин-связывающими белками бактерий, и таким образом угнетает синтез бактериальной клеточной стенки. Клавуланат обладает незначительной антибактериальной активностью и не влияет на механизм действия амоксициллина. Однако, клавулановая кислота имеет бета-лактамное кольцо, структурно схожее с таковым у пенициллинов и цефалоспоринов; эта часть необратимо связывается с определенными бета-лактамазами и устраняет их инактивирующее действие на амоксициллин, усиливая его бактерицидную активность в отношении устойчивых организмов, которые вырабатывают бета-лактамазы, чувствительные к клавулановой кислоте. В основном чувствительные виды бактерий Грамположительные Enferococcus faecalis Enterococcus faecium Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные) Streptococcus pyogenes Грамотрицательные Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Анаэробы Bacteroides fragilis Closfridjum perfringens Pepfostreptococcus spp. Виды бактерий, у которых наблюдается приобретенная резистентность Грамположительные Streptococcus pneumoniae Грамотрицательные Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Резистентные бактерии Staphylococcus aureus (метициллин- резистентные) Pseudomonas aeruginosa Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Резистентность Микроорганизмы, которые имеют в норме устойчивость к амоксициллину, опосредованную не бета-лактамазными механизмами (такими, как непроницаемость для препарата, нарушенные пенициллин-связывающие протеины или нарушенные клеточные насосы, выводящие препарат из бактерий), или выработкой ферментов, которые не ингибируются клавулановой кислотой, также будут устойчивы к амоксициллину/ клавуланату.

Лечение бактериальных инфекций, устойчивых к амоксициллину, опосредованной бета-лактамазами, и при этом чувствительных к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты. - инфекций верхних дыхательных путей (включая ЛОР патологию), в частности синуситы, средний отит, рецидивирующий тонзиллит - инфекций нижних дыхательных путей, в частности тяжелые обострения хронического бронхита и бронхопневмонии - инфекций мочеполового тракта и органов брюшной полости, в частности цистит (особенно рецидивирующий или осложненный, за исключением простатита), септические аборты, тазовый или послеродовый сепсис и интраабдоминальный сепсис - инфекций кожи и мягких тканей, а также соединительной ткани - стоматологические абсцессы с воспалением окружающих тканей - смешанные инфекции, вызванные амоксициллин-чувствительными микроорганизмами в сочетании с Амоксиклав-чувствительными лактамаза-продуцирующими микроорганизмами.

Взрослые и подростки (старше 12 лет и с массой тела не менее 40 кг). Стандартную дозу составляет одна таблетка 1000 мг каждые 12 часов или одна таблетка 625 мг два или три раза в сутки (в зависимости от тяжести инфекции).

При легких и среднетяжелых инфекциях одна таблетка 625 мг каждые 12 часов, и при более тяжелых инфекциях одна таблетка 625 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослого и 45 мг/кг массы тела для детей.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет 600 мг для взрослого и 10 мг/кг массы тела для детей.

Нарушение функции почек - незначительное нарушение функции (клиренс креатинина >30 мл/мин) доза не изменяется. - умеренное нарушение функции (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) одна таблетка 625 мг каждые 12 часов. - тяжелое нарушение функции (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение не рекомендуется.

Нарушение функции печени

Препарат следует применять с осторожностью. Следует регулярно проверять функцию печени. Опыт по использованию препарата у пациентов с печеночной недостаточностью является недостаточным, для того чтобы составить определенные рекомендации по дозированию. Амоксиклав не следует использовать у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и у пациентов, у которых при предыдущей терапии Амоксиклавом наблюдались нарушения функции печени.

Способ применения

Для снижения возможных желудочно-кишечных расстройств Амоксициллин/клавулановую кислоту рекомендуется применять непосредственно перед едой. Продолжительность приема препарата Как правило, Амоксиклав применяется еще в течение 3-4 дней после наступления улучшения/регрессии симптомов, однако длительность его применения не должна быть меньше стандартного рекомендуемого минимального периода лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без повторного осмотра врачом.

При инфекциях, вызванных гемолитическими стрептококками, с целью предупреждения развития поздних осложнений (напр., ревматической лихорадки, гломерулонефрита), показана терапия, длящаяся не менее 10 дней.

Для частоты нежелательных эффектов используется следующая общепринятая классификация очень частые >1/10 частые >1/100 и <1/10 нечастые >1/1,000 и <1/100 редкие >1/10,000 и <1/1,000 очень редкие >1/10,000.

Часто - кандидоз гениталий, кожно-слизистый кандидоз - тошнота, рвота, диарея, зуд в анальной области - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко - тромбоцитоз, гемолитическая анемия - головокружение, головная боль и судороги - боли в животе, стоматит, колит, колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), поверхностное изменение цвета зубов - мультиформная эритема - некоторое повышение АсАТ и/или АлАТ.

Очень редко - лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, агранулоцитоз, миелосупрессия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени - черный язык («волосатый» язык) - интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Лайелла - ангионевротический отек, анафилаксия, синдром сывороточной болезни, аллергический васкулит, лекарственная лихорадка - гепатит и холестатическая желтуха - гиперактивность, чувство тревоги, сонливость, спутанность сознания, агрессия.

• гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или к любому из компонентов препарата;
• аллергические реакции на любые бета-лактамные антибиотики (такие как пенициллины и цефалоспорины) в анамнезе;
• тяжелые нарушения функции печени, и пациенты, имеющие в анамнезе холестатическую желтуху или другую дисфункцию печени, которая возникала при применении пенициллина или амоксициллина/клавулановой кислоты;
• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз.

Амоксиклав нельзя комбинировать с некоторыми бактериостатическими химиотерапевтическими/антибактериальными препаратами (такими как хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины или сульфаниламиды), поскольку в лабораторных условиях наблюдается антагонистический эффект.

