Бравекс

5 мл суспензии содержат:

активное вещество: ибупрофен - 100 мг;

вспомогательные вещества: калия сорбат, аспартам, полисорбат 20, сахароза, кармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, ксантановая камедь, сансет желтый, ароматизатор «Апельсин», маскирующий вкус ароматизатор 501522Т, лимонная кислота безводная, вода очищенная.

Суспензия для приема внутрь.

Нестероидное противовоспалительное средство. Код АТХ: M01AE01.

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие.

Ибупрофен подавляет синтез простагландинов, кроме того обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

Было показано, что анальгезирующее и жаропонижающее действие ибупрофена начинается в течение 30 минут после приема препарата.

Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении.

Некоторые фармакодинамические исследования показывают, что при приеме однократной дозы ибупрофена (400 мг) за 8 часов до или через 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты (81 мг) с быстрым высвобождением происходит снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на процесс образования тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Несмотря на ограниченность этих данных нельзя исключать вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика

Всасывание

Ибупрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность составляет 80-90%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1-2 часа после приема препарата.

При приеме после еды пиковая концентрация ниже и достигается медленнее, чем при приеме натощак. Прием пищи не оказывает существенного влияния на полную биодоступность.

Распределение

Ибупрофен активно связывается с белками плазмы крови (99%). Ибупрофен имеет маленький объем распределения, который составляет примерно 0,12-0,2 л/кг у взрослых.

Биотрансформация

Ибупрофен быстро метаболизируется в печени при помощи цитохрома P450, преимущественно CYP2C9, в два основных неактивных метаболита: 2-гидрокси ибупрофен и 3-карбокси ибупрофен.

После перорального приема около 90% выводится почками в форме метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой. Очень маленькое количество ибупрофена выводится с мочой в неизменном виде.

Выведение

Ибупрофен быстро и полностью выводиться почками. Период полувыведения составляет примерно 2 часа. После приема разовой дозы препарат полностью выводится в течение 24 часов.

Бравекс применяют с 3 месяцев жизни до 12 лет в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Препарат используют как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, невралгиях, боли в ушах и в горле, боли при растяжениях и других видах боли.

Препарат предназначен для кратковременного применения. C целью минимизации рисков развития нежелательных реакций ибупрофен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта.

Препарат принимают внутрь после еды.

Перед применением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии.

Для дозирования препарата используют мерный стаканчик, градуированный с одной стороны на 2,5 мл, 5 мл, 7,5 мл, 10 мл, 15 мл и 20 мл и с другой стороны на 1,25 мл, 6,25 мл, 8,75 мл, 11,25 мл, 13,75 мл и 16,25 мл.

Дети старше 3-х лет:

Постиммунизационная лихорадка: одна доза 2,5 мл с последующей дозой, при необходимости, 2,5 мл через 6 часов.

Не применять более 5 мл в течение 24 часов.

Лихорадка (жар), боль и симптомы простуды и гриппа:

Дневная доза ибупрофена в виде суспензии для приема внутрь составляет 20-30 мг/кг массы тела, разделенная на дозы.

Грудные дети от 3 до 6 месяцев (более 5 кг): 3 раза по 2,5 мл в течение суток (что соответствует 150 мг ибупрофена в сутки).

Грудные дети от 6 до 12 месяцев (7-10 кг): от 3 до 4 раз по 2,5 мл в течение суток (что соответствует 150-200 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 1 года до 3 лет (10-15 кг): 3 раза по 5 мл в течение суток (что соответствует 300 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 4 до 6 лет (15-20 кг): 3 раза по 7,5 мл в течение суток (что соответствует 450 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 7 до 9 лет (20-30 кг): 3 раза по 10 мл в течение суток (что соответствует 600 мг ибупрофена в сутки).

Дети от 10 до 12 лет (30-40 кг): 3 раза по 15 мл в течение суток (что соответствует 900 мг ибупрофена в сутки).

Дозу можно повторять каждые 6-8 часов, с соблюдением промежутка как минимум 4 часа между очередными дозами.

Детям до 3 месяцев или весом менее 5 кг применение ибупрофена противопоказано из-за отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Длительность применения

Только для кратковременного применения.

Если при применении ибупрофена у детей до 6 месяцев симптомы заболевания сохраняются или ухудшаются в течение более 24 часов, необходимо обратиться к врачу.

Если при применении ибупрофена у детей от 6 месяцев симптомы заболевания сохраняются или ухудшаются в течение более 3 дней, необходимо обратиться к врачу.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Почечная недостаточность

Следует соблюдать осторожность при применении ибупрофена у пациентов с почечной недостаточностью. Доза должна назначаться в индивидуальном порядке и быть настолько низкой, насколько это возможно. Должен проводиться мониторинг функций почек.

Печеночная недостаточность

Следует соблюдать осторожность при применении ибупрофена у пациентов с печеночной недостаточностью. Доза должна назначаться в индивидуальном порядке и быть настолько низкой, насколько это возможно.

Наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ.

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестной частоты (частота не может быть установлена из-за недостаточности данных).

Инфекции и инвазии: очень редко - было описано обострение инфекций, связанных с воспалением (например, развитие некротизирующего фасциита), совпадающее с использованием НПВС. Это, возможно, связано с механизмом действия НПВС. Если признаки инфекции не проходят или ухудшаются во время использования ибупрофена, пациенту рекомендуется обратиться к врачу без промедления.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками таких нарушений являются: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, сильная слабость, необъяснимые кровотечения и кровоподтеки.

Со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности. Симптомами таких нарушений могут быть: отек лица, языка или гортани, одышка, тахикардия, гипотония (анафилактическая реакция, отек Квинке или тяжелый шок).

Астма, обострение астмы или бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; неизвестной частоты - асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестной частоты - отеки, гипертония и сердечная недостаточность были зарегистрированы в связи с лечением НПВС.

Результаты клинических испытаний предполагают наличие возможной взаимосвязи между приемом ибупрофена, особенно принимаемого в высоких дозах (≥ 2400 мг в сутки), и небольшим повышенным риском развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда и инсульта).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боль в животе, тошнота и диспепсия; редко - диарея, метеоризм, запор и рвота; очень редко - образование пептических язв, перфорация язвы или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, рвота кровью, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов, язвенный стоматит, гастрит.

Обострение язвенного колита и болезни Крона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - различные кожные высыпания с крапивницей и зудом; очень редко - развитие тяжелых форм кожных реакций, таких как эксфолиативные и буллезные дерматиты, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз; неизвестной частоты - в исключительных случаях могут развиться серьезные кожные инфекции и осложнения мягких тканей во время ветряной оспы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, особенно при длительном использовании, связано с повышенным содержанием мочевины в сыворотке и отеком.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

• гиперчувствительность к ибупрофену и/или другим компонентам препарата;
• ибупрофен противопоказан пациентам с реакциями повышенной чувствительности (например, бронхиальной астмой, ринитом или крапивницей) в анамнезе при приеме аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• рецидивирующая пептическая язва или язвенное кровотечение, в том числе в анамнезе: два и более отдельных эпизода подтвержденного изъязвления или кровотечения;
• наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения из верхних отделов ЖКТ или перфорации, связанные с предшествующей терапией НПВС;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (NYHA класс IV);
• последний триместр беременности;
• состояния, связанные с повышенной склонностью к кровотечениям.

Проблемы передозировки возникают очень редко.

Признаки и симптомы отравления, как правило, не наблюдались при дозах ниже 100 мг/кг у детей и взрослых.

У детей прием внутрь 400 мг/кг или более может приводить к развитию серьезных токсических реакций. У взрослых действие «доза-эффект» менее выражено.

Время полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.

Симптомы: при передозировке у большинства пациентов могут появляться только тошнота, рвота, боли в эпигастральной области и (реже) диарея. Также возможны звон в ушах, головная боль и желудочно-кишечные кровотечения. При тяжелых отравлениях отмечается токсическое действие на центральную нервную систему, которое проявляется в виде сонливости, иногда с периодами возбуждения, дезориентации и комы. Иногда у пациентов развиваются судороги. При тяжелых отравлениях возможно развитие метаболического ацидоза и удлинения протромбинового времени (повышение международного нормализованного отношения), что, возможно, является следствием ингибирования циркулирующих факторов свертывания. Возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение заболевания.