Одновременное применение препарата с аллопуринолом может увеличить риск возникновения кожной сыпи.

Совместное использование Амоксиклава и метотрексата может повысить токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, возникновения язв на коже).

Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное использование его с Амоксиклавом может привести к повышенному уровню амоксициллина в крови, однако, это не наблюдается в отношении клавулановой кислоты. Как и другие антибиотики широкого спектра действия Амоксиклав может снижать эффективность оральных контрацептивов. В некоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, по этой причине следует соблюдать осторожность при одновременном использовании оральных антикоагулянтов и Амоксиклава.

Аминопенициллин может снижать концентрацию сульфасалазина в плазме. Также вероятно увеличение степени абсорбции дигоксина при одновременном его применении с амоксициллином/клавулановой кислотой.

Амоксиклав не следует применять одновременно с дисульфирамом.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми аллергическими состояниями или астмой Амоксиклав следует применять с осторожностью, поскольку у них велика вероятность возникновения аллергической реакции на лечение препаратом.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции к цефалоспориновым антибиотикам.

У пациентов с нарушением функции почек Амоксиклав следует использовать с осторожностью. Доза должна быть снижена или увеличены интервалы между приемами в зависимости от тяжести нарушения и массы пациента.

У пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин (0,5 мл/сек) применять Амоксиклав не рекомендуется. Нарушение функции почек оказывает влияние на фармакокинетические свойства как амоксициллина, так и клавулановой кислоты. У пациентов с заболеваниями печени препарат следует использовать с осторожностью, при этом следует с определенной частотой осуществлять контроль за функцией органа. Повреждение печени может наступить даже через несколько недель после прекращения лечения.

Препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами, сопровождающимися рвотой и/или диареей, поскольку в данной ситуации нельзя гарантировать адекватную абсорбцию.

При применении практически любого антибактериального препарата может развиться псевдомембранозный колит, при этом он может протекать как в легкой форме, так и в тяжелой, угрожающей жизни больного, форме. По этой причине очень важно не забывать о данном диагнозе у пациентов, имеющих тяжелую персистирующую диарею, развивающуюся после применения антибактериальных препаратов. В случае возникновения тяжелой длительной диареи следует немедленно сообщить врачу.

Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны. При длительном использовании препарата - также как и других антибиотиков широкого спектра действия - может произойти суперинфекция за счет роста нечувствительных бактерий и грибков (Pseudomonas spp., Candida albicans), что может потребовать прекращения лечения или соответствующего изменения или дополнения антимикробной терапии.

У пациентов со сниженным диурезом, кристаллурия наблюдалась крайне редко, главным образом при парентеральном введении амоксициллина и клавулановой кислоты. При применении высоких доз амоксициллина, рекомендуется поддерживать потребление адекватного количества жидкости и диурез с целью снижения вероятности возникновения кристаллурии, вызванной амоксициллином. При применении высоких доз амоксициллина препарат может осаждаться в мочевых катетерах; по этой причине катетеры следует регулярно проверять. У пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом при применении препарата возможно возникновение кореподобной сыпи.

Дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг

Применение лекарственной формы - таблеток, не рекомендуется. Для таких пациентов предусмотрен порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 457 мг/5 мл.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований Пероральный прием Амоксиклава вызывает появление амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Подобным образом может быть изменена реакция на уробилиноген. А также возможно возникновение ложноположительных результатов в реакции Кумбса. При введении ампициллина беременным женщинам наблюдалось преходящее снижение концентрации общего конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстриона и эстрадиола в плазме. Данный эффект также может наблюдаться при использовании амоксициллина, а следовательно и Амоксиклава.

Беременность и период лактации

Данные свидетельствуют об отсутствии нежелательных влияний амоксициллина/клавулановой кислоты на течение беременности, а также на плод и новорожденного ребенка. Однако, в исследовании у беременных с преждевременным разрывом водной оболочки сообщалось, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышенным риском возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных. В качестве меры предосторожности Амоксиклав во время беременности следует применять, только если врач посчитает, что польза от терапии превосходит возможный риск. В период кормления грудью комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты применять можно. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением следовых количеств препарата в грудное молоко, никаких других отрицательных воздействий на детей, вскармливаемых грудным молоком, не обнаружено.

Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Амоксициллин/клавулановая кислота оказывают крайне слабое влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами. В крайне редких случаях амоксициллин/клавулановая кислота может вызывать такие нежелательные реакции, как спутанность сознания, головокружение и судороги, которые могут нарушить способность управлять транспортным средством и сложными механизмами и/или безопасно работать.

Передозировка

Симптомы у большинства пациентов при передозировке не наблюдалось никаких симптомов. Однако, возможны боль в желудке, боль в животе, рвота, диарея, нарушения со стороны водно-электролитного баланса, кожная сыпь, гиперчувствительность, сонливость, судороги, мышечные фасцикуляции, снижение уровня сознания, кома, гемолитические реакции, почечная недостаточность, ацидоз и кристаллурия. В исключительных обстоятельствах в течении 20-40 минут может развиться шок. Лечение пациент должен находиться под наблюдением, и при необходимости должно проводиться соответствующее симптоматическое лечение. Если препарат был принят относительно недавно (4 часа и меньше), при отсутствии противопоказаний, желудок пациента следует опорожнить путем вызывания рвоты или промыванием, при этом следует дать пациенту принять активированный уголь, для снижения абсорбции. Амоксициллин/калия клавуланат можно вывести из организма путем гемодиализа.

По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с покрытием из фольги алюминиевой и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Lek Pharmaceuticals d.d., Словения.