Нежелательные реакции, в случае применения ибупрофена, можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение короткого периода.

Как и другие НПВС, ибупрофен может маскировать симптомы инфекций.

У пожилых пациентов наблюдается повышенная частота возникновения нежелательных реакций (особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными).

Органы дыхания

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в настоящее время или в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.

Другие НПВС

Следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани могут быть подвержены повышенному риску возникновения асептического менингита.

Асептический менингит

Могут наблюдаться симптомы асептического менингита, такие как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.

В редких случаях асептический менингит может наблюдаться у пациентов, принимающих ибупрофен, и, несмотря на то, что это более вероятно у пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани, он был зарегистрирован у пациентов, не имеющих исходных хронических заболеваний.

Почки

Состояние пациентов с нарушением функций почек может ухудшиться. Наиболее подвержены этой реакции пациенты с нарушением функций почек, сердечной недостаточностью, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и пожилые люди.

Существует риск развития почечной недостаточности у детей с обезвоживанием.

Печень

Очень редко может наблюдаться нарушение функции печени.

Сердечно-сосудистая система, включая сосуды головного мозга

Пациентам с гипертонией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, гипертонии и отеков.

Результаты клинических испытаний предполагают наличие возможной взаимосвязи между приемом ибупрофена, особенно в высоких дозах (≥ 2400 мг в сутки), с небольшим повышенным риском развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда и инсульта). Эпидемиологические исследования не предполагают взаимосвязь между приемом низких доз ибупрофена (≤ 1200 мг в сутки) и повышенным риском развития артериальных тромботических явлений.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью по классификации NYHA II-III класса, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать ибупрофен только после тщательной оценки соотношения польза/риск. При этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки).

До начала длительной терапии ибупрофеном, особенно высокими дозами (≥ 2400 мг в сутки), у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, гипертонии, гиперлипидемии, сахарного диабета, курения) необходимо провести тщательную оценку соотношения польза/риск.

Фертильность у женщин

Существуют ограниченные данные, что ингибиторы синтеза циклооксигеназы / простагландина могут ухудшать фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Это является обратимым процессом при прекращении терапии.

Желудочно-кишечные кровотечения, язва и перфорация

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку заболевания могут обостриться.

Сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, возможно летальных, которые возникали на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия симптомов-предвестников или тяжелых нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвы повышается при повышении доз НПВС у пациентов с наличием язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. У этих пациентов лечение следует начинать с низких доз. Должна быть рассмотрена комбинированная терапия с защитными средствами (например, с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) для пациентов, нуждающихся в сопутствующей низкой дозе ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают желудочно-кишечные риски.

Пациентам, с наличием данных в анамнезе о токсическом действии НПВС на ЖКТ (особенно пожилым пациентам), следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, одновременно принимающих препараты, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Дерматологические реакции

Очень редко на фоне длительного применения НПВС сообщалось о тяжелых формах кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск таких реакций существует в начале терапии, в большинстве случаев эти реакции начинались в течение 1-го месяца лечения. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистой оболочки или при любых других признаках гиперчувствительности ибупрофен следует отменить.

В редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные осложнения кожных и мягких тканей. На данный момент роль НПВС в ухудшении этих инфекций не может быть исключена. Таким образом, следует избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

Другие меры предосторожности

При длительном применении анальгетиков (> 3 месяцев) при применении каждые 2 дня и чаще может возобновляться или усиливаться головная боль. Головная боль, вызванная передозировкой анальгетиков (головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных средств) не должна лечиться путем увеличения дозы. В описанном случае применение анальгетиков должно быть прекращено, а пациент должен проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать особую осторожность у лиц с врожденной непереносимостью фруктозы, дефиците сахаразы и изомальтазы.

Бравекс содержит в составе сахар, поэтому необходимо с осторожностью применять его пациентам с сахарным диабетом.

Дети

Препарат предназначен для применения у детей с 3 месяцев жизни до 12 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Беременность и период лактации

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или эмбриофетальное развитие. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышение риска невынашивания беременности и возникновения пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения дефектов сердечно-сосудистой системы повышался с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Применение ингибитора синтеза простагландинов у животных вызывало повышение частоты пре- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, возрастала частота возникновения различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. В первом и втором триместрах беременности следует принимать ибупрофен только при острой необходимости. При применении ибупрофена женщиной, пытающейся забеременеть или находящейся в первом или втором триместрах беременности, необходимо использовать минимальную дозировку в течение наиболее короткого возможного периода времени. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод риску:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушения функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

мать и ребенка в конце беременности риску:

• возможного увеличения времени кровотечения, причем антиагрегантный эффект может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• угнетению сокращений матки, приводящему к отсрочиванию или удлинению родов.

Следовательно, ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности.

Лактация

В ограниченном количестве исследований ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях, поэтому негативное влияние препарата на вскармливаемого младенца маловероятно.

Дети

Препарат предназначен для применения у детей с 3 месяцев жизни до 12 лет.

Влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Отсутствует информация о противопоказаниях к управлению транспортом и обслуживанию механизмов во время приема препарата Бравекс, так как препарат предназначен для детей в возрасте до 12 лет.

Ибупрофен не следует применять в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, поскольку это может повысить риск возникновения нежелательных реакций.

По результатам лабораторных исследований предполагается, что ибупрофен при одновременном применении с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может конкурентно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Хотя допустимость экстраполяции этих данных на клиническую практику остается неопределенной, нельзя исключить возможное влияние регулярного длительного приема ибупрофена на снижение кардиопротекторного действия низких доз ацетилсалициловой кислоты.

Влияние эпизодического применения ибупрофена на кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты представляется маловероятным.

Другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Следует избегать одновременного применения с другими НПВС, поскольку это может повысить риск возникновения нежелательных реакций.

Антикоагулянтами. НПВС могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин;

Антитромбоцитарными агентами. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Мифепристоном. Теоретически может снизиться эффективность препарата из-за способности НПВС подавлять синтез простагландинов.

Зидовудином. Повышается риск гематологической токсичности при сочетанном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.

Препаратами сульфонилмочевины. НПВС могут усиливать действие препаратов сульфонилмочевины. Сообщалось о редких случаях гипогликемии у пациентов при сочетанном применении препаратов сульфонилмочевины и ибупрофена.

Метотрексатом. НПВС могут ингибировать канальцевую секрецию метотрексата и уменьшать его клиренс. Поэтому пациенты, получающие лечение высокими дозами метотрексата, не должны принимать НПВС.

Сердечными гликозидами. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими препаратами:

• антигипертензивными средствами, бета-блокаторами и диуретиками. НПВС могут снижать эффект этих препаратов. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВС;
• аминогликозидами. НПВС могут уменьшать выведение аминогликозидов;
• кортикостероидами. Повышенный риск образования язв и кровотечений из ЖКТ;
• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;
• литием. Существуют доказательства потенциального повышения уровня лития в плазме крови;
• метотрексатом. При лечении низкими дозами метотрексата должен быть принят во внимание риск потенциального взаимодействия между НПВС и метотрексатом, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. При комбинированной терапии должен проводиться мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении НПВС и метотрексата в промежутке времени менее 24 часов, так как существует вероятность повышения уровня метотрексата в плазме крови, что приводит к увеличению его токсичности;
• циклоспорином. Повышается риск нефротоксичности;
• такролимусом. Возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС с такролимусом;
• холестирамином. Одновременное применение ибупрофена и холестирамина может привести к снижению всасывания ибупрофена в ЖКТ. Тем не менее клиническая значимость неизвестна;
• ингибиторами CYP2C9. Одновременное применение ингибиторов CYP2C9 и ибупрофена может усиливать действие последнего. Следует рассматривать целесообразность снижения дозы ибупрофена при одновременном применении с сильными ингибиторами CYP2C9, особенно при применении ибупрофена в высоких дозах.

Суспензия для приема внутрь 100 мг/5 мл 100 мл N1 (флаконы в комплекте с мерным стаканчиком).

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 °С. Хранят в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Без рецепта.

Rotapharm Ilaclari Limited Sirketi, Турция.